本発明は一般式（Ｉ）：


［式中、Ａは１つまたは複数のＸ、Ｙ及び／またはＺ基から選択され、Ｘは置換または未置換のメチレン基を表し、Ｙは置換または未置換のＣ_２−アルケニレンを表すかまたはＣ_２−アルキニレンを表し、ＺはＣ_３−７シクロアルキル基を表し、ｎは１−７の範囲の整数を表し、Ｒ_１は置換または未置換のヘテロアリールまたはナフタレニル型の基を表し、Ｒ_７は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ_８は水素原子またはＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−３アルキレン基を表す］の化合物に関する。本発明の化合物は、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態である。これらの化合物はＦＡＡＨ酵素に対する阻害活性を有している。
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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^８が、明細書中で定義されたとおりである、式（Ｉ）の化合物、式（Ｉ）の化合物を投与することによるヒト免疫不全ウイルス介在疾患の処置方法、ならびに式（Ｉ）の化合物を含むヒト免疫不全ウイルス介在疾患を処置するための医薬組成物に関する。
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本発明は一般式（Ｉ）


の化合物、その生理学的に許容される塩、それらの化合物の調製法および医薬としての使用に関するものであり、式中、置換基Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ^１およびＲ^２は本文中で詳細に説明する。本発明の化合物はキナーゼ阻害剤であり、特にキナーゼＣＤＫ２（サイクリン依存性キナーゼ２）の阻害剤である。
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本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


(式中、置換基Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ¹およびＲ²は、明細書に定義された通りである）の化合物、さらにその生理学上許容しうる塩、前記化合物の製造方法および薬物としてのその使用に関する。前記化合物は、キナーゼ阻害剤、特にキナーゼＧＳＫ−３β(グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３β)の阻害剤である。
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ナノセルは、異なる作用様式又は異なる薬物動態を有する二つの異なる治療因子の連続的な送達を可能にする。ナノセルは、第一の因子を有するナノコアを、第二の因子を含有している脂質小胞の内部に封入することにより形成される。ナノコアの因子が放出される前に、外側脂質の区画の因子がまず放出され、その効果を発揮することができる。ナノセル送達系は、癌、喘息のような炎症性疾患、慢性関節リウマチのような自己免疫疾患、感染性疾患、及びてんかんのような神経学的疾患のような疾患に罹患した患者への送達のための薬学的組成物へと製剤化され得る。癌の治療においては、慣例的な抗腫瘍性因子がナノセルの外側脂質小胞に含有され、抗血管形成因子がナノコアに負荷される。この配置は、腫瘍の血液供給が抗血管形成因子によって遮断される前に、抗腫瘍性因子がまず放出され、腫瘍へと送達されることを可能にする。
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本発明は、医薬的に活性な化合物としてピモベンダンを含む新規な固形製剤及び該固形製剤の製造方法に関する。本発明は、さらに、本発明の固形製剤を使用するうっ血性心不全の予防及び／又は治療用薬物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本明細書中で開示される化合物は、ブラジキニンＢ１経路と関連する、疼痛及び炎症の症候の治療又は予防において有用な、ブラジキニンＢ１アンタゴニスト又は逆アゴニストである。 （もっと読む）

本発明は、肥満、妄想／強迫性の障害、うつ病及び不安症を含み、５−ＨＴ_2Cに関連する症状の治療のための選択的５−ＨＴ_2C受容体アゴニストとしての、式Ｉに示される６−置換２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンを提供する：


式中、Ｒ⁶は−Ｃ≡Ｃ−Ｒ¹⁰−Ｏ−Ｒ¹²−Ｓ−Ｒ¹⁴又は−ＮＲ²⁴Ｒ²⁵であり；他の置換基は明細書で定義される。
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本発明は、本明細書中に定義される式Ｉの化合物またはその製薬上許容される塩; 式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、ヒスタミンH3受容体を調節することにより治療され得る障害または状態の治療方法であって、上記治療を必要とする哺乳動物に上記のような式Ｉの化合物を投与することからなる上記方法、ならびに鬱病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ADHD）、精神病性障害、睡眠障害、肥満、めまい、癲癇、乗物酔い、呼吸疾患、アレルギー、アレルギー誘導された気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻の欝血、アレルギー性鬱血、欝血、低血圧、心血管疾患、GＩ管の疾患、運動過剰および運動低下ならびに胃腸管の酸性分泌からなる群より選択される障害または状態の治療方法であって、上記治療の必要な哺乳動物に上記の式Ｉの化合物を投与することを含む上記方法に関する。
【化１】

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本発明は、（３Ｓ，４Ｒ）−３，４−ヂヒドロ−４−（２，３−ヂヒドロ−２−メチル−３−オキソピリダジン−６−イル）オキシ−３−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）スルフォニル−２，２，３−トリメチル−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピランは毛成長を促進する及び脱毛症を緩和するために使用されうるという発見に関する。 （もっと読む）

喘息の処置のための、式（Ｉ）のＣＣＲ３アンタゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩の使用、ならびに式（ＩＩ）の新規化合物、それらを含む薬学的組成物、および喘息の処置におけるそれらの使用が開示され、ここで、Ｒ、Ｒ^ａ、Ｘ、Ｘ^ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２ａ、Ｒ^１４、Ｒ^１４ａ、Ｒ^１６およびｎは、明細書中で定義されるとおりである。本発明は、喘息の処置のための選択的ＣＣＲ３アンタゴニストとしての、ピペリジン誘導体の使用に関する。本発明はまた、選択的ＣＣＲ３アンタゴニストとして有用な新規化合物の類、その新規化合物を含む薬学的組成物、およびその新規化合物を用いる処置方法に関する。ＣＣＲ３アンタゴニスト活性を有するさらなる新規化合物もまた、特許請求される。

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で表される特定の新規な化合物、これらの化合物、これらの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、そしてインテグリン媒介性疾患を治療する方法に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）（ここでＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵が本明細書中に定義される）のメラノコルチンＭＣＲ４アゴニストのクラス、および特に選択的ＭＣＲ４アゴニスト化合物、医薬におけるそれらの使用、それらを含む組成物、それらの製造例の方法、ならびに上記方法に使用される中間体に関する。
【化１】

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一般構造（Ｉ）を有する化合物及び、急性、炎症性及び神経障害性疼痛、歯痛、一般的頭痛、片頭痛、群発頭痛、混合型血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性もしくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、慢性的な炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連する痛覚過敏及び異疼痛、神経障害性疼痛ならびに関連する痛覚過敏及び異疼痛、糖尿病性神経障害疼痛、カウザルギー、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷もしくは機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸もしくは血管領域における内臓運動障害、創傷、火傷、アレルギー性皮膚反応、掻痒、白斑、一般的胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性物質により誘発された胃の病変、毛髪成長、血管運動性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害又は膀胱障害の治療のための、それらを含有する組成物。

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、これらの化合物の製造方法、これらの組成物、中間体および誘導体、そしてα４インテグリン媒介性疾患を治療する方法に関する。より詳細には、本発明のピリダジノン尿素化合物はインテグリン媒介性疾患の治療で用いるに有用なα４β７インテグリン阻害剤である。
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本発明は式（I)：


(Ｉ)

で示される新規化合物、それらの製造方法、それらを含有する組成物および細胞接着の阻害により調節することができる疾患の治療または予防におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、さまざまな原因の鼻炎治療のための、局所性抗コリン薬のを単独で、又は局所的に投与される抗ヒスタミン薬、局所的又は経口的に投与されるホスホジエステラーゼ４阻害剤又は局所性コルチコステロイドとともに含む、新規組み合わせ薬を提供する。本発明は、局所適用製剤中のこれらの組み合わせの提示性をさらに含み、そして局所適用に好適な様々な医薬製剤、例えば、スプレー式点鼻薬、点鼻薬、乳濁液、ペースト、クリーム、及びゲルを含む。 （もっと読む）

一定の式１で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ９が明細書中の意味を有する化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４インヒビターである。 （もっと読む）

経皮的冠動脈形成術（ＰＴＣＡ）及びステントの血管内留置後の再狭窄予防、進展の治療に有効な血管内膜肥厚抑制薬の提供。
式（Ｉ）


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３はそれぞれ独立して、水素原子又はＣ_１−６アルキル基を、Ｘはハロゲン原子、シアノ又は水素原子を、Ｙはハロゲン原子、トリフルオロメチル又は水素原子を、Ａは水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜８のアルキレンを示す。〕で表される３（２Ｈ）−ピリダジノン化合物又はその薬理学的に許容される塩を含む血管内膜肥厚抑制薬。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関与する疾患の治療もしくは予防において有用である式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物［変数Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｇ、Ｊ、Ｑ、Ｔ、Ｗ、ＸおよびＹは本明細書で定義の通りである］；これら化合物を含む医薬組成物；ＣＧＲＰが関与する疾患の予防もしくは治療のためのこれら化合物および組成物の使用。

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