本発明は式（Ｉ）


で示される化合物またはその製薬的に許容し得る塩；適切な担体、希釈剤又は賦形剤と組み合わせた式（Ｉ）の化合物の有効量を含有する医薬品組成物；必要とする患者に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、生理的障害、特に虚弱、骨粗鬆症、骨減少症及び男性の及び女性の性的機能不全を治療する方法を提供する。
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式（Ｉ）の新規化合物またはそれらの医薬的に許容される塩；前記化合物を単独かまたは他の薬剤と組み合わせて使用する、アレルギー誘発性気道反応、充血、肥満、メタボリックシンドローム、アルコール性脂肪性肝疾患、肝臓脂肪症、非アルコール性脂肪性肝炎、硬変、肝細胞癌および認知欠陥障害を治療するための組成物および方法を開示する。本発明は、式Ｉの少なくとも１つの化合物の有効量と医薬的に許容されるキャリアとを含む医薬組成物も提供する。

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開示されているのは、式（Ｉ）の化合物、またはその立体異性体、互変異性体あるいは薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物（ここで、Ｕ、Ｗ、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、明細書中で定義されたとおりである）；および式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物である。また、開示されているのは、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、ならびに特に、心臓血管疾患、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法である。また、開示されているのは、式（Ｉ）の化合物をコリンエステラーゼインヒビターあるいはムスカリン性ｍ_１アゴニストもしくはｍ_２アンタゴニストと組み合わせて使用して認知疾患もしくは神経変性疾患を処置する方法である。

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【化１】


本発明は、ヒストン・デアセチラーゼ阻害酵素活性をもつ、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、Ｙ及びＺは定義された意味をもつ］の新化合物、それらの製造、それらを含有する組成物並びに医薬としてのそれらの使用を含んでなる。
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実質的に不純物を含まない、純粋な非結晶ロスバスタチンカルシウムの新規調製方法が開示されている。他のカチオンを用いて他のロスバスタチン塩に変換され得る（例えばカルシウムカチオンを用いてロスバスタチンカルシウムを得る）ロスバスタチンの溶液を得るための、ロスバスタチンのＣ_１からＣ_５のアルキルエステル、好ましくはロスバスタチンメチルまたはロスバスタチンｔｅｒｔ−ブチルの、例えば水酸化ナトリウムといった塩基を用いて、非プロトン性溶媒存在下、好ましくはテトラヒドロフランおよびＮ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、または非プロトン性溶媒および水との混合物存在下で加水分解することを含む方法。ロスバスタチンアミン塩類も同様に得られる。本発明の別の好ましい態様において、ロスバスタチン遊離酸は、例えばロスバスタチンカルシウム水和物といったロスバスタチン溶媒和物類を含んだ、例えばロスバスタチンカルシウム、ロスバスタチンナトリウム、または様々なロスバスタチンアミン塩類といった様々なロスバスタチン塩類に変換され得る。ロスバスタチンカルシウムは、高脂血症、高コレステロール血症、およびアテローム性動脈硬化症の治療に有用である。 （もっと読む）

この発明は一般的構造式（Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶまたはＶ）の新規な化合物に関するものであり、ここでＢは構造式（ＶＩ）のヌクレオシド塩基であり、ＲはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル（好ましくはＣＨ₃）、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ_a、構造式（ＶＩＩ）であり、ＸはＨ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル（好ましくはＣＨ₃）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり、化合物が構造式ＩＩであるときにＺがＣＨ₂でありＯではないとの条件付きでＺはＯまたはＣＨ₂であり、Ｒ³は−Ｃ≡Ｃ−Ｈであり、Ｒ²はＨまたはリン酸、二リン酸、三リン酸またはホスホトリエステル基であり、Ｒ¹はＨ、アシル基、Ｃ₁−Ｃ₂₀アルキルまたはエーテル基であり、Ｒ²はＨ、アシル基、ＣＩ−Ｃ２０アルキルまたはエーテル基、リン酸、二リン酸、三リン酸、ホスホジエステル基または構造式（ＶＩＩＩ）または構造式（ＩＸ）基であり、生物学的に活性な抗ウイルス化合物からのアミノ基またはヒドロキシル基がリン酸、ホスホラミデート、炭酸塩または隣接部分を具えたウレタン基を形成するようにＮｕは生物学的に活性な抗ウイルス化合物の遊離基であり、Ｒ⁸はＨまたはＣ１−Ｃ２０アルキルまたはエーテル基、好ましくはＣ１−Ｃ１２アルキル基であり、ｋは０−１２、好ましくは０−２であり、Ｒ³はＣ１−Ｃ４アルキル（好ましくはＣＨ３）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ_a、構造式（Ｘ）または（ＸＩ）から選ばれ、Ｒ３ａとＲ３ｂとは独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選ばれ、Ｒ４とＲ５がともにＨではないという条件付きでＲ４とＲ５は独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル（好ましくはＣＨ３）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、構造式（ＸＩＩ）または（ＸＩＩＩ）から選ばれ、ＲａはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは−Ｃ１−Ｃ４アルキル、好ましくはＨまたはＣＨ３であり、ＹはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＣ１−Ｃ４アルキル、好ましくはＨまたはＣＨ３であり、ｎは０，１，２，３，４、または５、好ましくは０，１または２であり、かつこれらのアノマー、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはそれらの多形体である。

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ＨＰＬＣ面積百分率による測定で９９．５％を超す純度、好ましくは９９．８％を超す純度、さらに好ましくは９９．９％を超す純度を有し、アルカリ金属不純物をなんら含まない、ロスバスタチンカルシウムの純粋な非晶質形態が開示される。ロスバスタチンカルシウムの純粋な非晶質形態の調製方法が開示され、この方法は、ロスバスタチンのＣ_１〜Ｃ_５アルキルエステル、好ましくはロスバスタチンのｔｅｒｔ−ブチルエステルの、非プロトン性溶媒を場合により含む水の存在下における、有機窒素塩基、例えばグアニジン、アミジン、アミンおよび水酸化第四級アンモニウムによる加水分解、次にこのようにして得られるロスバスタチン塩の、所望のロスバスタチンカルシウムへのカルシウム源による変換、これを次いで単離することを含む。多くの新規なロスバスタチンのアンモニウム塩、好ましくはロスバスタチンのｔｅｒｔ−オクチルアンモニウム塩の、カルシウム源による、所望の市販のロスバスタチンカルシウムへの変換を含む、別の方法が開示される。ロスバスタチンカルシウムは、高脂血症、高コレステロール血症およびアテローム性動脈硬化症の治療に有用なＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼである。 （もっと読む）

本発明は、ケモカインレセプター結合化合物、薬学的組成物、およびそれらの使用に関する。より具体的には、本発明は、ケモカインレセプター活性のモジュレータ、好ましくはCCR5のモジュレータに関する。これら化合物は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)による標的細胞の感染に対し保護的効果を示す。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患もしくは免疫疾患、発育異常疾患もしくは変性疾患、または組織損傷の治療方法に関する。当該方法は、式（Ｉ）の化合物の１種または２種以上の有効量を、必要とする対象に投与することを含む。それぞれの変数は、明細書中に定義されている。

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式（Ｉ）の化合物またはそれらの立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくはその溶媒和物が開示され、式中、ｊ、ｋ、Ｕ、Ｗ、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^７ａは、本明細書上記のとおりである。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に、心血管疾患、認知性疾患および神経変性疾患を処置する方法が開示される。また、コリンエステラーゼ阻害剤またはムスカリン様ｍ１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法が開示される。

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式Ｍ−Ｌ−Ｍ（Ｉ）の化合物（式中、Ｌはリンカーであり、各Ｍは独立に式（ＩＩ）の基である）は、例えば呼吸器疾患の治療で有用である。
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式Ｉの化合物、または立体異性体、互変異性体、あるいは薬剤として許容されるその塩または溶媒和物（式中、Ｕ、Ｗ、Ａ、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６ａ、およびＲ^７は、本明細書に定義される通りである）、ならびに式Ｉの化合物を含む薬剤組成物をここに開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に、心疾患、認知疾患、および神経変性疾患の治療方法を開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ阻害剤あるいはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと併用して、認知疾患または神経変性疾患を治療する方法を開示する。

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【課題】 自殺遺伝子を腫瘍部に運搬する汎用的なベクターを提供する。
【解決手段】 ヘルペスウイルスチミジンキナーゼ（HSVtk）遺伝子などの自殺遺伝子を挿入した間葉系幹細胞由来の発現ベクターである。この自殺遺伝子の発現によって生成する酵素（HSVtkなど）が、目的とする腫瘍細胞を死滅させる又はその増殖を阻害する薬物のプロドラッグ（ガンシクロビル（GCV）など）を薬理活性（細胞毒性）をもつ薬物に変換する。この発現ベクターは採取が格段に容易な間葉系幹細胞を用いているにもかかわらず、神経幹細胞を用いた場合（特許文献１、非特許文献３）よりもバイスタンダー効果が優れている。 （もっと読む）

本発明は、式(II)の化合物：またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供して；式中、ｎは０もしくは１であり；Ｙ^１およびＹ^２の一方はＣＨであって、他方はＣＨ、ＣＲ^８およびＮから選択され；ｑは０、１または２であり(ただし、Ｙ^１もしくはＹ^２がＣＲ^８であるときには、ｑは０もしくは１である)；Ｒ^１は５〜１０個の環員のアリールもしくはヘテロアリール基であり；Ｒ^２ａおよびＲ^３ａはそれぞれ、水素、Ｃ_１〜４ヒドロカルビルもしくはＣ_１〜４アシル(ここで、ヒドロカルビルのおよびアシルの部分がフッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノもしくはメトキシにより所望により置換されていてよい)であるか；またはＮＲ^２ａＲ^３ａは、イミダゾール基もしくはＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子の環員を所望により含有していてよい飽和単環式の４〜７員環の複素環式基を形成し；Ｒ^１８は水素およびメチルであり；Ｒ^１９は水素およびメチルであり；Ｒ^２４は水素であるかまたは、Ｒ^２４、Ｒ^２ａならびに介在している窒素原子および炭素原子が一緒にアゼチジン、ピロリジンもしくはピペリジン環を形成し；Ｒ^２５は、水素またはＣ_１〜４アルキル基(ここで、Ｃ_１〜４アルキル基がヒドロキシまたはアミノにより所望により置換されていてよい；ただし、ヒドロキシもしくはアミノ基とＲ^２５が結合する酸素原子の間に少なくとも２個の炭素原子がある)であり；そしてＲ^４およびＲ^５はそれぞれ、水素もしくは請求項に定義される通り置換基である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ−Ａ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、及びＲ⁵は、本願明細書に記載の通りである）、又は医薬的に許容し得るその塩、これらを製造する方法、これらを含有する薬剤、並びにこれらの化合物の医薬的に有効な薬剤としての使用に関する。本化合物は抗増殖剤としての活性を示し、特にガンの治療に有用であると思われる。

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本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形の、式
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＡは明細書に定義の通りである。〕
の新規ヘテロ環式化合物、それらの製造、それらのある種の神経系障害の処置用薬剤としての使用およびそれらを含む薬剤に関する。
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式（Ｉ）：


で示される化合物、および、製薬上許容できる塩、および、それらのインビボで加水分解性のエステルが説明されている。また、それらの製造方法、および、医薬品、特に温血動物（例えばヒト）において細胞周期阻害（抗細胞増殖）作用を生じさせる医薬品としてのそれらの使用も説明されている。
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本発明は、本明細書に定義されている式ＩａもしくはＩｂの化合物または薬学的に許容できるその塩；式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療されうる障害または状態を治療する方法ならびに治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、精神病、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、乗り物酔い、呼吸疾患、アレルギー、アレルギー誘発気道応答、アレルギー性鼻炎、鼻うっ血、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心臓血管疾患、胃腸管の疾患、胃腸管の運動および酸分泌の過剰および減弱からなる群から選択される障害または状態を治療するための方法を対象とする。
【化１】

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本発明はケモカイン受容体結合化合物、薬学的組成物およびその使用に関する。より具体的には、本発明はケモカイン受容体活性の活性調節因子、好ましくはCCR5の活性調節因子に関する。これらの化合物はヒト免疫不全ウイルス(HIV)による標的細胞の感染に対する保護作用を示す。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


[式中、Ａは飽和炭化水素リンカー基であり；Ｅは単環式もしくは二環式炭素環式基または複素環式基であり；Ｌ^１は結合、またはＣ_１−Ｃ_４アルケニレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(ＮＲ^１１)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｎ(Ｒ^１１)_２、Ｃ(＝ＣＨＲ^１１)、−ＳＯ−および−ＳＯ_２−から選択されるリンカーであるか；あるいは、Ｌ^１はＲ^１６と一緒になって８〜１２員の縮合二環式ヘテロアリール環構造を形成し；Ｌ^３は結合、またはＣＯＮＨおよびＨＮＣＯから選択されるリンカーであり；ただし、Ｌ^１とＬ^３は双方とも同時にリンカーとなることはできず；Ｒ^１６は所望により置換されていてもよい５〜１２員の単環式もしくは二環式炭素環式環または複素環式環であり；Ｌ^２は存在しないか、またはＣ_１−Ｃ_４アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルケニレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、Ｃ(＝ＣＨＲ^１１)、Ｃ(Ｓ)−、−Ｎ(Ｒ^１１)_２、Ｃ_３−４シクロアルカンジイル、−ＳＯ−および−ＳＯ_２−から選択されるリンカーであり；Ｒ^１７は存在しないか、またはＣ_１−６アルキル、または所望により置換されていてもよい５〜１２員の炭素環式環もしくは複素環式環であり；ただし、Ｒ^１７が存在しない場合には、Ｌ^２も存在せず；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^１１およびＲ'は特許請求の範囲で定義される通りである]
の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供する。
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