本発明は、動脈バイパス移植術を受けた患者における血管移植片機能不全の予防のための、式（Ｉ）［式中、Ｒ₁は、ピリジル又はチアゾリルであり、そのいずれもが、場合によりＣ_1-8アルキル又はＣ_2-8アルケニルで置換されていてもよく；そしてａ）Ｒ₂は、メトキシであり、かつｎは、０又は１であるか；あるいはｂ）Ｒ₂は、塩素であり、かつｎは、０である］の化合物及び薬学的に許容しうるその塩の使用に関する。
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【課題】強力なＦＸａ阻害作用を有し、経口投与で速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】
一般式（１）
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［式中、Ｒ¹およびＲ²は水素原子などを、Ｑ¹は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ²は単結合などを、Ｑ³は下記の基
＠


（基中、Ｑ⁵は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ⁰及びＴ¹はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、下記式の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物もしくは多形型を含む安定な医薬組成物に関し、前記化合物は、以下の式を有する：


本発明の前記医薬組成物は、a）上記に示した式の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物もしくは多形型、b）充填剤、c）崩壊剤、d）界面活性物質および、e）潤滑剤を含む。 （もっと読む）

ＰＰＡＲ類に対して活性な化合物，例えば，総活性化合物およびＰＰＡＲα，ＰＰＡＲγおよびＰＰＡＲδの任意の１つまたは任意の２つに対して選択的な化合物が記載される。これらの化合物を種々の疾患の治療に用いる方法も記載される。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物：
【化１】


又は医薬的に許容され得るその塩又は立体異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、癌を含めた細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他の疾患の中でも、神経変性疾患、統合失調症、及び脳卒中の治療に有用である。
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本発明は、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ⁷のうち１つが、式（II）であり、そしてＲ¹〜Ｒ¹³、Ｘ¹、Ｘ²、ｍ及びｎが、明細書中と同義である、式（Ｉ）の化合物、並びに全ての薬剤学的に許容しうるその塩及び／又はエステルに関する。本発明は更に、このような化合物を含む薬剤組成物、これらの製造方法、並びにＰＰＡＲδ及び／又はＰＰＡＲαアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防のためのこれらの使用に関する。
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【課題】α₄インテグリン介在細胞接着の阻害が有益である疾患の予防または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】有効成分として下記式(Ｉ)：



(Ｉ)

で示されるα₄インテグリン介在細胞接着阻害作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される誘導体を有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、ＩＫＫ阻害剤を投与することを含む、子宮内膜症の治療および／または予防する方法に関する。ＩＫＫ阻害剤は、ホルモンサプレッサーと組み合わせて投与することもできる。本発明は、さらに子宮内膜症関連不妊症の治療にも関する。ホルモンサプレッサーは、ＧｎＲＨアンタゴニスト、ＧｎＲＨアゴニスト、アロマターゼ阻害剤、プロゲステロン受容体モジュレーター、およびエストロゲン受容体モジュレーターからなる群から選択されてもよい。 （もっと読む）

ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つに対して活性な化合物が開示される。これは，ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つの調節が関与する疾患の治療および／または予防方法に有用である。 （もっと読む）

【課題】肛門直腸障害によって引き起こされる他の肛門直腸状態を含む）の他の非外科的処置を提供すること。
【解決手段】肛門直腸障害の処置のため、およびそれに伴う疼痛を制御するための組成物であって、該組成物が、以下：ホスホジエステラーゼＩＩ型インヒビター、ホスホジエステラーゼＩＶ型インヒビター、ホスホジエステラーゼＶ型インヒビター、非特異的ホスホジエステラーゼインヒビター、スーパーオキシドスカベンジャー、β−アドレナリン作動性アゴニスト、ｃＡＭＰ依存性プロテインキナーゼアクチベーター、α₁−アドレナリン作動性アンタゴニスト、エストロゲン、ＡＴＰ感受性Ｋ⁺チャネルアクチベーターおよび平滑筋弛緩剤、からなる群より選択される第２の薬剤を、薬学的に受容可能なキャリアと混合して、ＮＯドナーを含む、組成物。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物または医薬的に許容されるその塩、式中、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｘ、Ｙ、ＺＲ^６、Ｒ^７、およびＲ^８は、本明細書で定義した通りである。また、Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストが介在する疾患を処置するための化合物の使用方法、およびその化合物の製造方法も提供する。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にはＩＩ型糖尿病、ならびに高血糖、代謝症候群、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化、各種免疫調節疾患および他の疾患の予防または治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

化合物およびＰ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストが介在する疾患を処置するための方法であって、それを必要とする被験体に式（Ｉ）（式中、Ｄ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は本明細書で定義する通りである）の化合物の有効量を投与することを含む方法。
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酸化されたＬＤＬに対する免疫療法の使用は、個体に既に存在するアテローム性動脈硬化症の病変の退縮を誘導する。前記免疫療法は、酸化されたＬＤＬ上に存在するエピトープに結合する退縮を利用する受動的免疫療法であるか、又は酸化されたＬＤＬ上に存在するエピトープに対する免疫応答を誘導するためのワクチン組成物を利用する能動的免疫療法である。
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本発明は、優れた酸分泌抑制作用を有し、抗潰瘍作用等を示す化合物を提供する。本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ¹は、ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基を示し、該ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基は任意に置換基を有していてもよく、Ｒ^２は、置換されていてもよいＣ_６−１４アリール基、置換されていてもよいチエニル基または置換されていてもよいピリジル基を、Ｒ³およびＲ⁴は、それぞれ水素原子を示すか、あるいはＲ³およびＲ⁴の一方が水素原子を、他方が置換されていてもよい低級アルキル基、アシル基、ハロゲン原子、シアノ基またはニトロ基を、Ｒ⁵は、アルキル基を示す］で表される化合物またはその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は新規アミド誘導体とその塩に関する。より具体的には、ＲＯＣＫ阻害剤として作用する新規アミド誘導体およびその塩、それらを含む医薬組成物およびＲＯＣＫ関連疾患の治療および／または予防にそれらを治療的に用いる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、肥満、強迫性障害、うつ病及び不安などの、５−ＨＴ_2Cに関連する障害の治療用の、選択的な５−ＨＴ_2C受容体ゴニストとしての、式Ｉで表される６置換された２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンの提供に関する。


（Ｉ）
式中、
Ｒ⁶は−ＮＲ¹⁰Ｒ¹¹、であり、Ｒ¹⁰は置換されたフェニルアルキル基であるか又は置換されたピリジルアルキル基であり、他の置換基は明細書で定義した通りである。
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本発明は、イソインドール-イミド化合物、並びにそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、立体異性体、及びプロドラッグに関する。これらの化合物の使用法及び医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

Ｐ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３受容体拮抗薬により仲介される疾病を処置するための化合物及び方法であって、該化合物は式（Ｉ）（式中、Ｄ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、及びＲ^８は、本明細書に定義されたとおりである）で示される。
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本発明は新規ベンゾピラン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物及びカリウムチャンネルに関連する障害の処置におけるそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）