Fターム[4C086BC48]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に2個の窒素原子のみを含む (18,396) | 2個の窒素原子のみを含む6員環 (10,736) | 窒素原子を1、4位に含む (5,361) | ピラジン (1,024)
Fターム[4C086BC48]に分類される特許
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ベンズイミダゾール−4−カルボキサミド誘導体及びその製造方法、薬物混合物及びその用途
本発明は式(I)に示したベンズイミダゾール−4−カルボキサミド誘導体及びその製造方法、そしてそれらを含有する薬物混合物及びその用途に関する。ここで、Xは一置換又は二置換、多置換のC1-C14アルキルオキシ基、一置換又は二置換、多置換のC1-C14アルキル基、一置換又は二置換、多置換のC2-C14アルケニル基、一置換又は二置換、多置換のC1-C14アルキル基、一置換又は二置換、多置換のC6-C14アリール基基、又は一置換又は二置換、多置換の5-6元複素環基、又は一置換又は二置換、多置換の窒素を含むテロ原子の縮合環基を意味し、Yは水素、一置換又は二置換、多置換のC1-C16アルキル基、一置換又は二置換、多置換の環アルキル基、一置換又は二置換、多置換のC6-C12アリール基、又は一置換又は二置換、多置換の5-6元複素環基、又は一置換又は二置換、多置換の窒素を含むテロ原子の縮合環基を意味する。本発明において誘導体は抗ウイルス薬物の機能を果たす。
【化1】
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修飾ピラジン誘導体およびその使用
本明細書では、置換基を含有する複数のポリ(エチレングリコール)を有するピラジン誘導体を含む化合物、調製物および製剤を提供する。本明細書に開示の化合物の多くは、被験体または患者の腎臓系によって排泄され、被験体または患者の腎臓系を可視化するのに有用である。電磁放射線による励起の際に、本明細書に開示の化合物の幾つかは、ルミネッセンスを示し、被験体または患者の体液に存在する場合には外部から検出可能である。本明細書では、被験体または患者の腎臓系を可視化する方法も提供する。
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サーチュインモジュレーターとしてのフタラジノンおよび関連するアナログ
本発明においては、サーチュイン調節化合物およびその使用方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、および例えば、加齢またはストレスと関連付けられる疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および/またはフラッシングなどを含む、多種の疾患および障害、ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を受けるであろう疾患または障害を治療および/または防止するために使用されてもよい。さらに、サーチュイン調節化合物を他の治療剤と組み合わせて含む、組成物も提供される。 (もっと読む)
ホスホジエステラーゼ10阻害剤としてのアミノピリジンおよびカルボキシピリジン化合物
ピリジンおよびピリミジン化合物:(I)、またはその薬学的に許容される塩(式中、m、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、およびYは、本明細書に定義される通りである);(II)、またはその薬学的に許容される塩(式中、環A、m、n、y、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、X1、X2、および環Aは、本明細書に定義される通りである);(III)、またはその薬学的に許容される塩(式中、m、n、y、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、X1、X2、および環Aは、本明細書に定義される通りである);それらを含有する組成物、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセス。肥満、非インスリン依存型糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害等の、PDE10の阻害により治療可能な疾患または疾病を治療する方法も、本明細書に提供する。
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ピラジノントロンビン阻害剤
【課題】トロンビン及びそれと関連する血栓性閉鎖の阻害剤の提供。
【解決手段】構造(I)
[式中、Wは水素又は置換基、Aは(II)、(III)、又は(IV)である]を有する化合物。
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CHK1を阻害するために有用な化合物
本発明は、Chk1を阻害し、癌の治療において有用であるアミノピラゾール化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその塩の溶媒和物を提供する。 (もっと読む)
P2X7モジュレーターとしてのジヒドロピリドンアミド
式(I)の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩(式中、m、n、p、q、R1、R2、R3、R4、R5及びR6は、本明細書において定義された通りである)。また、前記化合物を作製するための方法、及びP2X7プリンレセプターに関連する疾患の処置に前記化合物を使用する方法を開示する。
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7−フェノキシクロマンカルボン酸誘導体
式I:
の化合物(式中、A、A1、R1、R7a、R7b、R8およびR10は明細書で与えられた意味を持つ)は、プロスタグランジンD2(PGD2)が介在するぜんそく、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎、ならびに他の炎症性疾患などの免疫疾患、アレルギー性疾患の治療ならびに予防に有用なDP2受容体阻害剤である。式Iの化合物は、Th2 T細胞がIL−4、IL−5および/またはIL−13を産生することによって関与する疾患または病状を治療することにも有用であり得る。
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複素環式抗ウイルス化合物
式(I)[式中、A、R1、R2、R3、R4a、R4b、R4c、R5、R6、R7a、R7b、Ar1、Rc、Rd、Re、Rf、X、n及びpは、本明細書に定義のとおりである]を有する化合物は、C型肝炎ウイルスNS5bポリメラーゼ阻害剤である。またHCV感染症を処置しかつHCV複製を阻害するための組成物及び方法も開示される。
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ATRキナーゼのインヒビターとして有用なピラジン誘導体
本発明は、ATRプロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピラジン化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、本発明の化合物を使用した種々の疾患、障害、および容態の処置方法、本発明の化合物の調製プロセス、本発明の化合物の調製のための中間体、ならびにin vitro適用(生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究、かかるキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、および新規なキナーゼインヒビターの比較評価など)における化合物の使用方法に関する。本発明の化合物は、式I:
を有し、式中、変数は、本明細書中に定義の通りである。
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GSK−3の阻害剤として有用なヘテロアリール化合物
【課題】種々の障害(例えば、自己免疫疾患、糖尿病、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、多発性硬化症(MS)、精神分裂病、関節リウマチおよび白血病)を治療する際に有用な新しい治療剤を開発すること。
【解決手段】本発明は、GSK−3またはLCKタンパク質キナーゼの阻害剤として有用な式Iの化合物に関する。本発明の化合物はまた、グリコーゲン合成を高めるかおよび/または血糖値を下げる方法で有用であり、従って、糖尿病の患者に特に有用である。本発明の化合物はまた、リン酸化過剰Tauの生成を阻害する方法で有用であり、これは、アルツハイマー病の進行を止めるか遅くするのに有用である。本発明の他の実施形態は、β−カテニンのリン酸化を阻害する方法に関し、これは、精神分裂病を治療するのに有用である。
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ホスホイノシチド依存性キナーゼ1(PDK1)の阻害剤
本発明は、PDKl活性を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりPDKl活性を阻害する方法も提供する。 (もっと読む)
N−{[(IR、4S、6R)−3−(2−ピリジニルカルボニル)−3−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−4−イル]メチル}−2−ヘテロアリールアミン誘導体およびその使用
本発明はN−{[(1S、4S、6S)−3−(2−ピリジニルカルボニル)−3−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−4−イル]メチル}−2−ヘテロアリールアミン誘導体、およびそれらの医薬品としての使用に関する。 (もっと読む)
異常細胞増殖疾患の治療のための蛋白質キナーゼの阻害剤である新規インダゾール誘導体、これの薬学的に許容可能な塩及びこれを有効成分として含有する薬学的組成物
本発明は、化学式1で表される新規インダゾール誘導体またはこれらの薬学的に許容可能な塩及びその製造方法、並びにこれを有効成分として含有する異常細胞増殖疾患の予防及び治療用の薬学的組成物に関する。異常細胞増殖疾患を誘発する多様な蛋白質キナーゼ、例えば、b−raf、KDR、Fms、Tie2、SAPK2a、Retなどに対して優れた抑制効果を奏するので、異常細胞増殖疾患の予防及び治療に有用に用いられる。
【化1】
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N−{[(IR、4S、6R)−3−(2−ピリジニルカルボニル)−3−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−4−イル]メチル}−2−ヘテロアリールアミン誘導体およびその使用
本発明はN−{[(1R、4S、6R)−3−(2−ピリジニルカルボニル)−3−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−4−イル]メチル}−2−ヘテロアリールアミン誘導体、およびそれらの医薬品としての使用に関する。 (もっと読む)
増殖性障害を治療するための化合物
本発明は、構造式(I)で表される化合物、あるいはその薬学的に許容される塩または遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体、あるいは該化合物の脱プロトン型の遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体を目的とする。これらの化合物の薬学的組成物および使用法も含まれる。
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3−(ベンジルアミノ)−ピロリジン誘導体及びNK−3受容体アンタゴニストとしてのその使用
本発明は、式(I)[式中、Arは、アリールであり;R1は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、シアノ、アミノ、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ、C(O)−低級アルキルであるか、又はアリールもしくはヘテロアリールであり;R2は、水素又はハロゲンであり;R3は、場合により1つもしくは2つの置換基R4で置換されている−(CH2)p−ヘテロシクリルであるか;又は低級アルキル、低級アルコキシ、−(CH2)p−O−低級アルキル、−(CH2)p−CN、−O−(CH2)p−CN、−(CH2)p−ヘテロアリール、−(CH2)p−C(O)−ヘテロアリール、−O−(CH2)p−ヘテロシクリル、場合により低級アルコキシもしくはハロゲンで置換されている−(CH2)p−アリール、場合により低級アルキルで置換されている−(CH2)p−O−アリール、場合により低級アルキルで置換されている−(CH2)p−NR’−ヘテロシクリル、−CH2)p−NR’R”、−CH2)p−NR’−CH2)p’−NR’R”、−CH2)p−NR’−CH2)p’−CN、−CH2)p−C(O)−NR’R”であるか、又は−O−(CH2)p−NR’R”であり;R4は、ヒドロキシ、低級アルキル、−(CH2)p−OH、−(CH2)p−NR’R”、−NR’−C(O)−低級アルキル、−(CH2)p−CN、−S(O)2−低級アルキル、−NR’−S(O)2−低級アルキル、−S(O)2−NR’R”、−C(O)−低級アルキル、−C(O)−低級シクロアルキル(ここで、前記シクロアルキルは、低級アルキルで置換されていてもよい)であるか、又は−C(O)−NR’R”、ヘテロシクリル(場合により=Oで置換されている)であるか、又はヘテロアリール(場合によりアルコキシ又はシアノで置換されている)であるか、又はアリール(場合によりアルコキシ、シアノで置換されている)であるか、又は2−オキサ−5−アザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イルであり;R’及びR”は、互いに独立して、水素、低級アルキル又は−(CH2)p−OHであり、nは、1又は2であり;nが1又は2の場合、R1は同じであるか異なっていることができ;oは、1又は2であり;oが1又は2の場合、R2は同じであるか異なっていることができ;p、p’は、同じであるか又は異なっており、0、1、2、3又は4である]で示される化合物、あるいは、それらの薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体又は互変異性体に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動性障害(ADHD)の処置に対する、非常に可能性のあるNK−3受容体アンタゴニストであることが見出された。
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抗マラリア薬としての新規なビス−アミド
本発明は、新規なビス−アミド誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の1又は2以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。 (もっと読む)
BACE阻害剤としての置換イソインドール類及びそれらの使用
本発明は、式(I)の新規な化合物及びそれらの医薬組成物に関する。さらに本発明は、Aβ関連病態、例えばダウン症候群、β−アミロイド血管症、例えば限定されないが脳アミロイド血管症若しくは遺伝性脳出血、認知機能障害に関連する疾患、例えば、限定されないがMCI(「軽度認知機能障害」)、アルツハイマー病、記憶喪失、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、アルツハイマー病のような疾患に関連する神経変性、又は混合型血管性起源及び変性起源の認知症、初老期認知症、老年認知症、及びパーキンソン病に関連する認知症を含む認知症、進行性核上性麻痺又は大脳皮質基底核変性症の処置及び/又は予防のための治療方法に関する。
【化1】
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ホスホジエステラーゼ10阻害剤としてのピラジン化合物
ピラジン化合物、およびそれらを含有する組成物、およびそのような化合物を調製する方法。また、肥満、非インスリン依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫神経症などのPDE10を阻害することにより治療可能な疾患または障害を治療する方法も提供される。 (もっと読む)
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