ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関与する疾患の治療もしくは予防において有用である式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物［変数Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｇ、Ｊ、Ｑ、Ｔ、Ｗ、ＸおよびＹは本明細書で定義の通りである］；これら化合物を含む医薬組成物；ＣＧＲＰが関与する疾患の予防もしくは治療のためのこれら化合物および組成物の使用。

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本発明は、アミロイドーシス関連の疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明は、化学式（Ｉ）[式中、Ｒ^２は、アミノ、ＯＲ^４基または−Ｙ−Ｒ^５基（式中、Ｒ^４は水素またはＣ_１−４アルキルであり、ＹはＣ_１−４アルキレンであり、Ｒ^５は水素、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−２アルコキシ、Ｃ_１−２アルコキシＣ_１−２アルコキシＣ_１−４、またはＮＲ^７Ｒ^８基（式中、Ｒ^７及びＲ^８は、水素、Ｃ_１−２アルキル、ヒドロキシＣ_１−２アルキルまたはアルコキシＣ_１−２アルキルから独立して選択されるか、あるいはＲ^７とＲ^８が、結合している窒素原子とともに、ヘテロ原子をさらに含有していてもよい飽和複素５〜６員環を形成する）である）であり；ｎは１または２であり、そして各Ｒ^１は、ハロ、ハロＣ_１−２アルキル、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、Ｃ_１−２アルキルアミノまたはジ−Ｃ_１−２ジアルキルアミノから独立して選択される]の複素環式誘導体、または医薬的に許容可能なその塩に関する。これらの化合物は、抗血栓及び抗凝固特性を有し、そしてそれゆえにヒトまたは動物の治療方法において有用である。本発明はまた、該複素環式誘導体を調製するための方法、それらを含有する医薬組成物、ならびに抗血栓もしくは抗凝固効果の生成における使用のための薬剤の製造におけるその使用に関する。

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グルコキナーゼ活性化剤を提供し、糖尿病の治療及び／又は予防剤、或いは、網膜症、腎症、神経症、虚血性心疾患、動脈硬化等の糖尿病の治療及び／又は予防剤として、更には、肥満の治療及び／又は予防剤を提供するものである。
一般式（Ｉ−０）


［式中、Ｘは、炭素原子又は窒素原子を示し、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３及びＸ_４は、それぞれ独立して、炭素原子又は窒素原子を示し、Ａ環は、式（ＩＩ）


（式中、Ｘは炭素原子又は窒素原子を示す）で表される５乃至６員の含窒素芳香族複素環等を示し、Ｒ^１は、アリール等を示し、Ｒ^２はヒドロキシ等を示し、Ｒ^３は、−Ｃ_１−６アルキル等を示し、Ｒ^４は−Ｃ_１−６アルキル等を示し、Ｘ_５は、−Ｏ−等を示し、ａは、１、２又は３の整数を示し、ｑは、０乃至２の整数を示し、ｍは０乃至２の整数を示す］で表される２−ヘテロアリール置換ベンズイミダゾール誘導体又はその薬学的に許容される塩を含有することを特徴とするグルコキナーゼ活性化剤。 （もっと読む）

急性感染症、膠原病、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、慢性気管支炎、肺気腫、抹消気道病変、痛風、Ｃｕｓｈｉｎｇ症候群、骨髄繊維症、腫瘍性好中球増加症、真性赤血球増加症、ステロイド剤投与時などの病態の発症、進展の治療に有効な好中球増多抑制剤の提供。
式（Ｉ）で表される３（２Ｈ）−ピリダジノン化合物またはその薬理学的に許容される塩を含む好中球増多抑制剤。〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３はそれぞれ独立して、水素原子または炭素数１〜６のアルキル基を、Ｘはハロゲン原子、シアノまたは水素原子を、Ｙはハロゲン原子、トリフルオロメチルまたは水素原子を、Ａは水酸基で置換されていてもよい炭素数１〜８のアルキレンを示す。〕
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ＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２を阻害することのない血小板凝集抑制剤を提供する。
一般式（Ｉ）
化１


（式中、Ａｒ_１及びＡｒ_２は、それぞれ独立に、１ないし３個の置換基を有することもある５もしくは６員の芳香族複素環基又は１ないし３個の置換基を有することもあるフェニル基を示し、Ｒ１は、低級アシル基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、１もしくは２個の置換基を有することもある低級アルキル基、１もしくは２個の置換基を有することもあるカルバモイル基、１もしくは２個の置換基を有することもあるオキサモイル基、１もしくは２個の置換基を有することもあるアミノ基、１もしくは２個の置換基を有することもある４ないし７員の脂環式複素環基、１ないし３個の置換基を有することもあるフェニル基、又は１ないし３個の置換基を有することもある５もしくは６員の芳香族複素環基を示し；Ｒ２は、水素原子、ハロゲノ基などを示す）で表される化合物。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物がＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示される。ＨＩＶ感染阻害のための方法および組成物も開示される。

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本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式Ｉ（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書中で定義されたものと同様である）の３‐シクロアルキルアミノピロリジン誘導体に関する。特にこれらの化合物は、ケモカイン受容体のモジュレーターとして、そしてさらに特定的にはＣＣＲ２および／またはＣＣＲ５受容体のモジュレーターとして有用である。本発明の化合物および組成物は、ケモカイン受容体、例えばＣＣＲ２および／またはＣＣＲ５ケモカイン受容体と結合し得るし、そしてケモカイン、例えばＣＣＲ２および／またはＣＣＲ５活性に関連した疾患、例えばアテローム硬化症、再狭窄、狼瘡、臓器移植片拒絶および慢性関節リウマチを治療するために有用である。
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本発明は、治療を受ける患者において有害な免疫応答を引き起こす治療と組み合わせるカテプシンＳインヒビターの使用に向けられる。 （もっと読む）

本発明は、塩基除去修復経路の阻害が、ＨＲ依存的ＤＮＡ ＤＳＢ修復を欠損する細胞に選択的に致死性があるという知見に関する。塩基除去修復の成分（ＰＡＲＰなど）を標的とする阻害剤を用いたＨＲ依存的ＤＮＡ ＤＳＢ修復を欠損する癌の治療に関する方法及び手段が本明細書中に提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、並びに薬剤として許容できるその塩及びプロドラッグ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^８、Ｒ^９、及びＲ^１０、Ｗ、Ｘ、及びＺは、本明細書に定義する通りである）が開示されている。このような化合物は、ＭＥＫ阻害剤であり、哺乳類において癌や炎症などの過剰増殖性疾患、及び炎症性病態の治療に有用である。哺乳類において過剰増殖性疾患の治療でのこのような化合物の使用方法、及びこのような化合物を含有する薬剤組成物も開示されている。
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式（Ｉ）の化合物、並びに薬剤として許容できるその塩及びプロドラッグ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^２０、Ｒ^２１、及びＲ^２２は、本明細書に定義する通りである）が開示されている。このような化合物は、ＭＦＫ阻害剤であり、哺乳類において癌や炎症などの過剰増殖性疾患、及び炎症性病態の治療に有用である。哺乳類において過剰増殖性疾患の治療でのこのような化合物の使用方法、及びこのような化合物を含有する薬剤組成物も開示されている。
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一般式（Ｉ）の化学構造を有する新規なるピリダジン−３（２Ｈ）−オン誘導体、ならびにそれらの製造方法、それらを含有する医薬組成物およびホスホジエステラーゼ４の阻害剤としてのそれらの治療における使用が開示される。
【化１】

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本発明は、式Ｉ：Ｙ−Ｊ−ＮＨ−Ｚの化合物又は薬学的に許容されるその塩（Ｙは、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、ニトロ及びアミノから独立に選択される１又は２個の置換基で必要に応じて置換された、キノリン又はイソキノリンであり；Ｊは、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_３−５シクロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ_１−４アルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ_１−４シクロアルコキシ、Ｃ_１−４アルキルチオ、ハロＣ_１−４アルコキシ、ニトロ、Ｑ、（ＣＨ_２）_ｐＱ、−ＮＲ^２Ｒ^３、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^２Ｒ^３及び−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^２Ｒ^３から独立に選択される１又は２個の置換基で必要に応じて置換された、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、ピリミジン又はトリアジンであり；Ｊは、互いにメタの位において、ＮＨ及びＹによって置換されており；Ｚは、ハロゲン、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４−アルコキシ、ニトロ及びアミノから独立に選択される１又は２個の置換基で必要に応じて置換された、フェニル又はピリジルであり；Ｑは、フェニルであり、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１、２、３若しくは４個の複素原子（最大１つの複素原子がＯ又はＳである。）を含有する五員の複素環、又は１、２若しくは３個の窒素原子を含有し、Ｃ_１−４アルキルによって必要に応じて置換された六員の複素環であり；各Ｒ^２及びＲ^３は、Ｈ及びＣ_１−４アルキルから選択され、又はＲ^２及びＲ^３は、これらが結合している窒素原子とともに、酸素原子若しくはさらなる窒素原子を必要に応じて含有し、Ｃ_１−４アルキル又はＱによって必要に応じて置換された６員環を形成することができ；ｐは、１、２又は３である。）；これを含む薬学的組成物；治療の方法におけるその使用；医薬を製造するためのその使用：並びに痛み、咳、ＧＥＲＤ及びうつ病など、ＶＲ１アンタゴニストの投与を必要とする疾病を治療するために、それを使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、カプサイシン受容体作動薬を提供するものである。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、ＶＲ１の活性を調節するために使用されるリガンドであり、ヒト、ペット及び家畜に於けるカプサイシン受容体の活性に応答する疾患の治療に特に有用である。本発明は、当該化合物を用いた医薬組成物及びそれを用いて上記の疾患を治療するための方法、さらに受容体局在化の研究に当該リガンドを用いる方法も提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、全体として、プロテイナーゼ（“プロテアーゼ”としても知られる）阻害剤に関するものであり、その中でも、特にマトリックスメタロプロテイナーゼ（“マトリックスメタロプロテアーゼ”または“MMP”としても知られる）の活性および／またはアグリカナーゼの活性を抑制するピペリジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸とピペラジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸に関する。このようなヒドロキサム酸は、一般に、構造が一般式（I）（ただしA¹、A²、Y、E¹、E²、E³、R^Xは、この明細書に定義してある）に対応する。このようなヒドロキサム酸には、その塩も含まれる。本発明は、このようなヒドロキサム酸の組成物と、このようなヒドロキサム酸を合成するための中間体と、このようなヒドロキサム酸の製造方法と、MMPの活性および／またはアグリカナーゼの活性と関連する疾患（特に病気）の治療方法にも関する。
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本発明は、神経障害性疼痛の治療におけるトリアゾロ−ピリダジン化合物の使用方法に関するものである。本発明はまた、例えば統合失調症、不安、抑鬱、双極性障害およびパニックなどの精神病および気分障害の治療での、さらには疼痛、パーキンソン病、認識機能障害、癲癇、日周期リズムおよび睡眠障害（例：交代勤務誘発睡眠障害および時差ボケ）、薬物耽溺、薬物乱用、薬物禁断症状および他の疾患の治療でのトリアゾロ−ピリダジン化合物の使用に関するものでもある。本発明はまた、Ｃａチャンネルのα_２δ−１サブユニットに選択的に結合する新規なトリアゾロ−ピリダジン化合物に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、薬理学的活性を有する式（Ｉ）の新規なジアゼパニル誘導体、その製法、それを含有する組成物、および神経学的および精神的障害の治療におけるその使用に関する。

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式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^ｘは明細書中と同意義である］の化合物もしくはそれらの医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製方法、かかる化合物を含む医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。

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本発明は、抗炎症性の一般式( I )の化合物、それを生成する方法、およびそれらの使用に関する。

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