本発明は、癌療法に使用するためのヒドララジンの持続放出形態に関する。該ヒドララジン持続放出形態は、有効成分の一定した血中濃度を得るために使用でき、ヒドララジンの脱メチル化作用を、それの降圧作用を生ぜしめることなく、可能にするので、本発明の組成物は癌療法において使用できる。 （もっと読む）

ArおよびRが本明細書で定義されるような式(I)の化合物は、抗菌特性を有する。

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サイクリン依存性キナーゼ（好ましくはＣＤＫ９）の阻害に有用な一連の単核及び二核４−アリールアゾ−３，５−ジアミノ−ピラゾール。したがってこれら化合物は、特に癌及び喘息の化学療法、乾癬及び真菌類又は原生生物が原因で生じるような寄生虫症の療法、アルツハイマー病の治療などにおける抗有糸分裂薬、プロアポトーシス薬及び抗炎症薬として、又は抗神経変性薬として使用することができ、或いはまた免疫促進を抑制するためにも使用することができる。これら化合物は難燃剤、医療用診断薬、並びに抗ウイルス剤及び免疫抑制剤を含めた治療薬などの調製における中間体として有用であることを含め、様々な用途において有用である。 （もっと読む）

エリスロポイエチンレセプター(EPO-R)の調節ドメインと複合化し、EPO-Rと共に使用されて、EPO-Rの存在、競合アッセイにおいて調節ドメインに結合し、かつ生理学的環境において主題化合物が結合した場合に、細胞中にEPO-rによるシグナルを誘発する他の分子の能力を決定する化合物が提供される。該化合物は、少なくとも一の窒素原子を有する６員の複素環を有することを特徴とし、置換トリアゾロピリミジン、ピリダジノン、ピリジン及びピペリジンを含む。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


の化合物またはその医薬的に許容される塩はCOX-2の有効かつ選択的な阻害物質であり、各種の病状および疾患の痛み、熱、および炎症の治療に有用である。
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本発明は中皮腫、とりわけ悪性中皮腫を有する温血動物、とりわけヒトを処置する方法であって、該動物に治療上有効量の４−ピリジルメチル−フタラジン誘導体を投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

一般式Ｉ［式中、Ｒ¹は水素又は低級アルキルであり；Ｘ及びＹの一方は、水素又はハロゲンであり、他方は一般式II（ここで、Ｒ²は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、１、２又は３であり；Ｒ³は、水素、低級アルキル又はアリール-低級アルキルであり；Ｚは-Ｏ-であり；又はＲ³及びＺは、中間原子と一緒になってピペラジノ環を形成し；Ｑ及びＷは、互いに独立して、-ＣＨ=又は-Ｎ=であり；及びＲ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は、同一又は異なるものであって、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル又は低級アルコキシであり；又はＲ⁴及びＲ⁵は、一緒になって、エチレンジオキシ基を形成する）で表される基である］で表される化合物及びその薬学上許容される塩は、記憶機能障害及び／又は認知機能の低下の治療又は予防又は学習能力の低下の防止に使用される。
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ＧＡＢＡ_Ａ受容体に対する選択性リガンドであり、特にこれらの受容体のうちのα２及び／又はα３及び／又はα５サブユニットに対して高い親和性を有する、あるクラスの式（Ｉ）の４−フェニルピリダジン誘導体は、従って、不安症、痙攣および認識障害を含む中枢神経系の有害な状態を治療及び／又は予防するのに有益である。
【化３７】

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【課題】 本発明は、２-スルファニル-ベンゾイミダゾール-１-イル-酢酸誘導体、およびプロスタラジン介在性疾患の治療に強力な「Ｔｈ２細胞に発現した化学走化性物質受容体相同分子」拮抗薬としてのそれらの使用、 これらの誘導体を含有する医薬組成物、それら誘導体の製造に関する。かかる誘導体はＣＲＴＨ２受容体とＰＧＤ_２との相互作用の遮断に対して反応する疾患、特にアレルギー性喘息、鼻炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、皮膚炎、炎症性腸疾患、リューマチ関節炎の治療プロセス又は方法に関係する。 （もっと読む）

【課題】 溶出性に優れ、高い血中濃度の得られるピモベンダン経口投与製剤の提供。
【解決手段】 （Ａ）ピモベンダン、並びに（Ｂ）アルギン酸及びフマル酸、アルギン酸及びコハク酸、又はアルギン酸、フマル酸及びコハク酸を含むことを特徴とするピモベンダン経口投与製剤。 （もっと読む）

本発明は、選ばれたベンゾピラン化合物を投与することにより毛成長を刺激する方法、脱毛症のための医薬を製造におけるそれらの使用、および、脱毛症のための薬用組成物、特に局所用組成物を目的とするものである。
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【課題】 トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬を提供する。
【解決手段】式（１）
【化１】


［式中、ＡはＣ_２-１４アリール基を意味し、Ｂは、水素、Ｃ_１-６アルキル基、フッ素原子で置換されたＣ_１-３アルキル基又はＣ_２-１４アリール基を意味し、Ｄは、水素、Ｃ_１-６アルキル基、フッ素原子で置換されたＣ_１-３アルキル基又はＣ_２-１４アリール基を意味し、ＥはＣ_２-１４アリール基を意味する。］で表されるトロンボポエチンレセプター活性化剤、該活性化剤の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬又は血小板増多剤。
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記号が明細書に定義された一般式（Ｉ）の新規化合物、その互変異性体、その立体異性体、その薬学的に許容し得る塩、それらを含む医薬組成物、それらの調製法、これらの化合物の医薬中の使用、およびそれらの調製に含まれる中間体が開示される。この化合物は糖尿病および関連する疾患の治療に有用である。
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本発明は、有効量の塩酸ヒドララジンおよび二硝酸イソソルビドの、下記の方法を必要とする患者への投与を含む、下記の方法を必要とする患者において、心不全のための入院までの時間を延長するための方法に、一般的に向けられる。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ、Ｘ、Ｙ及びＺは、本明細書中で示されている意味を有する］で表される新規なテトラヒドロピリダジン誘導体、該物質を調製するための数種類の方法、及び、害虫を防除するためのそれらの使用が開示されている。
【化２６】

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本発明は、薬理活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびに神経学的障害および精神医学的障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明の化合物は、式(I)において認められる化学構造によって表される：式中、*印で示される炭素原子はRまたはS立体配置であり；ならびにXは、ベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジニル、[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジニル、チエノ[2,3-b]ピリジニル、チエノ[3,2-b]ピリジニル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジニル、インデニル、インダニル、ジヒドロベンゾシクロヘプテニル、テトラヒドロベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾフラニル、インドリニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、キノリニル、イソキノリニル、4H-キノリジニル、9aH-キノリジニル、キナゾリニル、シノリニル、フタラジニル、キノキサリニル、ベンゾ[1,2,3]トリアジニル、ベンゾ[1,2,4]トリアジニル、2H-クロメニル、4H-クロメニル、およびR¹⁴において定義される置換基(数1〜4個)によって置換されてもよい縮合二環炭素環または縮合二環複素環からなる群より選択される縮合二環炭素環または複素環であり；R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、およびR¹⁴は本明細書において定義される。
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次の式（Ｉ）を有する化合物：（式中、Ｒ¹は水素、低級アルキル、低級アルケニル、低級もしくは高級アルキニル、シクロ（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル、シクロ（低級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル（低級）アルキル、シクロ（低級）アルケニル（低級）アルキル、アリール−縮合シクロ（低級）アルキル、低級アルコキシ、アシル、アリール、アル（低級）アルコキシ、アル（低級）アルキル、ヘテロアル（低級）アルキル、アミノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリルまたはヘテロサイクリル（低級）アルキルであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、Ｒ²は水素または低級アルキルであり、Ｘはアリーレン、ヘテロアリーレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレンまたはアリール−縮合シクロアルキレンであり、Ｙはアリーレンまたはヘテロアリーレンであり、これらは一つ以上の適当な置換基で置換されていてもよく、、Ｚは低級アルケニレンであり、これは低級アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよい）、またはその塩。この化合物はヒストン・デアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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式ＩＶの選択化合物は、脈管形成媒介疾患などの疾病の予防および治療に有効である。本発明は、疾病および他の疾患または病気（癌およびこれに類するものを含む）を予防および治療するための、新規化合物、それらの類似体、プロドラッグおよび医薬適合性の誘導体、医薬組成物ならびに方法を包含する。主題発明は、そうした化合物を製造するための方法、ならびにそうした方法に有用な中間体（ＩＶ）にも関する。
【化１４１】

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式（Ｉ）によって表される化合物（式中、Ｒ¹はシクロアルキルスルホニル基）またはこれらの薬学的に許容される塩は、高血糖および糖尿病の予防的または治療的処置に有用である。

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