ピリミジニル及び1,3,5-トリアジニルベンゾイミダゾールスルホンアミド、例えば、式(IA)、(IB)、及び(IC)の化合物、並びにその医薬組成物、製剤、並びに、単独で、又は放射線、及び／もしくは他の抗ガン剤と組み合わせた、ガンの療法のための薬剤又は薬物としてのその使用が本明細書に提供される。
【化１】
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【課題】 新規な有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】 本発明は、式（I）：
【化１】


〔式中、Ｒ¹は置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルキニル、ハロゲン原子、シアノ、アリールなどであり；Hetは置換された複素環基であり；但し、(1)Ｒ^１がメチルであり、Hetが5-ヒドロキシ‐3-メチル‐1‐フェニル‐ピラゾール‐4‐イルである場合、(2)Ｒ^１がフェニルであり、Hetが1‐エチル‐ピラゾール‐4‐イルである場合、(3)Ｒ^１がメチルであり、Hetがアルキル置換されたチオフェン‐2‐イルである場合又は(4)Ｒ^１がトリフルオロメチルであり、Hetがアルキル置換されたチオフェン‐2‐イルである場合を除く〕で表されるトリアゾロピリミジン誘導体又はその塩。 （もっと読む）

アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗作用、およびペルオキシソーム増殖剤応答性受容体γ作動作用を有し、高血圧症等の循環器系疾患および／または糖尿病等の代謝性疾患等の予防・治療薬として有用な新規化合物である下式


［式中、各記号は明細書に記載の通りである。］で表される化合物またはその塩の提供。
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Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＲおよびＲ^１が請求項１に示された意味を有する、式Ｉの化合物は、メチオニン アミノペプチダーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療のために用いることができる。
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本発明は、新規の複素環と縮合したジアリールジヒドロピリミジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のための、単独での、または組み合わせてのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用、特に肺および心血管系の疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉで表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^３’、Ｒ^４は請求項１に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を処置するために用いることができる。

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本発明は、脂肪酸結合タンパク質（「ＦＡＢＰ」）阻害薬としての新規な複素環化合物、当該複素環化合物を含む医薬組成物、ならびに心血管疾患、代謝障害、肥満または肥満関連障害、糖尿病、異脂肪血症、糖尿病性合併症、耐糖能異常または空腹時血糖異常を治療もしくは予防する上での当該化合物の使用に関するものである。本発明の化合物の例を下記式（Ｉ）に示す。
【化１】

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【課題】 新規な有害生物防除剤を提供する
【解決手段】 式（I）：
【化１】


〔式中、Ｒ¹は水素原子、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルキニルなどであり；Ｘはアルキル、ヒドロキシアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールなどであり；Ｙは水素又はフッ素原子であり；ＺはＣＨ、ＣＸ又はＮであり；ｍは１〜４の整数である〕で表されるトリアゾロピリミジン誘導体又はその塩を有効成分として含有する有害生物防除剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の二環式ヘテロ環誘導体、二環式ヘテロ環誘導体を含む組成物、および患者における肥満症、糖尿病、糖尿病合併症、代謝障害、心血管疾患またはＧタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ）の活性関連障害を治療または予防するために該二環式ヘテロ環誘導体を使用する方法に関する。本発明ではさらに、有効量の１種または複数の二環式ヘテロ環誘導体またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および薬学的に許容される担体を含む組成物が提供される。この組成物は、患者の病状を治療または予防するために有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、新規のグアニル酸シクラーゼ−Ｃアゴニストペプチドと、胃腸障害、炎症、または癌（例えば、消化器癌）を含めたヒト疾患の治療における、その使用とを提供する。このペプチドは、単独で、またはｃＧＭＰ依存性ホスホジエステラーゼの阻害剤と併用して投与することができる。胃腸障害は、過敏性腸症候群、便秘、または過剰酸性度などとして分類することができる。胃腸疾患は、クローン病および潰瘍性大腸炎を含めた炎症性腸疾患または他のＧＩ状態、ならびに癌として分類することができる。 （もっと読む）

プリン受容体アンタゴニストとして作用することができる式（Ｉ）の化合物、上記化合物を含む薬学的組成物、および上記化合物を作製する方法が開示される。上記化合物および組成物は、プリン受容体の機能亢進と関係がある障害の処置または予防に使用することができる。１つの態様においては、本発明により、障害の処置方法が提供される。この処置方法には、有効用量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を、プリン受容体の遮断によって処置することができる障害の処置が必要な被験体に投与する工程が含まれる。

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本発明は、新規のグアニル酸シクラーゼ−Ｃアゴニストペプチドと、胃腸障害、炎症、または癌（例えば、消化器癌）を含めたヒト疾患の治療における、その使用とを提供する。このペプチドは、単独で、またはｃＧＭＰ依存性ホスホジエステラーゼの阻害剤と併用して投与することができる。胃腸障害は、過敏性腸症候群、便秘、または過剰酸性度などとして分類することができる。胃腸疾患は、クローン病および潰瘍性大腸炎を含めた炎症性腸疾患または他のＧＩ状態、ならびに癌として分類することができる。 （もっと読む）

本発明は、置換イミダゾ−およびトリアゾロピリミジン類、イミダゾ−およびピラゾロピラジン類およびイミダゾトリアジン類、およびそれらの製造方法、並びに、疾患の、特に血液疾患の、好ましくは白血球減少症および好中球減少症の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。式（Ｉ）、式中、Ａは式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）の基（式中、＃_１は、Ｒ^１により置換されている複素環への結合点を表し、＃_２は、Ｒ^１３が結合している炭素原子への結合点を表し、
＃_３は、Ｒ^４が結合している炭素原子への結合点を表す）を表す。

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本発明は、新規ピリミジン誘導体およびその医薬組成物、およびかかる化合物の製造方法を提供する。例えば、本発明のピリミジン誘導体は、未分化リンパ腫キナーゼ(ＡＬＫ)活性、ｃ−ｒｏｓ癌原遺伝子(ＲＯＳ)、インシュリン様増殖因子(ＩＧＦ−１Ｒ)、および／またはインスリン受容体(ＩｎｓＲ)またはそれらの組合せの阻害ｈに応答する状態の処置、軽減または予防に使用し得る。
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【課題】結晶性カルバペネム化合物及びその製造法の提供。
【解決手段】本発明は結晶性カルバペネム化合物及びその製造法に関するものである。本発明の結晶性カルバペネム化合物は結晶性（４Ｒ,５Ｓ,６Ｓ）−３−［［（３Ｓ,５Ｓ）−５−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−３−ピロリジニル］チオ］−６−［（１Ｒ）−１−ヒドロキシエチル］−４−メチル−７−オキソ−１−アザビシクロ［３.２.０］ヘプト−２−エン−２−カルボン酸であり、図２の粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられている。本発明の結晶性カルバペネム化合物は新たな結晶形態であり、抗生物として有効である。しかも、本発明の結晶性カルバペネム化合物は非結晶形態のカルバペネム混合物より安定している。その故に、本発明の結晶性カルバペネム化合物は保存に適している。 （もっと読む）

本発明は、低分子量かつ経口投与可能な３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン誘導体であって、細胞増殖性疾患の治療、ＭＥＴ活性に関連する障害の治療、及び、チロシンキナーゼＭＥＴの阻害に有用である誘導体に関する。本発明は、前記化合物を含む組成物と、それらを用いて哺乳類の癌を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式１の３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン化合物または薬学的に許容できるその塩［式中、構成要素の変数は、本明細書で定義されている通りである］、該化合物を含む組成物、ならびに該化合物を作製および使用するための方法に関する。
【化１】

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本発明は、γ−セクレターゼの調節因子である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）（式中、Ｒ^２は式（ＩＩ）の縮合二環式環である）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγ−セクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、その多くの実施形態において、γ−セクレターゼ調節因子（阻害剤およびアンタゴニストなどを含める）としての新規の部類の複素環化合物、そうした化合物を調製する方法、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬処方物を調製する方法、およびそうした化合物または医薬組成物を使用してＡβに関連する１つもしくは複数の疾患を治療、予防、阻害または寛解する方法を提供する。

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本発明は、Ｐ_２Ｔ（Ｐ２Ｙ_１２）受容体アンタゴニストとして作用する、トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン化合物を提供する。該化合物は、腹部大動脈瘤の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】プリン作用性神経伝達の低下が有益であり得る障害を処置すること。
【解決手段】プリンレセプター（特にアデノシンレセプターおよびより詳細にはＡ_２Ａレセプター）の遮断が、有用であり得る障害（特にこの障害が運動障害（例えば、パーキンソン病）であるか、またはこの障害が、鬱病、認知障害または記憶障害、急性の疼痛もしくは慢性の疼痛、このＡＤＨＤまたはナルコレプシー、あるいは被験体における神経保護のためである）の処置または予防における、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に受容可能なこれらの塩もしくはこれらのプロドラッグの使用、治療における使用のための式（Ｉ）の化合物および式（Ｉ）の新規化合物自体である。
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