【課題】優れた１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ１阻害作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基等；Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６ハロゲン化アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６ヒドロキシアルキル基等；Ｒ^３は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_６アルキル基；Ｒ^４は、置換アリール基又は置換複素環基］を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。該医薬は、糖尿病、肥満、高脂血症、高血圧症またはメタボリックシンドロームの治療及び／又は予防に有効である。 （もっと読む）

本発明は非晶質状態の薬物の安定化のための薬物製剤化に関する。特に、本発明はスポンジ様担体マトリックス、特に高分子電解質複合体または多孔質粒子、を含む医薬組成物に関する。本発明は、また、このような医薬組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

抗菌活性を有する化合物が開示される。化合物は、以下の構造式（Ｉ）：


（式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６およびＲ_７は、明細書に定義されている通りである）
を有し、その立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグを含む。当該化合物の製造および使用と関連した方法に加えて、当該化合物を含む医薬組成物も開示される。別の実施態様において、構造式（Ｉ）を有する化合物を治療に使用する方法が提供される。特に、本発明は、構造式（Ｉ）を有する化合物、またはその立体異性体、薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグの有効な量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における細菌の感染症を治療する方法を提供する。
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本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および／または１１β−水酸化酵素（ＣＹＰ１１Ｂ１）によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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【課題】ポリマーを含む徐放性組成物およびその製造方法。
【解決手段】ポリマー、生物活性剤および放出速度決定剤を含み、放出速度決定剤が徐放性組成物中に分散されており、生物活性剤の放出速度を制御する徐放性組成物。生物活性剤、ポリマーおよび放出速度決定剤を含む油相と、界面活性剤を含む水相とを混合し、制御放出効果を有する徐放性組成物を形成する製造方法。 （もっと読む）

固体単位剤形を含む医薬組成物であって、該固体単位剤形は、水不溶性ポリマー及び／又は水溶性ポリマーと組み合わせた、バラシクロビル、オランザピン、ボリコナゾール、トポテカン、アルテスナート、アモジアキン、ググロステロン、ラミプリル、テルミサルタン、チボロン、アトルバスタチン、シンバスタチン、アムロジピン、エゼチミブ、フェノフィブレート、タクロリムス、バルガンシクロビル、バルサルタン、クロピドロゲル、エストラジオール、トレンボロン、エファビレンツ、メトホルミン、プソイドエフェドリン、ベラパミル、フェロジピン、バルプロ酸／バルプロ酸ナトリウム、メサラミン、ヒドロクロロチアジド、レボスルピリド、ネルフィナビル、セフィキシム、及びセフポドキシムプロキセチルから選択される１種以上の医薬活性成分を含む、前記医薬組成物。該医薬組成物の製造方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、認知に関連した神経学的疾病、特に精神分裂病、アルツハイマー病及びパーキンソン病における薬物療法としての翻訳後ニューレグリン−１修飾を提示する溶解性ニューレグリン−１アイソフォームを参照する。 （もっと読む）

【課題】グルココルチコイドレセプターアンタゴニストを長期のＡＰレジメンを受けている患者に投与する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般に、精神医学の分野に関する。特に、本発明は、コルチソルのそのレセプターへの結合を阻害し得る薬剤が、抗精神病薬誘導性体重増加を防止するための方法において使用され得るという発見に関する。強力な特異的グルココルチコイドレセプターアンタゴニストであるミフェプリストンは、これらの方法において使用され得る。本発明はまた、グルココルチコイドレセプターアンタゴニスト、ならびに適応症、グルココルチコイドレセプターアンタゴニストの投薬量および投与スケジュールを教示する説明資料を包含する、ヒトにおけるＡＰ誘導性体重増加を防止するためのキットを提供する。 （もっと読む）

精神疾患の治療のために非定型抗精神病薬を投薬されている患者における体重増加および関連するメタボリック症候群を予防または低減するための方法および組成物が記載される。本発明は、治療を必要とする患者に、有効な量のドーパミン作動薬を有効な量の非定型抗精神病薬と併せて投与することを含んでなる。本発明の１つの実施形態では、ドーパミン作動薬はプラミペキソールである。ドーパミン作動薬は、プラミペキソールを１日当たり１ｍｇ未満のように低用量で投与可能である。ドーパミン作動薬と併せて投与可能な非定型抗精神病薬の例には、クロザピン、オランザピン、クエチアピンおよびリスペラドンが含まれる。 （もっと読む）

本発明は、乾燥粉末混合物を直接に圧縮することにより得ることができる口腔内崩壊錠剤であって、前記混合物が、ケイ酸カルシウム１５重量％以下、希釈剤を少なくとも５０％、崩壊剤および活性成分を含んでなる錠剤に関する。また、本発明は、粉末状の特定の賦形剤を均一に配合し、続いて得られた混合物を直接に圧縮することによる錠剤の調製方法に関する。前記錠剤は、口腔で、特に１５秒未満で迅速に崩壊する。 （もっと読む）

【課題】
Ｐ２Ｘ_４受容体拮抗剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式（Ｉ）、



（式中、ＸはＳ又はＣＨ_２を表し、
ＹはＯ、Ｓ又はＮＨを表し、
Ｒ^１は、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基他を表し
Ｒ^２及びＲ^３は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、ハロゲン原子、水酸基他を表し、
Ｒ^４及びＲ^５は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
そして、破線と実線からなる二重線は単結合又は二重結合を表す。）
で表される化合物又はその塩をＰ２Ｘ_４受容体拮抗剤として使用する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物およびそれらの製造方法、上記化合物の投与を含む、疾患、特に癌の処置方法、および障害、特に癌の処置または予防を目的とする医薬組成物の製造方法に関するものである。 （もっと読む）

４−ヒドロキシ−４−メチル−ピペリジン−１−カルボン酸（４−メトキシ−７−モルホリン−４−イル−ベンゾチアゾール−２−イル）−アミドで心的外傷後ストレス障害を治療する方法が提供される。また、４−ヒドロキシ−４−メチル−ピペリジン−１−カルボン酸（４−メトキシ−７−モルホリン−４−イル−ベンゾチアゾール−２−イル）−アミドで回復力を改善する方法が提供される。また、患者の心的外傷後ストレス障害を診断する方法が提供される。
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【課題】うつ病の治療のためのＣＯＸ−２阻害剤を含む新規医薬の提供。
【解決手段】本発明は、精神医学的障害、例えば精神分裂病、妄想障害、情動障害、自閉症またはチック障害、特に慢性分裂精神病および分裂情動精神病、一過性急性精神病性障害、うつ病のエピソード、再発性うつ病エピソード、躁病のエピソードおよび双極性情動障害の治療のためのＣＯＸ−２阻害剤の使用に関する。さらに本発明は、精神医学的障害、例えば精神分裂病、妄想障害、情動障害、自閉症またはチック障害の治療のための、神経弛緩薬、特にリスペリドン、または抗うつ薬と組合せたＣＯＸ−２阻害剤、特にセレコキシブの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低ＨＤＬ血症等の高脂血症および／または動脈硬化症の予防および／または治療薬等の医薬の提供。
【解決手段】ベンズアゼピン、ベンゾオキサゼピン、ベンゾチアゼピンと含窒素５員環が縮合した縮合複素環を母格とする新規な三環性化合物を含有する医薬。 （もっと読む）

ジアゼパムなどのベンゾジアゼピン類の粒子組成物が、患者に対するジアゼピン薬の経鼻投与に使用される。ベンゾジアゼピン類の多峰性粒子製剤及び例えば発作の治療のために経鼻投与によってそれを使用する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明はジベンゾ［ｂ，ｆ］ピリド［１，２−ｄ］オキサゼピン−２−アミンもしくはジベンゾ［ｂ，ｆ］ピリド［１，２−ｄ］チアゼピン−２−アミンである新規プロゲステロン受容体調節剤およびこれらの使用を提供する。 （もっと読む）

Ｘ線蛍光（ＸＲＦ）分光計は、結合現象を検出し、化学物質と受容体の間の結合選択性を測定するために使用されてきた。ＸＲＦは、化学物質の治療指数を推測するために、化学物質対化学物質類縁体の結合選択性を推測するために、タンパク質の翻訳後修飾を測定するために、及び薬物の製造のためにも使用することができる。 （もっと読む）

ピマバンセリンなどの５−ＨＴ２Ａインバースアゴニスト又はアンタゴニストをリスペリドンなどの抗精神病薬と併用すると、抗精神病薬単独による治療と比較したとき、抗精神病作用の迅速な発現が誘発され、レスポンダー数が増加することが示される。こうした効果は低用量の抗精神病薬で実現することができ、従って副作用の発生率が低下する。併用はまた、抗精神病薬によって引き起こされる体重増加の発生率及びグルコース値又はプロラクチン値の上昇の低減にも有効である。 （もっと読む）

【課題】抗Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）作用を有する化合物、特にＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼ阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される４環縮合複素環化合物又は製薬上許容されるその塩、並びに該化合物を含有するＣ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤及びＣ型肝炎治療剤。 （もっと読む）