本発明は、製薬組成物に関する。本発明の製薬組成物は：カルベオール、チモール、オイゲノール、ボルネオール、カルバクロール、アルファ−イオノン、ベータ−イオノン、ならびにそれらの異性体、誘導体および混合物から選択される少なくとも１種の第一の治療用活性物質、ならびに抗真菌剤である少なくとも１種の第二の治療用活性物質を含んでなる。 （もっと読む）

【課題】 新規な血管新生阻害剤を創出し、従来の抗腫瘍剤に比べて安全性が高く、効果の確実な長期投与可能な抗腫瘍剤を提供すること。
【解決手段】 次の化合物から選ばれるインドール化合物またはその薬理学的に許容される塩あるいはそれらの水和物を提供する。
１）6-クロロ-N-(3-シアノ-4-メチル-1H-インドール-7-イル)-3-ピリジンスルホンアミド
２）N-(3-ブロモ-5-メチル-1H-インドール-7-イル)-4-スルファモイルベンゼンスルホンアミド
３）N-(3-ブロモ-5-メチル-1H-インドール-7-イル)-3-シアノベンゼンスルホンアミド
４）N-(4-ブロモ-1H-インドール-7-イル)-4-シアノベンゼンスルホンアミド
５）6-アミノ-N-(4-クロロ-1H-インドール-7-イル)-3-ピリジンスルホンアミド
６）N-(3-ブロモ-5-メチル-1H-インドール-7-イル)-5-シアノ-2-チオフェンスルホンアミド
７）2-アミノ-N-(4-ブロモ-3-クロロ-1H-インドール-7-イル)-5-ピリミジンスルホンアミド （もっと読む）

循環器疾患の治療のための可溶性エポキシドヒドロラーゼ（sEH）インヒビターとして有用なヒドラジン化合物を開示する。 （もっと読む）

式Ｉを有する二環誘導体およびその組成物は、イオンチャンネルアンタゴニストとして有用であり、ここで、Ｚ、Ｒ^Ｎ、Ｂ、ｑ、ＱおよびＲ^Ｑは、請求項１に定義される。本発明の化合物および薬剤として許容される組成物は、これらに限定されないが、急性、慢性、神経障害性または炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経炎、全身性神経痛、てんかんおよびうつ病などの精神疾患などを含む様々な疾患、障害または状態を治療するかまたはその重篤度を軽減するのに有用である。

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インシリコ分子モデリングにより同定され、そしてこの化合物とカゼインキナーゼ２酵素の基質中のリン酸化ドメイン又はその環境との相互作用によりリン酸化事象の阻止を可能にする構造を持つ化合物。また、本発明は該化合物を含有する医薬組成物及び新生物に関係する疾患の治療のための医薬品の製造にそれを使用することを含む。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、その立体異性体、薬学的に許容可能なその塩、そのプロドラッグ、又はそのプロドラッグの薬学的に許容可能な塩に関する。その化合物は、ヒトＣＲＦ_１レセプターを包含するＣＲＦ_１レセプターと相互作用する。本発明は、本発明の化合物を用いて、ＣＮＳ障害又は疾患、特に不安関連障害、例えば不安症、及び気分障害、例えば大鬱病ような、ＣＲＦレセプターが拮抗されることによりその治療がもたらされるか又は促進される障害又は状態を治療する方法にも関する。
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本発明は、一般式(I)：


(式中、A=NまたはCR₂；R₂=H、F、OH、CN、CF₃、C_1-6-アルキル、C_1-6-アルコキシ；A=Nの場合、n=2または3で且つm=2；A=CR₂の場合、n=1、2または3で且つm=1または2；B=共有結合またはC_1-8-アルキレン；R₁=任意に置換されていてもよいヘテロアリール；R₃=CHR₄CONHR₅；R₄=HまたはC_1-6-アルキル；R₅=H、C_1-6-アルキル、C_3-7-シクロアルキル、C_3-7-シクロアルキル-C_1-6-アルキレン)を有する、塩基の状態の化合物、その酸付加塩、それらの水和物または溶媒和物に関する。本発明は、それらの治療用途にも関する。
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式(IA)又は(IB)の化合物は、オーロラキナーゼ活性の阻害剤である：式(IA)、(IB)において、-L1Y1-[CH2]z-は、リンカー基であり、ここでY¹、L¹及びzは請求項で定義されるとおりであり；R₆は、C₁〜C₄アルコキシ、水素又はハロであり；Wは、結合手、-CH₂-、-O-、-S-、-S(=O)₂-、又は-NR₅-（ここで、R₅は、水素又はC₁〜C₄アルキルである）を表し；Qは、=N-、=CH-又は=C(X¹)-（ここで、X¹は、シアノ、シクロプロピル又はハロである）であり；リンカー基L²は、請求項で定義されるとおりであり；Rは、式(X)又は(Y)の基であり、ここで、R₁は、カルボン酸基(-COOH)、又は1つ又は複数の細胞内カルボキシルエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解可能なエステル基であり；R₄は、水素、又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキル、C₃〜C₇シクロアルキル、アリール、アリール(C₁〜C₆アルキル)-、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C₁〜C₆アルキル)-、-(C=O)R₃、-(C=O)OR₃、又は-(C=O)NR₃（ここで、R₃は、水素又は任意に置換されていてもよい(C₁〜C₆)アルキル、C₃〜C₇シクロアルキル、アリール、アリール(C₁〜C₆アルキル)-、ヘテロアリール、又はヘテロアリール(C₁〜C₆アルキル)-である）であり；R₄¹は、水素、又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルであり；Dは、5又は6環原子の単環式複素環式環である。
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本発明は、式（Ｉ）の新規β_２アドレナリン作用性レセプタアゴニスト化合物を提供する：ここで、Ｒ_１〜Ｒ_１３およびｗは、本明細書中で記述した値のいずれかを有する。本発明はまた、このような化合物と他の治療剤との組み合わせ、このような化合物および組み合わせを含有する製薬組成物、このような化合物を使用してβ_２アドレナリン作用性レセプター活性に関連した疾患を処置する方法、ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。
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式Ｉ（式中、Ａ、Ｒ¹およびＲ²は、本明細書に定義する通りである）で示される、ＩＰ受容体モジュレーター、特にＩＰ受容体アンタゴニストとして有効な化合物；ならびにその個々の異性体、異性体のラセミまたは非ラセミ混合物、および薬学的に許容され得る塩または溶媒化合物。そのような化合物を含有する医薬組成物、および治療剤としてのそれらの使用方法も開示する。
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本発明は、ＦＩＰ１Ｌ１−ＰＤＧＦＲαまたはＴＥＬ−ＰＤＧＦＲβにより誘導される骨髄増殖性疾患の処置のための、とりわけ好酸球増加症候群およびイマチニブに対して耐性を有する好酸球増加症候群の治療的および／または予防的処置のための薬剤の製造を目的としたピリミジルアミノベンズアミド誘導体の使用、ならびに好酸球増加症候群、慢性好酸球性白血病およびイマチニブに対して耐性を有する好酸球増加症候群またはＦＩＰ１Ｌ１−ＰＤＧＦＲα、ＴＥＬ−ＰＤＧＦＲβもしくはＰＤＧＦＲを活性化する同様の変異と関係する他の疾患の処置方法に関する。 （もっと読む）

ブラジキニンB1受容体アンタゴニストであり、ブラジキニンB1受容体によって仲介される哺乳動物の疾患を治療する、または疾患状態に関連する有害症状を軽減するために有用な化合物を開示する。特定の化合物は効力増強を示し、作用期間の延長も示すことが期待される。
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ここに開示するのは、インスリン抵抗性、レプチン抵抗性、あるいは高血糖に関連する代謝疾患の治療に有用な化学式(I)の化合物および医薬的に利用できるその塩である。本発明の化合物には、プロテイン チロシン ホスファターゼ、とくにプロテイン チロシン ホスファターゼ-1B（PTP-1B）の阻害物質が含まれ、糖尿病および癌、神経変性疾患などのPTP関連疾患の治療に有用である。さらにここに開示するのは、本発明の化合物からなる医薬組成物およびこれらの化合物による上記疾患の治療方法である。
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複合体のエステル基が1つ又は複数の細胞内カルボキシルエステラーゼ酵素により対応する酸に加水分解可能である、標的細胞内酵素又は受容体の活性のモジュレーターへのアルファアミノ酸エステルの共有結合による複合は、細胞内にカルボン酸加水分解産物の蓄積を導き、複合していないモジュレーターに比べて改善されたか又はより延長された酵素又は受容体の修飾を可能にする。 （もっと読む）

【課題】ヒトのような温血動物におけるＰＤＨ活性の上昇において用いるための医薬の製造における、化合物の提供。
【解決手段】


式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩；並びにその式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容し得るイン・ビボ開裂性プロドラッグ；並びにその化合物又はそれらのプロドラッグの薬学的に許容し得る塩を使用する。；式（Ｉ）において、環Ｃはフェニル又は炭素連結へテロアリール環；Ｒ¹はオルト置換基；ｎは１又は２；Ａ−Ｂは連結基；Ｒ²及びＲ³はアルキル等；Ｒ⁴はヒドロキシ、水素、ハロ、アミノ又はメチルである。 （もっと読む）

本発明は、全身性肥満細胞症の処置のための薬剤の製造を目的とした、ピリミジルアミノベンズアミド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物又はその医薬的に許容される塩若しくはプロドラッグ、及びこれらの治療における、特にCB₁レセプターにより媒介される障害(例えば肥満)の治療のための使用(R¹及びR²は独立してアリールから選択され、R³は水素又はアルキルであり、R¹及びR²の少なくとも一方が、[-CH-O-]基への結合点に関してオルト位に、非水素置換基を有する)。
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本発明は、式（Ｉ）を有する新規な化合物、およびそれらの医薬組成物、およびそれらの使用方法に関する。これら新規な化合物は、癌の処置を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ピリジニルアセトニトリル及びかかるピリジニルアセトニトリルを含む医薬製剤に関する。前記ピリジニルアセトニトリルは、プロテインキナーゼシグナル経路、詳細にはグリコーゲンキナーゼシンターゼ3又はJNKに関与する経路のモジュレーターである。更に本発明はピリジニルアセトニトリルの調製方法に関する。Xは置換された、又は非置換のピリジニルである。Gは不飽和又は飽和ピリミジニル又はトリアジニルである。 （もっと読む）

迷路サンゴ、メアンドリニダエ科メアンドリナ属メアンドリテス種から得られる式（Ｉ）の抗腫瘍性化合物またはその誘導体は、抗腫瘍薬として有用である。


（式中、ｘはＯ、ＳまたはＮｒａである）
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