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式Iの新規化合物が開示される:
【化21】


この化合物は,ある種の中枢および末梢神経系疾患の治療において有用な薬学的特性を有する可能性がある。 (もっと読む)


【課題】本発明は、レトロウイルスの複製を容器内あるいは生体内で防止するのに有効なレトロウイルスプロテアーゼ阻害剤のコンビネーションを使用することにより、哺乳動物のレトロウイルス感染症(例えばHIV)を治療する方法を指向するものである。
【解決手段】特に、本発明はプロテアーゼ阻害剤化合物を他のプロテアーゼ阻害剤化合物とのコンビネーション療法で使用する方法に関する。本発明はまたプロテアーゼ阻害剤とプロテアーゼ阻害剤の外の抗ウイルス剤とのコンビネーションを用いるコンビネーション療法に関するものである。
リグノフェノール誘導体を利用した新規な樹脂組成物を提供することを課題とする。 (もっと読む)



本発明は、肥満細胞関連増殖性疾患の処置用の薬剤製造を目的とするチロシンリン酸阻害剤AMN107およびPKC412の組み合わせに関するものである。本発明はまた、チロシンリン酸阻害剤および特に侵襲性SM(ASM)および肥満細胞性白血病(MCL)を含む全身性肥満細胞症(SM)を含む、肥満細胞関連増殖性疾患に対して有効であるTK阻害剤の併用処置に関するものである。 (もっと読む)


【課題】ウイルス感染の予防および治療的処置についての代替の方法の提供。
【解決手段】条件付き複製ウイルスベクター、そのようなベクターの製造、修飾、増殖および選択的パッケージング方法、並びに使用方法、そのようなベクターに適した特定のヌクレオチドおよびアミノ酸配列の単離された分子、そのようなベクターを含む医薬組成物および宿主細胞、薬剤をスクリーニングするためのそのような宿主細胞の使用。本法はウイルス感染、特にHIV感染の予防的および治療的処置を含み、したがって、ウイルスワクチンおよび癌、特にウイルスが病因の癌の治療にも向けられる。他の方法として、遺伝子治療および他の適用におけるそのような条件付き複製ウイルスベクターの使用が挙げられる。 (もっと読む)


本発明は、a)ピリミジルアミノベンズアミド化合物、およびb)mTORキナーゼ阻害剤を含む医薬的組み合わせ、および、このような組み合わせを使用した増殖性疾患の処置または予防方法を提供する。 (もっと読む)


式:


(式中、置換基は、本明細書中で定義した通りである)
からなる群より選ばれる化合物を含む、HDACに関して用いる、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、塩基または酸付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態にある、一般式(I)


[式中、:X、X、X、Xは、互いに独立して、水素もしくはハロゲン原子またはC〜C−アルキル、C〜C−シクロアルキル、C〜C−シクロアルキル−C〜C−アルキレン、C〜C−フルオロアルキル、C〜C−アルコキシル、C〜C−フルオロアルコキシル、シアノ、C(O)NR、ニトロ、NR、C〜C−チオアルキル、−S(O)−C〜C−アルキル、−S(O)−C〜C−アルキル、SONR、NRCOR、NRSOもしくはアリール基(このアリール基は置換されていてもよい。)を表し;Wは、窒素原子に位置1、2、3または4で結合している式(II)


の縮合二環式基を表し;Aは、O、SまたはNの中から選択される1から3個のヘテロ原子を含む5または7員へテロ環を表し;Aの炭素原子(複数も)は置換されていてもよく;nは、1、2または3であり;Yは、置換されていてもよいヘテロアリールを表す。]の化合物に関する。本発明はまた、該化合物の調製方法およびその治療での使用にも関する。
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本発明は、
a) ピリミジルアミノベンズアミド化合物;および
b) Flt-3阻害剤
を含む医薬的組合せ剤およびそのような組合せ剤を用いた増殖性疾患の処置または予防のための方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)
【式1】


の化合物およびその塩、それらの製造法、(とりわけ、システインプロテアーゼ、例えば、UCH-L3-および/またはUSP-2依存性)疾患の処置もしくはこれらの疾患に対する医薬組成物の製造のためのそれらの使用、化合物および/またはそれらの塩を該動物に投与することを含む、温血動物の処置法、および、とりわけ該化合物および/または塩を含む、疾患の処置のための医薬組成物に関する。
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本発明の目的は、一般式(I)の化合物と、その薬理学的に許容可能な塩と、その鏡像異性体の形態と、そのジアステレオマーと、そのラセミ化合物と、これら化合物の調製方法と、これら化合物を含む医薬組成物およびその製造方法と、これら化合物を利用してがんなどの病気を制御または予防する方法である。

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式(I):


(式中、R、HET−1およびHET−2は、本明細書で説明されている通りである)で示される化合物、ならびに、それらの塩およびプロドラッグは、グルコキナーゼ(GLK)の活性化剤であり、従って、例えばII型糖尿病の治療において有用である。また、式(I)で示される化合物の製造方法も説明される。
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本発明は、式(I)


(式中、Xは、(a)基を表し、Rは置換されていない又は置換されたC−C12アルキル、置換されていない又は置換された非芳香族C−C12炭素環式基、置換されていない又は置換されたC−Cシクロアルキルメチル、置換されていない又は置換されたフェニル、置換されていない又は置換されたベンジル、置換されていない又は置換されたフェネチル、ベンズヒドリル、ベンズヒドリルメチル、置換されていない又は置換された1,2,3,4−テトラヒドロナフタレニル、芳香族複素環式基を表し、Rは、水素原子又はC−Cアルキルを表し、Rは、水素原子又はC−Cアルキルを表し、Rは、置換されていない又は置換されたフェニルを表し、Rは、置換されていない又は置換されたフェニルを表し、Rが、水素原子又はC−Cアルキルを表し、nが、0、1又は2を表し、Alkが、置換されていない又は置換されたC−Cアルキルを表し、但し、R及びRは、C−Cアルコキシによって置換されたフェニルを同時には表さない。)
の化合物に関する。本発明は、上述の化合物を調製するための方法及びそれらの治療上の使用にも関する。
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【課題】 HIV活性の高い化合物の製造方法の提供。
【解決手段】 1,6−アンヒドロマンノースからジオキソラン環を調製する工程を含む、鏡像異性的に純粋なβ−D−(−)−ジオキソラン−ヌクレオシド調製のための不斉プロセス。 (もっと読む)


本発明は、治療薬の第1および第2の成分の同時投与のための定量パッケージを提供する。この定量パッケージは、第1の複数の液体非連通チャンバーを含み、各々のチャンバーは第1の成分の個別用量を含有し、及び第2の複数のチャンバーを含み、前記チャンバーの各々は第2の成分の少なくとも1つの用量を可逆的に受けることができる。安全またはコンプライアンスシステムも提供される。
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本発明は新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたTPO活性と関連する疾患または障害、特に血小板減少症が関与する疾患または障害の処置または予防におけるこのような化合物の使用法を提供する。
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本発明は、新規なAGCキナーゼ阻害剤、具体的には式(I)または(II)の化合物、またはこれらの立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝産物、プロドラッグまたは前駆薬、塩、水和物、または溶媒和物に関するもので、


式中、Ar、Ar、R、R、pおよびnは、特許請求項中に定義した意味を有する。特に、本発明は、より具体的には、該阻害剤を含むAGCキナーゼ阻害剤、組成物、具体的には医薬品、および疾患の治療または予防における該阻害剤の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、3,5−置換ピペリジン化合物(これらの化合物は温血動物の診断および治療処置のため、特に、レニン活性に依存する疾病(=障害)の処置のためのものである);レニン活性に依存する疾病のための医薬製剤の製造を目的とするこの種の化合物の使用;レニン活性に依存する疾病の処置におけるこの種の化合物使用;3,5−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤;ならびに/または3,5−置換ピペリジン化合物を投与することを含む処置方法;3,5−置換ピペリジン化合物の製造方法、および新規な中間体とその合成のための部分工程に関する。好ましい化合物(塩として存在してもよい)は、式I(式中、R1、R2、T、R3およびR4は本明細書で定義された通りである)を有する。
【化1】

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【課題】薬理作用を有する物質の体内分布や生体利用度を改善する手段を提供すること。
【解決手段】津液作用を有する生薬のエッセンスと、ミノキシジルとを組み合わせてなる育毛剤であって、前記生薬が、センナ、アロエ、イクリニン、ケンゴシ、カンスイ、ゲンカ、タイゲキ、ショウリク、ゾクズイシ、テイレキシ、ウキュウコンピ、ブクリョウ、チョレイ、インチンコウ、モクボウイ、カンボウイ、ヨクイニン、トウカニン、ツウヤク、クバク、ジフシ、ヘンチク、セキイ、シャゼンシ、トウキシ、ヒカイ、キンセンソウ、セキショウズ、ハンペンレイ、ギョクマイシュ、サンザシ、バクガ、ケイナイキン、ライフクシ、マオウ、シソヨウ、ケイガイ、ボウフウ、コウジュ、ゴボウシ、フヘイ、モクゾク、セキナントウ、ウコン、コトウニク、シャジン、テンモンドウ、バクモンドウ、ギョクチク、ヒャクゴウ、ソウキセイ、ショウブ、バクガイシ、及びゴオウから選ばれる、育毛剤。 (もっと読む)


【課題】
細胞接着阻害活性を有し、炎症等白血球浸潤が関与する病態の予防及び治療に有用な2−ピリドン誘導体を提供する。
【解決手段】
2-ピリドン誘導体は、次式(I)で表される。式中、R1は、例えば、フェニル基やピリジル基を示し、R2は、例えば、フェニル基を示し、R3は、例えば、低級アルキル基を示し、R4は、例えば、低級アルキル基を示し、R5は、例えば、低級アルキル基を示し、そして、R6は、例えば、低級アルキル基を示す。
【化1】
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