【化１】


本発明は、ドパミン受容体、特にドパミンＤ_２受容体に対して、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａ及び５−ＨＴ_２Ｃ受容体に対して結合親和性を有する環状アミン側鎖を含有する新規な置換四環式テトラヒドロフラン誘導体ならびに本発明に従う化合物を含んでなる製薬学的組成物、薬剤として、特にある範囲の精神医学的及び神経学的障害、特にある種の精神病性、心臓血管性及び胃運動性障害の予防及び／又は処置用の薬剤としてのそれらの使用ならびにそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物を一般式（Ｉ）により示すことができ、それはその製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、そのＮ−オキシド形態又はその第４級アンモニウム塩も含み、ここですべての置換基は請求項１におけると同様に定義される。
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化学式(I)の化合物であって；Ar₁、Ar₂、X、R₃およびmは本明細書に開示されるもの、またはその薬学的に許容されうる塩（「テトラヒドロピペリジル化合物」）であり；有効量のテトラヒドロピペリジル化合物を含有する組成物；および本明細書に開示される有効量のテトラヒドロピペリジル化合物をそれを必要とする動物に投与することを含有する、動物の疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、嗜癖障害、パーキンソン病、パーキンソン症、不安、てんかん、脳梗塞、発作、掻痒性症、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能抑制、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、運動障害またはうつ病の治療または予防方法。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、細胞または被験体におけるＦＬＴ３チロシンキナーゼの活性または発現を抑制するか或はＦＬＴ３キナーゼの活性または発現を低下させる方法に向けたものであり、この方法は式Ｉ’［式中、Ｒ３、Ｂ、Ｚ、Ｑ、ｐ、ｑおよびＲ１は、本明細書で定義する通りである］で表されるアミノピリミジン化合物から選択したＦＬＴ３キナーゼ阻害剤およびファルネシル転移酵素阻害剤を投与することを含んで成る。細胞増殖性疾患またはＦＬＴ３関連疾患を発症する危険性がある（し易い）被験体を予防および治療の両方で処置する方法も本発明に包含させる。
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新規化合物、例えばＮ−置換ジアリールアミンアナログによってＰＤＥ４阻害が得られる。本発明の化合物は式（Ｉ），（ＩＩ）および（ＩＩＩ）の化合物であり、式中のＡ，Ｂ，Ｄ，Ｅ，Ｇ，Ｊ，Ｋ，Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^１１，Ｒ^１２，Ｒ^１３，Ｒ^１４，Ｒ^２１，Ｒ^２２，Ｒ^２３およびＲ^２４はここに定義される。
【化１】


【化２】


【化３】

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本発明はＮ−｛５−［４−（４−メチル−ピペラジノ−メチル）−ベンゾイルアミド］−２−メチルフェニル｝−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジン−アミン（式（Ｉ）
【化１】


の化合物）の新規製造法、温血動物に化合物を投与した後に観察されるＮ−｛５−［４−（４−メチル−ピペラジノ−メチル）−ベンゾイルアミド］−２−メチルフェニル｝−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジン−アミンの代謝産物の新規製造法、ならびに当該方法に使用する中間体に関する。それらの製造のための新規出発物質および方法は、同様に本発明の対象である。本明細書に記載の方法は、アイソトープ標識を有する前記化合物を得るためにとりわけ適している。かくして得られる標識化合物は、Ｎ−｛５−［４−（４−メチル−ピペラジノ−メチル）−ベンゾイルアミド］−２−メチルフェニル｝−４−（３−ピリジル）−２−ピリミジン−アミンおよびその薬学的に許容される塩の代謝を臨床的および前臨床的研究において追跡および調査するためにとりわけ適している。
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本発明に従って、エファビレンツ、エムトリシタビン、およびテノホビルＤＦを含有する新規な医薬製品を、成分１がテノホビルＤＦ（および、必要に応じてエムトリシタビン）を含み、成分２がエファビレンツを含む多成分一体型経口投薬形態であって、成分１および２が安定化している配置にある投薬形態として提供している。好ましい実施形態において、成分１は乾式造粒により製造される。本発明は、テノホビルＤＦと、界面活性剤とを含む組成物であって、該界面活性剤が、テノホビルＤＦとの安定化している配置にある組成物を提供する。 （もっと読む）

医薬（特に、5-HT_2B受容体の拮抗により軽減する状態の治療のための医薬）として使用するための式（I）、（II）、（IIIa）、（IIIb）、（IVa）および（IVb）の化合物またはそれらの医薬上許容される塩。
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【課題】 抗バクテリア剤としてのキノリン誘導体の使用を提供すること。
【解決手段】 バクテリア感染の処置用の薬剤の製造のための化合物の使用に関し、該化合物は式


の化合物、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体あるいはそのＮ−オキシド形態であり、但し、バクテリア感染はマイコバクテリア感染以外である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、
Ｒ１は一または多置換アリールであり；
Ｒ２は水素、低級アルキルまたはアリールであり；そして
Ｒ４は水素、低級アルキルまたはハロゲンである。〕
の化合物の新規製造法を提供する。
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本発明は、乾式造粒されたテノフォビルＤＦおよびエムトリシタビンを含む組成物、ならびにその製造方法を対象とする。乾式造粒が、エムトリシタビン、エファビレンツ、およびテノフォビルＤＦを含有する併用型剤形に含まれるのに適したテノフォビルＤＦ含有組成物を調製するのに、重要であることが予想外にも見出された。１つの実施形態において、本発明により、エムトリシタビンおよびテノフォビルＤＦを含む組成物を造粒するステップを含む方法が提供される。１つの実施形態において、本発明により、エムトリシタビンおよびテノフォビルＤＦを含む組成物の乾式造粒を含む方法により製造される一体型剤形が提供される。 （もっと読む）

本開示は、変形性骨疾患の処置のため及び骨損失を防ぐための予防的処置としての、Ｓｙｋ阻害化合物を使用する方法及び組成物を提供する。これらの処置は、骨損失及び骨強度の減弱に関連する骨折の危険を減少し得る。この阻害剤化合物は骨損失を低減させ得、及び／または骨ミネラル濃度を増加させて、罹患した被験体における骨折の危険を低減し得る。Ｓｙｋ阻害化合物により処置され得る変形性骨疾患は、特に各種の形態の骨粗鬆症（例えば閉経後骨粗鬆症、老人性骨粗鬆症、若年性骨粗鬆症）、骨形成異常症及び骨減少症を含む。 （もっと読む）

本明細書では、式（Ｉ）のアミノピラゾール化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ＬおよびＡｒは、明細書で定義した通りである）について記載する。このような化合物は、チェックポイントキナーゼの活性を変調することができ、細胞増殖性障害を治療するためにそのような変調を利用するための方法。そのような化合物を含有する医薬組成物についても記載する。そのような化合物および組成物の治療的または予防的使用、および抗新生物剤と併用して有効量のそのような化合物を投与することにより、癌ならびに望ましくない細胞増殖を伴う他の障害を治療する方法についても記載する。
【化１】

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式Ｉ（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ａ、Ｇ、ＬおよびＸは、本明細書中に与えられた意味を有する）を有する化合物が提供され、その化合物は、トロンビンなどのトリプシン様プロテアーゼの競合阻害剤として有用である、またはそれらのプロドラッグとして有用である、したがって、具体的には、トロンビンの阻害が有益である状態（例えば、血栓塞栓症のような、トロンビンの阻害が必要とされるまたは望まれる状態、および／または抗凝固療法が必要とされる状態）の処置に有用である。

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本発明は、一般式（Ｉ）（Ｘ、Ｙ、ｎ、Ｚ、ＬおよびＲは、本明細書中で定義される意味を有する）のニコチンアミド誘導体、ならびにそのような誘導体、そのような誘導体の調製において使用される中間体、そのような誘導体を含有する組成物を調製するため、およびそのような誘導体を使用するための方法に関する。
【化１】

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式Ｉ：


（式中、可変基は本明細書中に記載のようなものである）の置換ピリジン−２−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、特有な受容体活性を調節するために使用でき、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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【課題】ＰＰＡＲγモデュレーター活性を有する新規なピリジン-5-カルボキサミド誘導体又はその薬理学上許容される塩を提供する。
【解決手段】 一般式（１）
【化１】


で表されるピリジン-5-カルボキサミド誘導体又はその塩［具体例：４−ベンジルアミノ−６−ベンジルチオ−２−（メチルチオ）ピリミジン−５−カルボキサミド］に、優れたＰＰＡＲγモジュレーター作用を有することを見出したものである。本発明化合物及びその塩は、ＰＰＡＲγが関与する種々の病態（糖尿病、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、高インスリン血症、インスリン耐性、肥満、高脂血症、動脈硬化症、退行期骨粗鬆症等）の治療、予防又は抑制に対する医薬として有用である。 （もっと読む）

式(IA)及び式(IB)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、及びＥは本明細書に定義されたとおりである）
の化合物、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩；このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセス、もしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態又は症状の治療方法。
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本発明は、式I：


で示される新規化合物に関する。該化合物は、例えば炎症、眼疾患または癌の処置に有用である。

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【化１】


本発明は、ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤並びに式（Ｉ’）［式中Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｚ、Ｇ、ＱおよびＸはここで定義されている通りである］のアルキルキノリンおよびアルキルキナゾリン化合物から選択されるＦＬＴ３キナーゼ阻害剤の投与を含んでなる細胞または患者においてＦＬＴ３チロシンキナーゼ活性もしくは発現を阻害するかまたはＦＬＴ３キナーゼ活性もしくは発現を減少させる方法に関する。本発明には、細胞増殖性疾患またはＦＬＴ３に関連する疾患を進行させる危険性のある（または疑いのある）患者を処置するための予防および治療の両方の方法が包含される。
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【化１】


本発明は：Ｒ_３、Ｂ、Ｚ、Ｑ、ｐ、ｑ及びＲ_１が本明細書で定義される通りである式Ｉのアミノピリミジン化合物、タンパク質チロシンキナーゼモジュレーター、特にＦＬＴ３及び／又はｃ−ｋｉｔ及び／又はＴｒｋＢの阻害剤としてのそのような化合物の使用、細胞又は患者においてＦＬＴ３及び／又はｃ−ｋｉｔ及び／又はＴｒｋＢのキナーゼ活性を低下させるかもしくは阻害するためのそのような化合物の使用ならびに患者において細胞増殖障害及び／又はＦＬＴ３及び／又はｃ−ｋｉｔ及び／又はＴｒｋＢに関連する障害を予防するかもしくは処置するためのそのような化合物の使用を目的とする。本発明はさらに、本発明の化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびにガン及び他の細胞増殖障害のような状態の処置方法を目的とする。
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