本発明は、マトリックスメタロプロテイナーゼ（「マトリックスメタロプロテアーゼ」又は「ＭＭＰ」としても知られる）活性及び／又はアグリカナーゼ活性をとりわけ阻害する芳香族スルホンヒドロキサム酸（芳香族スルホンヒドロキサメートが含まれる）へ向けられる。本発明はまた、動物、特にＭＭＰ活性及び／又はアグリカナーゼ活性に関連した病理学的状態を有する（又は有する素因がある）哺乳動物へそのような化合物又は塩をＭＭＰ阻害及び／又はアグリカナーゼ阻害の有効量で投与することを含む、予防又は治療の方法へ向けられる。 （もっと読む）

カルボキシルエステルまたはホスホネートエステル基で置換された抗ＨＩＶ治療化合物を同定するための方法が提供される。このような化合物のライブラリーが、必要に応じて、新規酵素ＧＳ−７３４０エステルヒドロラーゼを使用してスクリーニングされる。ＧＳ−７３４０エステルヒドロラーゼに関連する組成物および方法がまた提供される。１つの実施形態において、以下：（ａ）非ヌクレオチドプロトタイプ化合物を同定する工程；（ｂ）該プロトタイプ化合物をホスホネート含有基で置換して、候補化合物を生成する工程；および（ｃ）該候補化合物の抗ＨＩＶ活性を決定する工程、を包含する、方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、超臨界状態の二酸化炭素を用いてリポソームを調製することにより、人体への副作用が軽減され、さらに抗真菌物質の内包率が高いリポソームを含有する真菌症治療製剤およびその製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】
本発明に係る真菌症治療製剤は、超臨界状態の二酸化炭素を用いて製造されたリポソームを含有する製剤であって、前記リポソームが、抗真菌物質を内包していることを特徴とする。
また、本発明に係る真菌症治療製剤の製造方法は、リポソーム膜構成成分と、抗真菌物質と、水性媒体と、超臨界二酸化炭素とを混合し、次いで、二酸化炭素を減圧溜去することにより、抗真菌物質を内包するリポソームを調製することを特徴とする。
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ArおよびRが本明細書で定義されるような式(I)の化合物は、抗菌特性を有する。

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【課題】製造が容易であり、低濃度でも安定で皮膚又は粘膜に対する保湿又は沈静作用を有しており、また各種の薬理学的活性物質を添加して広く医薬向けに使用可能なリン脂質ゲルを提供する。
【解決手段】従来のシステムとは対照的に、中性と負に荷電したリン脂質は、水と結合することにより自然にゲルを生成する。このようにして得られるゲルは、例えば容器や注射器に貯蔵しても十分に安定であり、人間の皮膚や身体各部に適用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ及びＸは、明細書及び特許請求の範囲において定義される通りである］の新規の４−アミノメチルベンズアミジン誘導体、並びにそれらのプロドラッグ及び薬学的に許容される塩に関するものである。これらの化合物は、第ＶＩＩａ因子及び組織因子により誘導される凝固第Ｘａ因子、第ＩＸａ因子、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬品として使用され得る。
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１つ以上の予め定められた化学的配置を有効な親薬化合物に組み込むことによって該親薬化合物の代謝の不活性または非常に弱い活性で無毒な代謝物へ向かう所望の経路および速度を変えながらも有効性を維持するように形成される修飾薬物の静脈内注入を展開し、ヒト新生児における持続性肺高血圧を治療する方法および組成物が開示される。該化学的配置は、φ−Ｒ−Ｘ−Ｒ′（φは、該親薬化合物内に既に存在しているかまたは代謝的に安定な接続を経て該親薬化合物に特別に付加されているフェニル、置換アリールまたはヘテロアリール系であり；Rは、0〜10炭素の分岐または非分岐鎖を有するアルキルまたはアルケンであって、該親薬化合物内に既に存在しているかまたはφへの代謝的に安定な接続を経て該親薬化合物に付加されたものであり；Xは、Rへの代謝的に安定な接続を経て該親薬化合物に特別に付加されているカルボキシル、スルホキシルまたはホスファチル官能基であり；そしてR′は、1〜10炭素を有する分岐または非分岐のアルキル、アルケニルまたはアルアルキル基であるか、または該親薬化合物の元来的部分として既に存在している構造元素である）である。 （もっと読む）

本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供し、本化合物は、一般式Ｉを有し、ここでＡ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびｎは本明細書に記載されたとおりである。
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式Iの置換テトラヒドロイソキノリンが提供される。このような化合物はインビボおよびインビトロでC5a受容体活性を調節するために用いることができるリガンドであり、ヒト、家庭内コンパニオンアニマルおよび家畜動物の病的C5a受容体活性化に関連する状態の治療において特に有用である。このような障害の治療においてこれらを用いるための薬学的組成物および方法、ならびに受容体の位置特定試験においてそのようなリガンドを用いる方法が提供される。

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【課題】
本発明の目的は、アミノ酸のような水溶性の高い成分を含有する顆粒製剤を、押し出し造粒法によって製造する場合に、スクリーンへの粉付着、およびスクリーン孔の目詰まりによる製造困難、製品品質の劣化などを抑制する方法を提供する点にある。
【解決手段】
ショ糖脂肪酸エステルを全体の３％となるように添加する。これにより水添加による粘性の発生、スクリーンへの粉付着、スクリーン孔の目詰まり、加圧に起因する発熱等を抑制することができる。さらに、結合剤としてエタノールを添加することにより、粘性による粉付着が抑えられることが明らかとなっているが、エタノール添加により得られる顆粒状製剤よりも保形性が高いという利点がある。
なし （もっと読む）

サルコシンのNアシル誘導体の使用を含む方法及び関連組成物が、皮膚のような組織表面を通過して生体活性物質を送達するのを可能にする。この方法及び組成物は、疎水性活性物質、例えば特異的セロトニン(5HT₃)受容体拮抗薬(例えばオンダンセトロン)、抗精神病薬(例えばリスペリドン)、ベンゾジアゼピン(例えばフルマゼニル)、及びプロゲスチン(例えばレボノルゲストレル)に特に適している。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチンレセプター関連障害（例えば、癌および他の慢性疾患に起因する悪液質を含む体重減少障害）を処置するための化合物および方法を提供する。この化合物は、式Ｉによって表され：ここでＸは、酸素または硫黄であり；Ｇは、Ｇ１またはＧ２であり：Ｌ_１、Ｌ_２、Ｌ_３およびＱは、リンカー基であり、そしてＡ環、Ｂ環およびＣ環、ならびにＲ^１〜Ｒ^１４は、明細書中に記載される。この化合物は、メラノコルチンレセプターのアンタゴニストである。
【化１】

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アミノキノリンをQとし、抗生物質残基をAとする混成分子QA、その合成、及び抗菌剤としての使用。本発明は、一般式 (1) により定義される、アミノキノリンと抗生物質のハイブリッド化合物を対象とし、Q - (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - A (I)、式中、- Q は1個のアミノキノリンを表し、 (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - は場合により用いられるスペーサー・アーム１本であり、Aは抗生物質残基１つである。本発明は、抗生物質残基の活性の予期せぬ向上を可能にする。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）により表わされる化合物が開示されており、
【化１】


ここで、変数は、本明細書中で定義されている。また、炎症障害を治療するために、Ｔｈ２（「ＣＲＴＨ２」）で発現される化学誘引物質レセプタ−相同分子と呼ばれるＧ−タンパク質結合レセプタを阻害するためのこのような化合物の使用も開示されている。プロスタグランジンＰＧＤ２は、ＣＲＴＨ２用の天然配位子であり、この場合、それは、結合して、その炎症誘発活性の少なくとも一部を誘発する。それゆえ、開示された化合物は、ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２および／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害およびアレルギー状態を阻止し（治療的または予防的に）治療するのに使用できる。
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本発明は、式(Ｉ)の新規ジヒドロピリジン誘導体、その製造法、および、とりわけ慢性閉塞性肺疾患、急性冠不全症候群、急性心筋梗塞および心不全発症の処置のための医薬としてのその使用に関する。
【化１】

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本発明は、新規化合物、およびアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

構造：
【化１】


［ＺはＣＯＮＲ^１Ｒ^２またはＣＨ_２ＮＲ^１Ｒ^２であり、ここでＲ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｚ、ＡおよびＢは本明細書で定義する］を有するグルココルチコイド受容体修飾物質である新規な非ステロイド化合物で、肥満症、糖尿病、炎症および免疫障害のようなグルココルチコイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト治療が要求される疾患の治療に有用な化合物を提供する。
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この発明の物質は、一般式（１）の化合物若しくはプロドラッグ及び薬学的に受け入れ可能なその塩であって、その一般式中において、Xは酸素、窒素又は硫黄から選択され、R^１は水素、ハロゲン基、ハイドロキシル基、置換され若しくは置換されないアルキル基、置換され若しくは置換されないハイドロキシアルキル基、置換され若しくは置換されないアルキルアミン、アルコキシル基、置換され若しくは置換されないアリル基若しくはヘテロアリル基及び置換され若しくは置換されないアラルキル基若しくはヘテロアラルキル基から選択され、R^２は水素、ハロゲン、ハイドロキシル基、置換され若しくは置換されないアルキル基、置換され若しくは置換されないハイドロキシアルキル基、置換され若しくは置換されないアルキルアミン、アルコキシル基、置換され若しくは置換されないアリル基若しくはヘテロアリル基及び置換され若しくは置換されないアラルキル基若しくはヘテロアルキル基から選択され、R³は水素、ハロゲン基、ハイドロキシル基、置換され若しくは置換されない合金、置換され若しくは置換されないハイドロキシアルキル基、置換され若しくは置換されないアルキルアミン、アルコキシル基、置換され若しくは置換されないアリル基若しくはヘテロアリル基及び置換され若しくは置換されないアラルキル基若しくはヘテロアルキル基から選択され、R^４−R^７はR⁴、R^５、R^６及びR^７のグループを表示するのに用いられ、各Rは水素、水酸基、アルキル基、アルコキシル基、アルキルアミン、ハイドロキシアルキル基、ハロゲン基、CF₃、NH₂、NO₃、COOH、C=0から独立して選択される。 （もっと読む）

本発明の化合物（例えば、式（Ｉ）の化合物）は、肝臓Ｘレセプターの活性のモジュレーターとして、有用である：ここで、ｎ、ｍ、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で定義されている。これらの化合物を含有する医薬組成物およびこれらの化合物を使用する方法もまた、開示されている。１実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲのアゴニストである。他の実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲのアンタゴニストである。有効性が低いアゴニストは、ある実施態様では、アンタゴニストである。１実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、ＦＸＲのアゴニストである。別の実施態様では、本明細書中で提供された化合物は、ＬＸＲ／ＦＸＲ二重アゴニストである。

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心筋梗塞(ＭＩ)と染色体13q12の遺伝子座との関連が開示されている。 特に、遺伝子学的関連性分析によって、この遺伝子座内にあるＦＬＡＰ遺伝子が、心筋梗塞感受性遺伝子であることが示されている。 具体的には、処置の対象となる経路、それに心筋梗塞または心筋梗塞に変化する危険要素を同定するための診断方法が、記載されている。 （もっと読む）