本発明は、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供し、当該糖尿病の予防・治療剤は、式


［式中、各記号は明細書の記載の通りである］で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 （もっと読む）

本発明は、コリスマイシンおよびその誘導体の、細胞における酸化ストレス抑制剤としての使用、および、酸化ストレスにより誘発される病気または症状、特に神経変性病、例えばアルツハイマー病およびパーキンソン病を処置および／または防止するための医薬の製造へのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩及び生理学的に機能する誘導体に関し、ここで、Ｙは、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ｃＣ＝ＯＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ｃＣ＝ＳＮＲ^ａＲ^ｂ、−ＮＲ^ｃＣ＝ＮＲ^ｄＮ^ａＲ^ｂ、−Ｃ＝ＯＮＲ^ａＲ^ｂ、複素環又はアリールであり；ｎは、０〜８であり；ｍは、０又は１であり；ｒは、０〜３であり；ｔは、０〜３であり；Ｘは、Ｏ又はＮであり；Ｚは、ＣＨ_２、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又は単結合であり；Ｚ^１は、ＣＯ−Ｒ^２、ＣＳ−Ｒ^２、（ＣＨ_２）ｔ−Ｒ^２、又は天然に存在しているアミノ酸の側鎖であり；Ｚ^２は、ＣＯ−Ｒ^２、ＣＳ−Ｒ^２、（ＣＨ_２）ｔ−Ｒ^３、又は天然に存在しているアミノ酸の側鎖であり；Ｚ^３は、ＣＯ−Ｒ^２、ＣＳ−Ｒ^２、（ＣＨ_２）ｔ−Ｒ^４、又は天然に存在しているアミノ酸の側鎖であり；Ｚ^４は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、又はシクロアルキルであり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４は、互いに独立して、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ_２、ＣＮ、ＮＯ_２、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ；ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、アルキルアリール、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリール、アリール又はハロゲンである。
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本発明は、温血動物における癌、例えば、肺癌、胃癌、大腸癌、すい臓癌、肝癌、前立腺癌、乳癌、慢性又は急性白血病、血液癌、脳腫瘍、膀胱癌、直膓癌、子宮頚部癌、リンパ種などに優れた効果を表す、化学式１の新規のＮ−フェニル−２−ピリミジン−アミン誘導体及びその塩に関するものである。本発明はまた、上記化合物の製造方法、及び薬剤学的に許容される不活性担体と共に有効量の上記化合物を活性成分として含有する、上記多様な疾患の治療のための薬剤学的組成物に関するものである。

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】
の化合物、該化合物を含む組成物および医薬、ならびにそのような化合物、組成物および医薬の調製方法、および特に不適切なオーロラ活性が関連している疾患での使用に関する。
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本出願は一般式Ｉのアシルトリプトファノール
（Ｑ，Ｘ，Ｙ，Ｗ，Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ８は明細書中に記載した意味を有する）に関する。
本発明の化合物は、効果的なＦＳＨアンタゴニストであり、男性又は女性の不妊に、あるいは骨粗鬆症の予防及び／又は治療に利用することができる。
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【化１】


特定のピリミジン含有化合物はセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なセロトニン受容体モジュレーターである。
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本発明は、ナトリウムチャネル遮断薬に関する。本発明には、本発明のナトリウムチャネル遮断薬を用いる種々の治療方法も含まれる。 （もっと読む）

本発明は、オーロラ、ＦＬＴ−３、またはＰＤＫ１プロテインキナーゼの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、また、該化合物を含有する薬学上受容可能な組成物、および各種の疾患、健康状態、または障害の治療における該化合物の使用方法を提供する。本発明は、また、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。本発明によれば、患者におけるＦＬＴ−３プロテインキナーゼの活性を阻害する方法もまた、提供される。 （もっと読む）

好ましい実施形態は、一般的に、ＲｈｏファミリーのＧＴＰａｓｅのメンバー（好ましくは、Ｒａｃ（Ｒａｃ１、Ｒａｃ２、および／またはＲａｃ３）のＧＴＰ結合活性に影響を与える方法および組成物、そのような組成物には、ＧＴＰ／ＧＤＰ交換活性を調節する化合物が含まれて、加えて、Ｒａｃ ＧＴＰａｓｅを認識する化合物をスクリーニングする工程が含まれている化合物の使用、ならびに、Ｒａｃが含まれるＲｈｏファミリーのＧＴＰａｓｅに関連するかまたはそれに関係している生理学的症状を処置する方法に関する。好ましい実施形態はまた、例えば、治療用ツール、診断用ツール、および研究用ツールとして、そのような化合物あるいはその誘導体を使用する方法にも関する。
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ジピペラジニルケトンおよび関連する類似体が提供され、これらの調製および使用方法も提供される。このような化合物は一般に、ｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏでのヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合を調節するために使用することができ、ヒト、飼い慣らしたペット動物および家畜動物の種々の障害の治療に特に有用である。医薬組成物および治療方法が提供され、ヒスタミンＨ３受容体を検出するためのこのようなリガンドを使用するための方法（例えば、受容体の局在化研究）も提供される。 （もっと読む）

【課題】 知覚神経の伸長を抑制することによる痒みの抑制剤、特にアトピー性皮膚炎における痒みの抑制剤を提供すること。
【解決手段】 6-アミノ-5-(6-ヒドロキシ-2,5,7,8- テトラメチルクロマン-2- カルボキサミド)-3-メチル-1- フェニル-2,4 (1H, 3H)-ピリミジンジオン、その塩またはそれらの溶媒和物を含有することを特徴とする、痒みの抑制剤。 （もっと読む）

本発明は、生理学的に不安定なリンカーを介して共有結合するか、又は、イオン結合によって結合した２つ以上の独立した薬理学的成分を含む化合物である。薬理学的成分の一つは、（スタチンなどの）ＨＭＧＣｏＡ還元酵素インヒビターであり、別の薬理学的成分は、アンジオテンシン変換酵素インヒビターである。
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４−メチル−Ｎ−[３−(４−メチル−イミダゾール−１−イル)−５−トリフルオロメチル−フェニル]−３−(４−ピリジン−３−イル−ピリミジン−２−イルアミノ)−ベンズアミド遊離塩基およびその塩の結晶形態は、様々な方法により製造される。 （もっと読む）

細胞周期阻害活性を保有する、式（Ｉ）の化合物が記載される。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、請求項１で指定された意味を有し、前記化合物は、ＣＨＫ１−、ＣＨＫ２−およびＳＧＫキナーゼ阻害剤の形態で具現されており、とりわけ癌を治療するために用いることができる。

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【課題】本発明は、超音波エネルギーを利用した眼球組織への生理活性薬剤の導入に適した組成物及び装置を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、眼球組織に生理活性薬剤を導入するための組成物であって、導入されるべき生理活性薬剤と微小気泡含有小球体とを含有することを特徴とする眼球組織への生理活性薬剤導入用組成物に関する。本発明はまた、眼球表面組織又は眼球内部組織への生理活性薬剤の導入に適した超音波照射装置に関する。 （もっと読む）

４−メチル−Ｎ−[３−(４−メチル−イミダゾル−１−イル)−５−トリフルオロメチル−フェニル]−３−(４−ピリジン−３−イル−ピリミジン−２−イルアミノ)−ベンズアミドの塩を種々の方法で製造する。 （もっと読む）

【課題】
生体に摂取されたときに、脳内ホルモンの原料となり得る各成分が生体内の消化吸収器官において迅速かつ良好に吸収されるとともに、生体内の血液脳関門を迅速かつ良好に通過して脳細胞に迅速かつ良好に吸収されるために、生体内の末梢血流量が増加して、生体の細胞代謝が促進される機能性食物を提供する。
【解決手段】
（ａ）リゾホスファチジルコリン、（ｂ）リゾホスファチジルセリンおよび／またはホスファチジルセリン、（ｃ）ビタミンＢ、および（ｄ）ビタミンＥが必須成分としてそれぞれ配合されている。 （もっと読む）

【課題】本発明は、レトロウイルスの複製を容器内あるいは生体内で防止するのに有効なレトロウイルスプロテアーゼ阻害剤のコンビネーションを使用することにより、哺乳動物のレトロウイルス感染症（例えばＨＩＶ）を治療する方法を指向するものである。
【解決手段】特に、本発明はプロテアーゼ阻害剤化合物を他のプロテアーゼ阻害剤化合物とのコンビネーション療法で使用する方法に関する。本発明はまたプロテアーゼ阻害剤とプロテアーゼ阻害剤の外の抗ウイルス剤とのコンビネーションを用いるコンビネーション療法に関するものである。
リグノフェノール誘導体を利用した新規な樹脂組成物を提供することを課題とする。 （もっと読む）