心停止前、心停止中および心停止後の哺乳動物の治療法が開示される。このような治療に有用なレボシメンダンを含む医薬品組成物がさらに開示される。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｍおよびｎは塩と同様に明細書中に定義されるとおりである）の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
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ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体の調整剤としての化学式 (I)のアリールスルホンアミド及びスルホニル化合物、同化合物を含む薬学的組成、ならびに同化合物を用いて疾患を治療する方法を開示する。

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本発明は、Ｇ、Ａ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｚ、Ｅ、ＹおよびＸが本明細書に定義されている式Ｉの化合物に関する。該化合物は、増殖、分化、プログラム化細胞死、移動および化学侵襲などの細胞活性を調節するためにタンパクキナーゼ酵素活性を調節する。本発明の化合物は、キナーゼ類、特にＲａｆを阻害、制御および／または調節する。キナーゼ依存疾患および病態を治療するために、該化合物およびそれらの製薬組成物を使用する方法緒よび調製する方法もまた本発明の態様である。

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式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１およびＲ_２は、複素環式芳香族化合物のコアに直接あるいはＬ_２およびＬ_３によって表されるリンカーを介して結合された芳香環または非芳香環であり、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｙ’、Ｚ、Ｚ’、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｌ、Ｌ_２、Ｌ_３は本明細書中に定義された通りである。）は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含んだ医薬組成物、そのような化合物および組成物を用いる方法、および式（Ｉ）の範囲内の化合物を調製する工程も開示する。
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式（Ｉ）（式中、記号は、明細書において示された意味を有する）のアジニルイミダゾアジンが開示され、加えてこの塩およびＮ−オキシド、その製造方法および新しい中間体生成物が開示される。動物害虫および望ましくない微生物に対抗するための、式（Ｉ）および中間生成物の化合物の使用も開示される。

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本発明は、置換基Ｘ、Ｒ１およびＲ２の定義が本明細書において示される、一般式（Ｉ）


の化合物、ならびにこれらの生理学的に許容できる塩、これら化合物の生成方法および薬剤としてのこれらの使用に関する。これら化合物は、キナーゼ阻害剤、特にキナーゼＣＤＫ２（サイクリン依存性キナーゼ２）の阻害剤である。
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本発明は一般式(Ｉ)
【化１】


（式中、置換基Ｘ、R¹およびR²は本明細書で定義された通りである）の化合物およびそれらの生理学的に許容される塩、それらの化合物の製造法、並びに薬剤としてのそれらの使用に関する。これらの化合物はキナーゼ阻害剤、特にキナーゼGSK−3β(グリコーゲンシンターゼキナーゼ−3β)の阻害剤である。
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本発明は、脳梗塞（脳卒中）または心筋梗塞などの血栓性、塞栓性および／または出血性の各種疾患の予防方法であって、そのような予防を必要としている哺乳動物に、レボシメンダンまたはその代謝産物（II）もしくはそれらの薬学的に許容され得る任意の塩を投与することによる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。
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本発明は、心臓肥大または心臓肥大に起因する拡張期心不全の治療または予防方法であって、そのような治療を必要としている哺乳動物にレボシメンダンまたはその代謝産物（ＩＩ）もしくはそれらの薬学的に許容され得る塩のどれかを投与する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、有効量のA_2A アデノシンレセプターアゴニストを投与することを含む、糖尿病性腎疾患、例えば糖尿病性腎症を処置するための治療方法を提供する。所望により、本発明の方法はタイプ IV PDE 阻害薬の投与を含む。 （もっと読む）

本発明は、塩基又は酸付加塩の形態及び水和物又は溶媒の形態の、一般式（Ｉ）


（Ａ，Ｂ＝置換されることができるＣ_１−４−アルキレン；Ｌ＝単結合又はＣ_１−２−アルキレン、置換されることができる−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ＝Ｃ−又はシクロプロパー１，２−ジイル；Ｒ_１＝置換されることが可能なアリール又はヘテロアリール；Ｒ_２、Ｒ_３＝Ｈ、Ｃ_１−３−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル又はＲ_２及びＲ_３は、それらを担持する炭素原子と一緒に、シクロプロパー１，１−ジイル；Ｒ_４＝Ｈ、Ｃ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル−Ｃ_１−３−アルキレン、Ｃ_１−３−アルキル−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキレン、ＨＯ−Ｃ_１−３−アルキレン、Ｃ_１−３−アルキル−Ｘ−Ｃ_１−３−アルキレン（Ｘ＝Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２）；又はＲ_４＝Ｒ_ａＲ_ｂＮ−Ｃ_１−３−アルキレン、アリール、アリール−Ｃ_１−３−アルキレン、アリール−Ｏ−、アリール−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキレン、アリール−Ｃ_１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキレン、ヘテロアリール又はヘテロアリール−Ｃ_１−３−アルキレン基；Ｒ_５＝Ｈ、ハロゲン原子、Ｃ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_１−５−アルコキシ、Ｃ_１−３−フルオロアルコキシ、ＨＯ−Ｃ_１−３−アルキレン、−ＣＮ若しくはＣ_１−３−アルキル−Ｘ−（Ｘ＝Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２）；又は、Ｒ_５は、Ｒ_ａＲ_ｂＮ−、Ｒ_ａＲ_ｂＮ−Ｃ_１−３−アルキレン、アリール、アリール−Ｃ_１−３−アルキレン、アリール−Ｏ−若しくはヘテロアリール；Ｒ_６＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_１−５−アルコキシ、Ｃ_１−３−フルオロアルコキシ、−ＣＮ、Ｒ_ａＲ_ｂＮ−、Ｒ_ａＲ_ｂＮ−Ｃ_１−３−アルキレン、アリール又はヘテロアリール；Ｒ_７＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_１−５−アルコキシ、Ｃ_１−３−フルオロアルコキシ、ＨＯ−Ｃ_１−３−アルキレン、−ＣＮ、Ｃ_１−３−アルキル−Ｘ−基（Ｘ＝Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２）；又は、Ｒ_７＝Ｒ_ａＲ_ｂＮ−、Ｒ_ａＲ_ｂＮ−Ｃ_１−３−アルキレン、Ｒ_ａＲ_ｂＮＣ（Ｏ）−、Ｃ_１−３−アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アリール、アリール−Ｏ−又はヘテロアリール；Ｒ_８＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−５−アルキル、Ｃ_１−５−アルコキシ、Ｃ_１−３−フルオロアルコキシ）に関する。治療目的のために本発明の誘導体を調製及び使用する方法も開示されている。
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式（Ｉ）：


（式中、可変基は明細書に記載の通りである）で表される、置換シンノリン−４−イルアミン類を提供する。 このような化合物は、インビトロ及びインビボで特異的な受容体活性を調節するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、ペット及び家畜における病理学的な受容体活性に関連する疾患の治療に有用である。このような化合物を用いた医薬組成物及びこのような疾患を治療する方法、更に受容体の局在化研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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本発明はセリン／スレオニン蛋白質キナーゼであるＡｋｔの活性を阻害する置換ピリダジン及びピリミジン部分を含む化合物に関する。本発明は更に本発明の化合物を含有する化学治療用組成物及び本発明の化合物を投与することを含む癌の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式VIIIの６−［３−（ヘテロ）アリールオキシ−２−フルオロ−ベンジル］−２Ｈ−ピリダジン−３−オン化合物（式中、Ｒ²は、場合により置換されているアリール又は場合により置換されているヘテロアリールであり、Ｘは、Ｃ_1-6アルキル、ハロゲン、又はそれらから容易に誘導される官能基であり、そしてＲ⁵は、Ｈ、ＣＯ₂Ｒ^5a又は式Ｃであり；Ｒ^5aは、水素又はＣ_1-6アルキルであり；Ｒ^4cは、水素又はＣ_1-6アルキルである）の製造方法を提供する。
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本発明は、ヒスタミンＨ３受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニスト活性を有する式Ｉの新規な化合物またはその薬剤的に許容される塩、およびその化合物の製造方法を開示する。別の態様において、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、並びにその医薬組成物を使用して、肥満症、認知障害、睡眠発作、およびヒスタミンＨ３受容体に関連する他の疾患を治療する方法を開示する。

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本発明は、式（Ｉ）［ここで、Ｒ¹〜Ｒ⁹及びＸは、明細書及び請求の範囲中と同義である］の新規なピロリジン−３，４−ジカルボキサミド誘導体及び生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、第Ｘａ凝固因子を阻害するため、医薬として使用することができる。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の酵素活性を阻害するのに有用な一連の化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を使用して細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法、並びに、前記ＨＤＡＣ阻害剤を使用して細胞増殖性疾患及び状態を治療する方法を提供する。更に、本発明は、ＨＤＡＣを阻害する化合物及び薬学上許容される担体を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、心不全に罹患した患者の心サイズ低下のための医薬品を調製するための、III型ホスホジエステラーゼ(PDE III)インヒビター又はCa²⁺-増感剤又はそれらの医薬として許容できる誘導体の使用に関する。 （もっと読む）