本発明は、ニューロキニン阻害特性を示す化合物、それを含む医薬組成物、およびニューロキニンが関与する状態の治療方法に関する。式（Ｉ）
【化１】

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本発明は、本明細書に提供される表示を有する式（I）の化合物類、及び医薬的に許容できるそれらの塩類及びエステル類を提供する。それらの化合物類は、MDM2タンパク質とp53−様ペプチドとの相互作用を阻害し、そして抗増殖活性を有する。

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【課題】本発明は、臨床におけるCDK阻害剤の応答モニタリングのための生体マーカーを提供することを課題とする。
【解決手段】推定されるリン酸化部位における網膜芽細胞腫タンパク質（Rb）のリン酸化の阻害を検出することに主眼を置いて、cdk活性を阻害する薬剤が哺乳動物において治療的応答をもたらすかどうかを調べ、また評価するための方法が開示される。哺乳動物（好ましくは、ラット、マウスまたはヒト）の代用（surrogate）組織におけるcdk阻害剤の薬力学的薬物作用をモニターするための方法もまた開示される。 （もっと読む）

カンナビノイド受容体リガンドとして働く式（Ｉ）の化合物、およびカンナビノイド受容体の仲介に関連する疾患の治療におけるその使用が本明細書に記載されている。
【化１】


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本発明は、５ＨＴ_４−拮抗性を有する新規な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はさらに、そのような新規な化合物の製造方法、該新規な化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびに該化合物の薬剤としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、好ましくはＣ５ａ受容体アンタゴニストであり、下記の構造を有する化合物に関し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ別個に及び独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、アルコキシル、置換アルコキシル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アシルオキシ、置換アシルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アシル、置換アシル、メルカプト、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アミノ、置換アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ビスアルキルアミノ、置換ビスアルキルアミノ、環状アミノ、置換環状アミノ、カルバモイル（−ＣＯＮＨ_２）、置換カルバモイル、カルボキシル、カルバメート、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、スルファモイル（−ＳＯ_２ＮＨ_２）、置換スルファモイル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、トリアルキルシリル及びアジドを含む群より選択される。
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一般式（Ｉ）のペプチジルニトリルまたはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグは、カテプシンＣとしても知られるジペプチジル−ペプチダーゼＩ（ＤＰＰ−Ｉ）を選択的に阻害することができる。該発明化合物は、炎症、２型糖尿病、喘息、重度のインフルエンザ、呼吸器合胞体ウイルス感染、ＣＤ８ Ｔ細胞阻害、炎症性腸疾患、乾癬、アトピー性皮膚炎、パピヨン−ルフェーベル症候群、ハイム−ムンク症候群、歯周病、歯周炎、関節リウマチ、ハンチントン氏病、シャーガス病、アルツハイマー病、敗血症または標的細胞のアポトーシスにおける適用の治療のための活性成分として有用である。
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【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター（すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト）である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

新規Ｎ−ホルミルヒドロキシルアミン化合物およびそれらの誘導体が開示されている。これらのＮ−ホルミルヒドロキシルアミン化合物は、原核生物に存在する酵素、ペプチジルデホルミラーゼ（ＰＤＦ）を阻害する。化合物は、抗菌剤および抗生物質として有用である。本発明化合物は、他のメタロプロテイナーゼ、例えばＭＭＰに対してペプチジルデホルミラーゼの選択的阻害作用を示す。化合物の製造および使用方法も開示されている。【化１】


［式中、
Ｒ１は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ３は、水素、ハロゲンまたはアルコキシであり、
Ｒ４は、アリールまたはヘテロアリールであるか、または
ｎは０〜３である。
ただし、Ｒ１がシクロアルキルであり、および／またはＲ４が、環に２、３または４個の窒素へテロ原子を有する所望により置換されていてもよい６員単環式ヘテロアリール環である場合、１個またはそれ以上の環窒素へテロ原子は所望により酸化されていてもよい］。 （もっと読む）

本発明はＣ型肝炎の治療及び予防に有用な新規の化合物、この化合物を製造する方法、及びこの化合物を活性成分として含有することを特徴とするＣ型肝炎の治療及び予防用組成物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、有効量の少なくとも１種類のサイクリン依存性キナーゼ阻害剤を投与することを含む、各種疼痛の処置方法に関する。 （もっと読む）

新規な置換されたピペリジンカルバメート、これら化合物を含有する薬学的組成物、ホルモン感受性リパーゼに関連する疾患および障害の治療および／または予防におけるその使用に関する。薬学的組成物としてのこれら化合物の使用、およびこれら化合物および組成物を用いる治療方法に関する。更に詳細に言えば、当該化合物は、ホルモン感受性リバーの活性の調節が有益である疾患および障害の治療および／または予防のために有用である。 （もっと読む）

本発明は5HT6受容体を調節する新規な8−スルホニル−3アミノ置換クロマンまたはテトラヒドロナフタレン誘導体を提供することを目的とし、式Ｉ:
【化１】


(式中、R¹〜R¹²、P、X、Qおよびnは式Ｉで定義された通りである)の新規化合物、あるいはその塩、溶媒和物または溶媒和塩、それらの製造法、それらの製造に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬製剤および治療における前記化合物の使用に関する。
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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経及び精神障害及び疾患の治療または予防において有用であるプロリンビスアミド化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のオレキシン受容体が関与する前記疾患の予防または治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒａｆキナーゼを阻害する、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、
Ｒ_１はフェニルラジカルまたはヘテロアリールラジカルであり；そして
Ｒ_２はフェニルラジカルである。〕
の化合物、またはそのＮ−オキシドもしくは薬学的に許容される塩を記載する。本化合物は、癌のような増殖性疾患の処置に有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、明細書中に定義する）により表されるイミダゾール誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩、並びにそれらの製造方法に関する。本発明はまた、急性及び／又は慢性の神経疾患、特に不安症のようなｍＧｌｕＲ５受容体が媒介する疾患の予防又は治療のための、又は慢性及び急性の痛みの処置のための、医薬を製造するための前記イミダゾール誘導体の使用、及びそれらを含有する医薬にも関する。
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本発明は、新生物を治療するための組成物、方法、およびキットを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、治療に使用するためのピリミジン、ピリダジン、およびトリアジン化合物を提供する。 （もっと読む）

癌のような増殖性疾患の治療に使用するため及び増殖性疾患の治療に使用するための医薬の製造における使用のための式(I)のキナゾリン誘導体、及びそれらの製造方法、並びに活性成分としてそれらを含有する医薬組成物。X は O 又はNR⁶であり; R⁵ はアリール又はヘテロアリールであり、場合により、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、C_1-4アルキルアミノ、ビス(C_1-4アルキル)アミノ、C_1-4アルキル、C_2-4アルケニル、C_2-4アルキニル、C_1-4アルコキシ、C(O)NHR¹⁷、 NHC(O)R¹⁸ 及びS(O)_pR¹⁹ （p は0、 1若しくは2である）から独立して選択される１、２又は３個の置換基により置換されてもよい。その他の置換基は請求項１に記載した通りである。 （もっと読む）

（課題） 肝臓ガン特異的ポリペプチド、該ポリペプチドをコードするポリヌクレオチド、及び該ポリペプチドの発現を抑制するＲＮＡ分子を提供する。（解決手段） 配列番号１のアミノ酸配列を含む、ポリペプチド、配列番号１のアミノ酸配列に対し、少なくとも８０％の相同性を有し、かつ配列番号１のアミノ酸配列を含むポリペプチドに対する抗体産生を誘導する免疫原性を有するポリペプチド、及びこれらのヌクレオチド断片、該ポリペプチド及びその断片をコードするポリヌクレオチド、及び配列番号１のアミノ酸配列を含むポリペプチドをコードするｍＲＮＡに対応する部分配列を有するＲＮＡ分子である。 （もっと読む）