本発明は、サイトカイン放出の増加に関連する疾患の予防及び／又は治療のための、一般式（Ｉｈｂ）の化合物、又は酸又は塩との医薬的に許容されるその塩、又はその立体異性体に関し、式中、Ｙ'は、Ｏ又はＮＲ^2'であり；Ｚは、Ｎ又はＣＲ^2'であり；Ｘは、ＮＲ^2'、Ｏ又はＳであり；Ｒ^2'は、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁷、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^e、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、ヘテロアリール、又はアリールであり；Ｒ³は、Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、アミン、アルキルアミン、モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジン、ＣＦ₃、又はＯＣＦ₃であり；Ｒ^2aは、置換又は未置換のアリール、ベンジル又はヘテロアリールである。
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式（Ｉ）の化合物、その互変異性体又は立体異性体、又はその塩


｛式中、環Ｂ及びそれが縮合するピリミジン、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、明細書及び特許請求の範囲に示す意味である｝は、Ｐｉ３Ｋ／Ａｋｔ経路の効果的阻害剤である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、有用な抗細菌活性を有する新規のアミド及びスルホンアミド置換複素環式尿素化合物を提供する。薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用、並びにそれらの製造方法も提供される。
【解決手段】 式（Ｉ）：


（式中、Ｒ_１は、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアルキル及び置換又は非置換へテロアリールから成る群から選択され；
Ｘは、Ｃ及びＮ原子から成る群から選択され；
Ｙは、ＣＯ及びＳＯ_２から成る群から選択され；
Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアルキル、置換又は非置換の直鎖、環状又は分枝鎖のアルキル、シアノ及びペルフルオロアルキルから成る群から選択され;及び
Ｒ_５は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シアノ及び該当なしから成る群から選択され（ここで、Ｒ_５は、ＸがＮである場合は、該当なしである）、
任意選択にＲ_２、Ｒ_４、Ｙ及びＮは、置換又は非置換４〜７員飽和環を形成し、
任意選択にＲ_２、Ｒ_３及びＮは、置換又は非置換４〜７員飽和環を形成する）
の化合物。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の二環性へテロ芳香族化合物は、ステアロイル補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。本発明化合物は、異常脂質合成と代謝に関連する症状、例えば、心臓血管系疾患、アテローム性動脈硬化症、肥満、糖尿病、神経性疾患、メタボリックシンドローム、インスリン抵抗性、肝脂肪症及び非アルコール性脂肪性肝炎の予防及び治療に有用である。
【化１】

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【課題】本発明は気管支喘息、アトピー性皮膚炎等の疾患の予防・治療に有用なＣＣＲ４機能調節剤を提供する。
【解決手段】 式


（式中、環Ａは複素環を示し、環Ｂは炭素環、複素環等を示し、Ｇ¹、Ｇ²、Ｇ³、Ｇ⁴およびＧ⁵はＣＨ、Ｎを示し、Ｘは−ＮＨ−、−Ｏ−、または−ＣＨ₂−等を示し、Ｙは−ＣＨ₂−、−ＣＯ−、−ＳＯ₂−等を示し、Ｚは単結合、−ＣＯ−、−ＳＯ₂−、−ＮＨ−、−ＣＯＮＨ−、−ＳＯ₂ＮＨ−等を示し、Ｒ²は水素、アルキル、アルコキシ、ハロゲン等を示し、Ｒ³は炭素環式基、複素環式基、アルキル等を示す。）
で表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなるＣＣＲ４機能調節剤。 （もっと読む）

【課題】中枢神経系疾患、特にパーキンソン病を処置する医薬を提供すること。
【解決手段】本発明は、構造式（Ｉ）


を有する化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物（Ｒ、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中において規定される）、その薬学的組成物、および本発明の化合物を発作または中枢神経系疾患の処置の必要な患者に投与することによって、このような疾患を処置する方法に関する。本発明は、置換１，２，４−トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジンアデノシンＡ_２ａレセプターアンタゴニスト、この化合物の中枢神経系疾患、特にパーキンソン病の処置における使用、およびこの化合物を含有する薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規グアニル酸シクラーゼ−Ｃアゴニストペプチド、および胃腸の障害、炎症または癌（例えば、胃腸癌）をはじめとしたヒト疾患の処置におけるそれらの使用を提供する。本ペプチドは、単独で投与され得るか、またはｃＧＭＰ依存性ホスホジエステラーゼのインヒビターとともに投与され得る。その胃腸の障害は、過敏性腸症候群、便秘または過剰酸性などに分類され得る。その胃腸の疾患は、炎症性腸疾患または他のＧＩ状態（クローン病および潰瘍性大腸炎を含む）のいずれかおよび癌に分類され得る。
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本開示は、複素環式タンパク質キナーゼ調節因子およびキナーゼ活性を介する疾患の治療のためにこれらの化合物を用いる方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】血小板凝集に関連する血小板膜にあるＰ27受容体のアンタゴニストとして作用し、血栓症等に有用な新規化合物、及び該化合物の製造方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の新規なトリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン化合物、及び該化合物の製造方法。


〔式中：Ｒ1は、１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい直鎖Ｃ3-5アルキルであり；Ｒ2は、１個以上のフッ素原子で置換されていてもよいフェニル基であり；Ｒ3およびＲ4は、両方ともヒドロキシであり；Ｒは、ＸＯＨであり、ここでＸはＣＨ2、ＯＣＨ2ＣＨ2または結合である。〕 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中の、Ｒ_１及びＲ_２は本明細書で定義したような意味を有する）を提供する。式（Ｉ）の化合物はアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗薬であるので、アデノシンＡ_２Ａ受容体活性が介在する病気及び疾患の治療のために用いることができる。このような疾患は、これに限定されないが、うつ病、認知機能疾患及びパーキンソン病のような神経変性疾患のような中枢神経系の疾患；アルツハイマー病におけるような老年性認知症又は精神病；及び卒中を包含する。本発明の化合物は、注意欠陥障害（ＡＤＤ）及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）のような注意関連障害、錐体外路症候群、例えば緊張異常、静座不能、疑似パーキンソン病及び遅発性ジスキネジア、及び下肢静止不能症候群（ＲＬＳ）及び睡眠時周期的脚運動（ＰＬＭＳ）のような異常動作の病気、；肝硬変、及び線維症及び脂肪肝；強皮症のような疾患における皮膚線維症の治療；及び常習行為の軽減のために使用することができる。特に、本発明の化合物は、パーキンソン病のような神経変性疾患による運動障害を改善するために用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、新規な７−(３’、４’−ジアルコキシフェニル)−[１，２，４]トリアゾロ[１，５−ａ]ピリミジン化合物またはこれの薬剤学的に許容可能な塩、その製造方法、及びこれを有効成分として含有することを特徴とする、喘息及び慢性閉鎖性肺疾患(Chronic Obstructive Pulmonary Disease)を始めとした炎症関連疾患、関節炎、アトピー皮膚炎、白血病を始めとした癌、及びアルツハイマー、うつ病または記憶力減少などの脳疾患の治療及び予防のための薬剤学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換イミダゾピリミジン類およびトリアゾロピリミジン類、それらの製造方法、並びに、疾患の、特に血液疾患の、好ましくは白血球減少症および好中球減少症の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

プリン受容体拮抗薬として作用できる化合物、その化合物を含む医薬組成物、およびその化合物を製造する方法が開示される。その化合物および組成物は、プリン受容体の機能亢進に関連する障害を処置または予防する際に使用できる。 （もっと読む）

固体３−（４−アミノ−３−メチルベンジル）−７−（フラン−２−イル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミンの多形及び溶媒和物形、並びにそれらの製造方法を開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。式（Ｉ）の医薬組成物および代謝疾患もしくは状態の治療もしくは予防のための関連する方法。

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本発明は、式(I)の化合物、および、例えば、CXCR2受容体仲介状態もしくは疾患を予防もしくは処置することにおける、医薬としてのこれらの化合物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規な二環式トリアゾロピリミジン化合物またはその形態物に関するものである。ここで、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、本明細書に定義されたものである。また、本発明は、その作製方法およびＡＤＰ抑制剤としての使用方法に関するものである。
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本発明は、式（Ｉ）の新規な二環式トリアゾロピリミジン化合物またはその形態物に関するものである。ここで、Ｒ_１およびＲ_２は、本明細書に定義されたものである。また、本発明は、その作製方法およびＡＤＰ抑制剤としての使用方法に関するものである。
【化３０】
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【課題】DPP-IV阻害作用を有する医薬、特に糖尿病治療剤として有用な、新規な化合物の提供。
【解決手段】発明者等は、DPP-IV阻害作用を有する化合物について鋭意検討した結果、置換ジアシルピペラジン誘導体及び種々二環性へテロ環であるジヒドロトリアゾロピラジン誘導体、ジヒドロイミダゾピラジン誘導体、テトラヒドロイミダゾピリジン誘導体などの窒素原子にβ‐アミノ酸が結合する化合物又はその塩がDPP-IV阻害作用を有することを見出し、本発明を完成した。 （もっと読む）

本発明は、医薬組成物に関し、より具体的には、｛１Ｓ−［１α，２α，３β（１Ｓ^＊，２Ｒ^＊），５β］｝−３−（７−｛［２−（３，４−ジフルオロフェニル）シクロプロピル］アミノ｝−５−（プロピルチオ）−３Ｈ−１，２，３−トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−３−イル）−５−（２−ヒドロキシエトキシ）シクロペンタン−１，２−ジオールの化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）