記載されているのは、レニン阻害特性を有する式(Ｉ)
【化１】


のδ−アミノ−γ−ヒドロキシ−ω−アリール−アルカン酸アミド化合物、およびその塩である。また記載されているのは、これらの化合物を含む医薬組成物および、高血圧、アテローム性動脈硬化症、不安定冠症候群、鬱血性心不全、心肥大、心線維症、梗塞後心筋症、不安定冠症候群、拡張期機能不全、慢性腎臓疾患、肝線維症、腎症、脈管障害およびニューロパシーのような糖尿病由来の合併症、冠血管の疾患、血管形成術後の再狭窄、上昇した眼内圧、緑内障、異常血管増殖、高アルドステロン症、認知障害、アルツハイマー、認知症、不安状態および認知の障害の処置のためにこれらを投与する方法である。

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糖尿病や高脂血症などの予防・治療薬として有用な１４２７３受容体機能調節剤の提供。芳香環およびカチオンを放出しうる基を含有する化合物を含有してなる１４２７３受容体機能調節剤。 （もっと読む）

本発明は、インダゾール化合物、またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、および水和物に関する。当該インダゾール化合物は、キナーゼの阻害、モジュレーションまたは調節に応答する広範な疾患および障害（炎症性疾患、異常血管新生およびそれに関連する疾患、癌、アテローム硬化、心血管疾患、腎疾患、自己免疫症状、黄斑変性症、疾患関連消耗、アスベスト関連疾患、肺高血圧症、糖尿病、肥満症、疼痛その他の症状など）の治療または予防に有用である。したがって、1種以上のインダゾール化合物を含んでなる医薬組成物と同様の、かかる疾患および障害の治療または予防の方法も開示する。本発明は、部分的には、プロテインキナーゼのモジュレーションに関して強い活性を有する5-トリアゾリル置換インダゾール分子の新規なクラスの発見に基づくものである。よって、本発明には、プロテインキナーゼシグナル伝達に関連する疾患または障害を治療するのに、より少ない用量またはより低い血清濃度で用いることができる経口活性分子および非経口活性分子が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、1,25ジヒドロキシビタミンD3より少ない高カルシウム血症性となるように活性調節するビタミンＤ受容体（VDR）を有する、新規的な、非セコステロイド性フェニルベンゾチオフェン化合物に関する。これらの化合物は、骨疾患や乾せん症を治療するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、化学療法剤と結びつけた結合組成物、例えば、抗ＩＧＦＲ１抗体を含む組み合わせを提供する。医学的病態、例えば、癌を治療するための同組み合わせの使用法も提供される。本発明は、（ａ）１種以上の結合組成物、例えば、任意の抗ＩＧＦＲ１抗体、好ましくは単離された完全にヒト的なモノクロナール抗体、好ましくは、（ｉ）配列番号５によって定義されるＣＤＲ−Ｌ１、配列番号６によって定義されるＣＤＲ−Ｌ２、および配列番号７によって定義されるＣＤＲ−Ｌ３を含む軽鎖アミノ酸配列、および、（ｉｉ）配列番号８によって定義されるＣＤＲ−Ｈ１、配列番号９によって定義されるＣＤＲ−Ｈ２、および、配列番号１０によって定義されるＣＤＲ−Ｈ３を含む重鎖アミノ酸配列から成る群から選択される抗体を、（ｂ）１種以上の化学療法剤、および、要すれば随意に薬学的に受容可能なキャリアを結びつけて含む組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、（＋）−（２Ｓ，３Ｓ）−２−（３−クロロフェニル）−３，５，５−トリメチル−２−モルホリノール・塩酸塩またはその塩もしくは溶媒和物の新規使用、特に、不安障害の処置または混合性不安抑うつ障害の処置におけるその使用に関連付けられる。 （もっと読む）

（課題）
強力かつ優れた蛋白修飾物生成抑制効果を有し、さらに血圧降下を伴わない蛋白修飾物生成抑制剤を提供すること。
（解決手段）
テトラゾール環にメチレンを介して各種の置換基を有する化合物、特に次の式で示される化合物（Ｉ）または（ＩＩ）：
[化１]


[化２]


[式中Ｒ１およびＲ２は、同一または異なった１価の有機基を表わす。]
を有効成分と使用することにより、上記課題を解決することが出来た。この蛋白修飾物生成抑制剤は、ＡＧＥｓやＡＬＥｓに関連する疾患の予防や治療に有用であって、具体的には腎組織保護剤として単独でまたは腹膜または血液透析液に配合して使用される。 （もっと読む）

本発明は、治療に対する耐性を実質的に避けるように２個以上のキナーゼを同時に標的化する化合物である単一薬物の使用に関する。本発明は、２個以上のキナーゼの活性に関係する各種疾患または状態を治療するために１つ以上の単一薬物を単独でまたは他の治療と組み合わせて投与することを含む前記疾患または状態を有している個体に投与するため及び個体を治療するための使用方法を提供する。 （もっと読む）

抗増殖効果の発現において使用するための、置換基が明細書中で定義されるとおりの式（Ｉ）のキナゾリン誘導体：この効果は、ヒトのような温血動物において単独又は部分的にｅｒｂＢ２受容体型チロシンキナーゼを阻害することによって発現される。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩を提供し、式中、Ｈｅｔは、Ｂが直接結合する１個の窒素原子、および４〜７個の炭素原子を有する複素環基を表し、前記複素環基は、非置換であるか、あるいは置換基α^１からなる群から独立して選択される１〜４個の置換基によって置換されており、Ａは、１〜４個の炭素原子を有するアルキレン基を表し、Ｂは、共有結合または１〜５個の炭素原子を有するアルキレン基を表し、Ｒ^１は、イソプロピル基、ｎ−プロピル基またはシクロペンチル基を表し、Ｒ^２は、メチル基、フッ素原子または塩素原子を表し、Ｒ^３は、独立して、（ｉ）オキソ基、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基もしくはカルボキシル基、（ｉｉ）３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基（前記シクロアルキル基は、１〜５個の置換基によって置換されている）、または（ｉｉｉ）３〜８個の原子を有する複素環基（前記複素環基は、非置換であるか、あるいは１〜５個の置換基によって置換されている）を表し、ｎは、１、２または３である。これらの化合物は、５−ＨＴ_４受容体アゴニスト活性を有することから、哺乳類、特にヒトにおける胃食道逆流疾患、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群などの治療に有用である。
【化１】

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本発明は、レチノイン酸誘導体またはその薬学的に許容される塩、およびセラミド分解阻害剤としてのＤ−トレオ−ＰＰＭＰまたはその薬学的に許容される塩を含むセラミドを産生するレチノイドを投与することを含む過増殖性疾患の処置方法に関し、ここで前記過増殖性疾患は腫瘍であり；そして、セラミドを産生するレチノイドを、腫瘍にネクローシス、アポトーシスまたは両方をもたらすための有効量で投与し、かつセラミド分解阻害剤を、セラミドを産生するレチノイドおよびセラミド分解阻害剤を別々に投与したときの和によりもたらされると予期される以上に、ネクローシス、アポトーシスまたは両方を増すための有効量で投与する。
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抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の活性を阻害するＮ−アシルスルホンアミド 化合物、この化合物を含む組成物および１以上の抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の発現が起こっている疾患の治療用の医薬を製造する上でのその化合物の使用が開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物とＴｒｋ活性の阻害におけるその使用について記載する。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１およびＲ^２の一方はＨであり、他方は−ＮＨＣＯＮＨＲ^４であり、
ここに、Ｒ^４は、フェニルまたはナフチル基（−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−６ハロアルキル、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、ハロゲン、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、ＯＨ、ＮＯ_２から独立して選択される１個以上の置換基により置換されていてもよい）、Ｃ_３−７シクロアルキルであるか、あるいはＲ^４は、それが結合しているＮＨと一緒になって、モルホリノ基を形成し；
Ｒ^３はＨまたはＮＨＲ^５であり、ここに、Ｒ^５はＨ、−キノリニルまたは−イソキノリニル、−（ＣＯＮＨ）_ｐフェニル（ここに、ｐは０または１であり、フェニルは、ハロゲン、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−６ハロアルキル、−モルホリノ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、ベンゾチアゾール（メチルにより置換されている）から独立して選択される１個以上の置換基により置換されていてもよい）である］
で示される化合物またはその塩、溶媒和物もしくは生理学的に機能的な誘導体に関する。

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シロミラスト、ロフルミラストなどの種々のホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）阻害剤を有効成分とする慢性骨盤痛症候群（慢性非細菌性前立腺炎、狭義の慢性骨盤痛症候群及び間質性膀胱炎）の予防・治療剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：Ｙ−Ｊ−ＮＨ−Ｚの化合物又は薬学的に許容されるその塩（Ｙは、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、ニトロ及びアミノから独立に選択される１又は２個の置換基で必要に応じて置換された、キノリン又はイソキノリンであり；Ｊは、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_３−５シクロアルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ_１−４アルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ_１−４シクロアルコキシ、Ｃ_１−４アルキルチオ、ハロＣ_１−４アルコキシ、ニトロ、Ｑ、（ＣＨ_２）_ｐＱ、−ＮＲ^２Ｒ^３、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^２Ｒ^３及び−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^２Ｒ^３から独立に選択される１又は２個の置換基で必要に応じて置換された、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、ピリミジン又はトリアジンであり；Ｊは、互いにメタの位において、ＮＨ及びＹによって置換されており；Ｚは、ハロゲン、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４−アルコキシ、ニトロ及びアミノから独立に選択される１又は２個の置換基で必要に応じて置換された、フェニル又はピリジルであり；Ｑは、フェニルであり、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される１、２、３若しくは４個の複素原子（最大１つの複素原子がＯ又はＳである。）を含有する五員の複素環、又は１、２若しくは３個の窒素原子を含有し、Ｃ_１−４アルキルによって必要に応じて置換された六員の複素環であり；各Ｒ^２及びＲ^３は、Ｈ及びＣ_１−４アルキルから選択され、又はＲ^２及びＲ^３は、これらが結合している窒素原子とともに、酸素原子若しくはさらなる窒素原子を必要に応じて含有し、Ｃ_１−４アルキル又はＱによって必要に応じて置換された６員環を形成することができ；ｐは、１、２又は３である。）；これを含む薬学的組成物；治療の方法におけるその使用；医薬を製造するためのその使用：並びに痛み、咳、ＧＥＲＤ及びうつ病など、ＶＲ１アンタゴニストの投与を必要とする疾病を治療するために、それを使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：化合物の医薬組成物、及びとりわけＩＬ−１２関連疾患及び障害の治療のための化合物の使用法を特徴とする。
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本発明は、四級アンモニウム基および／または四級ホスホニウム基を含むビス-陽イオン化合物に関する。本発明はまた、ホスホリパーゼB阻害剤としてのビス-陽イオン化合物の使用および微生物感染症の治療または予防のためのビス陽イオン化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物または式（Ｉ）の化合物の互変異性体の乳酸塩、ここで、式（Ｉ）は以下の構造を有し、Ｒ^１〜Ｒ^９およびＲ^１２〜Ｒ^１４は本明細書中に定義されるとおりである。本発明は、種々の化合物の薬学的に受容可能な塩、このような塩を作成するための方法、このような塩を含む薬学的処方物および医薬品、種々の状態の処置において使用するための医学および薬学的処方物の調製における上記塩の使用、および本発明の薬学的に受容可能な塩または薬学的処方物を使用する処置方法を提供する。

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