γ−セクレターゼ調節剤
本発明は、γ−セクレターゼの調節因子である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）（式中、Ｒ２は式（ＩＩ）の縮合二環式環である）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγ−セクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、その多くの実施形態において、γ−セクレターゼ調節因子（阻害剤およびアンタゴニストなどを含める）としての新規の部類の複素環化合物、そうした化合物を調製する方法、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬処方物を調製する方法、およびそうした化合物または医薬組成物を使用してＡβに関連する１つもしくは複数の疾患を治療、予防、阻害または寛解する方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化３９０】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＬはそれぞれ独立に選択され、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクレニル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され、前記Ｒ１のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクレニル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−および縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で任意選択で置換されており、
Ｌは、直接結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、
Ｒ２は縮合二環式環であり、
【化３９１】
（式中：
（１）環（Ａ）は原子Ａ１〜Ａ５を含む５員ヘテロアリール環であるか、または、環（Ａ）は原子Ａ１〜Ａ５を含む５員ヘテロシクロアルケニル環であり、環Ａ内の円形破線は、環（Ａ）がヘテロアリール環であるか、または環（Ａ）がヘテロシクロアルケニル環であるのに十分な数の結合を表しており：
（ｉ）環（Ａ）がヘテロアリール環である場合：
（ａ）Ａ１、Ａ４およびＡ５はそれぞれ独立にＣおよびＮからなる群から選択され、
（ｂ）Ａ２およびＡ３はそれぞれ独立にＮ、Ｓ、ＯまたはＣからなる群から選択され、置換可能なＣのそれぞれは１個のＲ２１Ｂ基で任意選択で置換されており、各Ｃについて各Ｒ２１Ｂは独立に選択され、置換可能なＮのそれぞれは１個のＲ２１Ａ基で任意選択で置換されており、各Ｎについて各Ｒ２１Ａは独立に選択され、
（ｃ）但し、Ａ１〜Ａ５の少なくとも１個はヘテロ原子であり、但し、環（Ａ）中のヘテロ原子の合計数は１〜３であり、
（ｄ）但し、環（Ａ）は２つの隣接環Ｏ原子を含まず、ならびに、隣接するＯおよびＳ原子を含まず、
（ｉｉ）環（Ａ）がヘテロシクロアルケニル環である場合：
（ａ）Ａ１、Ａ４およびＡ５はそれぞれ独立にＣおよびＮからなる群から選択され、置換可能なＣのそれぞれは１個のＲ２１Ｂ基で任意選択で置換されており、各Ｃについて各Ｒ２１Ｂは独立に選択され、置換可能なＮのそれぞれは１個のＲ２１Ａ基で任意選択で置換されており、各Ｎについて各Ｒ２１Ａは独立に選択され、
（ｂ）Ａ２およびＡ３はそれぞれ独立に：Ｎ、Ｓ、Ｏ、Ｃ、ＳＯ、ＳＯ２、−（Ｃ＝Ｏ）−または−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−からなる群から選択され、置換可能なＣのそれぞれは１個のＲ２１Ｂ基で任意選択で置換されており、各Ｃについて各Ｒ２１Ｂは独立に選択され、置換可能なＮのそれぞれは１個のＲ２１Ａ基で任意選択で置換されており、各Ｎについて各Ｒ２１Ａは独立に選択され、
（ｃ）但し、Ａ１〜Ａ５の少なくとも１個はヘテロ原子であり、但し、環（Ａ）中のヘテロ原子の合計数は１〜３であり、
（ｄ）但し、環（Ａ）は２つの隣接環Ｏ原子を含まず、２つの隣接Ｓ基を含まず、ならびに、隣接するＯ原子およびＳ基を含まず、
（２）環（Ｂ）（これは原子Ａ４、Ａ５およびＢ１〜Ｂ４を含む）は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールまたはフェニル環であり、
（ａ）Ａ４およびＡ５は環（Ａ）について上記で定義した通りであり、
（ｂ）前記フェニル環（Ｂ）において：
（ｉ）Ａ４、Ａ５およびＢ１〜Ｂ４はＣであり、ならびに、
（ｉｉ）Ｂ２、Ｂ３およびＢ４はそれぞれ、１つのＲ２１Ｂ基で任意選択で置換されており（各炭素上の置換は残りの炭素上での置換から独立である）、
（ｃ）前記シクロアルキル環（Ｂ）において：
（ｉ）Ａ４、Ａ５およびＢ１はＣであり、
（ｉｉ）Ｂ２、Ｂ３およびＢ４はそれぞれ独立に：Ｃ、−（Ｃ＝Ｏ）−および−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−からなる群から選択され、但し、−（Ｃ＝Ｏ）−および−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−からなる群から選択される０から２個の部分だけ存在し、および
（ｉｉｉ）置換可能なＡ４、Ａ５およびＢ１からＢ４のＣそれぞれは、１または２個の独立に選択されるＲ２１Ｂ基で任意選択で置換されており、
（ｄ）前記シクロアルケニル環（Ｂ）において：
（ｉ）Ａ４、Ａ５およびＢ１はＣであり、
（ｉｉ）Ｂ２、Ｂ３およびＢ４はそれぞれ独立に：Ｃ、−（Ｃ＝Ｏ）−および−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−からなる群から選択され、但し、Ｃ＝Ｏおよび−Ｃ＝ＮＲ２１Ａからなる群から選択される０〜２個の部分だけ存在し、
（ｉｉｉ）置換可能なＡ４、Ａ５およびＢ１からＢ４のＣそれぞれは、１または２個の独立に選択されるＲ２１Ｂ基で任意選択で置換されており、
（ｉｖ）前記シクロアルケニル環（Ｂ）は１または２個の二重結合を含み、
（ｅ）前記ヘテロシクロアルキル環（Ｂ）において：
（ｉ）Ｂ１はＮおよびＣからなる群から選択され、
（ｉｉ）Ｂ２、Ｂ３およびＢ４はそれぞれ独立に：Ｎ、Ｃ、−（Ｃ＝Ｏ）−および−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から選択され、但し、その環の中に、−Ｏ−Ｏ−結合、−Ｏ−Ｓ−結合、Ｏ−Ｓ（Ｏ）結合、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２結合および−Ｎ−Ｓ−結合は存在せず、但し、その環は３個の隣接窒素原子を含まず、
（ｉｉｉ）Ａ４、Ａ５およびＢ１〜Ｂ４の少なくとも１個はヘテロ原子であり、但し、Ａ４がヘテロ原子である場合、前記ヘテロ原子はＮであり、Ａ５がヘテロ原子である場合、前記ヘテロ原子はＮであり、Ｂ１がヘテロ原子である場合、前記ヘテロ原子はＮであり、Ｂ２〜Ｂ４についてのヘテロ原子（Ｂ２〜Ｂ４の１つまたは複数がヘテロ原子である場合）は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から選択され、
（ｉｖ）前記ヘテロシクロアルキル環（Ｂ）中のヘテロ原子の合計数は１〜４であり、
（ｖ）置換可能なＡ４、Ａ５およびＢ１〜Ｂ４のＣそれぞれは、１または２個の独立に選択されるＲ２１Ｂ基で任意選択で置換されており、および
（ｖｉ）置換可能なＢ２〜Ｂ４のＮのそれぞれは、１個のＲ２１Ａ基で任意選択で置換されており、各Ｎについての各Ｒ２１Ａは独立に選択され、
（ｆ）前記ヘテロシクロアルケニル環（Ｂ）において：
（ｉ）Ｂ１はＮおよびＣからなる群から選択され、
（ｉｉ）Ｂ２、Ｂ３およびＢ４はそれぞれ独立に：Ｎ、Ｃ、−（Ｃ＝Ｏ）−および−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から選択され、但し、その環の中に、−Ｏ−Ｏ−結合、−Ｏ−Ｓ−結合、Ｏ−Ｓ（Ｏ）結合、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２結合および−Ｎ−Ｓ−結合は存在せず、但し、その環は３個の隣接窒素原子を含まず、
（ｉｉｉ）Ａ４、Ａ５およびＢ１〜Ｂ４の少なくとも１個はヘテロ原子であり、但し、Ａ４がヘテロ原子である場合、前記ヘテロ原子はＮであり、Ａ５がヘテロ原子である場合、前記ヘテロ原子はＮであり、Ｂ１がヘテロ原子である場合、前記ヘテロ原子はＮであり、Ｂ２〜Ｂ４についてのヘテロ原子（Ｂ２〜Ｂ４の１つまたは複数がヘテロ原子である場合）は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から選択され、
（ｉｖ）前記ヘテロシクロアルケニル環（Ｂ）中のヘテロ原子の合計数は１から４であり、
（ｖ）置換可能なＡ４、Ａ５およびＢ１からＢ４のＣそれぞれは、１または２個の独立に選択されるＲ２１Ｂ基で任意選択で置換されており、
（ｖｉ）置換可能なＢ２〜Ｂ４のＮのそれぞれは、１個のＲ２１Ａ基で任意選択で置換されており、各Ｎについての各Ｒ２１Ａは独立に選択され、および
（ｖｉｉ）前記ヘテロシクロアルケニル環（Ｂ）は、１または２個の二重結合を含み；
（ｇ）前記ヘテロアリール環（Ｂ）において：
（ｉ）Ｂ１はＣであり、
（ｉｉ）Ｂ２〜Ｂ４はそれぞれ独立にＣおよびＮからなる群から選択され、
（ｉｉｉ）Ａ４、Ａ５およびＢ２〜Ｂ４の少なくとも１個はヘテロ原子であり（例えば、Ａ４またはＡ５の少なくとも１個はＮであるか、または、Ｂ２〜Ｂ４の少なくとも１個はＮである）、
（ｉｖ）前記ヘテロアリール環（Ｂ）中のヘテロ原子の合計数は１〜３であり、置換可能なＢ２〜Ｂ４のＣそれぞれは、１個のＲ２１Ｂ基で任意選択で置換されており（各炭素上の置換は残りの炭素上での置換から独立である））、
Ｒ３は、アリール−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、縮合ベンゾシクロアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、縮合シクロアルキルアリール（すなわち、シクロアルキル縮合アリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、
【化３９２】
【化３９３】
からなる群から選択され、
Ｘは、Ｏ、−Ｎ（Ｒ１４）−および−Ｓ−からなる群から選択され、前記Ｒ３部分のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ４は、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記Ｒ４のアリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で任意選択で置換されているか；または、
Ｒ３とＲ４は一緒に結合して縮合三環系を形成しており、Ｒ３およびＲ４は上記定義と同様であり、Ｒ３とＲ４を結合している環は、アルキル環またはヘテロアルキル環またはアリール環またはヘテロアリール環またはアルケニル環またはヘテロアルケニル環であり（例えば、三環系は、それによってＲ３とＲ４が一緒に結合している原子と隣接した原子（複数）と連結することによって形成される）；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択されるか；または、
Ｒ５は、Ｒ１とそれらが結合している窒素と一緒に、前記Ｒ１環と縮合した、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成しており、前記縮合環は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に：Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル、アルケニルおよびアルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは独立して、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で任意選択で置換されているか；または、
Ｒ６は、Ｒ１とそれらが結合している炭素と一緒に前記Ｒ１環と縮合した、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成しており、前記縮合環は、１から５個の独立に選択されるＲ２１基で任意選択で置換されているか；または、
Ｒ６とＲ７はそれらが結合している炭素と一緒にスピロシクロアルキル環、スピロシクロアルケニル環、スピロヘテロシクロアルキル環またはスピロヘテロシクロアルケニル環を形成しており、そのスピロ環は１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ１５ＡおよびＲ１６Ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｑ−アルキル、（Ｒ１８）ｑ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｑ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｑ−アリール、（Ｒ１８）ｑ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｑ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、ｑは１〜５であり、各Ｒ１８は独立して選択され（当業者は、Ｒ１８部分が、任意の利用可能で置換可能な原子に結合し得ることを理解されよう）、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｑ−アルキル、（Ｒ１８）ｑ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｑ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｑ−アリール、（Ｒ１８）ｑ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｑ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、ｑは１〜５であり、各Ｒ１８は独立して選択され（当業者は、Ｒ１８部分が、任意の利用可能で置換可能な原子に結合し得ることを理解されよう）、
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立して選択されるか、または交互に、隣接する炭素上の２つのＲ１８部分が一緒に連結して
【化３９４】
を形成することができ、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
各Ｒ２１基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル（すなわち、ヘテロシクロアルキルアルキル）、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）２、−ＳＯ（＝ＮＲ１５）Ｒ１６−、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（各Ｒ１５Ａが独立に選択される）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１５）２（ここで各Ｒ１５は独立して選択される）および−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１５）２からなる群から選択され、前記Ｒ１５基は、それらが結合している炭素原子と一緒に５〜１０員環を形成し、前記環は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−およびＮＲ２１Ａからなる群から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を任意選択で含み、
各Ｒ２１Ａは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−アルキル−（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）（Ｒ１６）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｒ１５）＝ＮＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１５）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１５）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）２、−ＳＯ（＝ＮＲ１５）Ｒ１６−、−ＳＦ５および−ＯＳＦ５からなる群から独立に選択され、
各Ｒ２１Ｂ基は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−アルキル−（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｒ１５）＝ＮＯＲ１６、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１５）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１５）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）２、−ＳＯ（＝ＮＲ１５）Ｒ１６−、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から独立に選択され、各Ｒ１５Ａは独立に選択され、
独立に、Ｒ２１、Ｒ２１ＡおよびＲ２１Ｂそれぞれのアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２２基で任意選択で置換されており、各Ｒ２２基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａおよび−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立に選択され、
但し、Ｒ３がアリールであり、Ｒ１が５もしくは６員アリールまたはヘテロアリール環を含む場合、前記５もしくは６員アリールまたはヘテロアリール環は、部分：−Ｏ−（５もしくは６員アリール）、−Ｓ−（５もしくは６員アリール）、−Ｓ（Ｏ）２−（５もしくは６員アリール）、−Ｎ（Ｒ１５）−（５もしくは６員アリール）、−Ｃ（Ｏ）−（５もしくは６員アリール）、−アルキル−（５もしくは６員アリール）、−Ｏ−（５もしくは６員ヘテロアリール）、−Ｓ−（５もしくは６員ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）２−（５もしくは６員ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｒ１５）−（５もしくは６員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）−（５もしくは６員ヘテロアリール）および−アルキル−（５もしくは６員ヘテロアリール）からなる群から選択されるＲ２１基で置換されていない前提である］。
【請求項２】
Ｒ３が１ＡＡ〜４２ＡＡからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記式（Ｉ）の化合物中に：−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（各Ｒ１５Ａは独立に選択される）からなる群から選択される少なくとも１つの基が存在し、Ｒ３が１ＡＡ〜４２ＡＡからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４が１ｇｇ〜１３ｇｇからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が１ＡＡ〜４２ＡＡからなる群から選択され、Ｒ４が１ｇｇ〜１３ｇｇからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４−Ｒ３部分が１ｂｂ〜４０ｂｂからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が
【化３９５】
【化３９６】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が
【化３９７】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が１〜３個の独立に選択されるＲ２１部分で置換されたフェニルであり、少なくとも１つのＲ２１部分が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が１〜３個の独立に選択されるＲ２１部分で置換されたフェニルであり、少なくとも１つのＲ２１部分が−ＳＦ５および−ＯＳＦ５からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｌが
【化３９８】
からなる群から選択され、
Ｒ１が
【化３９９】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４−Ｒ３−部分が
【化４００】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４−Ｒ３−部分が
【化４０１】
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４−Ｒ３−部分が
【化４０２】
である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４−Ｒ３−部分が
【化４０３】
である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
前記Ｒ３が、アリールおよび１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、前記Ｒ４基が、ヘテロアリールおよび１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
（１）前記Ｒ３が、フェニルおよび１個のＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、（２）前記Ｒ４が、１個のＲ２１基で置換されているイミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４−Ｒ３−部分が
【化４０４】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４−Ｒ３−部分が
【化４０５】
【化４０６】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
−Ｌ−Ｒ１部分が
【化４０７】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｌが−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３およびＲ４がＨおよびアルキルからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｌが−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、Ｒ６が、Ｒ１およびそれらが結合している炭素と一緒に、前記Ｒ１環と縮合した、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成しており、前記縮合環が１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で任意選択で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｌが−Ｎ（Ｒ５）−であり、Ｒ５が、Ｒ１およびそれらが結合している窒素と一緒に、前記Ｒ１環と縮合した、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成しており、前記縮合環が１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で任意選択で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３が、１〜３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたピリジルであり、Ｒ４が、１〜３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、１〜３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基がハロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｌが
【化４０８】
からなる群から選択され：
Ｒ１が
【化４０９】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
−Ｌ−Ｒ１部分が
【化４１０】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
縮合環（Ａ）および（Ｂ）が
【化４１１】
【化４１２】
【化４１３】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
縮合環（Ａ）および（Ｂ）が
【化４１４】
【化４１５】
【化４１６】
【化４１７】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｂ２、Ｂ３、Ｂ５〜Ｂ９、Ｂ１１、Ｂ１３〜Ｂ３５からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｂ４５〜Ｂ４９、Ｂ５２〜Ｂ７４、Ｂ４５．１〜Ｂ４９．１およびＢ５２．１〜Ｂ７４．１からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｂ７５〜Ｂ７７からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
１〜１６２からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
化合物４３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
化合物４４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
化合物４５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
化合物４６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
化合物５９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
化合物６０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
化合物９３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
化合物９４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
化合物１０１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
化合物１０２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
化合物１０３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
化合物１０４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
化合物１３９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
化合物１４０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
化合物１４１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
化合物１４２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
化合物１５１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
化合物１５２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
化合物１５９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
化合物１６０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
化合物１６１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】
化合物１６２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５６】
純粋な形態および単離した形態における、請求項１に記載の化合物。
【請求項５７】
純粋な形態および単離した形態における、請求項３３に記載の化合物。
【請求項５８】
請求項３３の化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項５９】
請求項３３に記載の化合物の溶媒和物。
【請求項６０】
請求項３３に記載の化合物の薬学的に許容されるエステル。
【請求項６１】
治療有効量の請求項１に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項６２】
治療有効量の請求項３３に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項６３】
治療有効量の請求項１に記載の化合物および薬学的に許容される担体、ならびに、（ａ）アルツハイマー病を治療するのに有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りでのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻止するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬学的に活性な薬物を含む医薬組成物。
【請求項６４】
治療有効量の請求項３３に記載の化合物および薬学的に許容される担体、ならびに（ａ）アルツハイマー病を治療するのに有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りでのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻止するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬学的に活性な薬物を含む医薬組成物。
【請求項６５】
治療有効量の請求項１の化合物、薬学的に許容される担体および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む医薬組成物。
【請求項６６】
治療有効量の請求項３３の化合物、薬学的に許容される担体および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む医薬組成物。
【請求項６７】
（１）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含むか、あるいは、
（２）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに、（ａ）アルツハイマー病を治療するのに有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りでのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻止するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬学的に活性な薬物を含むか、あるいは、
（３）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体ならびに有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含むか、あるいは、
（４）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つ又は複数のコリンエステラーゼ阻害剤を含むか、あるいは、
（５）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、少なくとも１つの薬学的に許容される担体および有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤を含むか、あるいは、
（６）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体ならびに有効量の１つまたは複数の、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤を含むか、あるいは、
（７）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物および少なくとも１つの薬学的に許容される担体ならびに有効量の１つまたは複数の、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤を含むか、あるいは、
（８）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体ならびに有効量のドネペジル塩酸塩を含むか、あるいは、
（９）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物および少なくとも１つの薬学的に許容される担体ならびに有効量のドネペジル塩酸塩を含む医薬組成物。
【請求項６８】
有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与することを含む、γ−セレクターゼを調節する方法。
【請求項６９】
有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患を治療する方法。
【請求項７０】
有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、神経組織の中、その上もしくはその周りでのアミロイドタンパク質の沈着を阻止する方法。
【請求項７１】
有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項７２】
有効量の１つまたは複数の請求項３３に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項７３】
有効量の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項７４】
有効量の請求項３３に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項７５】
（ａ）γ−セクレターゼを調節する、（ｂ）１つまたは複数の神経変性疾患を治療する、（ｃ）神経組織の中、その上もしくはその周りでのアミロイドタンパク質の沈着を阻止する、または（ｄ）アルツハイマー病を治療する方法であって、
（１）有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに、
（２）ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬剤活性成分を、そうした治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項７６】
有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与することを含む、アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項７７】
有効量の請求項１に記載の化合物および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を、そのような治療を必要とする患者に投与することを含む、アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項７８】
（１）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼと併用して、治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（２）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と併用して、治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（３）有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼと併用して、治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（４）有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と併用して、治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（５）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のリバスチグミンと併用して、そのような治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（６）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のタクリンと併用して、そのような治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（７）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のタウキナーゼ阻害剤と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（８）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つもしくは複数のタウキナーゼ阻害剤と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（９）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つの抗Ａβワクチン接種と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（１０）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＡＰＰリガンドと併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（１１）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、インスリン分解酵素および／またはネプリライシンをアップレギュレートする有効量の１つもしくは複数の薬剤と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（１２）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコレステロール降下薬と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（１３）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、およびエゼチミブからなる群から選択される、有効量の１つもしくは複数のコレステロール降下薬と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（１４）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のフィブラート系薬剤と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（１５）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、アルミニウムクロフィブラートからなる群から選択される有効量の１つもしくは複数のフィブラート系薬剤と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（１６）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＬＸＲアゴニストと併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（１７）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＬＲＰ模倣剤と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（１８）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストと併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（１９）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のニコチン受容体アゴニストと併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（２０）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＨ３受容体アンタゴニストと併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（２１）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のヒストンデアセチラーゼ阻害剤と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（２２）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のｈｓｐ９０阻害剤と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（２３）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のｍ１ムスカリン受容体アゴニストと併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（２４）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストｍＧｌｕＲ１もしくはｍＧｌｕＲ５のポジティブアロステリック調節因子またはアゴニストと併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（２５）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニストと併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（２６）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数の、神経炎症を低減することができる抗炎症剤と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（２７）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニストと併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（２８）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＰＡＩ−１阻害剤と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（２９）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、Ａβ流出を誘発することができる有効量の１つもしくは複数の薬剤と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（３０）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のゲルゾリンと併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（３１）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、ダウン症候群を治療するか、または
（３２）有効量の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、ダウン症候群を治療するか、または
（３３）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤と併用して、治療を必要とする患者に投与することを含むダウン症候群を治療するか、または
（３４）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と併用して、治療を必要とする患者に投与することを含むダウン症候群を治療するか、または
（３５）有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤と併用して、治療を必要とする患者に投与することを含むダウン症候群を治療するか、または
（３７）有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と併用して、治療を必要とする患者に投与することを含む、ダウン症候群を治療するか、または
（３８）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、軽度認知障害を治療するか、または
（３９）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、緑内障を治療するか、または
（４０）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、脳アミロイド血管症を治療するか、または
（４１）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、脳卒中を治療するか、または
（４２）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、認知症を治療するか、または
（４３）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、小膠細胞症を治療するか、または
（４４）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、脳炎を治療するか、または
（４５）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、嗅覚機能喪失を治療する、
方法。
【請求項７９】
組合せて使用するための医薬組成物を単一のパッケージ中の別々の容器内に含むキットであって、１つの容器が薬学的に許容される担体中に有効量の請求項１に記載の化合物を含み、別の容器が有効量の別の薬学的に活性な成分を含み、請求項１に記載の化合物および他の薬学的に活性な成分を合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療する、または（ｂ）神経組織の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質の沈着を阻害する、または（ｃ）神経変性疾患を治療する、または（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節する、のに有効である、キット。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化３９０】
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ［式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＬはそれぞれ独立に選択され、
Ｒ１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクレニル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−からなる群から選択され、前記Ｒ１のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクレニル、縮合シクロアルキルアリール、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、縮合ベンゾシクロアルキルアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキルアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルアルキル−、縮合シクロアルキルアリールアルキル−、縮合ヘテロシクロアルキルアリールアルキル−、縮合シクロアルキルヘテロアリールアルキル−および縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールアルキル−基のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で任意選択で置換されており、
Ｌは、直接結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−および−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され、
Ｒ２は縮合二環式環であり、
【化３９１】
（式中：
（１）環（Ａ）は原子Ａ１〜Ａ５を含む５員ヘテロアリール環であるか、または、環（Ａ）は原子Ａ１〜Ａ５を含む５員ヘテロシクロアルケニル環であり、環Ａ内の円形破線は、環（Ａ）がヘテロアリール環であるか、または環（Ａ）がヘテロシクロアルケニル環であるのに十分な数の結合を表しており：
（ｉ）環（Ａ）がヘテロアリール環である場合：
（ａ）Ａ１、Ａ４およびＡ５はそれぞれ独立にＣおよびＮからなる群から選択され、
（ｂ）Ａ２およびＡ３はそれぞれ独立にＮ、Ｓ、ＯまたはＣからなる群から選択され、置換可能なＣのそれぞれは１個のＲ２１Ｂ基で任意選択で置換されており、各Ｃについて各Ｒ２１Ｂは独立に選択され、置換可能なＮのそれぞれは１個のＲ２１Ａ基で任意選択で置換されており、各Ｎについて各Ｒ２１Ａは独立に選択され、
（ｃ）但し、Ａ１〜Ａ５の少なくとも１個はヘテロ原子であり、但し、環（Ａ）中のヘテロ原子の合計数は１〜３であり、
（ｄ）但し、環（Ａ）は２つの隣接環Ｏ原子を含まず、ならびに、隣接するＯおよびＳ原子を含まず、
（ｉｉ）環（Ａ）がヘテロシクロアルケニル環である場合：
（ａ）Ａ１、Ａ４およびＡ５はそれぞれ独立にＣおよびＮからなる群から選択され、置換可能なＣのそれぞれは１個のＲ２１Ｂ基で任意選択で置換されており、各Ｃについて各Ｒ２１Ｂは独立に選択され、置換可能なＮのそれぞれは１個のＲ２１Ａ基で任意選択で置換されており、各Ｎについて各Ｒ２１Ａは独立に選択され、
（ｂ）Ａ２およびＡ３はそれぞれ独立に：Ｎ、Ｓ、Ｏ、Ｃ、ＳＯ、ＳＯ２、−（Ｃ＝Ｏ）−または−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−からなる群から選択され、置換可能なＣのそれぞれは１個のＲ２１Ｂ基で任意選択で置換されており、各Ｃについて各Ｒ２１Ｂは独立に選択され、置換可能なＮのそれぞれは１個のＲ２１Ａ基で任意選択で置換されており、各Ｎについて各Ｒ２１Ａは独立に選択され、
（ｃ）但し、Ａ１〜Ａ５の少なくとも１個はヘテロ原子であり、但し、環（Ａ）中のヘテロ原子の合計数は１〜３であり、
（ｄ）但し、環（Ａ）は２つの隣接環Ｏ原子を含まず、２つの隣接Ｓ基を含まず、ならびに、隣接するＯ原子およびＳ基を含まず、
（２）環（Ｂ）（これは原子Ａ４、Ａ５およびＢ１〜Ｂ４を含む）は、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ヘテロアリールまたはフェニル環であり、
（ａ）Ａ４およびＡ５は環（Ａ）について上記で定義した通りであり、
（ｂ）前記フェニル環（Ｂ）において：
（ｉ）Ａ４、Ａ５およびＢ１〜Ｂ４はＣであり、ならびに、
（ｉｉ）Ｂ２、Ｂ３およびＢ４はそれぞれ、１つのＲ２１Ｂ基で任意選択で置換されており（各炭素上の置換は残りの炭素上での置換から独立である）、
（ｃ）前記シクロアルキル環（Ｂ）において：
（ｉ）Ａ４、Ａ５およびＢ１はＣであり、
（ｉｉ）Ｂ２、Ｂ３およびＢ４はそれぞれ独立に：Ｃ、−（Ｃ＝Ｏ）−および−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−からなる群から選択され、但し、−（Ｃ＝Ｏ）−および−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−からなる群から選択される０から２個の部分だけ存在し、および
（ｉｉｉ）置換可能なＡ４、Ａ５およびＢ１からＢ４のＣそれぞれは、１または２個の独立に選択されるＲ２１Ｂ基で任意選択で置換されており、
（ｄ）前記シクロアルケニル環（Ｂ）において：
（ｉ）Ａ４、Ａ５およびＢ１はＣであり、
（ｉｉ）Ｂ２、Ｂ３およびＢ４はそれぞれ独立に：Ｃ、−（Ｃ＝Ｏ）−および−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−からなる群から選択され、但し、Ｃ＝Ｏおよび−Ｃ＝ＮＲ２１Ａからなる群から選択される０〜２個の部分だけ存在し、
（ｉｉｉ）置換可能なＡ４、Ａ５およびＢ１からＢ４のＣそれぞれは、１または２個の独立に選択されるＲ２１Ｂ基で任意選択で置換されており、
（ｉｖ）前記シクロアルケニル環（Ｂ）は１または２個の二重結合を含み、
（ｅ）前記ヘテロシクロアルキル環（Ｂ）において：
（ｉ）Ｂ１はＮおよびＣからなる群から選択され、
（ｉｉ）Ｂ２、Ｂ３およびＢ４はそれぞれ独立に：Ｎ、Ｃ、−（Ｃ＝Ｏ）−および−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から選択され、但し、その環の中に、−Ｏ−Ｏ−結合、−Ｏ−Ｓ−結合、Ｏ−Ｓ（Ｏ）結合、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２結合および−Ｎ−Ｓ−結合は存在せず、但し、その環は３個の隣接窒素原子を含まず、
（ｉｉｉ）Ａ４、Ａ５およびＢ１〜Ｂ４の少なくとも１個はヘテロ原子であり、但し、Ａ４がヘテロ原子である場合、前記ヘテロ原子はＮであり、Ａ５がヘテロ原子である場合、前記ヘテロ原子はＮであり、Ｂ１がヘテロ原子である場合、前記ヘテロ原子はＮであり、Ｂ２〜Ｂ４についてのヘテロ原子（Ｂ２〜Ｂ４の１つまたは複数がヘテロ原子である場合）は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から選択され、
（ｉｖ）前記ヘテロシクロアルキル環（Ｂ）中のヘテロ原子の合計数は１〜４であり、
（ｖ）置換可能なＡ４、Ａ５およびＢ１〜Ｂ４のＣそれぞれは、１または２個の独立に選択されるＲ２１Ｂ基で任意選択で置換されており、および
（ｖｉ）置換可能なＢ２〜Ｂ４のＮのそれぞれは、１個のＲ２１Ａ基で任意選択で置換されており、各Ｎについての各Ｒ２１Ａは独立に選択され、
（ｆ）前記ヘテロシクロアルケニル環（Ｂ）において：
（ｉ）Ｂ１はＮおよびＣからなる群から選択され、
（ｉｉ）Ｂ２、Ｂ３およびＢ４はそれぞれ独立に：Ｎ、Ｃ、−（Ｃ＝Ｏ）−および−（Ｃ＝ＮＲ２１Ａ）−、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から選択され、但し、その環の中に、−Ｏ−Ｏ−結合、−Ｏ−Ｓ−結合、Ｏ−Ｓ（Ｏ）結合、−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２結合および−Ｎ−Ｓ−結合は存在せず、但し、その環は３個の隣接窒素原子を含まず、
（ｉｉｉ）Ａ４、Ａ５およびＢ１〜Ｂ４の少なくとも１個はヘテロ原子であり、但し、Ａ４がヘテロ原子である場合、前記ヘテロ原子はＮであり、Ａ５がヘテロ原子である場合、前記ヘテロ原子はＮであり、Ｂ１がヘテロ原子である場合、前記ヘテロ原子はＮであり、Ｂ２〜Ｂ４についてのヘテロ原子（Ｂ２〜Ｂ４の１つまたは複数がヘテロ原子である場合）は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から選択され、
（ｉｖ）前記ヘテロシクロアルケニル環（Ｂ）中のヘテロ原子の合計数は１から４であり、
（ｖ）置換可能なＡ４、Ａ５およびＢ１からＢ４のＣそれぞれは、１または２個の独立に選択されるＲ２１Ｂ基で任意選択で置換されており、
（ｖｉ）置換可能なＢ２〜Ｂ４のＮのそれぞれは、１個のＲ２１Ａ基で任意選択で置換されており、各Ｎについての各Ｒ２１Ａは独立に選択され、および
（ｖｉｉ）前記ヘテロシクロアルケニル環（Ｂ）は、１または２個の二重結合を含み；
（ｇ）前記ヘテロアリール環（Ｂ）において：
（ｉ）Ｂ１はＣであり、
（ｉｉ）Ｂ２〜Ｂ４はそれぞれ独立にＣおよびＮからなる群から選択され、
（ｉｉｉ）Ａ４、Ａ５およびＢ２〜Ｂ４の少なくとも１個はヘテロ原子であり（例えば、Ａ４またはＡ５の少なくとも１個はＮであるか、または、Ｂ２〜Ｂ４の少なくとも１個はＮである）、
（ｉｖ）前記ヘテロアリール環（Ｂ）中のヘテロ原子の合計数は１〜３であり、置換可能なＢ２〜Ｂ４のＣそれぞれは、１個のＲ２１Ｂ基で任意選択で置換されており（各炭素上の置換は残りの炭素上での置換から独立である））、
Ｒ３は、アリール−、ヘテロアリール−、シクロアルキル−、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロシクリル−、ヘテロシクレニル−、ヘテロシクリルアルキル−、ヘテロシクリルアルケニル−、縮合ベンゾシクロアルキル−、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールシクロアルキル−、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル−、縮合シクロアルキルアリール（すなわち、シクロアルキル縮合アリール−）、縮合ヘテロシクロアルキルアリール−、縮合シクロアルキルヘテロアリール−、縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリール−、
【化３９２】
【化３９３】
からなる群から選択され、
Ｘは、Ｏ、−Ｎ（Ｒ１４）−および−Ｓ−からなる群から選択され、前記Ｒ３部分のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ４は、アリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル−、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記Ｒ４のアリールアルコキシ−、ヘテロアリールアルコキシ−、アリールアルキルアミノ−、ヘテロアリールアルキルアミノ−、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクレニルおよびヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で任意選択で置換されているか；または、
Ｒ３とＲ４は一緒に結合して縮合三環系を形成しており、Ｒ３およびＲ４は上記定義と同様であり、Ｒ３とＲ４を結合している環は、アルキル環またはヘテロアルキル環またはアリール環またはヘテロアリール環またはアルケニル環またはヘテロアルケニル環であり（例えば、三環系は、それによってＲ３とＲ４が一緒に結合している原子と隣接した原子（複数）と連結することによって形成される）；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択されるか；または、
Ｒ５は、Ｒ１とそれらが結合している窒素と一緒に、前記Ｒ１環と縮合した、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成しており、前記縮合環は、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立に：Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−からなる群から選択され、前記アルキル、アルケニルおよびアルキニル、アリール、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル−、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル−のそれぞれは独立して、１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で任意選択で置換されているか；または、
Ｒ６は、Ｒ１とそれらが結合している炭素と一緒に前記Ｒ１環と縮合した、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成しており、前記縮合環は、１から５個の独立に選択されるＲ２１基で任意選択で置換されているか；または、
Ｒ６とＲ７はそれらが結合している炭素と一緒にスピロシクロアルキル環、スピロシクロアルケニル環、スピロヘテロシクロアルキル環またはスピロヘテロシクロアルケニル環を形成しており、そのスピロ環は１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で任意選択で置換されており、
Ｒ１５ＡおよびＲ１６Ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｑ−アルキル、（Ｒ１８）ｑ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｑ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｑ−アリール、（Ｒ１８）ｑ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｑ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、ｑは１〜５であり、各Ｒ１８は独立して選択され（当業者は、Ｒ１８部分が、任意の利用可能で置換可能な原子に結合し得ることを理解されよう）、
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリールヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｑ−アルキル、（Ｒ１８）ｑ−シクロアルキル、（Ｒ１８）ｑ−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロシクリル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロシクリルアルキル、（Ｒ１８）ｑ−アリール、（Ｒ１８）ｑ−アリールアルキル、（Ｒ１８）ｑ−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）ｑ−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され、ここで、ｑは１〜５であり、各Ｒ１８は独立して選択され（当業者は、Ｒ１８部分が、任意の利用可能で置換可能な原子に結合し得ることを理解されよう）、
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキルオキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−ヘテロシクリル、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−ヘテロシクリルアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立して選択されるか、または交互に、隣接する炭素上の２つのＲ１８部分が一緒に連結して
【化３９４】
を形成することができ、
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、
各Ｒ２１基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル（すなわち、ヘテロシクロアルキルアルキル）、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）２、−ＳＯ（＝ＮＲ１５）Ｒ１６−、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（各Ｒ１５Ａが独立に選択される）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ、＝ＮＯＲ１５、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１５）２（ここで各Ｒ１５は独立して選択される）および−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１５）２からなる群から選択され、前記Ｒ１５基は、それらが結合している炭素原子と一緒に５〜１０員環を形成し、前記環は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−およびＮＲ２１Ａからなる群から独立に選択される１〜３個のヘテロ原子を任意選択で含み、
各Ｒ２１Ａは、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−アルキル−（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）（Ｒ１６）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｒ１５）＝ＮＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１５）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１５）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）２、−ＳＯ（＝ＮＲ１５）Ｒ１６−、−ＳＦ５および−ＯＳＦ５からなる群から独立に選択され、
各Ｒ２１Ｂ基は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＯＲ１５、−ＣＮ、−アルキル−（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｃ（Ｒ１５）＝ＮＯＲ１６、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ１５）、−Ｓ（Ｏ）２（ＯＲ１５）、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、−ＮＯ２、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ３）２、−ＳＯ（＝ＮＲ１５）Ｒ１６−、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から独立に選択され、各Ｒ１５Ａは独立に選択され、
独立に、Ｒ２１、Ｒ２１ＡおよびＲ２１Ｂそれぞれのアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニル基は、１〜５個の独立に選択されるＲ２２基で任意選択で置換されており、各Ｒ２２基は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａおよび−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立に選択され、
但し、Ｒ３がアリールであり、Ｒ１が５もしくは６員アリールまたはヘテロアリール環を含む場合、前記５もしくは６員アリールまたはヘテロアリール環は、部分：−Ｏ−（５もしくは６員アリール）、−Ｓ−（５もしくは６員アリール）、−Ｓ（Ｏ）２−（５もしくは６員アリール）、−Ｎ（Ｒ１５）−（５もしくは６員アリール）、−Ｃ（Ｏ）−（５もしくは６員アリール）、−アルキル−（５もしくは６員アリール）、−Ｏ−（５もしくは６員ヘテロアリール）、−Ｓ−（５もしくは６員ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）２−（５もしくは６員ヘテロアリール）、−Ｎ（Ｒ１５）−（５もしくは６員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）−（５もしくは６員ヘテロアリール）および−アルキル−（５もしくは６員ヘテロアリール）からなる群から選択されるＲ２１基で置換されていない前提である］。
【請求項２】
Ｒ３が１ＡＡ〜４２ＡＡからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記式（Ｉ）の化合物中に：−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（各Ｒ１５Ａは独立に選択される）からなる群から選択される少なくとも１つの基が存在し、Ｒ３が１ＡＡ〜４２ＡＡからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４が１ｇｇ〜１３ｇｇからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が１ＡＡ〜４２ＡＡからなる群から選択され、Ｒ４が１ｇｇ〜１３ｇｇからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４−Ｒ３部分が１ｂｂ〜４０ｂｂからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が
【化３９５】
【化３９６】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が
【化３９７】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が１〜３個の独立に選択されるＲ２１部分で置換されたフェニルであり、少なくとも１つのＲ２１部分が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が１〜３個の独立に選択されるＲ２１部分で置換されたフェニルであり、少なくとも１つのＲ２１部分が−ＳＦ５および−ＯＳＦ５からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｌが
【化３９８】
からなる群から選択され、
Ｒ１が
【化３９９】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４−Ｒ３−部分が
【化４００】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４−Ｒ３−部分が
【化４０１】
である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４−Ｒ３−部分が
【化４０２】
である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４−Ｒ３−部分が
【化４０３】
である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１６】
前記Ｒ３が、アリールおよび１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているアリールからなる群から選択され、前記Ｒ４基が、ヘテロアリールおよび１〜３個の独立して選択されるＲ２１基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
（１）前記Ｒ３が、フェニルおよび１個のＲ２１基で置換されているフェニルからなる群から選択され、（２）前記Ｒ４が、１個のＲ２１基で置換されているイミダゾール−１−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４−Ｒ３−部分が
【化４０４】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４−Ｒ３−部分が
【化４０５】
【化４０６】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
−Ｌ−Ｒ１部分が
【化４０７】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｌが−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−であり、Ｒ３およびＲ４がＨおよびアルキルからなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｌが−Ｃ（Ｒ６）（Ｒ７）−であり、Ｒ６が、Ｒ１およびそれらが結合している炭素と一緒に、前記Ｒ１環と縮合した、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成しており、前記縮合環が１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で任意選択で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｌが−Ｎ（Ｒ５）−であり、Ｒ５が、Ｒ１およびそれらが結合している窒素と一緒に、前記Ｒ１環と縮合した、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル環を形成しており、前記縮合環が１〜５個の独立に選択されるＲ２１基で任意選択で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３が、１〜３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたピリジルであり、Ｒ４が、１〜３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、１〜３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ２１基がハロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｌが
【化４０８】
からなる群から選択され：
Ｒ１が
【化４０９】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
−Ｌ−Ｒ１部分が
【化４１０】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
縮合環（Ａ）および（Ｂ）が
【化４１１】
【化４１２】
【化４１３】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
縮合環（Ａ）および（Ｂ）が
【化４１４】
【化４１５】
【化４１６】
【化４１７】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｂ２、Ｂ３、Ｂ５〜Ｂ９、Ｂ１１、Ｂ１３〜Ｂ３５からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｂ４５〜Ｂ４９、Ｂ５２〜Ｂ７４、Ｂ４５．１〜Ｂ４９．１およびＢ５２．１〜Ｂ７４．１からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｂ７５〜Ｂ７７からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
１〜１６２からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
化合物４３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
化合物４４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
化合物４５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
化合物４６である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
化合物５９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
化合物６０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
化合物９３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
化合物９４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
化合物１０１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
化合物１０２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
化合物１０３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
化合物１０４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
化合物１３９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
化合物１４０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
化合物１４１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
化合物１４２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
化合物１５１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
化合物１５２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
化合物１５９である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
化合物１６０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
化合物１６１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】
化合物１６２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５６】
純粋な形態および単離した形態における、請求項１に記載の化合物。
【請求項５７】
純粋な形態および単離した形態における、請求項３３に記載の化合物。
【請求項５８】
請求項３３の化合物の薬学的に許容される塩。
【請求項５９】
請求項３３に記載の化合物の溶媒和物。
【請求項６０】
請求項３３に記載の化合物の薬学的に許容されるエステル。
【請求項６１】
治療有効量の請求項１に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項６２】
治療有効量の請求項３３に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項６３】
治療有効量の請求項１に記載の化合物および薬学的に許容される担体、ならびに、（ａ）アルツハイマー病を治療するのに有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りでのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻止するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬学的に活性な薬物を含む医薬組成物。
【請求項６４】
治療有効量の請求項３３に記載の化合物および薬学的に許容される担体、ならびに（ａ）アルツハイマー病を治療するのに有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りでのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻止するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬学的に活性な薬物を含む医薬組成物。
【請求項６５】
治療有効量の請求項１の化合物、薬学的に許容される担体および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む医薬組成物。
【請求項６６】
治療有効量の請求項３３の化合物、薬学的に許容される担体および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含む医薬組成物。
【請求項６７】
（１）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体を含むか、あるいは、
（２）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに、（ａ）アルツハイマー病を治療するのに有用な薬物、（ｂ）神経組織の中、その上もしくはその周りでのアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻止するのに有用な薬物、（ｃ）神経変性疾患を治療するのに有用な薬物、および（ｄ）γ−セクレターゼを阻害するのに有用な薬物からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬学的に活性な薬物を含むか、あるいは、
（３）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体ならびに有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を含むか、あるいは、
（４）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体、ならびに有効量の１つ又は複数のコリンエステラーゼ阻害剤を含むか、あるいは、
（５）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物、少なくとも１つの薬学的に許容される担体および有効量の１つまたは複数のコリンエステラーゼ阻害剤を含むか、あるいは、
（６）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体ならびに有効量の１つまたは複数の、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤を含むか、あるいは、
（７）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物および少なくとも１つの薬学的に許容される担体ならびに有効量の１つまたは複数の、ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤を含むか、あるいは、
（８）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル、および少なくとも１つの薬学的に許容される担体ならびに有効量のドネペジル塩酸塩を含むか、あるいは、
（９）治療有効量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物および少なくとも１つの薬学的に許容される担体ならびに有効量のドネペジル塩酸塩を含む医薬組成物。
【請求項６８】
有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、そうした治療を必要とする患者に投与することを含む、γ−セレクターゼを調節する方法。
【請求項６９】
有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患を治療する方法。
【請求項７０】
有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、神経組織の中、その上もしくはその周りでのアミロイドタンパク質の沈着を阻止する方法。
【請求項７１】
有効量の１つまたは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項７２】
有効量の１つまたは複数の請求項３３に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項７３】
有効量の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項７４】
有効量の請求項３３に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項７５】
（ａ）γ−セクレターゼを調節する、（ｂ）１つまたは複数の神経変性疾患を治療する、（ｃ）神経組織の中、その上もしくはその周りでのアミロイドタンパク質の沈着を阻止する、または（ｄ）アルツハイマー病を治療する方法であって、
（１）有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに、
（２）ＢＡＣＥ阻害剤、ムスカリン性アンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤；γセクレターゼ阻害剤；γセクレターゼ修飾因子；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体アンタゴニスト；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト；ＣＢ１受容体逆アゴニストまたはＣＢ１受容体アンタゴニスト；抗生物質；成長ホルモン分泌促進因子；ヒスタミンＨ３アンタゴニスト；ＡＭＰＡアゴニスト；ＰＤＥ４阻害剤；ＧＡＢＡＡ逆アゴニスト；アミロイド凝集の阻害剤；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害剤；αセクレターゼ活性の促進剤；ＰＤＥ−１０阻害剤およびコレステロール吸収阻害剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の他の薬剤活性成分を、そうした治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項７６】
有効量の請求項１に記載の化合物、ならびに、Ａβ抗体阻害剤、γセクレターゼ阻害剤およびβセクレターゼ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つまたは複数の化合物を、そのような治療を必要とする患者に投与することを含む、アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項７７】
有効量の請求項１に記載の化合物および有効量の１つまたは複数のＢＡＣＥ阻害剤を、そのような治療を必要とする患者に投与することを含む、アルツハイマー病を治療する方法。
【請求項７８】
（１）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼと併用して、治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（２）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と併用して、治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（３）有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼと併用して、治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（４）有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と併用して、治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（５）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のリバスチグミンと併用して、そのような治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（６）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のタクリンと併用して、そのような治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（７）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のタウキナーゼ阻害剤と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（８）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、ＧＳＫ３β阻害剤、ｃｄｋ５阻害剤、ＥＲＫ阻害剤からなる群から選択される有効量の１つもしくは複数のタウキナーゼ阻害剤と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（９）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つの抗Ａβワクチン接種と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（１０）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＡＰＰリガンドと併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（１１）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、インスリン分解酵素および／またはネプリライシンをアップレギュレートする有効量の１つもしくは複数の薬剤と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（１２）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコレステロール降下薬と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（１３）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、およびエゼチミブからなる群から選択される、有効量の１つもしくは複数のコレステロール降下薬と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（１４）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のフィブラート系薬剤と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（１５）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、クロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラート、アルミニウムクロフィブラートからなる群から選択される有効量の１つもしくは複数のフィブラート系薬剤と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（１６）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＬＸＲアゴニストと併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（１７）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＬＲＰ模倣剤と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（１８）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストと併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（１９）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のニコチン受容体アゴニストと併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（２０）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＨ３受容体アンタゴニストと併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（２１）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のヒストンデアセチラーゼ阻害剤と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（２２）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のｈｓｐ９０阻害剤と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（２３）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のｍ１ムスカリン受容体アゴニストと併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（２４）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数の５−ＨＴ６受容体アンタゴニストｍＧｌｕＲ１もしくはｍＧｌｕＲ５のポジティブアロステリック調節因子またはアゴニストと併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（２５）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のｍＧｌｕＲ２／３アンタゴニストと併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（２６）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数の、神経炎症を低減することができる抗炎症剤と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（２７）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のプロスタグランジンＥＰ２受容体アンタゴニストと併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（２８）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のＰＡＩ−１阻害剤と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（２９）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、Ａβ流出を誘発することができる有効量の１つもしくは複数の薬剤と併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（３０）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のゲルゾリンと併用して、そうした治療を必要とする患者に投与することを含むアルツハイマー病を治療するか、または
（３１）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、ダウン症候群を治療するか、または
（３２）有効量の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、ダウン症候群を治療するか、または
（３３）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤と併用して、治療を必要とする患者に投与することを含むダウン症候群を治療するか、または
（３４）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と併用して、治療を必要とする患者に投与することを含むダウン症候群を治療するか、または
（３５）有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量の１つもしくは複数のコリンエステラーゼ阻害剤と併用して、治療を必要とする患者に投与することを含むダウン症候群を治療するか、または
（３７）有効量の請求項１に記載の化合物を、有効量のドネペジル塩酸塩と併用して、治療を必要とする患者に投与することを含む、ダウン症候群を治療するか、または
（３８）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、軽度認知障害を治療するか、または
（３９）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、緑内障を治療するか、または
（４０）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、脳アミロイド血管症を治療するか、または
（４１）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、脳卒中を治療するか、または
（４２）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、認知症を治療するか、または
（４３）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、小膠細胞症を治療するか、または
（４４）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、脳炎を治療するか、または
（４５）有効量の１つもしくは複数の請求項１に記載の化合物を、治療を必要とする患者に投与することを含む、嗅覚機能喪失を治療する、
方法。
【請求項７９】
組合せて使用するための医薬組成物を単一のパッケージ中の別々の容器内に含むキットであって、１つの容器が薬学的に許容される担体中に有効量の請求項１に記載の化合物を含み、別の容器が有効量の別の薬学的に活性な成分を含み、請求項１に記載の化合物および他の薬学的に活性な成分を合わせた量が、（ａ）アルツハイマー病を治療する、または（ｂ）神経組織の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質の沈着を阻害する、または（ｃ）神経変性疾患を治療する、または（ｄ）γ−セクレターゼの活性を調節する、のに有効である、キット。
【公表番号】特表２０１１−５０６３３５（Ｐ２０１１−５０６３３５Ａ）
【公表日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３７０４７（Ｐ２０１０−５３７０４７）
【出願日】平成２０年１２月４日（２００８．１２．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８５５１５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０７３７７７
【国際公開日】平成２１年６月１１日（２００９．６．１１）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１２月４日（２００８．１２．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８５５１５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０７３７７７
【国際公開日】平成２１年６月１１日（２００９．６．１１）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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