HCV NS5Bポリメラーゼのインヒビターとしての、下記式Ｉで表される化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩。
【化１】


（式中、A、B、R²、R³、L、M¹、M²、M³、M⁴、Y¹、Y⁰、Z及びSpは、請求項１で定義されるとおりである。）
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ＣＣＲ２受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。動物試験は、これらの化合物がＣＣＲ２の特徴的疾患である炎症を治療するために有用であることを実証した。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ２を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において、そしてＣＣＲ２アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。
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超難水溶性薬物及び多孔体（平均細孔直径が１〜２０ｎｍの範囲内にあり、平均細孔直径の±４０％の範囲内に全細孔容積の６０％以上が含まれ、かつ、Ｘ線回折において、ｄ値が１ｎｍ以上に相当する回折角（２θ）の位置に、１本以上のピークを有することを特徴とするシリカ多孔体を除く）を含有する組成物を、二酸化炭素の超臨界流体又は亜臨界流体を用いて処理して得られる超難水溶性薬物含有組成物及びその製造法。 本発明の超難水溶性薬物含有組成物は、超難水溶性薬物の溶出性に優れる。 （もっと読む）

ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物。ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物を患者に投与することを含む、患者へのレソピトロンの送達方法もまた、提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む、分解からレソピトロンを保護する方法もまた提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む組成物からレソピトロンを放出することを制御する方法もまた提供される。 （もっと読む）

平均細孔直径が１〜２０ｎｍの範囲内にあり、平均細孔直径の±４０％の範囲内に全細孔容積の６０％以上が含まれ、かつ、Ｘ線回折において、ｄ値が１ｎｍ以上に相当する回折角（２θ）の位置に、１本以上のピークを有することを特徴とするシリカ多孔体及び超難水溶性薬物を含有する組成物を、二酸化炭素の超臨界流体又は亜臨界流体を用いて処理することにより得られる超難水溶性薬物含有組成物及びその製造法。 本発明の超難水溶性薬物含有組成物は、超難水溶性薬物の溶出性に優れる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


で表される化合物、その塩、もしくはそれらの溶媒和物、これらからなる医薬、これらを含有する虚血性疾患の予防および／または治療剤、並びにこれらを含有する血小板凝集抑制剤に関する。本発明化合物はＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２を阻害することのない強力な血小板凝集抑制剤として有用である。
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本発明は、有効なホスホジエステラーゼ(PDE)阻害剤として役立つ複素環式芳香族化合物に関する。特に、本発明は、PDE10の選択的阻害剤である上記化合物に関する。本発明はまた、上記化合物の製造のための中間体；上記化合物を含む医薬組成物；および特定の中枢神経系(CNS)または他の障害を治療する方法における上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


［式中、すべての記号は明細書に記載の通り。］で示される化合物、その製造方法および用途に関する。
一般式（Ｉ）で示される本発明化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグは、ｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害活性を有しており、炎症性サイトカインやケモカイン等のサイトカイン産生異常、あるいはそれらに対する過剰反応が病態の成因および増悪に関与すると考えられる疾患、すなわちサイトカイン介在性疾患である、炎症性疾患、呼吸器系疾患、循環器系疾患、中枢神経系疾患等の予防および／または治療に有用である。
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白血球のＮＡＤＰＨオキシダーゼ作用を実質的に抑制せず、かつ白血球以外の組織のＮＡＤ（Ｐ）Ｈオキシダーゼ作用を阻害する化合物を含有するＮＡＤ（Ｐ）Ｈオキシダーゼの過剰作用の抑制剤及びそれを含む医薬組成物。 （もっと読む）

温血動物の診断的および治療的処置において使用するための、特にレニンの活性に依存する疾患（＝障害）の処置のための３,４−置換ピペリジン化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置のための医薬製剤の製造のためのそのクラスの化合物の使用；レニンの活性に依存する疾患の処置におけるそのクラスの化合物の使用；３,４−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤、ならびに／または３,４−置換ピペリジン化合物を投与することを含む処置の方法、３,４−置換ピペリジン化合物の製造の方法、およびその合成のための新規中間物質および部分的工程を開示する。３,４−二置換ピペリジン化合物は式（Ｉ)を有し、式中の記号は本明細書にて定義した意味を有する。
【化１】

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式（Ｉ）で表される化合物（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは式（ＩＡ）及び式（ＩＢ）として本願明細書中に定義のとおり）、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩；その化合物を含有する医薬組成物；ならびにグルココルチコイドレセプター機能の調整方法と、患者におけるグルココルチコイドレセプター機能が介在する病状もしくは症状、又は炎症性、アレルギー性もしくは増殖性の過程を有することを特徴とする病状もしくは症状を、上記化合物を用いて治療する方法。
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塩形態または両性イオン形態の、式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中に記載の意味を有する。］
で示される化合物は、ムスカリン性Ｍ３受容体により仲介される状態の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造方法も記載する。
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【解決手段】 式Ｉで表わされる化合物（Ｒ及びＲ₁は明細書に記載の通り）。式Ｉの本化合物はＰＤＥ４阻害剤である。
【化１】

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本発明はケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な式Iの3-アミノピロリジン誘導体に関する:
【化１】


(式中、Ｒ_１、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｘ、ＹおよびＸは明細書中に定義するとおり)。特に、これら化合物はケモカイン受容体のモジュレーターとして有用であり、特に、CCR2および/またはCCR5受容体のモジュレーターとして有用である。本発明の化合物および組成物はケモカイン受容体、例えば、CCR2および/またはCCR5ケモカイン受容体と結合することが出来、そして、ケモカイン、例えば、CCR2および/またはCCR5、の活性と関連する疾患、例えば、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、狼瘡、臓器移植拒絶および関節リウマチの治療に有用である。
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一般式（１）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｎは明細書記載の通り）
で表されるフェニルピリダジン誘導体又はその塩及びこれを含有する医薬。
本発明によれば、優れたインターロイキン−１β産生抑制作用を有する水溶性、経口吸収性の高い水溶性フェニルピリダジン誘導体及びこれを含有する医薬を提供することができる。
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【課題】夜間頻尿及び／又は尿崩症の治療又は予防剤として有用な、バソプレシンV₂受容体を選択的に刺激する4,4-ジフルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-1-ベンゾアゼピン誘導体又はその塩の製造法の提供。
【解決手段】カルボン酸誘導体とアミン化合物とを縮合する工程を含む、4,4-ジフルオロ-1,2,3,4-テトラヒドロ-5H-1-ベンゾアゼピン誘導体又はその塩の製造法。 （もっと読む）

【課題】創傷等の治療剤として有用な皮膚損傷治療剤の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


（式中、Ｒは式：


で示される基、Ｘは式：＝Ｎ−で示される基又は式：


で示される基）で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分とする皮膚損傷治療剤。 （もっと読む）

過剰増殖性障害に関連するオンコキナーゼ融合ポリペプチドおよびこのような融合ポリペプチドをコードするポリヌクレオチドが、提供される。融合ポリペプチドは、通常はＣ末端チロシンキナーゼドメインに融合しないＮ末端ドメインに融合したＣ末端チロシンキナーゼドメインを有し、これらは、構成的に活性化されたチロシンキナーゼ活性を保有する。この融合ポリペプチドおよびポリヌクレオチドを検出しそして同定するための方法、ならびにこの融合ポリペプチドおよびポリヌクレオチドに関連する疾患状態を診断する方法もまた、提供される。さらに、このような融合ポリペプチドおよびポリヌクレオチドに関連する疾患状態を処置するために有用な薬剤を同定するためのスクリーニングアッセイが、提供される。その上、この融合ポリペプチドの存在に関連する疾患状態を処置するための方法が、提供される。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤である、式Ｉの化合物、もしくはこの医薬的に許容される塩または互変異性体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用である。さらに本発明の化合物は、他の疾患のうちで神経変性疾患、統合失調症および脳卒中を処置するために有用である。

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式（Ｉ）の選択化合物は、癌その他のＨＧＦ媒介性疾患などの予防及び治療に有効である。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用である中間体にも関する。Ｒ−Ｘ−Ｗ−Ａ−Ｙ−Ｒ式（Ｉ）（ＲはＸはＯ、Ｓ、ＮＲ２又はＣＲ^３Ｒ^４、Ｗは置換又は非置換のアリールあるいは置換又は非置換の５−６員へテロアリールである。）

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