Fターム[4C086BC48]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に2個の窒素原子のみを含む (18,396) | 2個の窒素原子のみを含む6員環 (10,736) | 窒素原子を1、4位に含む (5,361) | ピラジン (1,024)
Fターム[4C086BC48]に分類される特許
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抗菌剤
【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の抗菌化合物が提供されている:同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ;このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法;および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、UDP−3−O−(R−3−ヒドロキシデカノイル)−N−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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早期老化、特には早老症を治療する為に有用な化合物
本発明は、早期老化に関連付けられる病理学的又は非病理学的状態を予防し、抑制し、又は治療する為の剤としての使用の為の化合物(I)に関し、
ここで、
は、ピリダジン、ピリミジン、又はピラジン基を意味し、Rは、独立に、水素原子、ハロゲン原子、又は、-CN基、ヒドロキシル基、-COOR1基、(C1-C3)フルオロアルキル基、(C1-C3)フロオロアルコキシ基、-NO2基、-NR1R2基、(C1-C4)アルコキシ基、フェノキシ基、及び(C1-C3)アルキル基から選ばれる基を表し、該アルキルはヒドロキシル基により一置換されていてもよい、nは、1、2、又は3であり、n’は、1又は2であり、R’は、水素原子、ハロゲン原子、又は、(C1-C3)アルキル基、ヒドロキシル基、-COOR1基、-NO2基、-NR1R2基、モルホリニル基又はモルホリノ基、N-メチルピペラジニル基、(C1-C3)フルオロアルキル基、(C1-C4)アルコキシ基、及び-CN基のうちから選ばれる基であり、ZはN又はCであり、YはN又はCであり、XはN又はCであり、WはN又はCであり、TはN又はCであり、UはN又はCである。該化合物のいつくかは、新規であり、且つ、本発明の一部もなす。
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ガンを治療する為に有用な化合物
本発明は、ガンを予防し、抑制し、又は治療する為の剤としての使用の為の化合物(I)に関し、
ここで、
は、ピリダジン、ピリミジン、又はピラジン基を意味し、
Rは、独立に、水素原子、ハロゲン原子、又は、CN基、ヒドロキシル基、COOR1基、(C1-C3)フルオロアルキル基、 (C1-C3)フロオロアルコキシ基、NO2基、NR1R2基、 (C1-C4)アルコキシ基、フェノキシ基、及び (C1-C3)アルキル基のうちから選ばれる基を表し、該アルキルはヒドロキシル基により一置換されていてもよい、
nは、1、2、又は3であり、n’は、1又は2であり、
R’は、水素原子、ハロゲン原子、又は、(C1-C3)アルキル基、ヒドロキシル基、COOR1基、NO2基、NR1R2基、モルホリニル基又はモルホリノ基、N-メチルピペラジニル基、(C1-C3)フルオロアルキル基、(C1-C4)アルコキシ基、及びCN基のうちから選ばれる基であり、ZはN又はCであり、YはN又はCであり、XはN又はCであり、WはN又はCであり、TはN又はCであり、UはN又はCである。該化合物のいつくかは、新規であり、且つ、本発明の一部もなす。
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LXRのモジュレーター
【課題】核レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】核レセプターの活性を調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。特に、肝臓Xレセプター(LXRαおよびLXRβ)、FXR、PPARおよび/またはオーファン核レセプターを調節する組成物および方法で使用する化合物が提供されている。ある実施形態では、これらの化合物は、N−置換ピリドン化合物である。1実施形態では、本明細書中で提供された化合物は、LXRのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中で提供された化合物は、LXRのアンタゴニストである。有効性が低いアゴニストは、ある実施形態では、アンタゴニストである。
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新規なシクロペンタン誘導体
本発明は、式(I)(式中、A1、R1、R2、R3、R4及びR5は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである)で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンS又はLの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。
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c−Metモジュレーターおよびその使用
【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。
【解決手段】増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物。より具体的には、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、c−Met、KDR、c−Kit、flt−3およびflt−4のシグナル伝達経路を阻害、調整および/または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法。また、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法。
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キナーゼモジュレーターとして有用なニコチンアミド化合物
式(I):
のニコチンアミド化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩が開示される。少なくとも1つのBtkが関与する病態、例えば、炎症性疾患の治療におけるかかる化合物の使用方法、およびかかる化合物を含む医薬組成物も開示される。
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C型肝炎などの疾患を処置するための3つの整列型アリール部分で構成された抗菌性化合物
本発明は、新規な三環式化合物、少なくとも1種類の該三環式化合物を含む組成物、および患者のウイルス感染またはウイルス関連障害を処置または予防するための該三環式化合物の使用方法に関する。本発明は、式(I)の化合物を提供し、式(I)の化合物の非限定的な例としては化合物44が挙げられる。式(II)の化合物は、HCVウイルスの複製またはレプリコン活性の阻害、および患者のHCV感染の処置または予防に有用であり得る。
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C型肝炎などの疾患を処置するための3つの結合アリール部分で構成された抗菌性化合物
本発明は、新規な結合三環式アリール化合物、少なくとも1種類の該結合三環式化合物を含む組成物、および患者のHCV感染を処置または予防するための該結合三環式アリール化合物の使用方法に関する。一態様において、本発明は、式(I)の化合物およびその薬学的に許容され得る塩を提供し、ここで、式(II)の化合物の非限定的な例としては、化合物56が挙げられる。
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カルシウムチャネル遮断薬またはナトリウムチャネル遮断薬としてのアリール置換カルボキサミド誘導体
本発明は、T型カルシウムチャネルに対する遮断活性またはテトロドトキシン感受性(TTX−S)遮断薬としてNav1.3やNav1.7などの電位依存性ナトリウムチャネルに対する遮断活性を有する式(I)のアリール置換カルボキサミド誘導体または薬学的に許容されるその塩に関し、これらの誘導体は、T型カルシウムチャネルまたは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する障害もしくは疾患の治療または予防に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、T型カルシウムチャネルもしくは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および医薬組成物の使用に関する。
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ALX受容体及び/又はFPRL2アゴニストとしての架橋スピロ[2.4]ヘプタン誘導体
本発明は、式(I)の架橋スピロ[2.4]ヘプタン誘導体、
【化1】
(式中、W、Y、Z、R1及びR2は明細書中に定義した通りである。)、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのALX受容体及び/又はFPRL2アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。
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抗ウイルス性複素環化合物
R1、R2、R3b、R4a、R4b、R4c及びが本明細書において定義した通りである式Iを有する化合物は、C型肝炎ウイルスNS5bポリメラーゼ阻害剤である。HCV感染を治療し且つHCV複製を阻害する組成物及び方法も開示される。
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アリール、ヘテロアリール、および複素環置換テトラヒドロイソキノリンならびにそれらの使用
本発明において、新規のアリール、ヘテロアリール、および非芳香族複素環置換テトラヒドロイソキノリンが説明される。これらの化合物は、様々な神経疾患および生理疾患の治療に使用される。本発明において、これらの化合物を作製する方法も説明される。 (もっと読む)
ヒト免疫不全ウイルス複製の阻害剤
HIV複製の阻害剤として有用な、下記式(I):
(I)
(式中、a、R1、R2、R3、R4、R5及びR6は、本明細書の定義どおりである)の化合物。
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BACE2インヒビターとしての使用のためのジヒドロピリミジノン
この発明は、式(I)(式中、X及びR1からR7は本明細書及び請求項に定義されたとおりである)示されるジヒドロピリミジノンならびにその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物はBACE2のインヒビターであり、糖尿病などの疾患を治療又は予防するために医薬として使用しえる。
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α−4インテグリンのピリジノンアンタゴニスト
本発明は、以下の式(I)(式中、Cy、環A、m、n、p、R1、R2、R3、R4、R5、およびR6は明細書中に定義の通りである)の構造を有するα4インテグリンアンタゴニストである化合物またはその互変異性体、互変異性体の混合物、塩、もしくは溶媒和物を提供する。本発明は、さらに、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに、例えば、種々の容態および障害(クローン病および潰瘍性大腸炎など)の処置および防止における本発明の化合物および組成物の作製方法および使用方法を提供する。
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PI3キナ−ゼおよび/またはmTORの阻害薬
本発明は、式I
の化合物またはその薬学的に許容される塩、その化合物を用いて癌などの疾患または症状を治療する方法、およびその化合物を含む薬剤組成物に関し、可変項は本明細書に規定した通りである。
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CXCR3受容体アンタゴニスト
本発明は、式(I)の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する(ここで、R1〜R6、A、B、X、Y及びnは、本明細書中と同義である)。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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カテプシン阻害薬としてのプロリン誘導体
本発明は、式(I)[式中、A、R1〜R6は、明細書及び特許請求の範囲中と同義である]の化合物に関する。式(I)の化合物は、医薬として使用することができる。
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アリールスルホンアミドCCR3アンタゴニスト
本明細書中に提供されるものは、CCR3活性の調節に有用なアリールスルホンアミド及びその医薬組成物である。また、本明細書中に提供されるものは、CCR3媒介障害、疾患又は状態の1つ以上の症状を治療、予防又は改善するためのそれらの使用の方法である。 (もっと読む)
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