本発明は増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、及び化学的浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節する化合物を提供する。より詳細には、本発明は、キナーゼレセプター、特にＶＥＧＦレセプター２（Ｆｌｋ-１／ＫＤＲ）、ＦＧＦＲ１及びＰＤＧＦＲ（α及びβ）、上述の細胞活動の変化に関連したシグナル伝達経路を阻害、制御及び／又は調節するオキシインドール誘導体、これら化合物を含む組成物、及びキナーゼ依存性疾患及び症状を治療するためにこれを使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、しゅさの処置のための製薬組成物、および、しゅさの処置を意図した医薬製品の製造のためのこの組成物の使用に関する。本発明は、この組成物が、少なくともメトロニダゾールとアゼライン酸とを、メトロニダゾールとアゼライン酸との間に相乗効果が観察される好適な量で含むことを特徴とする。本発明の組成物は、アゼライン酸を、組成物の総重量の10重量%未満の濃度で含有する。特に、本発明は、しゅさの炎症性要素の処置に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ａｚは単環式アゾールからなる基か、又は同一若しくは異なるアゾールが縮合した二環式芳香環からなる基であって、置換基を有していてもよい基を；Ｔ、Ｕ、Ｖ及びＷは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも２つが該メチン基を；Ｘは窒素原子又はメチン基を意味する］で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、ＮＰＹが関与する各種の疾患、例えば循環器系疾患、神経系疾患、代謝性疾患、生殖系疾患、消化管系疾患、呼吸器系疾患、炎症性疾患又は緑内障等の処置剤として有用である。
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本発明は、下記一般式（I）：
で表される化合物、及び薬剤としてのその使用に関する。

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本発明は、アニリノピラゾール化合物、製薬学的組成物、並びに糖尿病および関連障害の処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＭＰＶ−２４２６の新規プロドラッグ、前記プロドラッグフォームの製造方法、そのプロドラッグフォームを含有する医薬組成物、および、そのプロドラッグフォームを使用する方法に関する。一般式（Ｉ）、または、その薬学的に許容される塩または水和物である。
【化１】


（式中、Ｒは、無置換または置換された低級アルキル、無置換または置換されたアリール、無置換または置換されたシクロアルキル、無置換または置換されたヘテロアリール、無置換または置換された低級アルキルアミノ、または、１つまたは２つの窒素原子を含む５または６員環の飽和複素環式の基を表す）
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【課題】 ＨＩＶ感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物（Ｉ）の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
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ＩＢＳなどの胃腸疾患に対するヒト患者の感受性を決定する方法を開示する。該方法は、５−ヒドロキシトリプタミントランスポーターをコードしている遺伝子中の多型を検出することを特徴とする。かかる方法を行うためのキットおよびヒト患者の治療法も開示される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ａ、ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４が上記で定義された通りである式Ｉに従う構造を有する新規なイミダゾリジン−２−オン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物ならびにアンドロゲン受容体により調節される障害及び状態の処置におけるそれらの使用を目的とする。
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式（１）


（式中、環Ｚは式（２）の一つを表し、


Ａｒ^１は置換されていてもよいアリーレン等を表し、Ａｒ^２は置換されていてもよいアリール等を表し、Ｗ^１は置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_５アルキレン等を表し、Ｘ^１は単結合、酸素原子等を表し、Ｙ^１は置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_５アルキレン等を表し、Ｒ^１はカルボキシル等を表す。）で表される新規な糖尿病治療剤を提供する。
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本発明は、アドレナリンβ受容体およびホスホジエステラーゼ３（ＰＤＥ３）を含むホスホジエステラーゼＰＤＥに対する阻害活性を有する化合物を提供する。本発明は、こうした化合物を含む薬剤組成物、心血管疾患、卒中、てんかん、眼疾患または偏頭痛を治療するためにこうした化合物を用いる方法、ならびにアドレナリンβ受容体およびＰＤＥに対する阻害活性を有する薬剤組成物および化合物を調製する方法を更に提供する。 （もっと読む）

式１：


［式中、環Ａはベンゼンまたは複素環を表す。
Ｇはアルキルチオ、アルキルスルホニル、置換されていてもよいフェニル、置換されていてもよい複素環式基等を表す。
環Ｃはイミダゾールを表す。
Ｒ^１はカルバモイル等を表す。
Ｒ^２はシアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルバモイル、アミノ、アルキル等を表す。
ｍは０〜２を表す。
Ｒ^４は水素、アルキル等を表す。］
で表されるイミダゾール化合物またはその薬学上許容される塩は頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用なＢＫチャネル開口薬である。

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本発明は親水性抗嘔吐剤の経皮送達システムおよびその使用方法を提供し、このシステムは対象の皮膚に親水性ミクロチャンネルを生じさせる装置、および、親水性ポリマーと親水性抗嘔吐剤を含んでいる親水層を含むパッチ、を含む。
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【課題】 慢性胃炎や急性胃炎等の胃腸障害の治療と予防のための、より有効なＨ２ブロッカーと粘膜保護・強化剤の生体内への投与を可能とする医薬製剤を提供すること。
【解決手段】 Ｈ２ブロッカーを含む成分と粘膜保護・強化剤を含む成分とが、その溶解速度が互いに相違するように調製されたものであることを特徴とする、慢性胃炎及び急性胃炎の治療もしくは予防用医薬製剤。
Ｈ２ブロッカーを含む成分と粘膜保護・強化剤を含む成分とが、それぞれ溶解速度の異なる顆粒、溶解速度の異なる核を有する有核錠剤、または溶解速度の異なる多層錠剤等である。 （もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式Ｉ


（式中の可変項Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、Ｊ、Ｋ、ｍ、ｎ、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂおよびＲ^５ｃは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明はＲ−（−）−セルタコナゾール一硝酸塩の製造方法に関する。本発明はまたＲ−（−）−セルタコナゾール一硝酸塩ヘミアセトネートに関する。 （もっと読む）

１つ以上の予め定められた化学的配置を有効な親薬化合物に組み込むことによって該親薬化合物の代謝の不活性または非常に弱い活性で無毒な代謝物へ向かう所望の経路および速度を変えながらも有効性を維持するように形成される修飾薬物の静脈内注入を展開し、ヒト新生児における持続性肺高血圧を治療する方法および組成物が開示される。該化学的配置は、φ−Ｒ−Ｘ−Ｒ′（φは、該親薬化合物内に既に存在しているかまたは代謝的に安定な接続を経て該親薬化合物に特別に付加されているフェニル、置換アリールまたはヘテロアリール系であり；Rは、0〜10炭素の分岐または非分岐鎖を有するアルキルまたはアルケンであって、該親薬化合物内に既に存在しているかまたはφへの代謝的に安定な接続を経て該親薬化合物に付加されたものであり；Xは、Rへの代謝的に安定な接続を経て該親薬化合物に特別に付加されているカルボキシル、スルホキシルまたはホスファチル官能基であり；そしてR′は、1〜10炭素を有する分岐または非分岐のアルキル、アルケニルまたはアルアルキル基であるか、または該親薬化合物の元来的部分として既に存在している構造元素である）である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ及びＸは、明細書及び特許請求の範囲において定義される通りである］の新規の４−アミノメチルベンズアミジン誘導体、並びにそれらのプロドラッグ及び薬学的に許容される塩に関するものである。これらの化合物は、第ＶＩＩａ因子及び組織因子により誘導される凝固第Ｘａ因子、第ＩＸａ因子、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬品として使用され得る。
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式Iの置換テトラヒドロイソキノリンが提供される。このような化合物はインビボおよびインビトロでC5a受容体活性を調節するために用いることができるリガンドであり、ヒト、家庭内コンパニオンアニマルおよび家畜動物の病的C5a受容体活性化に関連する状態の治療において特に有用である。このような障害の治療においてこれらを用いるための薬学的組成物および方法、ならびに受容体の位置特定試験においてそのようなリガンドを用いる方法が提供される。

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本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供し、本化合物は、一般式Ｉを有し、ここでＡ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびｎは本明細書に記載されたとおりである。
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