式ＩＶの選択化合物は、脈管形成媒介疾患などの疾病の予防および治療に有効である。本発明は、疾病および他の疾患または病気（癌およびこれに類するものを含む）を予防および治療するための、新規化合物、それらの類似体、プロドラッグおよび医薬適合性の誘導体、医薬組成物ならびに方法を包含する。主題発明は、そうした化合物を製造するための方法、ならびにそうした方法に有用な中間体（ＩＶ）にも関する。
【化１４１】

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式（Ｉ）によって表される化合物（式中、Ｒ¹はシクロアルキルスルホニル基）またはこれらの薬学的に許容される塩は、高血糖および糖尿病の予防的または治療的処置に有用である。

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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^３は本明細書中で定義されている〕で示されるグルコキナーゼ活性化物質を提供する。グルコキナーゼ活性化物質は、ＩＩ型糖尿病の処置においてインスリン分泌を増加させるのに有用である。
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本発明はＲ¹、Ｑ、Ｙ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびｎが明細書において定義したとおりである式（Ｉ）により定義される化合物または製薬上許容しうるその塩を提供する。本発明はまた、製薬上許容しうる担体、希釈剤または賦形剤と共に明細書に定義した式（Ｉ）の化合物または製薬上許容しうるその塩を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた式（Ｉ）の化合物または製薬上許容しうるその塩を動物に投与することを含む動物におけるＭＭＰ−１３酵素を阻害する方法を提供する。本発明はまた、単独または医薬組成物中において式（Ｉ）の化合物または製薬上許容しうるその塩を患者に投与することを含む、患者におけるＭＭＰ−１３酵素により媒介される疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、単独または医薬組成物中において式（Ｉ）の化合物または製薬上許容しうるその塩を患者に投与することを含む、患者における心疾患、多発性硬化症、骨関節炎および慢性関節リューマチ、骨関節炎および慢性関節リューマチ以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心障害、加齢関連性黄斑変性、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム性動脈硬化症および骨粗鬆症のような疾患の治療方法を提供する。本発明はまた明細書に記載する他の薬学的活性成分と共に式Ｉの化合物または製薬上許容しうるその塩を含む配合剤を提供する。
【化１】

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本発明はGABA_A受容体に結合する式（Ｉ）のイミダゾール-1-イルメチルピリダジン誘導体を提供する:
【化１】


(I)
上記式において、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６およびＡｒは明細書中に定義される。かかる化合物はインビボまたはインビトロでGABA_A受容体に対するリガンド結合を調節するのに使用され、特にヒト、ペットおよび家畜の様々な中枢神経系(CNS)障害の治療に有用である。本出願において提供される化合物は単独で、またはその他のCNS薬の効果を増強するために１または複数のその他のCNS薬と組み合わせて投与される。かかる障害を治療するための医薬組成物および方法ならびにかかるリガンドを用いてGABA_A受容体を検出する方法(例えば、受容体局在化研究)も提供される。
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急性、炎症性および神経病性疼痛、歯痛、全体的な頭痛、片頭痛、群発性頭痛、混合血管および非血管症候群、緊張性頭痛、全身炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼球障害、炎症性もしくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症成分のある皮膚愁訴、慢性炎症状態、炎症性疼痛および関連する痛覚過敏および異痛、神経病性疼痛および関連する痛覚過敏および異痛、糖尿病性神経病性疼痛、灼熱痛、交感維持される疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織の損傷もしくは機能障害、単純疱疹、呼吸、性尿器、消化管もしくは血管領域での内臓運動性の障害、創傷、火傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒、白斑、全体的な消化管障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性剤誘発性胃病変、毛髪成長、血管運動性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害または膀胱障害などのバニロイド受容体疾患を治療するための、下記一般構造を有する化合物およびその化合物を含む組成物。
【化３４１】

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以下の化学式:


で示される化合物が開示されており、ここで、変数Ｚ、Ｘ、Ｒ_１５、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲｃは本明細書に定義されている。ここに開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の抑制剤であり、従ってアルツハイマー病や哺乳類におけるＡベータペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療において有用である。
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本発明は、有効なホスホジエステラーゼ(PDE)インヒビターとして利用される、式(I)の新規ピペリジル-置換されたキナゾリン及びイソキノリン誘導体に関する。本発明は、PDE10の選択的インヒビターである化合物にも関する。本発明は更に、そのような化合物の調製のための中間体；そのような化合物を含有する医薬組成物；及び、ある種の中枢神経系(CNS)障害又は他の障害を治療する方法におけるそのような化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、従来の化学療法に耐性の急性骨髄性白血病(ＡＭＬ)を有する温血動物の処置法であり、該動物に治療的有効量の式Ｉ
【化１】


〔式中、ラジカルおよび記号は明細書で定義の意味を有する。〕
の化合物をＡＭＬの処置に有用な従来化合物または化合物の混合物、特にトポイソメラーゼII阻害剤、代謝拮抗剤または抗腫瘍抗生物質と、同時、別々または連続使用のために、共に、または組み合わせて投与することを含む、方法；および該組み合わせを含む医薬組成物および商品包装に関する。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は一般に、異常な脈管形成および／もしくは過浸透に関連する疾病並びに／または過増殖性疾病、例えば癌、の処置における使用のための他の化学療法剤との組み合わせにおけるＫＤＲ阻害剤であるある種の置換された縮合もしくは未縮合のピリダジンまたはピリジン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 溶出性に優れ、高い血中濃度の得られるピモベンダン経口投与製剤の提供。
【解決手段】 ピモベンダンと軽質無水ケイ酸、ポリビニルピロリドン及びＤ−マンニトールから選ばれる１種又は２種以上の基剤とを混合粉砕して得られる微粉状組成物を配合したことを特徴とするピモベンダン経口投与製剤。 （もっと読む）

本発明の化合物は、原因不明骨髄様化生（ＡＭＭ）、とりわけ慣用的化学療法に耐性の原因不明骨髄様化生を有する温血動物、とりわけヒトの処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含む製剤中に、６−［［（３Ｓ,４Ｒ）−３,４−ジヒドロ−３−ヒドロキシ−６−［（３−ヒドロキシフェニル）スルホニル］−２,２,３−トリメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル］オキシ］−２−メチル−３（２Ｈ）−ピリダジノンの化合物を含む、局所製剤を対象とする。特に、本製剤は、脱毛の軽減を含めた発毛促進に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの粘膜再吸収性の水性製薬学的作用物質および／または局所的に作用する水性製薬学的作用物質、ベンズアルコニウムクロリドによって単独でかまたは別の保存物質と一緒に形成された少なくとも１つの保存剤、ｐＨ値を４〜６に維持する少なくとも１つの緩衝液ならびにさらに少なくとも１つの浸透圧剤および／または少なくとも１つの湿潤剤を含有する溶液、乳濁液または類似物を基礎とする、鼻に投与可能な新規の製薬学的調剤に関し、この製薬学的調剤は、
該製薬学的調剤が、該調剤と同一の溶液、乳濁液または類似物中で、製薬学的調剤に対してそれぞれ設けられた、作用物質、保存剤、浸透圧剤および湿潤剤の組成比、濃度比および量比を維持しながら、クエン酸塩、燐酸塩および／または酢酸塩を基礎とする、製薬学的調剤中にこれまでに使用された緩衝液の代わりに、同一のものを部分的にかまたは完全に代替して、リンゴ酸を基礎とする緩衝液が含有されていることによって、本質的に改善されたシリエン認容性を有することによって特徴付けられる。
更に、本発明は、該調剤の製造法および該調剤中でのリンゴ酸−緩衝液の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 溶出性に優れ、高い血中濃度の得られるピモベンダン経口投与製剤の提供。
【解決手段】 ピモベンダン及びポリオキシエチレン（１０５）ポリオキシプロピレン（５）グリコールを含有することを特徴とするピモベンダン経口投与製剤 （もっと読む）

本発明は、結晶形態の６−［［（３Ｓ,４Ｒ）−３,４−ジヒドロ−３−ヒドロキシ−６−［（３−ヒドロキシフェニル）スルホニル］−２,２,３−トリメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル］オキシ］−２−メチル−３（２Ｈ）−ピリダジノン、これら結晶形態の少なくとも１つを含む製剤、及び発毛を促進するためのそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)
【化１】


（式中、R1〜R5およびArは特許請求の範囲に記載の意味を有する）
で表される3−グアニジノカルボニル−1−ヘテロアリール−インドール誘導体に関する。本発明化合物は例えば、梗塞の予防および治療並びに狭心症の治療のための心臓保護成分を有する抗不整脈薬として適当である。それらはさらに、特に虚血性心臓不整脈および心不全の誘発において、虚血により惹起される損傷の発生に関連する病理生理学的作用を予防的に抑制する。
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本発明は、式（ＩＡ）


［式中、Ａ’、Ａｒ’及びＲ’は、本明細書に記載されている意味を有する］の新規な置換１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン類、式（Ｉ）及び式（ＩＡ）


［式中、Ａ、Ａ’、Ａｒ、Ａｒ’、Ｒ及びＲ’は、本明細書に記載されている意味を有する］の置換１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン類に基づく有害動物を防除するための新規な薬剤、並びに、それらの調製方法に関する。
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MC4-Rアゴニストとして作用しうる様々なグアニジノ基含有小分子が提供される。化合物は本明細書に提示される様々な構造を有する。化合物はMC4-R仲介性疾患を治療する際に有用であり、薬学的製剤および組成物に製剤することができる。

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