本発明は、GABA_A レセプターに結合する式 Iの化合物を提供する。その式において、可変部分は本明細書で定義したとおりである。その化合物は、インビボまたはインビトロでGABA_A レセプターに結合するリガンドを調節するのに使用され得、ヒト、飼いならしたコンパニオン・アニマル、および家畜動物における種々の中枢神経系(CNS)疾患の治療に特に有用である。本明細書で提供した化合物は、単独でまたは１以上の他のCNS薬と組み合わせて投与され、別のCNS薬の効果を増強し得る。そのような疾患を治療するための医薬組成物と方法、およびGABA_A レセプターを検出するためのリガンドを用いるための方法(例えば、レセプター局在研究)を提供する。


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本発明はβ−セクレターゼ酵素のインヒビターとして有用であり、またβ−セクレターゼが関与するアルツハイマー病などの疾患の治療に有用な置換へテロ環を有する三級カルビナミン化合物を目的とする。本発明はまたこれら化合物を含有してなる医薬組成物、およびβ−セクレターゼ酵素が関与するかかる疾患の治療におけるこれら化合物および組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（“ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤”）であり、糖尿病、特に２型糖尿病など、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用な新規置換二環系ピリミジンに関する。本発明はまたこれら化合物を含有してなる医薬組成物、及びジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患などの予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

ウイルス性疾患の治療および予防の新規方法が提供される。特に、本発明は、ウイルス感染、ならびにこのようなウイルス感染に関連する疾患を抑制するための組成物および方法に関する。さらに具体的には、本発明は、ツベルシンおよび／またはSSM活性を示す物質またはその機能的誘導体を含む天然および人工組成物を含んでなる疾患抑制性化合物に関する。 （もっと読む）

一般式（１）


で表される本発明の新規［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン誘導体，そのプロドラッグ又はそれらの医薬上許容される塩は，抗原提示阻害作用を有し，臓器・骨髄移植における拒絶反応及び／又は移植片対宿主反応，自己免疫疾患，アレルギー性疾患及び／又は炎症性疾患の予防薬及び／又は治療薬，抗悪性腫瘍剤，並びに移植臓器・移植骨髄の免疫寛容誘導剤として有用である。
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本発明は、Ｎ，３−ジフェニル−３Ｈ−１，２，３−トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミンが含まれないことを条件として式（Ｉ）
【化１】


｛式中、環Ａは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニルまたはピラジニルを表し、Ｒ^１は、水素；アリール；ホルミル；Ｃ_１−６アルキルカルボニル；Ｃ_１−６アルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル；ホルミル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニルまたはＣ_１−６アルキルカルボニルオキシで置換されているＣ_１−６アルキルを表し、Ｘは、直接結合；−（ＣＨ_２）_ｎ３−または−（ＣＨ_２）_ｎ４−Ｘ_１ａ−Ｘ_１ｂ−を表し、Ｒ^２は、任意に置換されていてもよい環系を表す｝
で表される化合物、これのＮ−オキサイド、製薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンおよび立体化学的異性体形態物、これらの使用、これらを含有させた製薬学的組成物およびこれらの製造方法に関する。
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本発明は、有効なホスホジエステラーゼ(PDE)阻害剤として役立つ複素環式芳香族化合物に関する。特に、本発明は、PDE10の選択的阻害剤である上記化合物に関する。本発明はまた、上記化合物の製造のための中間体；上記化合物を含む医薬組成物；および特定の中枢神経系(CNS)または他の障害を治療する方法における上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なプラスモジウム属原虫の環状ヌクレオチドホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）およびそれをコードする核酸を提供する。また、プラスモジウム属原虫ＰＤＥに対する阻害薬の特徴付け、同定、選択を行う方法を提供する等。
【解決手段】原虫由来の特定なアミノ酸配列からなるポリペプチド、その保存的置換変異体又は自然発生対立変異体など。前記ポリペプチドをコードする核酸もしくはその相補物。前記核酸を含有する組換えベクター、前記組換えベクターが導入された宿主細胞、ならびに前記宿主細胞を培養してポリペプチドを製造する方法。前記ポリペプチドを用いて、環状ヌクレオチドホスホジエステラーゼ阻害薬の特徴付け、同定又は選択を行う方法。プラスモジウム属原虫の環状ヌクレオチドホスホジエステラーゼに対する阻害活性を有する化合物を有効成分とするマラリア治療のための医薬組成物及び治療方法など。 （もっと読む）

【課題】 アデノシンＡ2a受容体アゴニストの投与が必要な疾患を治療又は予防するための組成物を提供する。
【解決手段】5-(4-メトキシフェニル)-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリル、5-(3-メトキシフェニル)-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリル、5-(4-フルオロフェニル)-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリル、5-(4-メチルフェニル)-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリル、5-フェニル-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリル及び3-クロロ-5-(4-モルフォリノ)-7-(2-(4-ピリジル)エチルアミノ)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-6-カルボニトリルから成る群から選ばれた少なくとも一種の縮合複素環化合物又はその塩を有効成分として用いる。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤である、式Ｉの化合物、もしくはこの医薬的に許容される塩または互変異性体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用である。さらに本発明の化合物は、他の疾患のうちで神経変性疾患、統合失調症および脳卒中を処置するために有用である。

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本発明は、式（Ｉ）で表されるナイアシン受容体作動薬並びにその製薬上許容される塩及び溶媒和物に関する。該化合物は、脂質代謝異常を治療するのに有用であり、特に、血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬ及びトリグリセリドを低減し、ＨＤＬレベルを上昇させるのに有用である。医薬組成物及び治療方法も包含される。

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式（Ｉ）
【化１】


｛式中、
−ａ^１＝ａ^２−ａ^３＝ａ^４−は−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−であり、−ｂ^１＝ｂ^２−ｂ^３＝ｂ^４−は−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−であり、ｎおよびｍは０、１、２、３であり、そしてある場合にはまた４であり、Ｒ^１は水素；アリール；ホルミル；Ｃ_１−６アルキルカルボニル；場合により置換されていてもよいＣ_１−６アルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニルであり、Ｒ^２はＯＨ；ハロ；場合により置換されていてもよいＣ_１−６アルキル；Ｃ_２−６アルケニルもしくはＣ_２−６アルキニル；置換カルボニル；カルボキシル；ＣＮ；ニトロ；アミノ；置換アミノ；ポリハロメチル；ポリハロメチルチオ；−Ｓ（＝Ｏ）_ｐＲ^６；Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ^６であり、Ｒ^２ａはＣＮ；アミノ；置換アミノ；場合により置換されていてもよいＣ_１−６アルキル；ハロ；場合により置換されていてもよいＣ_１−６アルキルオキシ；置換カルボニル；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１６；場合により置換されていてもよいＣ_１−６アルキルオキシＣ_１−６アルキル；置換Ｃ_２−６アルケニルもしくはＣ_２−６アルキニル；−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ^８）−Ｃ_１−４アルキル；Ｒ^７または−Ｘ−Ｒ^７であり、Ｒ^３はＣＮ；アミノ；Ｃ_１−６アルキル；ハロ；場合により置換されていてもよいＣ_１−６アルキルオキシ；置換カルボニル；−ＣＨ＝Ｎ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^１６；置換Ｃ_１−６アルキル；場合により置換されていてもよいＣ_１−６アルキルオキシＣ_１−６アルキル；置換Ｃ_２−６アルケニルもしくはＣ_２−６アルキニル；−Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−Ｒ^８）−Ｃ_１−４アルキル；Ｒ^７；−Ｘ−Ｒ^７であり、Ｒ^４はハロ；ＯＨ；場合により置換されていてもよいＣ_１−６アルキル；Ｃ_２−６アルケニルもしくはＣ_２−６アルキニル；Ｃ_３−７シクロアルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシ；ＣＮ；ニトロ；ポリハロＣ_１−６アルキル；ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ；置換カルボニル；ホルミル；アミノ；モノもしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノまたはＲ^７であり、−Ａ−Ｂ−は−ＣＲ^５＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＳ−ＮＨ−、−ＣＯ−ＮＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−である｝で表されるＨＩＶ複製阻害剤、これらのＮ−オキサイド、製薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンまたは立体異性体形態物、これらを含有させた製薬学的組成物、これらの化合物および組成物の製造方法、本化合物をＨＩＶ感染の予防または治療で用いること。
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本発明は、化合物、そのような化合物を含む医薬組成物ならびにカンナビノイド受容体１(ＣＢ１)活性が関連する疾患または障害の処置または予防のためのそのような化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

下記式：


（式中、各記号は明細書中に定義された通りである）
からなる群から選択される化合物を含み、キナーゼに関して使用される、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダ−ゼＩＶ酵素のインヒビタ−（ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤）であり、ジペプチジルペプチダ−ゼＩＶ酵素が関与する疾患、例えば、糖尿病、取分けＩＩ型糖尿病の治療または予防に有用な新規置換アミノピペリジン誘導体に関する。本発明はさらに、前期化合物を含有してなる医薬組成物およびジペプチジルペプチダ−ゼＩＶ酵素が関与する疾患の予防または治療における前記化合物および組成物の使用に関するものである。 （もっと読む）

重合体フォーム及びフィルムであって、鼻、口腔又は鞘の粘膜、及び唇及び陰嚢の角質化又は非角化上皮に向けられ、及びそれらを介して治療上の薬剤を送達するためのものである。重合体フォーム、又は吸収性若しくは非吸収性のフィルムは、その内部に組み込まれる治療上の薬剤を含み、前記薬剤は、前記フォーム又はフィルムが、鼻、口腔、又は鞘の唇又は陰嚢の表面上皮に配置されると、前記フォーム又はフィルムから放出される。フォーム又はフィルムは、ゲル化、膨張及び分解の制御可能な速度を持ち、及び装置中に予備成形されるか、又はより一層複雑な薬物送達系の表面に対して被膜として塗布される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその薬剤として許容される酸性塩に関する。本発明はさらに、過剰増殖性皮膚障害、ウィルス感染、癌、関節リウマチ、狼瘡、Ｉ型糖尿病、多発性硬化症、再狭窄、多発性嚢胞腎、移植片拒絶、移植片対宿主疾患及び痛風、或いは乾癬、真菌又は原生生物によって引き起こされる寄生虫病、或いはアルツハイマー病の治療における前記化合物の使用に関する。本発明の他の態様は、こうした化合物の、アドレナリン作動性及び／又はプリン作動性受容体の活性を調整、或いは免疫刺激を抑制するための、細胞増殖の阻害、アポトーシスの誘発における使用に関する。本発明はさらに、卵核胞期において哺乳動物卵母細胞を維持するための２，６，９−三置換８−アザプリンの使用に関する。
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本発明は、ＨＣＶ複製の阻害剤としての二環式ピリミジン類の使用並びにＨＣＶ感染症を処置または除くことを目標とする製薬学的組成物中でのそれらの使用に関する。さらに、本発明はそのような製薬学的組成物の製造方法にも関する。本発明はまた本発明の二環式ピリミジン類と他の抗−ＨＶＣ剤との組み合わせにも関する。 （もっと読む）

【化１】


［式中、X¹およびX²は同一であるか異なりかつハロゲン、ニトロ、シアノ、C₁〜C₈アルキル、C₂〜C₈アルケニル、C₂〜C₈アルキニル、C₁〜C₈ハロアルキル、C₂〜C₈ハロアルケニル、C₂〜C₈ハロアルキニル、C₁〜C₈アルコキシ、C₁〜C₈ハロアルコキシ、C₁〜C₈ハロアルキルチオ、C₁〜C₈アルキルスルフィニルまたはC₁〜C₈アルキルスルホニルであり；xは1、2、3または4であり；そしてyは1、2、3、4または5である］
Ａ）式ＩのトリアゾロピリミジンとＢ）式IIのアミド化合物とを相乗的に有効な量で含む殺菌混合物を開示する。また、化合物ＩおよびIIの混合物、上記混合物を含有する薬剤を使って有害真菌を抑制する方法、およびかかる混合物を生産するための化合物ＩおよびIIの使用も開示する。
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エリスロポイエチンレセプター(EPO-R)の調節ドメインと複合化し、EPO-Rと共に使用されて、EPO-Rの存在、競合アッセイにおいて調節ドメインに結合し、かつ生理学的環境において主題化合物が結合した場合に、細胞中にEPO-rによるシグナルを誘発する他の分子の能力を決定する化合物が提供される。該化合物は、少なくとも一の窒素原子を有する６員の複素環を有することを特徴とし、置換トリアゾロピリミジン、ピリダジノン、ピリジン及びピペリジンを含む。 （もっと読む）