アザプリン誘導体
本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその薬剤として許容される酸性塩に関する。本発明はさらに、過剰増殖性皮膚障害、ウィルス感染、癌、関節リウマチ、狼瘡、Ｉ型糖尿病、多発性硬化症、再狭窄、多発性嚢胞腎、移植片拒絶、移植片対宿主疾患及び痛風、或いは乾癬、真菌又は原生生物によって引き起こされる寄生虫病、或いはアルツハイマー病の治療における前記化合物の使用に関する。本発明の他の態様は、こうした化合物の、アドレナリン作動性及び／又はプリン作動性受容体の活性を調整、或いは免疫刺激を抑制するための、細胞増殖の阻害、アポトーシスの誘発における使用に関する。本発明はさらに、卵核胞期において哺乳動物卵母細胞を維持するための２，６，９−三置換８−アザプリンの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物又はその薬剤として許容される塩
【化１】
［式中、
Ｒ６は、
ハロゲン；
ＮＨＮＨ２；
Ｒ６’−Ｘであり、式中、Ｘは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ−（置換アリールアルキル）であり；
Ｒ６’は：
Ｈ；
アシル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’（式中、Ｒ’は、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロ環、へテロアルキル、ヘテロアリール、アリールキル、シクロへテロアルキル、シクロへテロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルであり、それぞれハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、メルカプト、アルコキシ、アルキルメルカプト、及びアルキルアミノから選択される１個又は複数の置換基によって置換されていてよい）；
シクロアルキル（ハロゲン、アミノ、アシルアミノ、アシルオキシ、ヒドロキシ、メルカプト、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルメルカプト、カルボキシル、アミド、スルホ、スルファミド、カルバモイルアミノ、ニトロ及びシアノから選択される１個又は複数の置換基によって任意選択で置換されている）；
シクロアルキルアルキル又は−Ｒ（シクロアルキル）（式中、Ｒは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル又はＣ２〜６アルキニルであり、それぞれ分枝状又は直鎖状であってよく、式中、前記シクロアルキルは、上記で定義したように任意選択で置換されている）；
ヘテロ環、アリール、ヘテロアリール、−Ｒ−ＨｅｔＡｒ、アリールアルキル、−Ｒ−Ａｒ、シクロへテロアルキル、シクロへテロアルキルアルキル、−Ｒ（シクロへテロアルキル）、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ−ＨｅｔＡｒ（それぞれ、置換シクロアルキルについて上記に列挙したもののうち１個又は複数の置換基によって任意選択で置換されていてよく、その場合Ｒは上記で定義した通りである）；
へテロアルキル又は−Ｒ−Ｈｅｔ（式中、Ｈｅｔは、上記で定義したように任意選択で置換されたヘテロ環であり、その場合Ｒは上記で定義した通りである）であり；
Ｒ２は、それぞれ独立に
ハロゲン；
ＮＨＮＨ２；
上記で定義したＲ；
置換Ｃ１〜６アルキル（式中、前記アルキルは、置換シクロアルキルについて上記に列挙したものから選択される１個又は複数の置換基によって置換されている）
上記で定義したシクロアルキル；
上記で定義したシクロアルキルアルキル及び−Ｒ（シクロアルキル）；
上記で定義したアリールアルキル及び−ＲＡｒ；
上記で定義したへテロアルキル及び−Ｒ−Ｈｅｔ；
上記で定義したヘテロアリールアルキル及び−Ｒ−ＨｅｔＡｒ；
上記で定義したシクロへテロアルキルアルキル及び−Ｒ（シクロへテロアルキル）；
Ｒ２’−Ｘから選択され、式中、Ｘは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−又は−Ｎ（アルキル）−であり；
Ｒ２’は、それぞれ独立に
Ｈ；
上記で定義したアルキル、置換アルキル、アシル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロへテロアルキル、置換シクロへテロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロアリール、へテロアルキル又はヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ９は、それぞれ独立に
上記で定義したアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロへテロアルキル、置換シクロへテロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロアリール、へテロアルキル又はヘテロアリールアルキルである］。
【請求項２】
前記ヘテロ環がチエニル、フリル、ピラニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、イソチアゾリル、及びイソキサジルから選択され；
前記アリールがフェニル、ビフェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、フルオレニル、インデニル及びフェナントレニルから選択され；
前記シクロへテロアルキルがピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル、イミダゾリジニルから選択され；
前記ＨｅｔＡｒがベンゾチエニル、ナフトチエニル、ベンゾフラニル、クロメニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル、フタラジニル、キナキシリニル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、アクリジニル、インドリニル、及びイソインドリニルから選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ６がＲ６’−Ｎ（置換アリールアルキル）であり、前記Ｎ（置換アリールアルキル）が１個又は複数のハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、メルカプト、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバノイルアミノ、アシルオキシ、アルキルメルカプト、カルボキシル、アミド、スルホ、スルファミド、スルファモイル、ウレイド、グアニジノによって置換されたベンジルアミン又はα−（アミノメチル）−一、二及び三置換されたベンジルアルコールである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ６’がクロロ、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、アシルアミノ、アシルオキシ、カルボキシル及びアミドから選択される１個又は複数の置換基によって任意選択で置換されているアリール基である、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
前記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｒ（シクロアルキル）、ヘテロ環、アリール、ヘテロアリール、−Ｒ−ＨｅｔＡｒ、アリールアルキル、−Ｒ−Ａｒ、シクロへテロアルキル、シクロへテロアルキルアルキル、−Ｒ（シクロへテロアルキル）、ヘテロアリールアルキル、又は−Ｒ−ＨｅｔＡｒ基が、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、カルボキシル及びアミドから選択される１個又は複数の置換基によって置換されている、請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒがメチル、エチル、エチニル、プロピル、イソプロピル、ビニル、プロピニル、プロペニル、アリル、プロパルギル、イソペンテニル及びイソブテニルから選択される、請求項１から５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物が２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−ベンジルアミノ−８−アザプリン、２−［（（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）］−６−ベンジルアミノ−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−ベンジルアミノ−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−ベンジルアミノ−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−ベンジルアミノ−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−ベンジルアミノ−９−イソプロピル−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−ベンジルアミノ−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（３−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（３−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（３−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（３−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（３−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２−ヒドロキシ−３−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２−ヒドロキシ−３−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２−ヒドロキシ−３−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２−ヒドロキシ−３−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２−ヒドロキシ−３−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−ヒドロキシ−３−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−ヒドロキシ−３−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２，５−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２，５−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２，５−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２，５−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２，５−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，５−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，５−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２，５−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２，５−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２，５−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２，５−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２，５−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，５−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２−アミノベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２−アミノベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２−アミノベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２−アミノベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２−アミノベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アミノベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アミノベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（３−アセチルベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（３−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチ
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ベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−３−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２−アミノベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２−アミノベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２−アミノベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２−アミノベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２−アミノベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アミノベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アミノベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（３−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（３−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（３−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（３−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（３−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−アニリノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−アニリノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−アニリノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−アニリノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−アニリノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−アニリノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−アニリノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（３−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（３−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（３−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（３−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（３−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）（２−ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（４−ブロモアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（４−ブロモアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（４−ブロモアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（４−ブロモアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（４−ブロモアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（４−ブロモアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（４−ブロモアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（３−クロロ−５−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（３−クロロ−５−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（３−クロロ−５−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（３−クロロ−５−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８
−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（３−クロロ−５−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−クロロ−５−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−クロロ−５−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（３−クロロ−４−カルボキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（３−クロロ−４−カルボキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（３−クロロ−４−カルボキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（３−クロロ−４−カルボキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（３−クロロ−４−カルボキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−クロロ−４−カルボキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−クロロ−４−カルボキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、５−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−７−（３−カルボキシ−４−クロロアニリノ）−３−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−６−（３−カルボキシ−４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（３−カルボキシ−４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（３−カルボキシ−４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（３−カルボキシ−４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−カルボキシ−４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−カルボキシ−４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（３−アミノ−４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（３−アミノ−４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロアニリノ）−８−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（３−クロロ−４−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（３−クロロ−４−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（３−クロロ−４−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（３−クロロ−４−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（３−クロロ−４−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−クロロ−４−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−クロロ−４−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（３−カルボキシ−４−ヒドロキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（３−カルボキシ−４−ヒドロキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（３−カルボキシ−４−ヒドロキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（３−カルボキシ−４−ヒドロキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（３−カルボキシ−４−ヒドロキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−カルボキシ−４−ヒドロキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−カルボキシ−４−ヒドロキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−［Ｎ−（３，４−ジヒドロキシベンジル）−Ｎ−メチル］アミノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−［Ｎ−（３，４−ジヒドロキシベンジル）−Ｎ−メチル］アミノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−［１−（３，４−ジヒドロキシフェニル）エチル］アミノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−［１−（３，４−ジヒドロキシフェニル）エチル］アミノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−［Ｎ−（２−（３，４−ジヒドロキシフェニル）エチル）−Ｎ−メチル］アミノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−［（Ｒ）−（１−フェニル−２−ヒドロキシエチル）アミノ］−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−［（Ｒ，Ｓ）−（１−フェニル−２−ヒドロキシエチル）アミノ］−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−クロロ−６−［（Ｒ，Ｓ）−（１−フェニル−２−ヒドロキシエチル）アミノ］−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−ベンジルアミノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−ベンジルアミノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−ベンジルアミノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ジエチルアミノ）−６−（４−メトキシベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（３−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（３−クロロ−４−カルボキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−（２−（ヒドロキシメチル）プロピロリジン−１−イル）−６−ベンジルアミノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（３−クロロ−４−カルボキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−ベンジルアミノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（３−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリンから選択される、請求項１に記載の式Ｉの置換窒素複素環誘導体。
【請求項８】
Ｒ２、Ｒ６、又はＲ９において（Ｒ）又は（Ｓ）構造を有する、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２、Ｒ６、又はＲ９において（Ｒ）構造を有する、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２、Ｒ６、又はＲ９において（Ｓ）構造を有する、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
ヒト又は動物体、昆虫、植物、真菌及び細胞を治療的に処置する方法における使用のための、請求項１から１０のいずれかに記載の化合物又はその薬剤として許容される塩。
【請求項１２】
請求項１から１１のいずれかに記載の化合物又はその薬剤として許容される塩を薬剤として許容される担体、希釈剤又は賦形剤と一緒に含む、薬剤組成物。
【請求項１３】
有効量の請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物を必要とする親和性吸収マトリックス、プロセス制御のための固定化酵素、イムノアッセイ試薬、診断試料、１４Ｃ、３Ｈ、アビジン及びビオチン標識化合物、オリゴヌクレオチド、診断試料などを調製する方法。
【請求項１４】
有効量の請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤として許容される塩を薬剤として許容される担体、希釈剤又は賦形剤と一緒に含む組成物を投与することを含む、哺乳動物における細胞増殖を阻害する方法。
【請求項１５】
有効投与量の請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤として許容される塩を癌、リウマチ様関節炎、狼瘡、Ｉ型糖尿病、多発性硬化症、再狭窄、多発性嚢胞腎、移植片拒絶、移植片対宿主疾患及び痛風、或いは乾癬、真菌又は原生生物によって引き起こされる寄生虫病、或いはアルツハイマー病に罹患している温血動物に投与する、ヒトを含む温血動物を治療する方法。
【請求項１６】
アドレナリン作動性及び／又はプリン作動性受容体の活性化、並びにその結果としての癌、喘息、心臓血管性、神経変性及び炎症性疾患におけるアデニル酸シクラーゼの活性化又は不活性化を調節するために、請求項１から１０に記載の化合物を使用する方法。
【請求項１７】
有効量の請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤として許容される塩を薬剤として許容される担体、希釈剤又は賦形剤と一緒に含む組成物を投与することを含む、生物薬剤又はタンパク質及びワクチンなどの他の製品の製造中における組織培養系中でのウィルス拡散又は増殖を消失又は低減させ、血液などの臨床試料中でのウィルス拡散又は増殖を消失又は低減させ、且つ細胞のタンパク質産生を続けさせながら組織培養細胞の増殖を停止させる方法。
【請求項１８】
有効量の請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤として許容される塩をミトキサントロン、ｃｉｓ−白金、メトトレキセート、タキソール、ドキソルビシンなどの細胞増殖抑制剤と併せて含む組成物を投与することを含む、癌を治療する方法。
【請求項１９】
有効量の請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤として許容される塩を薬剤として許容される担体、希釈剤又は賦形剤と一緒に投与することを含む、哺乳動物の免疫刺激（例えば関節炎又は移植片拒絶の抑制）を抑制する方法。
【請求項２０】
治療有効量の請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤として許容される塩を薬剤として許容される担体、希釈剤又は賦形剤と一緒に対象に投与することを含む、癌細胞のアポトーシスを誘導する方法。
【請求項２１】
有効量の請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤として許容される塩を薬剤として許容される担体、希釈剤又は賦形剤と一緒に対象に投与する、卵核胞期及び哺乳動物クローニングプロセス中のそれらの受精において哺乳動物の卵母細胞を維持する方法。
【請求項２２】
治療有効量の請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤として許容される塩を薬剤として許容される担体、希釈剤又は賦形剤と一緒に対象に投与することを含む、紫外線角膜炎、ボーエン病、乳頭腫、脂漏性角化症、中毒性湿疹、アトピー性皮膚炎及び魚鱗癬に罹患しているヒトにおける過剰増殖性皮膚病を治療する方法。
【請求項２３】
治療有効量の請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤として許容される塩を薬剤として許容される担体、希釈剤又は賦形剤と一緒に対象に投与することを含む、ウィルス感染を治療する方法。
【請求項２４】
前記ウィルス感染が、ヘルペスウィルスＨＳＶ−１、ＨＳＶ−２、ＶＺＶ、ＥＢＶ、ＣＭＶ、ＨＨＶ−６、ＨＨＶ−７、ＨＨＶ−８又はワクシニアウィルス、乳頭腫ウィルス、フラビウィルス、レトロウィルス、アデノウィルス、サイトメガロウィルスなどのＤＮＡウィルスによって引き起こされる、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
増殖障害を治療するための医薬品の製造における、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
前記増殖障害が癌又は白血病である、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
前記増殖障害が糸球体腎炎、関節リウマチ、乾癬又は慢性閉塞性肺障害である、請求項２５に記載の使用。
【請求項２８】
ウィルス障害を治療するための医薬品の製造における、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
前記ウィルス障害が、ヒトサイトメガロウィルス（ＨＣＭＶ）、１型単純ヘルペスウィルス（ＨＳＶ−１）、１型ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ−１）、及び水痘帯状ヘルペスウィルス（ＶＺＶ）から選択される、請求項２８に記載の使用。
【請求項３０】
ＣＮＳ障害を治療するための医薬品の製造における、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３１】
前記ＣＮＳ障害がアルツハイマー病又は双極性障害である、請求項３０に記載の使用。
【請求項３２】
脱毛症を治療するための医薬品の製造における、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３３】
発作を治療するための医薬品の製造における、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３４】
前記式Ｉの化合物を、少なくとも１種のＰＬＫ酵素を阻害するのに十分な量で投与する、請求項２５から３３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３５】
前記ＰＬＫ酵素がＰＬＫ１である、請求項３４５に記載の使用。
【請求項３６】
前記式Ｉの化合物を、少なくとも１種のＣＤＫ酵素を阻害するのに十分な量で投与する、請求項２５から３３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３７】
前記ＣＤＫ酵素がＣＤＫ１、ＣＤＫ２、ＣＤＫ３、ＣＤＫ４、ＣＤＫ６、ＣＤＫ７、ＣＤＫ８及び／又はＣＤＫ９である、請求項３６に記載の使用。
【請求項３８】
前記式Ｉの化合物を、オーロラキナーゼを阻害するのに十分な量で投与する、請求項２５から３３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３９】
糖尿病を治療するための医薬品の製造における、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４０】
前記糖尿病がII型糖尿病である、請求項３９に記載の使用。
【請求項４１】
前記式Ｉの化合物を、ＧＳＫを阻害するのに十分な量で投与する、請求項３９又は４０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項４２】
前記式Ｉの化合物を、ＧＳＫ３βを阻害するのに十分な量で投与する、請求項４１に記載の使用。
【請求項４３】
１種又は複数のサイクリン依存性キナーゼ、ＧＳＫ及びＰＬＫ酵素を阻害できる他の候補化合物を同定するアッセイにおける、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４４】
前記アッセイが競合結合アッセイである、請求項４３に記載の使用。
【請求項４５】
プロテインキナーゼを阻害するための、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４６】
前記プロテインキナーゼがサイクリン依存性キナーゼである、請求項４４に記載の使用。
【請求項４７】
前記サイクリン依存性キナーゼがＣＤＫ１、ＣＤＫ２、ＣＤＫ３、ＣＤＫ４、ＣＤＫ６、ＣＤＫ７、ＣＤＫ８及び／又はＣＤＫ９である、請求項４６に記載の使用。
【請求項１】
式Ｉの化合物又はその薬剤として許容される塩
【化１】
［式中、
Ｒ６は、
ハロゲン；
ＮＨＮＨ２；
Ｒ６’−Ｘであり、式中、Ｘは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ−（置換アリールアルキル）であり；
Ｒ６’は：
Ｈ；
アシル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ’（式中、Ｒ’は、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、ヘテロ環、へテロアルキル、ヘテロアリール、アリールキル、シクロへテロアルキル、シクロへテロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルであり、それぞれハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、メルカプト、アルコキシ、アルキルメルカプト、及びアルキルアミノから選択される１個又は複数の置換基によって置換されていてよい）；
シクロアルキル（ハロゲン、アミノ、アシルアミノ、アシルオキシ、ヒドロキシ、メルカプト、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルメルカプト、カルボキシル、アミド、スルホ、スルファミド、カルバモイルアミノ、ニトロ及びシアノから選択される１個又は複数の置換基によって任意選択で置換されている）；
シクロアルキルアルキル又は−Ｒ（シクロアルキル）（式中、Ｒは、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル又はＣ２〜６アルキニルであり、それぞれ分枝状又は直鎖状であってよく、式中、前記シクロアルキルは、上記で定義したように任意選択で置換されている）；
ヘテロ環、アリール、ヘテロアリール、−Ｒ−ＨｅｔＡｒ、アリールアルキル、−Ｒ−Ａｒ、シクロへテロアルキル、シクロへテロアルキルアルキル、−Ｒ（シクロへテロアルキル）、ヘテロアリールアルキル、−Ｒ−ＨｅｔＡｒ（それぞれ、置換シクロアルキルについて上記に列挙したもののうち１個又は複数の置換基によって任意選択で置換されていてよく、その場合Ｒは上記で定義した通りである）；
へテロアルキル又は−Ｒ−Ｈｅｔ（式中、Ｈｅｔは、上記で定義したように任意選択で置換されたヘテロ環であり、その場合Ｒは上記で定義した通りである）であり；
Ｒ２は、それぞれ独立に
ハロゲン；
ＮＨＮＨ２；
上記で定義したＲ；
置換Ｃ１〜６アルキル（式中、前記アルキルは、置換シクロアルキルについて上記に列挙したものから選択される１個又は複数の置換基によって置換されている）
上記で定義したシクロアルキル；
上記で定義したシクロアルキルアルキル及び−Ｒ（シクロアルキル）；
上記で定義したアリールアルキル及び−ＲＡｒ；
上記で定義したへテロアルキル及び−Ｒ−Ｈｅｔ；
上記で定義したヘテロアリールアルキル及び−Ｒ−ＨｅｔＡｒ；
上記で定義したシクロへテロアルキルアルキル及び−Ｒ（シクロへテロアルキル）；
Ｒ２’−Ｘから選択され、式中、Ｘは、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−又は−Ｎ（アルキル）−であり；
Ｒ２’は、それぞれ独立に
Ｈ；
上記で定義したアルキル、置換アルキル、アシル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロへテロアルキル、置換シクロへテロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロアリール、へテロアルキル又はヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ９は、それぞれ独立に
上記で定義したアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロへテロアルキル、置換シクロへテロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロアリール、へテロアルキル又はヘテロアリールアルキルである］。
【請求項２】
前記ヘテロ環がチエニル、フリル、ピラニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、イソチアゾリル、及びイソキサジルから選択され；
前記アリールがフェニル、ビフェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、フルオレニル、インデニル及びフェナントレニルから選択され；
前記シクロへテロアルキルがピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニル、イミダゾリジニルから選択され；
前記ＨｅｔＡｒがベンゾチエニル、ナフトチエニル、ベンゾフラニル、クロメニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、キノリニル、イソキノリニル、フタラジニル、キナキシリニル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、アクリジニル、インドリニル、及びイソインドリニルから選択される、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ６がＲ６’−Ｎ（置換アリールアルキル）であり、前記Ｎ（置換アリールアルキル）が１個又は複数のハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、メルカプト、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、カルバノイルアミノ、アシルオキシ、アルキルメルカプト、カルボキシル、アミド、スルホ、スルファミド、スルファモイル、ウレイド、グアニジノによって置換されたベンジルアミン又はα−（アミノメチル）−一、二及び三置換されたベンジルアルコールである、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ６’がクロロ、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、アシルアミノ、アシルオキシ、カルボキシル及びアミドから選択される１個又は複数の置換基によって任意選択で置換されているアリール基である、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
前記シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、−Ｒ（シクロアルキル）、ヘテロ環、アリール、ヘテロアリール、−Ｒ−ＨｅｔＡｒ、アリールアルキル、−Ｒ−Ａｒ、シクロへテロアルキル、シクロへテロアルキルアルキル、−Ｒ（シクロへテロアルキル）、ヘテロアリールアルキル、又は−Ｒ−ＨｅｔＡｒ基が、クロロ、フルオロ、ヒドロキシ、カルボキシル及びアミドから選択される１個又は複数の置換基によって置換されている、請求項１から４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｒがメチル、エチル、エチニル、プロピル、イソプロピル、ビニル、プロピニル、プロペニル、アリル、プロパルギル、イソペンテニル及びイソブテニルから選択される、請求項１から５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物が２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−ベンジルアミノ−８−アザプリン、２−［（（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）］−６−ベンジルアミノ−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−ベンジルアミノ−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−ベンジルアミノ−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−ベンジルアミノ−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−ベンジルアミノ−９−イソプロピル−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−ベンジルアミノ−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（３−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（３−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（３−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（３−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（３−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２−ヒドロキシ−３−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２−ヒドロキシ−３−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２−ヒドロキシ−３−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２−ヒドロキシ−３−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２−ヒドロキシ−３−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−ヒドロキシ−３−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−ヒドロキシ−３−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２，５−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２，５−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２，５−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２，５−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２，５−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，５−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，５−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−メトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，３−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２，５−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２，５−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２，５−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２，５−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２，５−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，５−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２−アミノベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２−アミノベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２−アミノベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２−アミノベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２−アミノベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アミノベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アミノベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（３−アセチルベンジルアミノ）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（３−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチ
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ベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２，６−ジヒドロキシ−４−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−３−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アセトキシベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２−アミノベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２−アミノベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２−アミノベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２−アミノベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２−アミノベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アミノベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アミノベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アミノ−６−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（３−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（３−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（３−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（３−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（３−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（２−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（２−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（２−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（２−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（２−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（２−アセチルベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−アニリノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−アニリノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−アニリノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−アニリノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−アニリノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−アニリノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−アニリノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（３−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（３−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（３−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（３−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（３−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）（２−ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（４−ブロモアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（４−ブロモアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（４−ブロモアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（４−ブロモアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（４−ブロモアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（４−ブロモアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（４−ブロモアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（３−クロロ−５−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（３−クロロ−５−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（３−クロロ−５−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（３−クロロ−５−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８
−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（３−クロロ−５−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−クロロ−５−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−クロロ−５−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（３−クロロ−４−カルボキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（３−クロロ−４−カルボキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（３−クロロ−４−カルボキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（３−クロロ−４−カルボキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（３−クロロ−４−カルボキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−クロロ−４−カルボキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−クロロ−４−カルボキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、５−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−７−（３−カルボキシ−４−クロロアニリノ）−３−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−６−（３−カルボキシ−４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（３−カルボキシ−４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（３−カルボキシ−４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（３−カルボキシ−４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−カルボキシ−４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−カルボキシ−４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（３−アミノ−４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（３−アミノ−４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロアニリノ）−８−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−アミノ−４−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（３−クロロ−４−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（３−クロロ−４−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（３−クロロ−４−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（３−クロロ−４−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（３−クロロ−４−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−クロロ−４−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−クロロ−４−アミノアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−（３−カルボキシ−４−ヒドロキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル］−６−（３−カルボキシ−４−ヒドロキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−（３−カルボキシ−４−ヒドロキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（３−カルボキシ−４−ヒドロキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（３−カルボキシ−４−ヒドロキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（４−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−カルボキシ−４−ヒドロキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノシクロヘキシルアミノ）−６−（３−カルボキシ−４−ヒドロキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−［Ｎ−（３，４−ジヒドロキシベンジル）−Ｎ−メチル］アミノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−［Ｎ−（３，４−ジヒドロキシベンジル）−Ｎ−メチル］アミノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−［１−（３，４−ジヒドロキシフェニル）エチル］アミノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−［１−（３，４−ジヒドロキシフェニル）エチル］アミノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−［Ｎ−（２−（３，４−ジヒドロキシフェニル）エチル）−Ｎ−メチル］アミノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−［（Ｒ）−（１−フェニル−２−ヒドロキシエチル）アミノ］−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−［（Ｒ，Ｓ）−（１−フェニル−２−ヒドロキシエチル）アミノ］−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−クロロ−６−［（Ｒ，Ｓ）−（１−フェニル−２−ヒドロキシエチル）アミノ］−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［１−（ヒドロキシメチル）プロピルアミノ］−６−ベンジルアミノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−アミノプロピルアミノ）−６−ベンジルアミノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−ベンジルアミノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ジエチルアミノ）−６−（４−メトキシベンジルアミノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（３−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（２−ヒドロキシプロピルアミノ）−６−（３−クロロ−４−カルボキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−［（Ｒ）−（２−（ヒドロキシメチル）プロピロリジン−１−イル）−６−ベンジルアミノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（３−クロロ−４−カルボキシアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−ベンジルアミノ−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリン、２−（１（Ｒ）−イソプロピル−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−（３−クロロアニリノ）−９−イソプロピル（メチル，エチル）−８−アザプリンから選択される、請求項１に記載の式Ｉの置換窒素複素環誘導体。
【請求項８】
Ｒ２、Ｒ６、又はＲ９において（Ｒ）又は（Ｓ）構造を有する、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２、Ｒ６、又はＲ９において（Ｒ）構造を有する、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２、Ｒ６、又はＲ９において（Ｓ）構造を有する、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
ヒト又は動物体、昆虫、植物、真菌及び細胞を治療的に処置する方法における使用のための、請求項１から１０のいずれかに記載の化合物又はその薬剤として許容される塩。
【請求項１２】
請求項１から１１のいずれかに記載の化合物又はその薬剤として許容される塩を薬剤として許容される担体、希釈剤又は賦形剤と一緒に含む、薬剤組成物。
【請求項１３】
有効量の請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物を必要とする親和性吸収マトリックス、プロセス制御のための固定化酵素、イムノアッセイ試薬、診断試料、１４Ｃ、３Ｈ、アビジン及びビオチン標識化合物、オリゴヌクレオチド、診断試料などを調製する方法。
【請求項１４】
有効量の請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤として許容される塩を薬剤として許容される担体、希釈剤又は賦形剤と一緒に含む組成物を投与することを含む、哺乳動物における細胞増殖を阻害する方法。
【請求項１５】
有効投与量の請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤として許容される塩を癌、リウマチ様関節炎、狼瘡、Ｉ型糖尿病、多発性硬化症、再狭窄、多発性嚢胞腎、移植片拒絶、移植片対宿主疾患及び痛風、或いは乾癬、真菌又は原生生物によって引き起こされる寄生虫病、或いはアルツハイマー病に罹患している温血動物に投与する、ヒトを含む温血動物を治療する方法。
【請求項１６】
アドレナリン作動性及び／又はプリン作動性受容体の活性化、並びにその結果としての癌、喘息、心臓血管性、神経変性及び炎症性疾患におけるアデニル酸シクラーゼの活性化又は不活性化を調節するために、請求項１から１０に記載の化合物を使用する方法。
【請求項１７】
有効量の請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤として許容される塩を薬剤として許容される担体、希釈剤又は賦形剤と一緒に含む組成物を投与することを含む、生物薬剤又はタンパク質及びワクチンなどの他の製品の製造中における組織培養系中でのウィルス拡散又は増殖を消失又は低減させ、血液などの臨床試料中でのウィルス拡散又は増殖を消失又は低減させ、且つ細胞のタンパク質産生を続けさせながら組織培養細胞の増殖を停止させる方法。
【請求項１８】
有効量の請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤として許容される塩をミトキサントロン、ｃｉｓ−白金、メトトレキセート、タキソール、ドキソルビシンなどの細胞増殖抑制剤と併せて含む組成物を投与することを含む、癌を治療する方法。
【請求項１９】
有効量の請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤として許容される塩を薬剤として許容される担体、希釈剤又は賦形剤と一緒に投与することを含む、哺乳動物の免疫刺激（例えば関節炎又は移植片拒絶の抑制）を抑制する方法。
【請求項２０】
治療有効量の請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤として許容される塩を薬剤として許容される担体、希釈剤又は賦形剤と一緒に対象に投与することを含む、癌細胞のアポトーシスを誘導する方法。
【請求項２１】
有効量の請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤として許容される塩を薬剤として許容される担体、希釈剤又は賦形剤と一緒に対象に投与する、卵核胞期及び哺乳動物クローニングプロセス中のそれらの受精において哺乳動物の卵母細胞を維持する方法。
【請求項２２】
治療有効量の請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤として許容される塩を薬剤として許容される担体、希釈剤又は賦形剤と一緒に対象に投与することを含む、紫外線角膜炎、ボーエン病、乳頭腫、脂漏性角化症、中毒性湿疹、アトピー性皮膚炎及び魚鱗癬に罹患しているヒトにおける過剰増殖性皮膚病を治療する方法。
【請求項２３】
治療有効量の請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬剤として許容される塩を薬剤として許容される担体、希釈剤又は賦形剤と一緒に対象に投与することを含む、ウィルス感染を治療する方法。
【請求項２４】
前記ウィルス感染が、ヘルペスウィルスＨＳＶ−１、ＨＳＶ−２、ＶＺＶ、ＥＢＶ、ＣＭＶ、ＨＨＶ−６、ＨＨＶ−７、ＨＨＶ−８又はワクシニアウィルス、乳頭腫ウィルス、フラビウィルス、レトロウィルス、アデノウィルス、サイトメガロウィルスなどのＤＮＡウィルスによって引き起こされる、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
増殖障害を治療するための医薬品の製造における、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
前記増殖障害が癌又は白血病である、請求項２５に記載の使用。
【請求項２７】
前記増殖障害が糸球体腎炎、関節リウマチ、乾癬又は慢性閉塞性肺障害である、請求項２５に記載の使用。
【請求項２８】
ウィルス障害を治療するための医薬品の製造における、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
前記ウィルス障害が、ヒトサイトメガロウィルス（ＨＣＭＶ）、１型単純ヘルペスウィルス（ＨＳＶ−１）、１型ヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ−１）、及び水痘帯状ヘルペスウィルス（ＶＺＶ）から選択される、請求項２８に記載の使用。
【請求項３０】
ＣＮＳ障害を治療するための医薬品の製造における、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３１】
前記ＣＮＳ障害がアルツハイマー病又は双極性障害である、請求項３０に記載の使用。
【請求項３２】
脱毛症を治療するための医薬品の製造における、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３３】
発作を治療するための医薬品の製造における、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３４】
前記式Ｉの化合物を、少なくとも１種のＰＬＫ酵素を阻害するのに十分な量で投与する、請求項２５から３３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３５】
前記ＰＬＫ酵素がＰＬＫ１である、請求項３４５に記載の使用。
【請求項３６】
前記式Ｉの化合物を、少なくとも１種のＣＤＫ酵素を阻害するのに十分な量で投与する、請求項２５から３３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３７】
前記ＣＤＫ酵素がＣＤＫ１、ＣＤＫ２、ＣＤＫ３、ＣＤＫ４、ＣＤＫ６、ＣＤＫ７、ＣＤＫ８及び／又はＣＤＫ９である、請求項３６に記載の使用。
【請求項３８】
前記式Ｉの化合物を、オーロラキナーゼを阻害するのに十分な量で投与する、請求項２５から３３のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３９】
糖尿病を治療するための医薬品の製造における、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４０】
前記糖尿病がII型糖尿病である、請求項３９に記載の使用。
【請求項４１】
前記式Ｉの化合物を、ＧＳＫを阻害するのに十分な量で投与する、請求項３９又は４０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項４２】
前記式Ｉの化合物を、ＧＳＫ３βを阻害するのに十分な量で投与する、請求項４１に記載の使用。
【請求項４３】
１種又は複数のサイクリン依存性キナーゼ、ＧＳＫ及びＰＬＫ酵素を阻害できる他の候補化合物を同定するアッセイにおける、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４４】
前記アッセイが競合結合アッセイである、請求項４３に記載の使用。
【請求項４５】
プロテインキナーゼを阻害するための、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４６】
前記プロテインキナーゼがサイクリン依存性キナーゼである、請求項４４に記載の使用。
【請求項４７】
前記サイクリン依存性キナーゼがＣＤＫ１、ＣＤＫ２、ＣＤＫ３、ＣＤＫ４、ＣＤＫ６、ＣＤＫ７、ＣＤＫ８及び／又はＣＤＫ９である、請求項４６に記載の使用。
【図１】
【図２】
【図２】
【公表番号】特表２００６−５１１４５８（Ｐ２００６−５１１４５８Ａ）
【公表日】平成１８年４月６日（２００６．４．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５３０４７８（Ｐ２００４−５３０４７８）
【出願日】平成１５年８月２２日（２００３．８．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００３／００４１８８
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０１８４７３
【国際公開日】平成１６年３月４日（２００４．３．４）
【出願人】（５０５０６６５２３）インスティテュート オヴ エクスペリメンタル ボタニー エイエスシーアール (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年４月６日（２００６．４．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年８月２２日（２００３．８．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００３／００４１８８
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０１８４７３
【国際公開日】平成１６年３月４日（２００４．３．４）
【出願人】（５０５０６６５２３）インスティテュート オヴ エクスペリメンタル ボタニー エイエスシーアール (2)
【Ｆターム（参考）】
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