式（Ｉ）の化合物は
【化１】


微生物感染の治療に有効である。
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本発明は式（Ｉ）：
【化１５】


［式中、ＶはＮＲ^５、Ｏ、Ｓ、ＳＯ又はＳ（Ｏ）_２を表し；Ｗ及びＸは各々独立してＣＨ又はＮを表し；ＹはＮ、ＣＨ又はＣ−Ａｒ_２を表し、但し、Ｗ、Ｘ及びＹの１種以上２種以下はＮであり；ＺはＣＨ又はＣ−Ａｒ_２を表し、但し、ＹがＮ又はＣＨである場合にはＺはＣ−Ａｒ_２であり、更にＹがＣ−Ａｒ_２である場合にはＺはＣＨであり；Ａｒ_１は窒素、酸素及び硫黄から選択される１、２、３又は４個のヘテロ原子を含む融合９又は１０員複素環系を表し、前記環系における環の少なくとも１個は芳香族であり；Ａｒ_２はフェニル、ピリジル、ピリミジニル及びピリダジニルから選択され、場合により融合し、置換されている芳香族環を表し；Ｒ^１はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、ハロＣ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルコキシ、Ｃ_３−５シクロアルキルＣ_１−４アルキル、シアノ、ニトロ、ＳＲ^６、ＳＯＲ^６、ＳＯ_２Ｒ^６、ＣＯＲ^６、ＮＲ^３ＣＯＲ^６、ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、ＮＲ^３ＳＯ_２Ｒ^６、ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、−（ＣＨ_２）_ｍカルボキシ、エステル化−（ＣＨ_２）_ｍカルボキシ又は−（ＣＨ_２）_ｍＮＲ^３Ｒ^４を表し；Ｒ^２は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルコキシ、非置換フェニル、又は（ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシもしくはハロＣ_１−６アルコキシから選択される１もしくは２個の基で置換された）フェニルを表し；Ｒ^３及びＲ^４は各々独立して水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_３−７シクロアルキル又はフルオロＣ_１−６アルキルであるか；あるいはＲ^３とＲ^４はそれらが結合している窒素原子と共に場合によりヒドロキシ又はＣ_１−４アルコキシから選択される１又は２個の基で置換された環原子数４〜７の脂肪族複素環を形成し、前記環は場合により前記環原子の１個として酸素原子、硫黄原子、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、又はＮＲ^５を含んでいてもよく；Ｒ^５は水素、Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシＣ_１−４アルキル又はＣ_１−４アルコキシＣ_１−４アルキルを表し；Ｒ^６は水素、Ｃ_１−６アルキル、フルオロＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、非置換フェニル、又はハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシもしくはハロＣ_１−６アルコキシから選択される１もしくは２個の基で置換されたフェニルを表し；ｍは０又は１〜４の整数であり；ｎは０又は１〜３の整数である］の化合物；又は医薬的に許容可能なその塩、Ｎ−オキシドもしくはプロドラッグ；前記化合物を含有する医薬組成物；治療方法におけるその使用；疼痛及び／又は炎症を主症状とするＶＲ−１関連症状の治療用医薬の製造におけるその使用；並びに前記化合物を使用する治療方法を提供する。
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本発明は３−フェニル−シンノリン類縁体又はその生理学的に許容される塩とそれを有効成分とする細胞増殖阻害剤・抗腫瘍剤に関するものである。 （もっと読む）

本発明はＶＨＬの処置方法であって、それを必要とする温血動物に明細書中に記載の化合物の治療上有効量を投与することを含んでなる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アレルゲンに対するＩｇＥ応答小分子阻害剤を対象とし、この阻害剤は、アレルギーおよび／または喘息、あるいはＩｇＥが病原であるどの病気の治療にも有用である。本発明はまた、細胞増殖阻害剤であり、したがって抗癌剤として有用であるフェニル−インドール分子に関する。本発明は、さらに、サイトカインおよび白血球を抑制する小分子にも関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）または（ＩＩ）を有する化合物：式（Ｉ）、式（ＩＩ）およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供し、ここで、ｍ、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、一般的に、および本発明中にてクラスおよびサブクラスに記載される通りであり、加えて、その薬学的組成物、およびＨＧＦ／ＳＦまたは他のサイトカインの活性に関連する多数の疾患、障害または疾患のいずれかの治療のためのその使用を提供する。本発明は、種々のサイトカインの活性を模倣または変調でき、あるいはこれまでの例示的な非限定的サイトカインと同一の生物学的活性の１以上を少なくとも供することができる新規な治療剤に向けられる。

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本発明は、哺乳類、特にヒトにおける細菌感染症の治療に有用なキノリンおよびナフチリジン誘導体に関する。 （もっと読む）

肥満および関連疾患の処置、阻止または改善に有用な、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ₁〜Ｘ₁₀、Ｒ^3’を含むＲ¹〜Ｒ⁷、Ｅ、ｖ、ｙ、ｚ、ＡおよびＢは、定義されているとおりである］
で示される化合物、またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくは混合物を開示する。
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【課題】記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、譫妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物濫用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存の予防又は治療に有用である組成物及びその薬剤組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、ＭＣＨ受容体アンタゴニストとして作用する、式（Ｉ）の新規置換ピリジン化合物を包含する。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹及びR²は請求項１に示された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。MCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適するようにする。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物、ｐ５３−ＭＤＭ２相互作用の阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式（Ｉ）の化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供し、式中、ｎ、ｍ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｘ、Ｙ、Ｑ及びＺは定義された意味を有する。
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哺乳動物（好ましくは、ヒト）においてＳＣＤ媒介性の疾患または状態を処置する方法が開示され、ここで、この方法は、それを必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物を投与する工程を包含し、ここでｘ、ｙ、Ｇ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｑ、Ｗ、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは、本明細書中で定義される。式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節する複素環誘導体を提供する。

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本発明は、ＣＲＴＨ２受容体の拮抗薬として機能するインドール酢酸化合物に関する。本発明は、ＣＲＴＨ２受容体へのプロスタグランジンＤ２およびこの代謝産物または一定のトロンボキサン代謝産物の結合を阻害するためのこれらの化合物の使用、ならびにこうした阻害に反応する疾患を治療するためのこれらの化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

哺乳動物において、好ましくは、ヒトにおいて、ＳＣＤにより媒介される疾患または状態を処置する方法が、開示される。この方法は、この処置を必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物：


を投与する工程を包含する。式（Ｉ）において、ｘ、ｙ、Ｇ、Ｊ、Ｌ，Ｍ，Ｖ、Ｗ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは、本明細書中に定義されている。式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。
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式(I)の化合物、またはその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形態、若しくはプロドラッグ（式中、AおよびBは一緒になって場合により置換される縮合芳香環を示し；R^Lはメタ位がR²基で置換され、場合により更に置換されるC_5-7アリールであり；式中、R²は式(II)および式(III)から選択される）；および、特にPARP活性の阻害によって軽減される疾患の治療のための、医薬品としてのその使用。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規なピリダジノン誘導体に関し、式中、Ａは、Ａ１またはＡ２であり；Ｒは、非置換または少なくとも一置換のＣ₁−Ｃ₁₀−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル）−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル）−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル）−、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、ポリシクロアルキル、Ｃ₂−Ｃ₁₀−アルケニルまたはＣ₂−Ｃ₁₀−アルキニルであり、そしてＡｒは、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリールである。
【化１】

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本発明は、アドレナリンβ受容体およびホスホジエステラーゼ３（ＰＤＥ３）を含むホスホジエステラーゼＰＤＥに対する阻害活性を有する化合物を提供する。本発明は、こうした化合物を含む薬剤組成物、心血管疾患、卒中、てんかん、眼疾患または偏頭痛を治療するためにこうした化合物を用いる方法、ならびにアドレナリンβ受容体およびＰＤＥに対する阻害活性を有する薬剤組成物および化合物を調製する方法を更に提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩を提供する。また本発明は、一種以上の式（Ｉ）の化合物またはそれらの中間体と、一種以上の薬剤的に容認できる担体、媒体または希釈剤とを含んでなる薬剤組成物も提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含んでなるＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグの調製法および使用法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、悪液質の治療のためのＰＤＥ４又はＰＤＥ３／４インヒビターの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌療法に使用するためのヒドララジンの持続放出形態に関する。該ヒドララジン持続放出形態は、有効成分の一定した血中濃度を得るために使用でき、ヒドララジンの脱メチル化作用を、それの降圧作用を生ぜしめることなく、可能にするので、本発明の組成物は癌療法において使用できる。 （もっと読む）