本発明はカンナビノイドＣＢ_２受容体の活性をモジュレートする特定の式Ｉａの化合物およびその医薬組成物に関する。本発明はさらにＣＢ_１受容体およびＣＢ_２受容体の両方の活性をモジュレートする特定の式Ｉａの化合物およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物および医薬組成物は、疼痛、例えば、骨および関節疼痛、筋肉疼痛、歯痛、頭痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、治療の有害作用として生じる疼痛ならびに変形性関節症に随伴する疼痛；痛覚過敏；異痛症；炎症性痛覚過敏；神経障害性痛覚過敏；急性侵害受容；骨粗鬆症；多発性硬化症に関連する痙縮；自己免疫障害；アレルギー反応；ＣＮＳ炎症；アテローム硬化症；望ましくない免疫細胞活性および炎症；加齢性黄斑変性；咳；白血病；リンパ腫；ＣＮＳ腫瘍；前立腺癌；アルツハイマー病；卒中誘発損傷；認知症；筋萎縮性側索硬化症およびパーキンソン病を治療する際に有用な方法を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なヘプシジン拮抗薬、それを含む医薬組成物、ならびに特には、鉄代謝障害、例えば鉄欠乏性疾患および貧血、特には慢性炎症性疾患に伴う貧血（ＡＣＤ；慢性疾患の貧血およびＡＩ：炎症の貧血）を治療するための医薬としてのそれらの使用に関するものである。
【化１】

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本明細書では、ＫＩＴ、ＣＳＦ−１Ｒ及び／又はＦＬＴ３キナーゼ媒介性疾患を治療するための化合物を提供する。さらに、該化合物を含む医薬組成物、並びに該化合物及び組成物の使用方法も提供する。
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式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩類；式中、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^ａおよびＲ^ｂは明細書中に定めたものである。これらの化合物を製造する方法、およびＰ２Ｘ７プリン受容体と関連する疾患の処置にこれらの化合物を使用する方法も開示する。
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本発明は、式（Ｉ）：


で示される化合物、およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体を提供する。また、ＣＤＫ９により仲介される疾患または状態の処置法を提供する。
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特定のヘテロアリールベンズアミド、組成物、ならびにそれらの製造および使用の方法が提供される。 （もっと読む）

mGLuR4増強剤として、置換されたベンゾイミダゾールスルホンアミド類および置換されたインドールスルホンアミド類が開示される。 （もっと読む）

提供されているのは、化学式Ｉの化合物：


および薬学的に許容されるその塩およびエステルである。提供されている化合物、組成物および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特にＣ型肝炎感染の治療に有用である。別の態様では、化学式Ｉの化合物の有効量をそれを必要とする患者に投与することを含む、ＨＣＶの治療または予防方法が提供されている。別の態様では、ＨＣＶの治療または予防用薬剤の製造のための本発明の化合物の使用が提供されている。
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本発明は、一般式（Ｉ）｛式中、Ｒ^１は、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシを表わし；Ｒ^２は、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又は低級アルコキシアルキルを表わし；Ｒ^３は、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表わし；Ｑは、−Ｎ＝又は−ＣＨ＝のいずれかを表わし；Ｒ^４は、式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）（式（ＩＩａ）及び式（ＩＩｂ））［式中、Ｘ、Ｙ及びＺは、独立に、−ＣＨ＝又は−Ｎ＝であり、Ｘ又はＹの一方のみが、窒素原子であり得；Ｒ^５及びＲ^６は、独立に、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＯ）Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”であり、そしてここで、ｍ＝０〜３、ならびにＲ’及びＲ”は、独立に、水素又は低級アルキルである］で示される基である｝で示されるイミダゾール誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。今や驚くべきことに、一般式（Ｉ）で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体アンタゴニストであることが見出されている。それらは、ｍＧｌｕＲ５受容体介在障害の治療又は予防において使用することができる。

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【課題】本発明の課題は、疾患、特に心血管および血液の疾患の処置に用いることができる新規化合物を提供することである。
【解決手段】式（Ｉ）のジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用を提供する。この化合物は、ＨＩＦプロリル４−ヒドロキシラーゼの特異的阻害剤として作用し、この特異的作用メカニズムを基礎として、非経腸または経口投与の後に、インビボで、例えばエリスロポエチンなどのＨＩＦ標的遺伝子の誘導、並びに、例えば赤血球新生などのそれに起因する生物学的過程をもたらす。
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【構成】 一般式（Ｉ−Ａ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【効果】 一般式（Ｉ−Ａ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物は、ＣＸＣＲ４を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤として有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、本明細書において定義されているとおりである］で示される化合物；又はその薬学的に許容しうる塩。さらに、開示されたものは、Ｐ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストに関連する疾患を処置するために本化合物を使用する方法、ならびに本化合物を作製する方法である。
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様々な代謝に関連した病状の患者の処置における有用性を有する、新規な化合物を開示する。本発明の化合物は、立体異性体、溶媒和物及びその薬学的に許容される塩を含む、構造（Ｉ）（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｎ、ｐ、ｑ及びＡｒは、本明細書で定義されたとおりである）を有する。また、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びそれを必要とする患者におけるその使用に関する方法を開示する。
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式Ｉの化合物：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は本明細書に定義されているとおりである）またはその医薬的に許容される塩。Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体拮抗薬に関連する疾患の治療のための本化合物の使用方法および本化合物の調製方法も開示する。
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式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中に定義の通りである）の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩。更に開示されるのは、Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストに関連した疾患を処置するための化合物の使用方法およびそれら化合物を製造する方法である。

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Ｃ型肝炎ウィルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である、式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書において定義された通りである）で示される化合物である。また、ＨＣＶ感染を治療し、ＨＣＶ複製を阻害するための組成物および方法も開示する。 （もっと読む）

式Ｘの化合物［式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^５、Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂは、本明細書において定義される通りである］および薬学的に許容できるその塩は、ヒトを包含する哺乳動物における、統合失調症ならびに他の神経変性および／または神経障害に関連する認知欠損の治療に有用であると記載されている。
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式（Ｉ）


のＤＧＡＴ−１阻害剤化合物、医薬的に受容可能な塩及びこれらのプロドラッグが、医薬組成物、これらを製造するための方法、及び例えば、肥満症の治療におけるその使用と共に記載され、式中、例えば、ｒは独立に０又は１であり、そしてＸ_１は、直鎖の（１−３Ｃ）アルキルであり；ｑは０又は１であり、そしてＸ_１は、フルオロ、クロロ又は（１−３Ｃ）アルキルであり；Ｙ_１は、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、（１−３Ｃ）アルキル及び（１−２Ｃ）アルコキシから選択され；ｎは、０、１又は２であり、そしてＹ_２は、フルオロ、クロロ又は（１−３Ｃ）アルキルであり；ｐは、０、１又は２であり、そしてＹ_３は、（１−３Ｃ）アルキルであるか、又は（３−５Ｃ）シクロアルキル環を形成し；Ｚは、カルボキシ或いは−ＣＯＮＨＳＯ_２Ｍｅ又は−ＣＯＮＲｂＲｃであり、ここにおいて、Ｒｂ及びＲｃは、例えば、水素及び（１−４Ｃ）アルキルから独立に選択されるか、或いはＲｂ及びＲｃは、モルホリン環又は（４−６Ｃ）複素環を形成するように連結し、そしてＺが、−ＣＯＮＲｂＲｃである場合、Ｒｂ及びＲｃ基は、カルボキシによって所望により置換されていることができる。
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本発明は、ＡＩＤＳを予防し、抑制し、又は治療する剤としての使用の為の式(I)の化合物に関し、


ここで、式ＩＩ


は、ピリダジン、ピリミジン、又はピラジン基を意味し、Ｒは、独立に、水素原子、ハロゲン原子、又は、CN基、ヒドロキシル基、COOR₁基、(C₁-C₃)フルオロアルキル基、 (C₁-C₃)フロオロアルコキシ基、NO₂基、NR₁R₂基、(C₁-C₄)アルコキシ基、フェノキシ基、及び (C₁-C₃)アルキル基から選ばれる基を表し、該アルキルはヒドロキシル基により一置換されていてもよい、nは、１、２、又は３であり、n’は、1又は２であり、R’は、水素原子、ハロゲン原子、又は、(C₁-C₃)アルキル基、ヒドロキシル基、COOR₁基、NO₂基、NR₁R₂基、モルホリニル基又はモルホリノ基、N-メチルピペラジニル基、(C₁-C₃)フルオロアルキル基、(C₁-C₄)アルコキシ基、及びCN基のうちから選ばれる基であり、ZはN又はCであり、YはN又はCであり、XはN又はCであり、WはN又はCであり、TはN又はCであり、UはN又はCである。該化合物のいつくかは、新規であり、且つ、本発明の一部もなす。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中に定義の通りである）を有する化合物、それらの立体異性体または薬学的に許容しうる塩、式（Ｉ）の化合物を包含する医薬組成物、それら化合物を製造する方法、並びにそれらの使用方法を提供する。
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