構造式（Ｉ）で表わされるアザシクロアルカン誘導体は、他の公知のステアロイル−補酵素Ａデサチュラーゼと比較して選択的なステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症のような循環器病を含む脂質合成及び代謝障害；肥満症；糖尿病；神経性疾患；メタボリックシンドローム；インシュリン抵抗性；及び脂肪肝症に関連する病状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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特定の新規Ｎ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトグレリン受容体のリガンドであり、特にヒトグレリン受容体のアンタゴニスト／インバースアゴニストである。そのため、それらは、肥満、糖尿病、及びメタボリック症候群などのグレリン受容体の調節に反応する疾病及び障害の治療、抑制、又は予防に有用である。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）を有する化合物であって、式中、Ｘ^１およびＸ^２が、Ｈ、アルキル、ハロ、‐ＣＦ_３、‐ＯＣＦ_３、アルコキシ、‐ＯＨおよび‐ＣＮからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基であり、ｎが０、１または２であり、ＲおよびＲ^１がＨまたはアルキルである、化合物、あるいはその医薬的に許容される塩を開示する。また、パーキンソン病などの中枢神経系疾患（ＣＮＳ）疾患の治療における、単独での、あるいは他のＣＮＳ疾患の治療薬と組み合わせた、前記化合物の使用、ならびに前記化合物を含む医薬組成物、ならびに前記組み合わせの成分を含むキットも開示する。

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本発明は、５−クロロ−６−｛２，６−ジフルオロ−４−［３−（メチルアミノ）プロポキシ］フェニル｝−Ｎ−［（１Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチルエチル］［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−アミン塩の結晶形態；その製造法；その医薬組成物；およびそれによる腫瘍成長の阻害方法に関する。
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細菌またはその環境に投与するための治療薬であって、相乗作用量の（ｉ）ＲＮＡポリメラーゼ阻害薬および（ｉｉ）ＡＬＳ酵素阻害薬を含む治療薬。
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本発明は、新規化合物、その製造方法、その治療における使用及び新規化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、カンナビノイド受容体１(ＣＢ１)の活性に関連する疾患または障害を処置するまたは予防するための式Ia、Ic、IgおよびIkの化合物、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】膵臓癌についてのさらなる治療選択肢および診断的選択肢の提供。
【解決手段】配列番号３に示されたアミノ酸配列を有するポリペプチドを発現する腫瘍細胞の増殖を阻害するのに使用される組成物であって、配列番号３によりコードされるタンパク質の活性を有する、１または数個のアミノ酸の置換、付加または欠失を有する、配列番号３に由来するポリペプチドまたはタンパク質に特異的に結合する、抗体またはその抗体フラグメントを含む、組成物。 （もっと読む）

本発明は、トリアゾロピリミジン化合物、またはその水和物、あるいは化合物Ｉの医薬上許容される塩またはその水和物の凍結乾燥組成物；該凍結乾燥組成物の調製に有用な溶液；かかる組成物の調製方法；同一物の再構成方法；かかる組成物を含有するキット；ならびに、癌の治療のための組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒトＤＮＡ修復蛋白Ｏ⁶−アルキルグアニン−ＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ（ＡＧＴ）の不活性化に有用な化合物の提供。
【解決手段】下記式（１）で表されるＡＧＴ不活性化化合物の有効量を哺乳動物に投与すること、およびグアニンのＯ⁶−位で細胞毒性の損傷を引き起こす抗腫瘍性アルキル化剤の有効量を該哺乳動物に投与することによる、腫瘍細胞の化学療法治療を増強する方法。
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【課題】肛門直腸障害によって引き起こされる他の肛門直腸状態を含む）の他の非外科的処置を提供すること。
【解決手段】肛門直腸障害の処置のため、およびそれに伴う疼痛を制御するための組成物であって、該組成物が、以下：ホスホジエステラーゼＩＩ型インヒビター、ホスホジエステラーゼＩＶ型インヒビター、ホスホジエステラーゼＶ型インヒビター、非特異的ホスホジエステラーゼインヒビター、スーパーオキシドスカベンジャー、β−アドレナリン作動性アゴニスト、ｃＡＭＰ依存性プロテインキナーゼアクチベーター、α₁−アドレナリン作動性アンタゴニスト、エストロゲン、ＡＴＰ感受性Ｋ⁺チャネルアクチベーターおよび平滑筋弛緩剤、からなる群より選択される第２の薬剤を、薬学的に受容可能なキャリアと混合して、ＮＯドナーを含む、組成物。 （もっと読む）

【課題】 ＨＣＶポリメラーゼ酵素の阻害剤として使用される化合物の製造で使用される改善された方法および中間化合物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、式
【化１】


の化合物の製造で使用される方法および化合物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される、イミダゾピリダジンまたはピラゾロピリミジン誘導体の縮合複素環が提供されるが、これらのものは、優れたＬｃｋ阻害活性を有していて、医薬品、特に免疫抑制剤として有用である。
【化７】


［式中、ＹおよびＺの一方がＣ原子、他方がＮ原子であり；−Ｘ−は−Ｎ（Ｒ¹）−などであり、−Ｒ¹は水素などを表し、−Ａ−は単結合などを表し、−Ｒ²はシクロアルキル、アリールなどであり、−Ｅ−は単結合などであり、−Ｒ³はアリール、芳香族複素環などであり、−Ｒ⁴、−Ｒ⁵および−Ｒ⁶は同一であっても異なっていてもよいが、それぞれ水素などである。］
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本発明は、一般に、抗感染症薬、抗増殖薬、抗炎症薬および運動促進薬の分野に関する。さらに詳しくは、本発明は、このような作用薬として有用な、ビアリール部分および少なくとも１つの複素環部分の両方を有する化合物のファミリーに関する。 （もっと読む）

Ｗｎｔシグナル伝達経路は、胚発生ならびにＭ腫瘍形成に関与する。ディシブルド（Ｄｖｌ）は、カノニカルおよび非カノニカルＷｎｔシグナル伝達経路で、受容体フリズルド（Ｆｚ）からのＷｎｔシグナルを下流構成要素に伝達し、ＤｖｌのＰＤＺドメインは双方の経路において必須の役割を果たし、ＤｖｌのＰＤＺドメインはＦｚ受容体に直接に結合する。本発明ではＮＭＲ支援仮想リガンドスクリーニングを使用していくつかの化合物が同定され、ＤｖｌのＰＤＺドメインに結合することが分かった。分子動力学シミュレーションを使用して、ＰＤＺドメインとこれらの化合物との間の結合を詳細に分析した。これらの化合物は、Ｆｚ−Ｄｖｌ相互作用を妨げることでＷｎｔシグナル伝達をブロックできる、ＰＤＺドメインの高親和性阻害物質の合理的デザインの基礎を提供する。
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本発明は、哺乳類における卵母細胞の産出を増加する方法に向けられる。より具体的には、本明細書は、ＰＤＥ阻害剤を使用する卵胞の成熟を誘導するための方法及び組成物を説明する。当該阻害剤は、高用量において単独で使用することができる。あるいは、当該卵胞の成熟は、低用量のＦＳＨとＰＤＥ阻害剤処置を併用することにより達成される。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも1つの酸化窒素増強基またはそれらの薬学的に許容される塩を含む少なくとも1つの心血管化合物、および任意に、少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬を含む、組成物およびキットを説明する。本発明は、(a)心血管疾患を治療する；(b)腎血管性疾患を治療する；(c)糖尿病を治療する；(d)酸化的ストレスから生じる疾患を治療する；(e)内皮機能不全を治療する；(f)内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する；(g)肝硬変を治療する；(h)子癇前症を治療する；(Q)骨粗鬆症を治療する；(k)腎症を治療する；(l)末梢血管疾患を治療する；(m)門脈圧亢進症を治療する；(n)眼科疾患を治療する；(o)メタボリックシンドロームを治療する；および、(p)高脂血症を治療する方法も提供する。心血管化合物は、アンギオテンシンIIアンタゴニスト、アルドステロンアンタゴニスト、エンドセリンアンタゴニスト、ヒドララジン化合物、中性エンドペプチダーゼ阻害剤、およびレニン阻害剤である。酸化窒素増強基は、ニトロキシドおよび/または複素環式酸化窒素供与体である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される新規の化合物、および、それらの医薬組成物、および、それらの使用方法に関する。これらの新規の化合物は、癌の治療を提供する。
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【課題】５−アミノ−２−（置換）ピラゾロ［４，３−ｅ］−１，２，４−トリアゾロ−［１，５−ｃ］ピリミジンを調製するプロセスを提供すること。
【解決手段】本発明のプロセスの好ましい局面は、式ＩＩの５−アミノ−２−（置換）ピラゾロ［４，３−ｅ］−１，２，４−トリアゾロ−［１，５−ｃ］ピリミジンを得るための、式ＩＸの中間体の脱水転位である。このプロセスの好ましい実施形態は、２−フロ酸ヒドラジドまたは２−チエノイルヒドラジドを使用し、これにより、Ｒが２−フリルまたは２−チエニルである式ＩＩの化合物を調製する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する新規な化合物：及びその医薬組成物並びにその使用の方法に関する。これらの新規な化合物は、癌のための治療を提供する。
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