【課題】 ＴＧＲ５受容体作動作用を有し、ＴＧＲ５が関与する病態または疾患の予防・治療剤などの医薬として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】 式


〔式中、環Ａは置換されていてもよい芳香族複素環；環Ｂは置換されていてもよい含窒素６ないし９員環；Ｘａは置換されていてもよいメチレン基（ただし、−Ｃ（＝Ｏ）−を除く）；Ｘｂは置換されていてもよいメチレン基；Ｙは置換されていてもよいＣ_１−３アルキレン基、−ＣＯＮＨ−、−ＳＯ_２ＮＨ−または−ＳＯ_２−；Ｒは置換されていてもよい芳香族基；環Ｄは置換されていてもよい芳香環または置換されていてもよい非芳香族複素環を示す。〕で表される縮合環化合物。 （もっと読む）

本発明は、精神分裂病のための新しい治療法を対象とする。精神分裂病は非定型抗精神病薬とバルプロ酸化合物の組合せに応答することが発見された。この組合せは、精神分裂病の急性症状を緩和するために特に有用である。本発明はまた、バルプロ酸化合物と組み合わせて抗精神病薬を含有する新しい製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療を必要とする患者における統合失調症を治療する方法であって、この方法が、患者に治療的有効量のメマンチンまたはその薬学的に許容される塩、および治療的有効量の非定型抗精神病薬を投与することを含む、前記の方法を提供する。本発明の方法は、メマンチンの非定型抗精神病薬との共投与、および、非定型抗精神病薬での治療に対するメマンチンの補助療法としての使用の両方を具現化する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、混合したムスカリン阻害／PARP調節の細胞保護活性に関し、特に、上皮保護剤としての、特に顕著な炎症性成分と関連する一般的な肺疾患、例えば、重症敗血症、急性肺損傷、急性呼吸促迫症候群、嚢胞性線維症、喘息、アレルギー性鼻炎、慢性閉塞性肺疾患、肺線維症、全身性硬化症、塵肺症、又は肺癌などの少なくとも1種の予防及び／又は治療用薬剤としての、M1ムスカリンレセプターとポリ（ADP−リボース）ポリメラーゼ（PARP）との二重阻害剤の使用に関する。特に好ましい化合物は、縮合ジアゼピノンであり、例えば、ピレンゼピンなどの縮合ベンゾジアゼピノン、又は縮合ベンゾジアセピノンに代謝される化合物、例えばオランザピンなどである。 （もっと読む）

本発明は、一般的には一連の化合物、前記化合物を含有する医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物の治療薬としての使用に関する。より具体的には、本発明の化合物はヘキサヒドロアゼピノインドール化合物及びオクタヒドロアゼピノインドール化合物である。これらの化合物はセロトニン受容体（５−ＨＴ）リガンドであり、セロトニン受容体（５−ＨＴ）の活性の調節が望まれている疾患、障害及び状態（例えば、不安症、うつ病及び肥満）の治療のために有用である。 （もっと読む）

式(I)のピロロ[2,1-b]ベンゾチアゼピンの誘導体：式中、AはCH-CH₂C=CH；Rは水素、ハロゲン、C₁-C₄アルコキシ、C₁-C₄アルキルチオ、C₁-C₄アルキル、C₅-C₆シクロアルキル；R₁は1-ピペラジニル、1-ホモピペラジニルおよび1-ピペリジニル；R₂は水素、C₁-C₄アルコキシ、C₁-C₄アルキルチオ、C₁-C₄アルキル、CHO、CH=NOH、CH₂OHである。式(I)の化合物は特有の非定型の抗精神病活性を有し、それゆえ医薬、特に統合失調症、偏執症状態、躁鬱状態、情動領域の疾患、社会性の退行、人格の退行および幻覚の処置および予防のための医薬として有用である。該化合物はまた有利な薬物動態学的特性を有する。

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本発明は、哺乳類、好ましくはヒトにおいて、例えば、高血圧症、うつ病、全般性不安障害、恐怖症、心的外傷後ストレス障害、回避性人格障害、性機能障害、摂食障害、肥満症、薬物依存、群発性頭痛、片頭痛、疼痛、アルツハイマー病、強迫性障害、パニック障害、記憶障害、パーキンソン病、内分泌障害、小脳性運動失調症、胃腸管障害、統合失調症の陰性症状、月経前症候群、線維筋肉痛症候群、緊張性尿失禁、トゥーレット症候群、抜毛癖、窃盗癖、男性インポテンス、癌、慢性発作性片側頭痛および頭痛からなる群から選択される障害または状態を治療するための医薬組成物であって、（ｉ）非定型抗精神病薬または薬学的に許容できるその塩、（ｉｉ）５−ＨＴ_１Ｂ受容体拮抗薬または薬学的に許容できるその塩（ここで、５−ＨＴ_１Ｂ受容体拮抗薬は、（Ａ）明細書に記載の式Ｉの化合物および（Ｂ）明細書に記載の式ＩＩの化合物からなる群から選択される）、および場合により（ｉｉｉ）薬学的に許容できる担体を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

非定型抗精神病活性を有する式(I)の化合物：


(I)
［式中、様々な基の意味は明細書に記載の通り］は、非定型抗精神病薬に特徴的な活性を有しており、それゆえ医薬、特に、統合失調症、パラノイア状態、躁鬱状態、情動障害、社会的退行、人格退行および幻覚の治療のための医薬として有用である。
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アミノメチルピリジルオキシメチル／ベンゾイソオキサゾール置換アザビシクロ化合物、その医薬組成物、ならびに統合失調症およびうつ病などの障害の同時治療を含む１つもしくは複数のＣＮＳまたは他の障害を治療する方法。 （もっと読む）

【課題】患者が長期間の薬物投与計画に従うのを手助けするための長期間徐放製剤及びその使用方法を提供する。
【解決手段】本発明は、薬物投与計画を順守することが不確かな患者の神経系疾患（特に精神病性障害）を治療するために、薬物を治療効果がある一定の濃度で長期間放出するための方法、キット、及び組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、チアゾロ［３，４，５−デ］［４，１］ベンゾチアゼピン型化合物、特に２−イミノ−９−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ，７Ｈ−チアゾロ［３，４，５−デ］［４，１］ベンゾチアゼピンの６，６−ジオキシドのメタンスルホン酸塩、および２−イミノ−９−トリフルオロメチル−４，５−ジヒドロ−２Ｈ．７Ｈ−チアゾロ［３，４，５−デ］［４，１］ベンゾチアゼピンの（Ｒ，Ｓ）６−オキシドのメタンスルホン酸塩並びにこれらの鏡像異性体及び医薬的に許容される塩を調製するための新規方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、非定型抗精神病薬とニコチン受容体アゴニストまたはアンタゴニストとの組合せ；このような組合せを含有するキット；このような組合せを含む医薬組成物；およびこのような組合せを用いて、認知障害または精神病性障害または状態に苦しむ患者を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ａｓｐ２（β−セクレターゼ、ＢＡＣＥ１またはメマプシン）阻害活性を有する式（Ｉ）で示される新規ヒドロキシエチルアミン化合物、それらの製造方法、それらを含有する組成物、およびβ−アミロイドレベルまたはβ−アミロイド沈着の増加を特徴とする疾患、特に、アルツハイマー病の治療におけるそれらの使用に関する。式（Ｉ）、ここで、とりわけ、Ａ−Ｂは−ＮＲ⁵−ＳＯ₂−または−ＮＲ⁵−ＣＯ−を表す；Ｒ⁵は水素、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_3-6アルケニル、Ｃ_3-6アルキニル、Ｃ_3-10シクロアルキル、−Ｃ_0-6アルキル−アリール、−Ｃ_0-6アルキル−ヘテロアリール、−Ｃ_0-6アルキル−ヘテロサイクリル、−Ｃ_3-10シクロアルキル−アリールまたは−Ｃ_3-10シクロアルキル−ヘテロアリールを表す；−Ｗ−は、−ＣＨ₂−、−(ＣＨ₂)₂−、−(ＣＨ₂)₃−、−Ｃ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)−または−ＣＨ₂−Ｃ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)−を表す；Ｘ−Ｙ−Ｚは、−Ｃ＝ＣＲ⁸−ＮＲ⁹−を表す；

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本発明は、オランザピンを経皮投与するための組成物を特徴とする。本組成物は、オランザピン又はその薬学的に許容される塩、感圧接着剤、および、透過促進剤および／又はオランザピンの可溶化剤などの賦形剤を含む。本組成物は、ある一定の精神障害、例えば、統合失調症および双極性躁病などの治療に有用である。 （もっと読む）

イダゾキサン、その誘導体の１つおよびその製薬上許容される塩、そのラセミ体、その光学活性異性体および多形体を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、水不溶性であるかまたは水難溶性の神経薬を含有する速崩壊型経口医薬剤形に関し、および、患者の口腔内で溶解させることを目的とした速崩壊型製剤の調製方法に関する。 （もっと読む）

本申請書では、化学式（Ｉ）


の抗精神病薬化合物であって、
式中、


は、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立に選択されたゼロから３のヘテロ原子を持つ任意でベンゾ溶融された５または６員芳香環であり、
Ｒ^１は、水素、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、または（Ｃ_１−４）アルキルであり、ここで（Ｃ_１−４）アルキルはヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ_２、−ＣＮ、イミダゾリジン‐２‐オン、フェニル、またはテトラゾールと置換されないか、または置換され、テトラゾールは（Ｃ_１−４）アルキルと置換されないか、または置換され、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、ＯＲ^６、ＳＲ^６、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯＲ^６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、Ｃ（ＯＨ）Ｒ^６、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、フェニルまたは（Ｃ_１−６）アルキルであり、ここで（Ｃ_１−６）アルキルはヒドロキシと置換されないか、または置換され、
Ｒ^３は水素、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、（Ｃ_２−６）アルケニル、フェニル、単環芳香族複素環化合物、二環芳香族複素環化合物、または（Ｃ_１−４）アルキルであり、ここで（Ｃ_１−４）アルキルはフェニルと置換されないか、または置換され、
Ｒ^４およびＲ^５は、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_１−４）フルオロアルキル、ＯＲ^９、ＳＲ^９、ＮＯ^９、ＣＮ、またはＣＯＲ^９から独立に選択され、
Ｒ^６は、水素、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、または（Ｃ_１−６）アルキルであり、
Ｒ^７およびＲ^８は、独立に水素または（Ｃ_１−６）アルキル、であり、
Ｒ^９は、水素、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、（Ｃ_１−６）アルキルであり、
Ａｌｋは、ヒドロキシで置換されないか、または置換される（Ｃ_１−４）アルキレンであり、
Ｙは、酸素、硫黄、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ_２、または化学結合であり、
Ｘは、ＣＨ_２、Ｃ＝Ｏ、Ｓ、Ｏ、またはＳＯ_２であり、
Ｚは、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、−ＯＨ、（Ｃ_１−６）アルコキシ、（Ｃ_１−６）フルオロアルコキシ、（Ｃ_１−６）アルキルチオ、（Ｃ_１−６）アシル、（Ｃ_１−４）アルキルスルホニル、−ＯＣＦ_３、−ＮＯ_２、−ＣＮ、１つまたは２つの（Ｃ_１−４）アルキル基により窒素上で置換されてよいカルボキシアミド、および水素の１つが（Ｃ_１−４）アルキル基によって置き換えられてよく、その他の水素が（Ｃ_１−４）アルキル基、（Ｃ_１−６）アシル基、または（Ｃ_１−４）アルキルスルホニル基のいずれかにより置き換えられてよい‐ＮＨ_２であり、
Ｒ^１、Ｒ^２またはＲ^３のフェニルはＺから独立に選択された１から３つの置換基で独立に置換されないか、または置換され、
Ｒ^３の単環芳香族複素環化合物は、Ｚから独立に選択された１から３つの置換基で独立に置換されないか、または置換され、
Ｒ^３の二環芳香族複素環化合物は、Ｚから独立に選択された１から３つの置換基で独立に置換されないか、または置換される抗精神病薬化合物、
ならびにその塩、溶媒、および結晶体について記載している。
また、化学式（Ｉ）の化合物の、Ｄ_２ドーパミン受容体の拮抗薬としての使用、および精神病と双極性障害の治療薬としての使用、ならびに化学式（Ｉ）の化合物の製剤処方についても記載している。

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高分子と薬物を含有する組成物、およびかかる組成物を調製する方法を開示する。分散相製剤は、高分子、薬学的または生物学的に活性の物質および少量の低pKa酸性添加物を有する。さらに、少なくとも持続放出製剤に通常用いられる濃度のGnRH類似体を含有する安定で濾過滅菌可能な非ゲル化溶液、および高分子含有溶液における高濃度のGnRH類似体またはGnRHの凍結乾燥アンタゴニストの溶解性を増大させる方法も開示する。高分子溶液中の酸性添加物の量は、該高分子溶液から調製されるミクロスフェアの放出特性に影響を与えることなく該高分子溶液における高濃度のGnRH類似体の溶解性を増大させるのに十分な量である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表されるチアゾリルピペリジン誘導体（ただし、Ａは、以下の基ａ１およびａ２を示し；Ｇは、結合、または以下の基ｇ１、ｇ２およびｇ３から選択される二価の基を示し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ＹおよびＺは本文に定められた通りである）に関する。高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、および異脂肪血症の治療への式（Ｉ）の化合物の応用。





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本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらの立体異性体およびプロドラッグと、前記化合物、立体異性体、およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中で定義する通りである）；それらの医薬製剤；ならびに、とりわけ、双極性障害、糖尿病、認知症、アルツハイマー病、脳卒中、統合失調症、うつ病、脱毛症、および癌などの状態、疾患、および症状の治療におけるそれらの使用を提供する。
【化１】

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