本発明は、細菌ジャイレースおよび／またはＴｏｐｏＩＶを阻害する化合物および該化合物を含有する医薬組成物に関する。これらの化合物およびそれらの組成物は、細菌感染を治療する際に有用であるか、またはその重症度を減らすのに有用である。特に、本発明の化合物は、尿路感染症、肺炎、前立腺炎、皮膚および軟組織の感染、腹腔内感染、血流感染、または熱性好中球減少性患者の感染を治療するか、またはその重症度を減らすのに有用である。従って、本発明はまた、哺乳動物における細菌感染を治療する方法に関する。式（Ｉ）。
【化４４】

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本発明は、式（I）のニコチンアミド誘導体及びそのような誘導体を含有する医薬組成物並びにそのような誘導体のPDE4阻害薬としての使用に関する。式中、R⁷はフェニル環の3又は4位に結合し、S（O）_pR⁸であり、R⁸は所望により（C₃−C₆）シクロアルキルによって置換されていてもよい（C₁−C₄）アルキルであり；mは0又は1であり；Lは（C₃−C₈）炭素環式非芳香環であり；残りの変数はクレームに定義の通りである。

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本発明は、アミノ酸配列を付加することによって天然のＣＤアーゼから誘導されることを特徴とする、ＣＤアーゼ活性を有するポリペプチドであって、ＵＰＲＴアーゼまたはチミジンキナーゼ活性を持たない、ポリペプチドに関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害を治療する上で有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含む医薬組成物、そのような化合物および組成物を用いる方法、ならびに式（Ｉ）の範囲に含まれる化合物の製造方法も開示される。

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本発明は、ａ)ピリミジルアミノベンズアミド化合物、およびｂ)イマチニブを含む医薬組み合わせ、および、このような組み合わせを使用して、増殖性疾患、とりわけＧＩＳＴを処置または予防する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記の式Ｉの化合物：


（式中、
Ｒ^１はアルキル、フェニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルコキシ、エステル、アミノまたはアミド基であり；
Ｒ^２はフェニル、ヘテロシクリル、アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキル基であり；
Ｒ^３はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アミノまたはヘテロシクリル基であり；
Ｒ^４およびＲ^５は水素またはアルキルあるいはシクロアルキル環を形成し；
ＡはＯまたはＮであり；および
ｍは０または１である）；
を、ＧｌｙＴ１の阻害剤として提供し、すなわち統合失調症などの疾病の治療または予防に有用なものとして提供し、および医薬組成物、第一および第二医療用途および治療方法を提供する。
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本発明は、正常なメラノコルチン４受容体（ＭＣ４Ｒ）活性を促進する方法、及びＭＣ４Ｒのタンパク質の折畳み及び／又はプロセッシングに影響する変異を有するＭＣ４Ｒの活性の促進に関する。本発明は、細胞表面のＭＣ４Ｒの活性増加が有益である状態を有する、例えば肥満の個体において、ＭＣ４Ｒに有効な量の薬理学的シャぺロンの投与によって治療する方法を提供する。本発明は、ＭＣ４Ｒの活性を促進する薬理学的シャぺロンにＭＣ４Ｒを供給する。本発明は、細胞表面でＭＣ４Ｒの活性を促進するために、小胞体（ＥＲ）におけるＭＣ４Ｒの折畳みを促進する薬理学的シャぺロンを同定するためのスクリーニング方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ−Ｖ）を有する化合物ならびにＪＡＫ経路の変調またはＪＡＫキナーゼの阻害（特に、ＪＡＫ３）が治療的に有用となり得る病態の治療においてこれらの化合物を使用する組成物および方法を、包含する。別の実施形態において、本発明は、ＪＡＫキナーゼの活性を阻害する方法を提供し、インビトロでＪＡＫ３キナーゼと、ＪＡＫキナーゼの活性を阻害するのに有効な化合物量とを接触させることを含み、該化合物は、本明細書に記載された本発明の化合物、および表ＸＩの化合物（ＣＡＳ登録番号８４５８１７−９７−２、ＣＡＳ登録番号８４１２９０−４２−４、およびＣＡＳ登録番号８４１２９０−４１−３）から選択される。 （もっと読む）

本発明は、ホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）及び／又はホスホジエステラーゼ５（ＰＤＥ５）の活性が有害となる疾病の治療のための、ＰＤＥ４阻害剤及びＰＤＥ５阻害剤の組合せの投与に関する。 （もっと読む）

【課題】微生物感染症を抑制すること。
【解決手段】新規のジカチオンテルフェニル化合物及びそれらのアザ類似体。新規のジカチオンテルフェニル化合物及びそれらのアザ類似体によって微生物感染症を抑制するための方法。新規のジカチオンテルフェニル化合物及びそれらのアザ類似体を合成するための方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｘ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４およびＺは、明細書および請求項で定義されたとおりである）で示される新規スルホンアミド誘導体、ならびにその生理学的に許容されうる塩およびエステルに関する。これらの化合物はＬ−ＣＰＴ１を阻害し、医薬として用いることができる。
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本発明は、特に骨転移、高カルシウム血症、腫瘍増殖、腫瘍誘発骨量減少および骨粗鬆症または癌治療誘発骨量減少のような骨量減少性疾患の予防および処置における、ある種のビスホスホネートおよびある種のカテプシンＫ阻害剤を含む、医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド化合物、かかる化合物を含有する医薬組成物、および、これらの化合物または組成物の癌化学療法剤としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬物動態プロファイルが改善され、かつ摂食／絶食の変動性が減少したメシル酸イマチニブ、またはその塩または誘導体のナノ粒子組成物に関する。この組成物のナノ粒子メシル酸イマチニブ粒子は、約2000nm未満の有効平均粒度を有し、慢性骨髄性白血病、消化管間質腫瘍、および関連疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、およびプロゲステロン受容体のモジュレータである非ステロイド化合物に関し、同様にそのような化合物の作製および使用の方法に関する。 （もっと読む）

神経病やその他の疾患を治療するための方法と化合物を提供する。本発明には、ＴｒｋＢ受容体分子に結合特異性及び／又は調節特異性を持つ化合物の有効量を患者に投与することが含まれる。
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【課題】遺伝子治療又は蛋白質の利用により、種々の神経退行性疾患におけるプログラムされた細胞死の阻止を生じることを目的とする。
【解決手段】ＨＳＶ−１遺伝子γ₁３４．５又はその発現産物ＩＣＰ３４．５の利用による、プログラムされた細胞死（アポトーシス）の治療方法に関する。この遺伝子及びその発現は、ＨＳＶ−１ニューロビルレンスを必要とすること、特に、ウイルスの複製を与えるニューロンのプログラムされた細胞死のインヒビターとして作用することが示された。本発明は又、修飾したヘルペスウイルスを含む遺伝子治療のための新規なベクター、γ₁３４．５の発現又はＩＣＰ３４．５の活性を真似し、強化し又は阻止することの出来る物質の分析方法、癌を含む腫瘍形成性疾患、並びにヘルペス及び他のウイルス感染の、γ₁３４．５発現又はＩＣＰ３４．５活性のインヒビターを用いた治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、I型糖尿病、II型糖尿病等の糖尿病の処置剤を製造するためのc-Abl-、PDGF-R-、またはc-kit-チロシンキナーゼ阻害剤、例えば、4-(4-メチルピペラジン-1−イルメチル)-N-[4-メチル-3-(4-ピリジン-3−イル)ピリミジン-2−イルアミノ)フェニル]-ベンズアミド、ビス(1H-2-インドリル)-1-メタノン類、AG1295、CT52923、RP-1776; GFB-111; ピロロ[3,4-c]-ベータ-カルボリン-ジオン類、SU 102、AG1296、RPR101511A、CDP 860、Zvegf3、CP 673451、PD 170262、KI 6783、KN 1022、AG 13736、CHIR 258、MLN 518、SU 11248、Leflunomide、またはそれらの薬学的に許容される塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の化合物に関する。これらの化合物は、新規タイプのペプチドデホルミラーゼ(ＰＤＦ)阻害剤であり、とりわけ新規抗生物質として興味深い。
【化１】

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うつ病、ストレスおよび他の疾患の治療に有用な、置換された、ピリジン類、ピリミジン類、ピラジン類、ピリジノン類、ピリミジノン類、ピラジノン類およびフェニルアセタミド類が開示される。これらの化合物は式（Ｉ）を有する：

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