Fターム[4C086BC41]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に2個の窒素原子のみを含む (18,396) | 2個の窒素原子のみを含む6員環 (10,736) | 窒素原子を1、2位に含む (843)
Fターム[4C086BC41]に分類される特許
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グアニジニル誘導体
MC4-Rアゴニストとして作用しうる様々なグアニジノ基含有小分子が提供される。化合物は本明細書に提示される様々な構造を有する。化合物はMC4-R仲介性疾患を治療する際に有用であり、薬学的製剤および組成物に製剤することができる。
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高められた溶解速度を有する薬物混合物
医薬組成物は1以上の別個の、経口でデリバリーされうる投与形態を含み、それぞれはCOX−2仲介障害の治療又は予防のために毎日一回投与されるとき有効な量の劣った溶解性のコキシブ成分、毎日一回投与されるとき心臓保護に有効な量のアスピリン成分、及び少なくとも1の医薬として許容される賦形剤を含み;上記投与形態は上記コキシブ及びアスピリン成分の親密な混合に対する実質的な障害を有しない。同時にCOX−2仲介障害を治療する又は予防する及び心臓保護を提供する方法はその必要のある患者に上記医薬組成物を経口投与することを含む。
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骨髄異形成症候群の処置用医薬の製造のための4−ピリジルメチル−フタラジン誘導体の使用
本発明は、骨髄異形成症候群の処置方法であって、それを必要としている温血動物に4−ピリジルメチル−フタラジン誘導体の治療上有効量を投与することを含んでなる方法に関する。 (もっと読む)
ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤としてのアミド誘導体
本発明は、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤であるケトン誘導体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他疾病の中でも神経変性疾患、統合失調症および脳卒中の治療に有用である。 (もっと読む)
PARP阻害剤としてのフタラジン誘導体
【化1】
本発明は、式(I)の化合物、PARP阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式(1)の化合物[式中、R1,R2,L1,L2,X,Y,QおよびZは定義された意味を有する]を含有する製薬学的組成物を提供する。
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マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤としての単環式誘導体
本発明は、式(I)
R1−Q−D−(V1)m−R2 I
により定義される化合物または医薬として許容し得るその塩を提供し、ここで、R1、Q、D、V1、mおよびR2は、本明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、明細書において定義される式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を、医薬として許容し得る担体、希釈剤または添加剤と共に含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、動物に式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を投与することからなる、動物においてMMP−13酵素を阻害する方法を提供する。本発明はまた、患者に式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を、単独でまたは医薬組成物中において投与することからなる、患者においてMMP−13酵素が介在する疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、患者に式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を、単独でまたは医薬組成物中において投与することからなる、患者において心疾患、多発性硬化症、変形性およびリウマチ様関節炎、変形性またはリウマチ様関節炎以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心機能不全、加齢黄斑変性症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム性動脈硬化症、および骨粗鬆症のような疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を、本明細書において定義される他の医薬活性成分と共に含む組合わせを提供する。
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ペプチドデホルミラーゼ阻害剤
本発明は、新規PDF阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 (もっと読む)
置換ヘテロアリール及びフェニルスルファモイル化合物
本発明は、置換ヘテロアリール及びフェニルスルファモイル化合物、そのような化合物を含有する医薬組成物、及び、そのような化合物のペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)アゴニストとしての使用に関する。PPARαアクチベータ、そのような化合物を含有する医薬組成物、並びに、高密度リポタンパク質−コレステロールが含まれるある種の血漿脂質レベルを上昇させて、LDL−コレステロール及びトリグリセリドのようなある種の他の血漿脂質レベルを低下させ、それにより低レベルのHDLコレステロール及び/又は高レベルのLDL−コレステロール及びトリグリセリドにより悪化される、アテローム性動脈硬化症及び心臓血管系疾患のような疾患をヒトが含まれる哺乳動物において治療するためのそのような化合物の使用(に関する)。本化合物は、反芻動物における負のエネルギー収支(NEB)と関連疾患の治療にも有用である。 (もっと読む)
ヘテロ環置換インドリノン、その製法及び薬物としてのその使用
本発明は、価値ある医薬品特性、特に種々の受容体チロシンキナーゼやサイクリン/CDK複合体に対し、及び内皮細胞や種々の腫瘍細胞の増殖に対して阻害効果を有する、一般式(I)(式中、R1〜R5及びXは請求項1で定義される)のヘテロ環置換インドリノン、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物、そのプロドラッグ及び塩、特に生理学的に許容しうるその塩、これら化合物を含有する医薬組成物、その使用及びその製造方法に関する。
【化1】
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置換2−アルキルアミンニコチンアミド誘導体およびそれの使用
血管新生介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である下記式XIIIの特定のアミン類。本発明は、新規化合物、その化合物の類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物、ならびに疾患および癌などが関与する他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法、ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものでもある。
【化378】
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3−アリール−5,6−ジ置換ピリダジン類
式(I)又は式(II):
で表される化合物、その塩形態又はプロドラッグ(式中の可変基は、明細書中で定義されている)を提供する。 このような化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼ(MMPs)及びADAMsのような、メタロプロテアーゼの調節剤である。本発明の化合物又は組成物は、例えば関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症又はアレルギー疾患を包含する、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患を治療するために使用することができる。
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サイクリン依存キナーゼ(CDK)インヒビターとしての1H−インダゾール−3−カルボキサミド化合物
本発明は、サイクリン依存キナーゼが介在している疾病状態又は条件の治療又は予防における使用のための式(I):
【化1】
[式中、Aは、基R2又はCH2−R2(式中、R2は、環員数が3〜12である炭素環式基又は複素環式基である)であり;Bは、結合、又はC、N、S及びOから選択された、連結鎖長さが3原子以下である非環式リンカー基であり;R1は、水素、又はSO2Rb、SO2NR7R8、CONR7R8、NR7R9及び環員数が3〜7である炭素環式基及び複素環式基から選択された基であり;R3、〜R9、は本明細書において定義されるものであるが、但し、化合物N−[(モルホリン−4−イル)フェニル−1H−インダゾール−3−カルボキサミド及びN−[4−(アセチルアミノスルホニル)フェニル−1H−インダゾール−3−カルボキサミドを除く]の化合物を提案する。
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PDE4阻害剤としての、ピロリジンジオンにより置換されたピペリジン−フタラゾン
示される置換基が、発明の詳細な説明に示されるような意味を有する所定の式1の化合物は、新規の有効なPDE4阻害剤である。 (もっと読む)
置換ピリダジンカルボキサミド及びその誘導体
本発明は、式(I)
[式中、置換基は本明細書中で与えられている意味を有する]で表される化合物、それら化合物の植物処理剤及び殺有害生物剤としての使用、並びに、それらを製造するための種々の方法に関する。本発明は、さらに、式(I)の化合物を製造するための新規中間生成物にも関する。
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亜硫酸塩化合物を含有する医薬剤形
本発明は、ゼラチンカプセル中に密封されている充填物質を含有する医薬剤形を提供する。充填物質は(a)水溶性が低い選択的COX−2阻害剤および(b)40℃および相対湿度75%に維持された密閉容器中に剤形を6カ月間貯蔵する際に前記のゼラチンカプセル中でのゼラチン架橋を阻害するに十分な量の亜硫酸塩化合物を含有する。 (もっと読む)
ピリダジン−3(2H)−オン誘導体およびPDE4の阻害剤としてのそれらの使用
本発明は、新しい治療的に有用な式(I)のピリダジン−3(2H)−オン誘導体におよびそれらを含有する医薬組成物に関する。これらの化合物は、ホスホジエステラーゼ4(PDE4)の強力かつ選択的な阻害剤であって、かくして、喘息、慢性閉塞性肺疾患、関節リウマチ、アトピー性皮膚炎、乾癬もしくは過敏性大腸疾患のような、PDE4の阻害による改善に感受性であると知られている病的状態、疾患および障害の処置、予防または抑制に有用である。
【化1】
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ピリダジン−3(2H)−オン誘導体およびPDE4の阻害剤としてのそれらの使用
本発明は、新しい治療的に有用なピリダジン−3(2H)−オン誘導体に、それらの製造のための方法におよびそれらを含む医薬組成物に関する。これらの化合物は、ホスホジエステラーゼ4(PDE4)の強力かつ選択的な阻害剤であって、かくして関連する病的状態、疾患および障害、特に喘息、慢性閉塞性肺疾患、関節リウマチ、アトピー性皮膚炎、乾癬もしくは過敏性大腸疾患の処置、予防および抑制に有用である。 (もっと読む)
ヒスタミンH3アンタゴニストとしての3−シクロアルキルベンズアゼピン
本発明は、医薬活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その製造方法、それを含有する組成物および神経障害および精神障害の治療におけるその使用に関する。 (もっと読む)
代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体
本発明は、W、n、XおよびW’が説明で定義される、式(I)の新規化合物に関する;本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ5(「mGluR5」)のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、mGluR5レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
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DPP−IV阻害剤
本発明は、化学式(I)の化合物に関し、式中、Z、R1〜3、およびAは説明および特許請求の範囲で引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびに薬剤としてのその製造および使用に関する。
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