本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のピリド−２−オン化合物（該式において、Ｖは、（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）または（Ｄ）である）に関する。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。ある実施形態において、これらの化合物は、Ｔｅｃファミリー（たとえばＴｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。

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式（Ｉ）の化合物を製造する方法であって、式（ｄ）の化合物をヨウ素化試薬で処理して、式（Ｉ）の化合物を形成させることを含む方法（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^３は、本明細書に定義されたとおりである）。
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本発明は、Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストが介在する呼吸器および胃腸管疾患の処置方法であって、それを必要とする被験体に、有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩を投与することを含む方法（式中、Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^８は本明細書に定義されたとおりである）。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）の新規ベンゾピラン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物及びカリウムチャンネル関連障害の処置におけるそれらの使用を対象とする。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する。但し、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４及びｎは、本明細書で定義された通りである。細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法であって、細胞を、ヒストンデアセチラーゼを阻害するのに十分な量の式（Ｉ）の化合物と接触させることを含む方法も開示されている。
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本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、置換基は本明細書で定義した通りである］
により示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくはその溶媒和物またはそれらの組み合わせを提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物および希釈剤、担体または賦形剤を含有する組成物にも関する。さらに、本発明は、医薬上有効量の式（Ｉ）の化合物またはその塩もしくはその溶媒和物またはそれらの組み合わせをその必要のある患者へ投与することを含む、細胞増殖の疾患の処置方法に関する。
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【課題】プロスタグランジンＤ合成酵素阻害効果が高い新規化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表されるピリミジン化合物又はその塩、及びそれを有効成分とする造血器型プロスタグランジンＤ合成酵素阻害剤。


式中 R¹は置換基を有していてもよい５員もしくは６員の含窒素不飽和複素環基、又は置換基を有していてもよいフェニル基を表し、R²は環構造中に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群から選ばれる１〜３個の複素原子を含む不飽和複素環基、又はフェニル基を表し、R²で表される不飽和複素環基は０〜２個のR³-(CH₂)_m-基を有しており、R²で表されるフェニル基は、その３位及び４位の一方又は両方にR³-(CH₂)_m-基を有しており、ｍは０〜４を示し、R³はハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、複素環基等を示す。 （もっと読む）

本発明はLYNキナーゼの活性を調節するのに有用な化合物およびその薬学的に許容しうる塩、並びに前記化合物またはその薬学的に許容しうる塩を含有する製剤に関する。特に、本化合物またはその薬学的に許容しうる塩は心臓血管疾患、異常脂質血症、異常リポタンパク血症、糖代謝障害、メタボリック症候群(すなわちＸ症候群)、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体が関連する疾患、敗血症、血栓性疾患、II型糖尿病、肥満、膵炎、高血圧、腎疾患、炎症またはインポテンスを含む疾患または障害を治療または予防するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】 脊髄虚血による神経細胞の損傷を予防及び／又は治療するための医薬を提供する。
【解決手段】 式〔Ｉ〕：


で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とする、脊髄虚血による神経細胞障害を予防及び／又は治療するための医薬及びその使用。 （もっと読む）

【課題】カテプシンEを特異的に阻害し、かつカテプシンEと類縁性の高いリソソーム酵素であるカテプシンＤは阻害しない物質の提供。
【解決手段】特定の塩基配列を有するいずれかのＤＮＡ（可変領域）の3'末端に２０〜４０マーの全部または一部が二本鎖のＤＮＡ（テール領域）を結合したＤＮＡ複合体を提供する。また、可変領域と結合する末端と反対側のテール領域の末端がテールまたはループを形成しているＤＮＡ複合体を提供する。これらのＤＮＡ複合体は、カテプシンE阻害活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
ｐは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｒ_１は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルおよびＳＦ_５からなる群より選択され；
ｎは、３または４であり；
Ｒ_２は、水素またはＣ_１−４アルキルであり；
ｎは、２または３であり；
Ｘは、−ＣＨ_２−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
Ｚは、−ＣＨ−またはＮであってもよく；
Ａは、基ＰまたはＰ１であり、ここで、Ｐは、


であり、Ｐ１は、


であり；ならびに
Ｙは、水素、−ＯＨ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、フェニルまたは芳香族複素環基であり、ここで、フェニルおよび芳香族複素環基は、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシおよびハロＣ_１−４アルコキシからなる群より選択される１または２個の置換基で所望により置換されていてもよい］
で示される新規化合物またはその塩、それらの調製法、該方法に用いられる中間体、それらを含む医薬組成物およびドーパミンＤ_３受容体の調製因子として、例えば、抗精神病薬として物質関連障害を、早漏または認識障害を治療するための治療におけるその使用に関する。
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【解決課題】本発明は、加圧製品を提供する容器と、泡として加圧製品を放出することができる流出口とを含むエアロゾル包装組立品を含む血管作用薬の安全で有効な用量を提供する。
【解決手段】治療キットに関し、加圧製品が、血管作用薬と、 重量で約２％〜約５０％の濃度の、疎水性有機担体、有機極性溶媒、 皮膚軟化剤およびその混合物から成る群から選択された少なくとも１つの有機担体と、界面活性剤と、 重量で約０.０１％〜約５％の、生体接着剤、ゲル化剤、皮膜剤および相転移剤から成る群から選択された少なくとも１つの高分子添加剤と、水と、全組成物重量で約３％〜約２５％の濃度の液化ガス噴霧剤または圧縮ガス噴霧剤とを含む発泡性組成物から成る、治療キットに関する。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤、それらの製造、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が仲介する疾患または障害、特に疾患ＥＤＧ受容体仲介シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。
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本発明は、ａ）ピリミジルアミノベンズアミド化合物；およびｂ）ＨＳＰ９０阻害剤化合物を含む医薬組合せ、ならびにこのような組合せを使用する増殖性疾患の処置または予防のための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体結合化合物、薬学的組成物およびそれらの使用に関する。より具体的には、本発明は、ケモカイン受容体活性の調節因子、好ましくはCCR4またはCCR5の調節因子に関する。1つの局面では、これらの化合物はヒト免疫不全ウイルス(HIV)による標的細胞での感染に対する保護作用を示す。 （もっと読む）

逆転写酵素阻害剤の１つ、すなわち臨床的に有効な量のジドブジン、ラミブジンまたはスタブジンとメルドニウムの他、薬学的に適用し得る賦形剤を含む新規医薬組成物。メルドニウムはこれらの医薬組成物中に含まれることにより、逆転写酵素阻害剤の心臓および神経毒性を本質的に減少させることが証明された。 （もっと読む）

本発明は、新規の置換イミダゾール化合物および薬学的に許容可能な塩、そのエステル、またはプロドラッグ、薬学的に許容可能な担体を含む誘導体の組成物、ならびに化合物の使用に関する。１つの態様において、本発明は、ＫＳＰによって少なくとも一部が媒介される障害を罹患した哺乳動物患者を治療する方法を提供する。したがって、本発明は、治療有効量の置換イミダゾール化合物を単独または他の抗癌剤と組み合わせて患者に投与する工程を含む、このような治療を必要とする哺乳動物患者を治療する方法を提供する。本発明の化合物は、以下の一般式：


を有する。
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低い塩副生成物含有量を伴うロスバスタチンカルシウム、及びこのようなロスバスタチンカルシウムの調製方法を供する。 （もっと読む）

結晶形ロスバスタチン中間体、およびその調製のための方法が提供される。 （もっと読む）

本明細書中に、サイクリン依存性キナーゼ２のキノリンベースのインヒビター、このインヒビターを含む組成物、ならびにこのインヒビターおよびインヒビター組成物を使用する方法が記載されている。このインヒビターおよびこれらを含む組成物は、疾患もしくは疾患症状を処置するのに有用である。本発明はまた、ＣＤＫ−２インヒビター化合物を作る方法、ＣＤＫ−２を阻害する方法、および疾患もしくは疾患症状を処置するための方法も提供する。 （もっと読む）