4環縮合複素環化合物及びそのHCVポリメラーゼ阻害剤としての利用
【課題】抗C型肝炎ウイルス(HCV)作用を有する化合物、特にRNA依存性RNAポリメラーゼ阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式[I]
(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)で表される4環縮合複素環化合物又は製薬上許容されるその塩、並びに該化合物を含有するC型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤及びC型肝炎治療剤。
【解決手段】下記一般式[I]
(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)で表される4環縮合複素環化合物又は製薬上許容されるその塩、並びに該化合物を含有するC型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤及びC型肝炎治療剤。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記一般式[I]で表される化合物又は製薬上許容されるその塩。
【化1】
[式中、
【化2】
は、C=C−N、又は、N−C=Cであり、
G3、G4、及び、G5は、それぞれ独立して、炭素原子、又は、窒素原子であり、G3、G4、及び、G5の少なくとも1つが炭素原子であるとき、当該炭素原子はR3で置換されてもよく、
Qは、
(1)−(CH2)b−、又は、
(2)−(CH2)c−Q1−(CH2)d−
(ここで、bは、1乃至4の整数であり、
c及びdは、それぞれ独立して、0又は1乃至4の整数であり、
Q1は、
(1')−O−、
(2')−NH−、
(3')−S−、
(4')−OCO−、
(5')−OCONH−、
(6')−CO−、
(7')−SO−、
(8')−SO2−、
(9')−NHCO−、
(10')−NHSO2−、
(11')−NHCOO−、
(12')−COO−、
(13')−CONH−、
(14')−SO2NH−、
(15')−NHCONH−、
(16')−NHSO2NH−、
(17')−CH=CH−、
(18')−CH=N−、又は、
(19')−N=CH−である。)であり、
環Aは、
(1)ベンゼン、
(2)シクロペンタン、若しくは、シクロヘキサン、
(3)シクロペンテン、若しくは、シクロヘキセン、又は、
(4)酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含んでなる5員又は6員のヘテロ環であって、
G6は、炭素原子、又は、窒素原子であり、環A中の破線は、単結合、又は、二重結合である。
R1は、
(1)カルボキシル基、
(2)カルボン酸等価体、
(3)−CONR11R12
(ここで、R11及びR12は、それぞれ独立して、
(1')水素原子、
(2')下記グループEから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、
(3')下記グループEから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル基、
(4')下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、
(5')下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)、
(6')下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、
(7')−NR131R132、
(8')−NHCOOR133、
(9')−NHCOR134
(ここでR131、R132、R133及びR134は、それぞれ独立して、水素原子、又は、下記グループFから選ばれる基である。)、
(10')−CR135R136−L100−R137、
(11')−CR135R136−L101−CONR140−R137、
(12')
【化3】
(13')
【化4】
(14')
【化5】
(ここでR135、R136、R138及びR139は、それぞれ独立して、
(1'')水素原子、又は、
(2'')下記グループGから選ばれる基であり、
グループG:
(1''')シアノ基、
(2''')−COOR142
(ここでR142は、水素原子、又は、下記グループFから選ばれる基である。)
(3''')−CONR143R144
(ここでR143及びR144は、それぞれ独立して、水素原子、C1-6アルコキシ基、又は、下記グループFから選ばれる基である。)
(4''')下記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、
(5''')下記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル基、
(6''')下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、
(7''')下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)、
(8''')下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、
(9''')下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリールC1-6アルキル基、
(10''')下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環C1-6アルキル基、及び、
(11''')下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキルC1-6アルキル基;或いは、
R135とR136、又は、R138とR139は、互いに結合して、それらが結合する炭素原子と共に
(1'')下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、又は、
(2'')下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基を形成してもよく
(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)、
R137は、
(1'')水素原子、
(2'')カルボキシル基、
(3'')下記グループEから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、
(4'')下記グループEから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル基、
(5'')下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、
(6'')下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)、又は、
(7'')下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基であり、
R140及びR141は、それぞれ独立して、
(1'')水素原子、又は、
(2'')C1-6アルキル基であり、
L100は、
(1'')結合、
(2'')−CO−、
(3'')−CH2O−、
(4'')−CH2NH−、
(5'')−CH2NHCO−、
(6'')水酸基で置換されてもよいC1-6アルキレン、又は、
(7'')C2-6アルケニレンであり、
L101及びL102は、それぞれ独立して、
(1'')結合、
(2'')−CO−、
(3'')水酸基で置換されてもよいC1-6アルキレン、又は、
(4'')C2-6アルケニレンであり、
L103は、
(1'')結合、又は、
(2'')C1-6アルキレンであり、
L104は、C1-6アルキレンであり、
L105は、
(1'')結合、又は、
(2'')C1-6アルキレンであり、
L106は、
(1'')結合、
(2'')C1-6アルキレン、
(3'')−NH−、
(4'')−NH−CH2−、又は、
(5'')−CH2−CONH−であり、
環D3、環D4及び環D5は、それぞれ独立して、
(1'')下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、
(2'')下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、又は、
(3'')下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)である。)である。)、
(4)−COOR103
(ここでR103は、下記グループCから選ばれる基、又は、グルクロン酸残基を意味する。)、
(5)
【化6】
(6)
【化7】
(ここで環D6は、下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)であり、
環D7は、下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基である。)であり、
R2は、Qを構成する炭素原子又は窒素原子上の置換可能な位置に置換してもよく、
(1)水素原子、
(2)下記グループEから選ばれる基、
(3)下記グループEから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、
(4)下記グループEから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル基、
(5)
【化8】
(6)
【化9】
(7)
【化10】
(8)
【化11】
{式中、L1及びL2は、それぞれ独立して、
(1')結合、
(2')C1-6アルキレン、
(3')C2-6アルケニレン、
(4')−(CH2)u1−O−(CH2)v1−、
(5')−(CH2)u1−S−(CH2)v1−、
(6')−(CH2)u1−NRL1−(CH2)v1−、
(7')−(CH2)u1−CO−(CH2)v1−、
(8')−(CH2)u1−CONRL2−(CH2)v1−、
(9')−(CH2)u1−NRL2CO2−(CH2)v1−、
(10')−(CH2)u1−NRL2CONRL3−(CH2)v1−、
(11')−(CH2)u1−NRL2CO−(CH2)v1−、
(12')−(CH2)u1−NRL2SO2−(CH2)v1−、
(13')−(CH2)u1−SO2−(CH2)v1−、
(14')−(CH2)u1−SO2NRL2−(CH2)v1−、又は、
(15')−(CH2)u1−N+RL2RL2’−(CH2)v1−
(ここで、u、v、u1及びv1は、それぞれ独立して、0又は1乃至6の整数を意味し、
RL1は、
(1'')水素原子、
(2'')下記グループCから選ばれる基、
(3'')−CORL11、
(4'')−CONRL11RL12、
(5'')−COORL11、又は、
(6'')−SO2RL13
(ここでRL11及びRL12は、それぞれ独立して、水素原子、又は、下記グループCから選ばれる基を意味し、RL13は、下記グループCから選ばれる基を意味する。)であり、
RL2、RL2’及びRL3は、それぞれ独立して、
(1'')水素原子、
(2'')下記グループCから選ばれる基、
(3'')−CORL11、又は、
(4'')−SO2RL13
(ここでRL11及びRL13は、前記の通りである。)である。)であり、
L3は、
(1')−CHRL14−、又は、
(2')−NRL14−
(ここでRL14は、下記グループFから選ばれる基を意味する。)であり、
環D1及び環D2は、それぞれ独立して、
(1')下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、
(2')下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、又は、
(3')下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)である。}であり、
R3は、
(1)水素原子、
(2)ハロゲン原子、
(3)C1-6アルカノイル基、
(4)カルボキシル基、
(5)シアノ基、
(6)ニトロ基、
(7)下記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、
(8)−OR101
(ここでR101は、水素原子、又は、下記グループCから選ばれる基を意味する。)、
(9)−NR102R119
(ここでR102及びR119は、それぞれ独立して、水素原子、C1-6アルカノイル基、又は、C1-6アルキルスルホニル基を意味する。)、
(10)−COOR103
(ここでR103は、下記グループCから選ばれる基、又は、グルクロン酸残基を意味する。)、
(11)−CONR104R105
(ここでR104及びR105は、それぞれ独立して、水素原子、水酸基、シアノ基、C1-6アルコキシ基、又は、下記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基を意味する。)、
(12)−SO2R106
(ここでR106は、水酸基、アミノ基、C1-6アルキル基、又は、C1-6アルキルアミノ基を意味する。)、
(13)−NHCOR107
(ここでR107は、アミノ基、又は、C1-6アルキルアミノ基を意味する。)、
(14)−C(=NR108)−NH2
(ここでR108は、水素原子、下記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、水酸基、又は、C1-6アルコキシ基を意味する。)、
(15)−P(=O)(OR109)2
(ここでR109は、それぞれ独立して、水素原子、又は、下記グループCから選ばれる基を意味する。)、
(16)−P(=O)(OR110)NR111R112
(ここでR110、R111及びR112は、それぞれ独立して、水素原子、又は、下記グループCから選ばれる基を意味する。)、
(17)−CONHCO−R113
(ここでR113は、下記グループCから選ばれる基を意味する。)、
(18)−CONHSO2−R114
(ここでR114は、下記グループCから選ばれる基を意味する。)、
(19)−SO2NHCO−R115
(ここでR115は、下記グループCから選ばれる基を意味する。)、又は、
(20)下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)であり、
R4は、Qを構成する炭素原子または窒素原子上の置換可能な位置に置換してもよく、それぞれ独立して、
(1)ハロゲン原子、
(2)下記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、
(3)−OR116
(ここでR116は、水素原子、又は、下記グループCから選ばれる基を意味する。)、
(4)−NR117R118
(ここでR117及びR118は、それぞれ独立して、水素原子、C1-6アルカノイル基、又は、下記グループCから選ばれる基を意味する。)、
(5)下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、又は、
(6)下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)であり、
aは0、1又は2を表し、
R5及びR6は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、
(2)ハロゲン原子、
(3)下記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、
(4)−OR120
(ここでR120は、水素原子、又は、下記グループCから選ばれる基を意味する。)、又は、
(5)−NR121R122
(ここでR121及びR122は、それぞれ独立して、水素原子、C1-6アルカノイル基、又は、下記グループCから選ばれる基を意味する。)であり、
環Cyは、
(1)下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、
(2)下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルケニル基、又は、
(3)下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)であり、
Xは、
(1)下記グループDから選ばれる基、
(2)下記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル基、又は、
(3)
【化12】
{式中、環Bは、
(1')C6-14アリール基、
(2')C3-10シクロアルキル基、又は、
(3')酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含んでなるヘテロ環基であり、
Zは、それぞれ独立して、
(1')下記グループDから選ばれる基、
(2')下記グループDから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、
(3')下記グループDから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、
(4')下記グループDから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリールC1-6アルキル基、
(5')下記グループDから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)、又は、
(6')下記グループDから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環C1-6アルキル基
(ここで当該ヘテロ環C1-6アルキル基は、上記定義の通りの「グループDから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基」で置換されたC1-6アルキル基を意味する。)であり、
wは、1乃至3の整数であり、
Yは、
(a)C1-6アルキレン、
(b)C2-6アルケニレン、又は、
(c)−Y1−(CH2)m−Y2−(CH2)n−
(ここで、m及びnは、それぞれ独立して、0又は1乃至6の整数であり、
Y1及びY2は、それぞれ独立して、
(1')結合、
(2')−O−、
(3')−NRy1−、
(4')−S−、
(5')−CO−、
(6')−SO−、
(7')−SO2−、
(8')−CO2−、
(9')−OCO−、
(10')−CONRy2−、
(11')−NRy2CO−、
(12')−SO2NRy2−、
(13')−NRy2SO2−、
(14')−NRy2CO2−、
(15')−OCONRy2−、
(16')−NRy2CONRy3−、
(17')−CRy4Ry5−、又は、
(18')−CH=CH−
(ここで、Ry1は、
(1'')水素原子、
(2'')下記グループCから選ばれる基、
(3'')−(CH2)s−COORy11、
(4'')−(CH2)s−CONRy11Ry12、
(5'')−(CH2)s−CORy11、又は、
(6'')−(CH2)s−SO2Ry13
(ここでsは0又は1乃至6の整数であり、Ry11及びRy12は、それぞれ独立して、水素原子、又は、下記グループCから選ばれる基を意味し、Ry13は、下記グループCから選ばれる基を意味する。)であり、
Ry2及びRy3は、それぞれ独立して、
(1'')水素原子、
(2'')下記グループCから選ばれる基、
(3'')−CORy11、又は、
(4'')−SO2Ry13(ここでRy11及びRy13は、前記の通り。)であり、
Ry4及びRy5は、それぞれ独立して、
(1'')水素原子、
(2'')カルボキシル基、
(3'')グループFから選ばれる基、
(4'')−ORy14、又は、
(5'')−NHRy15
(ここでRy14は、下記グループCから選ばれる基を意味し、Ry15は、水素原子、C1-6アルキル基、C1-6アルカノイル基、C6-14アリールC1-6アルキルオキシカルボニル基、又は、C1-6アルコキシカルボニル基を意味する。)である。)である。)である。}である。
グループA:
(1)ハロゲン原子、
(2)C1-6アルコキシC1-6アルコキシ基、
(3)シアノ基、
(4)−ORa1、
(5)−SRa1、
(6)−NRa1Ra2、
(7)−COORa1、
(8)−CONRa1Ra2、
(9)−SO3H、
(10)−SO2NRa1Ra2、
(11)−NHCORa1、
(12)−NHSO2Ra3、
(13)−NHCO2Ra4、
(14)−CORa1、及び、
(15)−N+Ra1Ra2Ra3
(ここでRa1及びRa2は、それぞれ独立して、水素原子、C1-6アルキル基、又は、ベンジル基を意味し、Ra3は、C1-6アルキル基を意味し、Ra4は、C1-6アルキル基を意味する)。
グループB:
(1)ハロゲン原子、
(2)シアノ基、
(3)ニトロ基、
(4)C1-6アルキル基、
(5)カルボキシル基で置換されてもよいC2-6アルケニル基、
(6)ハロゲン化C1-6アルキル基、
(7)−(CH2)r−ORb1、
(8)−(CH2)r−SRb1、
(9)−(CH2)r−NRb1Rb2、
(10)−(CH2)r−COORb1、
(11)−(CH2)r−CONRb1Rb2、
(12)−(CH2)r−CORb1、
(13)−(CH2)r−NRb1−CORb2、
(14)−(CH2)r−NRb1−SO2Rb3、
(15)−(CH2)r−SO2Rb3、
(16)−(CH2)r−SO2NRb1Rb2、
(17)−(CH2)r−CONRb1−SO2Rb3、
(18)−(CH2)r−SO2NRb1−CORb2、
(19)−(CH2)r−NRb1−COORb3、
(20)−(CH2)r−NRb1−CONRb2Rb4、
(21)−O−(CH2)r−COORb1、及び、
(22)−CO−(CH2)r−Rb5、
(ここでRb1、Rb2及びRb4は、それぞれ独立して、水素原子、又は、C1-6アルキル基を意味し、Rb3は、C1-6アルキル基を意味し、Rb5はヘテロ環基を意味し、rは0又は1乃至6の整数である。)。
グループC:
(1)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、
(2)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、
(3)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリールC1-6アルキル基、
(4)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基、及び、
(5)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環C1-6アルキル基。
グループD:
(a)水素原子、
(b)ハロゲン原子、
(c)シアノ基、
(d)ニトロ基、
(e)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、
(f)−(CH2)t−ORd1、
ここでRd1は、
(1)水素原子、
(2)下記グループFから選ばれる基、
(3)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル基、又は、
(4)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC2-6アルキニル基であり、
以下、tは、それぞれ独立して、0又は1乃至6の整数を意味し、
(g)−(CH2)t−S(O)q−Rd2、
ここでRd2は、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
qは0、1、2又は3であり、
(h)−(CH2)t−NRd3Rd4、
ここでRd3及びRd4は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(i)−(CH2)t−COORd5、
ここでRd5は、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(j)−(CH2)t−CONRd6Rd7、
ここでRd6及びRd7は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、
(2)水酸基、
(3)下記グループFから選ばれる基、又は、
(4)C1-6アルコキシ基であり、
(k)−(CH2)t−CORd8、
ここでRd8は、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(l)−(CH2)t−NRd9CO−Rd10、
ここでRd9は、
(1)水素原子、
(2)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、又は、
(3)C1-6アルカノイル基であり、
Rd10は、
(1)アミノ基、
(2)C1-6アルキルアミノ基、又は、
(3)下記グループFから選ばれる基であり、
(m)−(CH2)t−NRd11SO2−Rd12、
ここでRd11は、
(1)水素原子、
(2)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、又は、
(3)C1-6アルカノイル基であり、
Rd12は、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(n)−(CH2)t−SO2−NRd13Rd14、
ここでRd13及びRd14は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(o)−(CH2)t−CONRd15−SO2Rd16、
ここでRd15及びRd16は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(p)−(CH2)t−SO2NRd17−CORd18、
ここでRd17は、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
Rd18は、下記グループFから選ばれる基であり、
(q)−(CH2)t−NRd19−COORd20、
ここでRd19及びRd20は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(r)−(CH2)t−NRd21−CONRd22Rd23、
ここでRd21、Rd22及びRd23は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(s)−(CH2)t−C(=NRd24)NH2、
ここでRd24は、
(1)水素原子、
(2)水酸基、
(3)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、又は、
(4)C1-6アルコキシ基であり、
(t)−(CH2)t−O−(CH2)p−CORd25、
ここでRd25は、
(1)アミノ基、
(2)C1-6アルキルアミノ基、又は、
(3)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基であり、
pは、0又は1乃至6の整数を意味し、
(u)−(CH2)t−O−(CH2)p−NRd26Rd27、
ここでRd26及びRd27は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、又は、
(2)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基であり、
pは、0又は1乃至6の整数を意味し、
(v)−(CH2)t−O−COORd28、
ここでRd28は、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
及び、
(w)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)。
グループE:
(a)ハロゲン原子、
(b)シアノ基、
(c)ニトロ基、
(d)アジド基、
(e)−OP(=O)(OH)2、
(f)−ORe1、
ここでRe1は、
(1)水素原子、
(2)下記グループFから選ばれる基、
(3)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル基、又は、
(4)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC2-6アルキニル基であり、
(g)−S(O)q−Re2
ここでRe2は、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
qは0、1、2又は3であり、
(h)−NRe3Re4、
ここでRe3及びRe4は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、
(2)シアノ基、又は、
(3)下記グループFから選ばれる基であり、
(i)−COORe5、
ここでRe5は、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(j)−CONRe6Re7、
ここでRe6及びRe7は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、
(2)水酸基、
(3)下記グループFから選ばれる基、又は、
(4)C1-6アルコキシ基であり、
(k)−CORe8、
ここでRe8は、下記グループFから選ばれる基であり、
(l)−NRe9CO−Re10、
ここでRe9は、
(1)水素原子、
(2)C1-6アルキル基、又は、
(3)C1-6アルカノイル基であり、
Re10は、
(1)水素原子、
(2)アミノ基、
(3)C1-6アルキルアミノ基、
(4)下記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル基、又は、
(5)下記グループFから選ばれる基であり、
(m)−NRe11SO2−Re12、
ここでRe11は、
(1)水素原子、
(2)C1-6アルキル基、又は、
(3)C1-6アルカノイル基であり、
Re12は、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(n)−SO2−NRe13Re14、
ここでRe13及びRe14は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(o)−CONRe15−SO2Re16、
ここでRe15及びRe16は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(p)−SO2NRe17−CORe18、
ここでRe17は、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
Re18は、下記グループFから選ばれる基であり、
(q)−NRe19−COORe20、
ここでRe19及びRe20は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(r)−NRe21−CONRe22Re23
ここでRe21、Re22及びRe23は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(s)−NHCO−COORe24
ここでRe24は、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(t)−NHCO−CONRe25Re26
ここでRe25及びRe26は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、
(2)水酸基、又は、
(3)下記グループFから選ばれる基であり、
(u)−CONH−COOH、
(v)
【化13】
(w)
【化14】
(x)
【化15】
(y)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、
(z)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、
(aa)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)、
(bb)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキリデン基、及び
(cc)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環イリデン基
(ここで当該ヘテロ環イリデン基は、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)、
さらに、グループEがC6-14アリール基、C3-10シクロアルキル基、又は、ヘテロ環基上の置換基の場合には、
(dd)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、
(ee)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル基、
(ff)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC2-6アルキニル基、
(gg)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキリデン基、
(hh)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリールC1-6アルキル基、
(ii)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキルC1-6アルキル基、又は、
(jj)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環C1-6アルキル基であってもよい。
グループF:
(1)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、
(2)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、
(3)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)、
(4)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、
(5)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリールC1-6アルキル基、
(6)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環C1-6アルキル基
(ここで当該ヘテロ環C1-6アルキル基は、前記定義の通りの「グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基」で置換されたC1-6アルキル基を意味する。)、及び、
(7)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキルC1-6アルキル基。]
【請求項2】
一般式[I]において、
【化16】
が、N−C=Cである請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項3】
一般式[I]において、
【化17】
部分が、
【化18】
からなる群より選ばれる縮合環である請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項4】
一般式[I]において、
【化19】
部分が、
【化20】
からなる群より選ばれる縮合環である請求項3記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項5】
一般式[I]において、
【化21】
部分が、
【化22】
である請求項4記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項6】
一般式[I]において、
【化23】
部分が、
【化24】
である請求項5記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項7】
G3、G4、及び、G5が、炭素原子である請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項8】
Q1が、−O−、−NH−、−S−、又は、−CONH−である請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項9】
Q1が、−NH−である請求項8記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項10】
bが1乃至3の整数であり、cが1乃至3の整数であり、dが0である請求項8記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項11】
Qが、−(CH2)2−O−、又は、−(CH2)2−NH−である請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項12】
R1が、カルボキシル基、又は、−CONR11R12である請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項13】
R1が、カルボキシル基である請求項12記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項14】
R1が、−CONR11R12である請求項12記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項15】
R11が、水素原子であり、
R12が、
−CR135R136−L100−R137、
−CR135R136−L101−CONR140−R137、
【化25】
である請求項14記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項16】
R12が、−CR135R136−L100−R137である請求項15記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項17】
L100が、結合であり、
R137が、グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、又は、
グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)である請求項16記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項18】
R135及びR136が、それぞれ独立して、グループGから選ばれる基であるか、又は、R135とR136が、互いに結合して、それらが結合する炭素原子と共に、グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、若しくは、グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基を形成する請求項17記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項19】
L100が、メチレンであり、
R137が、グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、又は、
グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)である請求項16記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項20】
R135が、グループGから選ばれる基であり、R136が、水素原子である請求項19記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項21】
R12が、−CR135R136−L101−CONR140−R137である請求項15記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項22】
L101が、結合である請求項21記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項23】
R135及びR136が、それぞれ独立して、グループGから選ばれる基であるか、又は、R135とR136が、互いに結合して、それらが結合する炭素原子と共に、グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、若しくは、グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基を形成する請求項22記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項24】
R140が水素原子であり、
R137が、グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、又は、
グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)である請求項23記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項25】
R12が、
【化26】
である請求項15記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項26】
R12が、
【化27】
である請求項15記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項27】
L102が、結合である請求項25又は26記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項28】
R138及びR139が、それぞれ独立して、グループGから選ばれる基であるか、又は、R138とR139が、互いに結合して、それらが結合する炭素原子と共に、グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、若しくは、グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基を形成する請求項27記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項29】
L103が、結合であり、
環D3が、グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、又は、
グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)であり、
R140及びR141が、水素原子である請求項28記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項30】
R2が、水素原子、グループEから選ばれる基、グループEから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、
【化28】
(式中、各記号は請求項1記載の通り。)である請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項31】
R2が、グループEから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、又は、
【化29】
(式中、各記号は請求項1記載の通り。)である請求項30記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項32】
R2が、
【化30】
(式中、各記号は請求項1記載の通り。)である請求項31記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項33】
L1及びL2が、それぞれ独立して、結合、C1-6アルキレン、−(CH2)u1−NRL1−(CH2)v1−、−(CH2)u1−CO−(CH2)v1−、又は、−(CH2)u1−CONRL2−(CH2)v1−(式中、各記号は請求項1記載の通り。)である請求項30記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項34】
L1及びL2が、それぞれ独立して、C1-6アルキレンである請求項33記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項35】
u1及びv1が、それぞれ独立して、0又は1乃至3の整数である請求項33記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項36】
環D1及び環D2が、それぞれ独立して、グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、又は、グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基である請求項30記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項37】
R3が、水素原子、ハロゲン原子、グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、又は、−OR101(ここでR101は、水素原子、又は、グループCから選ばれる基を意味する。)である請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項38】
R5及びR6が、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、又は、−OR120(ここでR120は、水素原子、又は、グループCから選ばれる基を意味する。)である請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項39】
環Aが、ベンゼン、又は、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含んでなる5員又は6員のヘテロ環である請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項40】
環Aが、ベンゼンである請求項39記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項41】
環Cyが、C3-10シクロアルキル基、又は、C3-10シクロアルケニル基である請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項42】
環Cyが、シクロヘキシル基である請求項41記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項43】
Xが、水素原子、ハロゲン原子、グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、−(CH2)t−ORd1、−(CH2)t−S(O)q−Rd2、−(CH2)t−NRd3Rd4、又は、
【化31】
(式中、各記号は請求項1記載の通り。)である請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項44】
Yが、−(CH2)m−O−(CH2)n−、又は、−NRy1−(CH2)m−Y2−(式中、各記号は、請求項1記載の通り。)である請求項43記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項45】
Yが、−O−CH2−、又は、−O−である請求項43記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項46】
Yが、−NRy1−CH2−CO−、又は、−NRy1−(CH2)2−である請求項43記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項47】
環Bが、C6-14アリール基、又は、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含んでなるヘテロ環基である請求項43記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項48】
環Bが、フェニル基、ピリジル基、ピペリジル基、ピロリジニル基、ピペラジニル基、モルホリニル基、アゼパニル基、1,4−オキサゼパニル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、又は、2−オキソオキサゾリジニル基である請求項47記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項49】
Zが、
(1)水素原子、
(2)ハロゲン原子、
(3)ニトロ基、
(4)グループDから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、
(5)グループDから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、
(6)グループDから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基、
(7)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、
(8)−(CH2)t−ORd1、
(9)−(CH2)t−S(O)q−Rd2、
(10)−(CH2)t−NRd3Rd4、
(11)−(CH2)t−COORd5、
(12)−(CH2)t−CONRd6Rd7、
(13)−(CH2)t−CORd8、
(14)−(CH2)t−NRd9CO−Rd10、
(15)−(CH2)t−NRd11SO2−Rd12、及び
(16)−(CH2)t−NRd19−COORd20
(式中、各記号は、請求項1記載の通り。)から選ばれる1乃至3個の置換基である請求項43記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項50】
下記一般式[I−A]で表される請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【化32】
(式中、X’は、水素原子、ハロゲン原子、グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、又は、−ORd1であり、その他各記号は請求項1記載の通り。)
【請求項51】
下記一般式[I−B]で表される請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【化33】
(式中、Q2は、−O−又は−NH−であり、その他各記号は請求項1記載の通り。)
【請求項52】
下記一般式[I−C]で表される請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【化34】
(式中、Q3は、−O−又は−NR2−であり、X’は、水素原子、ハロゲン原子、グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、又は、−ORd1であり、その他各記号は請求項1記載の通り。)
【請求項53】
請求項1乃至52のいずれかに記載の化合物又は製薬上許容されるその塩、及び製薬上許容される担体を含有する医薬組成物。
【請求項54】
請求項1乃至52のいずれかに記載の化合物又は製薬上許容されるその塩を有効成分として含有するC型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤。
【請求項55】
請求項1乃至52のいずれかに記載の化合物又は製薬上許容されるその塩を有効成分として含有する抗C型肝炎ウイルス剤。
【請求項56】
請求項1乃至52のいずれかに記載の化合物又は製薬上許容されるその塩を有効成分として含有するC型肝炎治療剤。
【請求項57】
(a)請求項54に記載のC型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤と、(b)他の抗ウイルス剤、抗炎症剤及び免疫増強剤からなる群より選ばれる少なくとも1つの薬剤とを組み合わせてなるC型肝炎治療剤。
【請求項58】
(a)請求項54に記載のC型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤と、(b)インターフェロンとを組み合わせてなるC型肝炎治療剤。
【請求項59】
(a)請求項55に記載の抗C型肝炎ウイルス剤と、(b)他の抗ウイルス剤、抗炎症剤及び免疫増強剤からなる群より選ばれる少なくとも1つの薬剤とを組み合わせてなる抗C型肝炎ウイルス剤。
【請求項60】
(a)請求項55に記載の抗C型肝炎ウイルス剤と、(b)インターフェロンとを組み合わせてなる抗C型肝炎ウイルス剤。
【請求項61】
(a)請求項1乃至52のいずれかに記載の化合物又は製薬上許容されるその塩、及び(b)他の抗ウイルス剤、抗炎症剤及び免疫増強剤からなる群より選ばれる少なくとも1つの薬剤を含有する医薬組成物。
【請求項62】
(a)請求項1乃至52のいずれかに記載の化合物又は製薬上許容されるその塩、及び(b)インターフェロンを含有する医薬組成物。
【請求項63】
C型肝炎治療用医薬を製造するための請求項1乃至52のいずれかに記載の化合物又は製薬上許容されるその塩の使用。
【請求項64】
C型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤を製造するための請求項1乃至52のいずれかに記載の化合物又は製薬上許容されるその塩の使用。
【請求項1】
下記一般式[I]で表される化合物又は製薬上許容されるその塩。
【化1】
[式中、
【化2】
は、C=C−N、又は、N−C=Cであり、
G3、G4、及び、G5は、それぞれ独立して、炭素原子、又は、窒素原子であり、G3、G4、及び、G5の少なくとも1つが炭素原子であるとき、当該炭素原子はR3で置換されてもよく、
Qは、
(1)−(CH2)b−、又は、
(2)−(CH2)c−Q1−(CH2)d−
(ここで、bは、1乃至4の整数であり、
c及びdは、それぞれ独立して、0又は1乃至4の整数であり、
Q1は、
(1')−O−、
(2')−NH−、
(3')−S−、
(4')−OCO−、
(5')−OCONH−、
(6')−CO−、
(7')−SO−、
(8')−SO2−、
(9')−NHCO−、
(10')−NHSO2−、
(11')−NHCOO−、
(12')−COO−、
(13')−CONH−、
(14')−SO2NH−、
(15')−NHCONH−、
(16')−NHSO2NH−、
(17')−CH=CH−、
(18')−CH=N−、又は、
(19')−N=CH−である。)であり、
環Aは、
(1)ベンゼン、
(2)シクロペンタン、若しくは、シクロヘキサン、
(3)シクロペンテン、若しくは、シクロヘキセン、又は、
(4)酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含んでなる5員又は6員のヘテロ環であって、
G6は、炭素原子、又は、窒素原子であり、環A中の破線は、単結合、又は、二重結合である。
R1は、
(1)カルボキシル基、
(2)カルボン酸等価体、
(3)−CONR11R12
(ここで、R11及びR12は、それぞれ独立して、
(1')水素原子、
(2')下記グループEから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、
(3')下記グループEから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル基、
(4')下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、
(5')下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)、
(6')下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、
(7')−NR131R132、
(8')−NHCOOR133、
(9')−NHCOR134
(ここでR131、R132、R133及びR134は、それぞれ独立して、水素原子、又は、下記グループFから選ばれる基である。)、
(10')−CR135R136−L100−R137、
(11')−CR135R136−L101−CONR140−R137、
(12')
【化3】
(13')
【化4】
(14')
【化5】
(ここでR135、R136、R138及びR139は、それぞれ独立して、
(1'')水素原子、又は、
(2'')下記グループGから選ばれる基であり、
グループG:
(1''')シアノ基、
(2''')−COOR142
(ここでR142は、水素原子、又は、下記グループFから選ばれる基である。)
(3''')−CONR143R144
(ここでR143及びR144は、それぞれ独立して、水素原子、C1-6アルコキシ基、又は、下記グループFから選ばれる基である。)
(4''')下記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、
(5''')下記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル基、
(6''')下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、
(7''')下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)、
(8''')下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、
(9''')下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリールC1-6アルキル基、
(10''')下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環C1-6アルキル基、及び、
(11''')下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキルC1-6アルキル基;或いは、
R135とR136、又は、R138とR139は、互いに結合して、それらが結合する炭素原子と共に
(1'')下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、又は、
(2'')下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基を形成してもよく
(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)、
R137は、
(1'')水素原子、
(2'')カルボキシル基、
(3'')下記グループEから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、
(4'')下記グループEから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル基、
(5'')下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、
(6'')下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)、又は、
(7'')下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基であり、
R140及びR141は、それぞれ独立して、
(1'')水素原子、又は、
(2'')C1-6アルキル基であり、
L100は、
(1'')結合、
(2'')−CO−、
(3'')−CH2O−、
(4'')−CH2NH−、
(5'')−CH2NHCO−、
(6'')水酸基で置換されてもよいC1-6アルキレン、又は、
(7'')C2-6アルケニレンであり、
L101及びL102は、それぞれ独立して、
(1'')結合、
(2'')−CO−、
(3'')水酸基で置換されてもよいC1-6アルキレン、又は、
(4'')C2-6アルケニレンであり、
L103は、
(1'')結合、又は、
(2'')C1-6アルキレンであり、
L104は、C1-6アルキレンであり、
L105は、
(1'')結合、又は、
(2'')C1-6アルキレンであり、
L106は、
(1'')結合、
(2'')C1-6アルキレン、
(3'')−NH−、
(4'')−NH−CH2−、又は、
(5'')−CH2−CONH−であり、
環D3、環D4及び環D5は、それぞれ独立して、
(1'')下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、
(2'')下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、又は、
(3'')下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)である。)である。)、
(4)−COOR103
(ここでR103は、下記グループCから選ばれる基、又は、グルクロン酸残基を意味する。)、
(5)
【化6】
(6)
【化7】
(ここで環D6は、下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)であり、
環D7は、下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基である。)であり、
R2は、Qを構成する炭素原子又は窒素原子上の置換可能な位置に置換してもよく、
(1)水素原子、
(2)下記グループEから選ばれる基、
(3)下記グループEから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、
(4)下記グループEから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル基、
(5)
【化8】
(6)
【化9】
(7)
【化10】
(8)
【化11】
{式中、L1及びL2は、それぞれ独立して、
(1')結合、
(2')C1-6アルキレン、
(3')C2-6アルケニレン、
(4')−(CH2)u1−O−(CH2)v1−、
(5')−(CH2)u1−S−(CH2)v1−、
(6')−(CH2)u1−NRL1−(CH2)v1−、
(7')−(CH2)u1−CO−(CH2)v1−、
(8')−(CH2)u1−CONRL2−(CH2)v1−、
(9')−(CH2)u1−NRL2CO2−(CH2)v1−、
(10')−(CH2)u1−NRL2CONRL3−(CH2)v1−、
(11')−(CH2)u1−NRL2CO−(CH2)v1−、
(12')−(CH2)u1−NRL2SO2−(CH2)v1−、
(13')−(CH2)u1−SO2−(CH2)v1−、
(14')−(CH2)u1−SO2NRL2−(CH2)v1−、又は、
(15')−(CH2)u1−N+RL2RL2’−(CH2)v1−
(ここで、u、v、u1及びv1は、それぞれ独立して、0又は1乃至6の整数を意味し、
RL1は、
(1'')水素原子、
(2'')下記グループCから選ばれる基、
(3'')−CORL11、
(4'')−CONRL11RL12、
(5'')−COORL11、又は、
(6'')−SO2RL13
(ここでRL11及びRL12は、それぞれ独立して、水素原子、又は、下記グループCから選ばれる基を意味し、RL13は、下記グループCから選ばれる基を意味する。)であり、
RL2、RL2’及びRL3は、それぞれ独立して、
(1'')水素原子、
(2'')下記グループCから選ばれる基、
(3'')−CORL11、又は、
(4'')−SO2RL13
(ここでRL11及びRL13は、前記の通りである。)である。)であり、
L3は、
(1')−CHRL14−、又は、
(2')−NRL14−
(ここでRL14は、下記グループFから選ばれる基を意味する。)であり、
環D1及び環D2は、それぞれ独立して、
(1')下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、
(2')下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、又は、
(3')下記グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)である。}であり、
R3は、
(1)水素原子、
(2)ハロゲン原子、
(3)C1-6アルカノイル基、
(4)カルボキシル基、
(5)シアノ基、
(6)ニトロ基、
(7)下記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、
(8)−OR101
(ここでR101は、水素原子、又は、下記グループCから選ばれる基を意味する。)、
(9)−NR102R119
(ここでR102及びR119は、それぞれ独立して、水素原子、C1-6アルカノイル基、又は、C1-6アルキルスルホニル基を意味する。)、
(10)−COOR103
(ここでR103は、下記グループCから選ばれる基、又は、グルクロン酸残基を意味する。)、
(11)−CONR104R105
(ここでR104及びR105は、それぞれ独立して、水素原子、水酸基、シアノ基、C1-6アルコキシ基、又は、下記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基を意味する。)、
(12)−SO2R106
(ここでR106は、水酸基、アミノ基、C1-6アルキル基、又は、C1-6アルキルアミノ基を意味する。)、
(13)−NHCOR107
(ここでR107は、アミノ基、又は、C1-6アルキルアミノ基を意味する。)、
(14)−C(=NR108)−NH2
(ここでR108は、水素原子、下記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、水酸基、又は、C1-6アルコキシ基を意味する。)、
(15)−P(=O)(OR109)2
(ここでR109は、それぞれ独立して、水素原子、又は、下記グループCから選ばれる基を意味する。)、
(16)−P(=O)(OR110)NR111R112
(ここでR110、R111及びR112は、それぞれ独立して、水素原子、又は、下記グループCから選ばれる基を意味する。)、
(17)−CONHCO−R113
(ここでR113は、下記グループCから選ばれる基を意味する。)、
(18)−CONHSO2−R114
(ここでR114は、下記グループCから選ばれる基を意味する。)、
(19)−SO2NHCO−R115
(ここでR115は、下記グループCから選ばれる基を意味する。)、又は、
(20)下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)であり、
R4は、Qを構成する炭素原子または窒素原子上の置換可能な位置に置換してもよく、それぞれ独立して、
(1)ハロゲン原子、
(2)下記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、
(3)−OR116
(ここでR116は、水素原子、又は、下記グループCから選ばれる基を意味する。)、
(4)−NR117R118
(ここでR117及びR118は、それぞれ独立して、水素原子、C1-6アルカノイル基、又は、下記グループCから選ばれる基を意味する。)、
(5)下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、又は、
(6)下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)であり、
aは0、1又は2を表し、
R5及びR6は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、
(2)ハロゲン原子、
(3)下記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、
(4)−OR120
(ここでR120は、水素原子、又は、下記グループCから選ばれる基を意味する。)、又は、
(5)−NR121R122
(ここでR121及びR122は、それぞれ独立して、水素原子、C1-6アルカノイル基、又は、下記グループCから選ばれる基を意味する。)であり、
環Cyは、
(1)下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、
(2)下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルケニル基、又は、
(3)下記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)であり、
Xは、
(1)下記グループDから選ばれる基、
(2)下記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル基、又は、
(3)
【化12】
{式中、環Bは、
(1')C6-14アリール基、
(2')C3-10シクロアルキル基、又は、
(3')酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含んでなるヘテロ環基であり、
Zは、それぞれ独立して、
(1')下記グループDから選ばれる基、
(2')下記グループDから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、
(3')下記グループDから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、
(4')下記グループDから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリールC1-6アルキル基、
(5')下記グループDから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)、又は、
(6')下記グループDから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環C1-6アルキル基
(ここで当該ヘテロ環C1-6アルキル基は、上記定義の通りの「グループDから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基」で置換されたC1-6アルキル基を意味する。)であり、
wは、1乃至3の整数であり、
Yは、
(a)C1-6アルキレン、
(b)C2-6アルケニレン、又は、
(c)−Y1−(CH2)m−Y2−(CH2)n−
(ここで、m及びnは、それぞれ独立して、0又は1乃至6の整数であり、
Y1及びY2は、それぞれ独立して、
(1')結合、
(2')−O−、
(3')−NRy1−、
(4')−S−、
(5')−CO−、
(6')−SO−、
(7')−SO2−、
(8')−CO2−、
(9')−OCO−、
(10')−CONRy2−、
(11')−NRy2CO−、
(12')−SO2NRy2−、
(13')−NRy2SO2−、
(14')−NRy2CO2−、
(15')−OCONRy2−、
(16')−NRy2CONRy3−、
(17')−CRy4Ry5−、又は、
(18')−CH=CH−
(ここで、Ry1は、
(1'')水素原子、
(2'')下記グループCから選ばれる基、
(3'')−(CH2)s−COORy11、
(4'')−(CH2)s−CONRy11Ry12、
(5'')−(CH2)s−CORy11、又は、
(6'')−(CH2)s−SO2Ry13
(ここでsは0又は1乃至6の整数であり、Ry11及びRy12は、それぞれ独立して、水素原子、又は、下記グループCから選ばれる基を意味し、Ry13は、下記グループCから選ばれる基を意味する。)であり、
Ry2及びRy3は、それぞれ独立して、
(1'')水素原子、
(2'')下記グループCから選ばれる基、
(3'')−CORy11、又は、
(4'')−SO2Ry13(ここでRy11及びRy13は、前記の通り。)であり、
Ry4及びRy5は、それぞれ独立して、
(1'')水素原子、
(2'')カルボキシル基、
(3'')グループFから選ばれる基、
(4'')−ORy14、又は、
(5'')−NHRy15
(ここでRy14は、下記グループCから選ばれる基を意味し、Ry15は、水素原子、C1-6アルキル基、C1-6アルカノイル基、C6-14アリールC1-6アルキルオキシカルボニル基、又は、C1-6アルコキシカルボニル基を意味する。)である。)である。)である。}である。
グループA:
(1)ハロゲン原子、
(2)C1-6アルコキシC1-6アルコキシ基、
(3)シアノ基、
(4)−ORa1、
(5)−SRa1、
(6)−NRa1Ra2、
(7)−COORa1、
(8)−CONRa1Ra2、
(9)−SO3H、
(10)−SO2NRa1Ra2、
(11)−NHCORa1、
(12)−NHSO2Ra3、
(13)−NHCO2Ra4、
(14)−CORa1、及び、
(15)−N+Ra1Ra2Ra3
(ここでRa1及びRa2は、それぞれ独立して、水素原子、C1-6アルキル基、又は、ベンジル基を意味し、Ra3は、C1-6アルキル基を意味し、Ra4は、C1-6アルキル基を意味する)。
グループB:
(1)ハロゲン原子、
(2)シアノ基、
(3)ニトロ基、
(4)C1-6アルキル基、
(5)カルボキシル基で置換されてもよいC2-6アルケニル基、
(6)ハロゲン化C1-6アルキル基、
(7)−(CH2)r−ORb1、
(8)−(CH2)r−SRb1、
(9)−(CH2)r−NRb1Rb2、
(10)−(CH2)r−COORb1、
(11)−(CH2)r−CONRb1Rb2、
(12)−(CH2)r−CORb1、
(13)−(CH2)r−NRb1−CORb2、
(14)−(CH2)r−NRb1−SO2Rb3、
(15)−(CH2)r−SO2Rb3、
(16)−(CH2)r−SO2NRb1Rb2、
(17)−(CH2)r−CONRb1−SO2Rb3、
(18)−(CH2)r−SO2NRb1−CORb2、
(19)−(CH2)r−NRb1−COORb3、
(20)−(CH2)r−NRb1−CONRb2Rb4、
(21)−O−(CH2)r−COORb1、及び、
(22)−CO−(CH2)r−Rb5、
(ここでRb1、Rb2及びRb4は、それぞれ独立して、水素原子、又は、C1-6アルキル基を意味し、Rb3は、C1-6アルキル基を意味し、Rb5はヘテロ環基を意味し、rは0又は1乃至6の整数である。)。
グループC:
(1)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、
(2)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、
(3)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリールC1-6アルキル基、
(4)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基、及び、
(5)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環C1-6アルキル基。
グループD:
(a)水素原子、
(b)ハロゲン原子、
(c)シアノ基、
(d)ニトロ基、
(e)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、
(f)−(CH2)t−ORd1、
ここでRd1は、
(1)水素原子、
(2)下記グループFから選ばれる基、
(3)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル基、又は、
(4)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC2-6アルキニル基であり、
以下、tは、それぞれ独立して、0又は1乃至6の整数を意味し、
(g)−(CH2)t−S(O)q−Rd2、
ここでRd2は、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
qは0、1、2又は3であり、
(h)−(CH2)t−NRd3Rd4、
ここでRd3及びRd4は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(i)−(CH2)t−COORd5、
ここでRd5は、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(j)−(CH2)t−CONRd6Rd7、
ここでRd6及びRd7は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、
(2)水酸基、
(3)下記グループFから選ばれる基、又は、
(4)C1-6アルコキシ基であり、
(k)−(CH2)t−CORd8、
ここでRd8は、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(l)−(CH2)t−NRd9CO−Rd10、
ここでRd9は、
(1)水素原子、
(2)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、又は、
(3)C1-6アルカノイル基であり、
Rd10は、
(1)アミノ基、
(2)C1-6アルキルアミノ基、又は、
(3)下記グループFから選ばれる基であり、
(m)−(CH2)t−NRd11SO2−Rd12、
ここでRd11は、
(1)水素原子、
(2)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、又は、
(3)C1-6アルカノイル基であり、
Rd12は、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(n)−(CH2)t−SO2−NRd13Rd14、
ここでRd13及びRd14は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(o)−(CH2)t−CONRd15−SO2Rd16、
ここでRd15及びRd16は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(p)−(CH2)t−SO2NRd17−CORd18、
ここでRd17は、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
Rd18は、下記グループFから選ばれる基であり、
(q)−(CH2)t−NRd19−COORd20、
ここでRd19及びRd20は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(r)−(CH2)t−NRd21−CONRd22Rd23、
ここでRd21、Rd22及びRd23は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(s)−(CH2)t−C(=NRd24)NH2、
ここでRd24は、
(1)水素原子、
(2)水酸基、
(3)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、又は、
(4)C1-6アルコキシ基であり、
(t)−(CH2)t−O−(CH2)p−CORd25、
ここでRd25は、
(1)アミノ基、
(2)C1-6アルキルアミノ基、又は、
(3)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基であり、
pは、0又は1乃至6の整数を意味し、
(u)−(CH2)t−O−(CH2)p−NRd26Rd27、
ここでRd26及びRd27は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、又は、
(2)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基であり、
pは、0又は1乃至6の整数を意味し、
(v)−(CH2)t−O−COORd28、
ここでRd28は、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
及び、
(w)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)。
グループE:
(a)ハロゲン原子、
(b)シアノ基、
(c)ニトロ基、
(d)アジド基、
(e)−OP(=O)(OH)2、
(f)−ORe1、
ここでRe1は、
(1)水素原子、
(2)下記グループFから選ばれる基、
(3)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル基、又は、
(4)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC2-6アルキニル基であり、
(g)−S(O)q−Re2
ここでRe2は、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
qは0、1、2又は3であり、
(h)−NRe3Re4、
ここでRe3及びRe4は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、
(2)シアノ基、又は、
(3)下記グループFから選ばれる基であり、
(i)−COORe5、
ここでRe5は、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(j)−CONRe6Re7、
ここでRe6及びRe7は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、
(2)水酸基、
(3)下記グループFから選ばれる基、又は、
(4)C1-6アルコキシ基であり、
(k)−CORe8、
ここでRe8は、下記グループFから選ばれる基であり、
(l)−NRe9CO−Re10、
ここでRe9は、
(1)水素原子、
(2)C1-6アルキル基、又は、
(3)C1-6アルカノイル基であり、
Re10は、
(1)水素原子、
(2)アミノ基、
(3)C1-6アルキルアミノ基、
(4)下記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル基、又は、
(5)下記グループFから選ばれる基であり、
(m)−NRe11SO2−Re12、
ここでRe11は、
(1)水素原子、
(2)C1-6アルキル基、又は、
(3)C1-6アルカノイル基であり、
Re12は、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(n)−SO2−NRe13Re14、
ここでRe13及びRe14は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(o)−CONRe15−SO2Re16、
ここでRe15及びRe16は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(p)−SO2NRe17−CORe18、
ここでRe17は、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
Re18は、下記グループFから選ばれる基であり、
(q)−NRe19−COORe20、
ここでRe19及びRe20は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(r)−NRe21−CONRe22Re23
ここでRe21、Re22及びRe23は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(s)−NHCO−COORe24
ここでRe24は、
(1)水素原子、又は、
(2)下記グループFから選ばれる基であり、
(t)−NHCO−CONRe25Re26
ここでRe25及びRe26は、それぞれ独立して、
(1)水素原子、
(2)水酸基、又は、
(3)下記グループFから選ばれる基であり、
(u)−CONH−COOH、
(v)
【化13】
(w)
【化14】
(x)
【化15】
(y)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、
(z)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、
(aa)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)、
(bb)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキリデン基、及び
(cc)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環イリデン基
(ここで当該ヘテロ環イリデン基は、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)、
さらに、グループEがC6-14アリール基、C3-10シクロアルキル基、又は、ヘテロ環基上の置換基の場合には、
(dd)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、
(ee)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル基、
(ff)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC2-6アルキニル基、
(gg)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキリデン基、
(hh)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリールC1-6アルキル基、
(ii)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキルC1-6アルキル基、又は、
(jj)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環C1-6アルキル基であってもよい。
グループF:
(1)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、
(2)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、
(3)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)、
(4)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、
(5)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリールC1-6アルキル基、
(6)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環C1-6アルキル基
(ここで当該ヘテロ環C1-6アルキル基は、前記定義の通りの「グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基」で置換されたC1-6アルキル基を意味する。)、及び、
(7)前記グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキルC1-6アルキル基。]
【請求項2】
一般式[I]において、
【化16】
が、N−C=Cである請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項3】
一般式[I]において、
【化17】
部分が、
【化18】
からなる群より選ばれる縮合環である請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項4】
一般式[I]において、
【化19】
部分が、
【化20】
からなる群より選ばれる縮合環である請求項3記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項5】
一般式[I]において、
【化21】
部分が、
【化22】
である請求項4記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項6】
一般式[I]において、
【化23】
部分が、
【化24】
である請求項5記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項7】
G3、G4、及び、G5が、炭素原子である請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項8】
Q1が、−O−、−NH−、−S−、又は、−CONH−である請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項9】
Q1が、−NH−である請求項8記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項10】
bが1乃至3の整数であり、cが1乃至3の整数であり、dが0である請求項8記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項11】
Qが、−(CH2)2−O−、又は、−(CH2)2−NH−である請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項12】
R1が、カルボキシル基、又は、−CONR11R12である請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項13】
R1が、カルボキシル基である請求項12記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項14】
R1が、−CONR11R12である請求項12記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項15】
R11が、水素原子であり、
R12が、
−CR135R136−L100−R137、
−CR135R136−L101−CONR140−R137、
【化25】
である請求項14記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項16】
R12が、−CR135R136−L100−R137である請求項15記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項17】
L100が、結合であり、
R137が、グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、又は、
グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)である請求項16記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項18】
R135及びR136が、それぞれ独立して、グループGから選ばれる基であるか、又は、R135とR136が、互いに結合して、それらが結合する炭素原子と共に、グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、若しくは、グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基を形成する請求項17記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項19】
L100が、メチレンであり、
R137が、グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、又は、
グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)である請求項16記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項20】
R135が、グループGから選ばれる基であり、R136が、水素原子である請求項19記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項21】
R12が、−CR135R136−L101−CONR140−R137である請求項15記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項22】
L101が、結合である請求項21記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項23】
R135及びR136が、それぞれ独立して、グループGから選ばれる基であるか、又は、R135とR136が、互いに結合して、それらが結合する炭素原子と共に、グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、若しくは、グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基を形成する請求項22記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項24】
R140が水素原子であり、
R137が、グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、又は、
グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)である請求項23記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項25】
R12が、
【化26】
である請求項15記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項26】
R12が、
【化27】
である請求項15記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項27】
L102が、結合である請求項25又は26記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項28】
R138及びR139が、それぞれ独立して、グループGから選ばれる基であるか、又は、R138とR139が、互いに結合して、それらが結合する炭素原子と共に、グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、若しくは、グループBから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基を形成する請求項27記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項29】
L103が、結合であり、
環D3が、グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、又は、
グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基
(ここで当該ヘテロ環基は酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含む。)であり、
R140及びR141が、水素原子である請求項28記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項30】
R2が、水素原子、グループEから選ばれる基、グループEから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、
【化28】
(式中、各記号は請求項1記載の通り。)である請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項31】
R2が、グループEから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、又は、
【化29】
(式中、各記号は請求項1記載の通り。)である請求項30記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項32】
R2が、
【化30】
(式中、各記号は請求項1記載の通り。)である請求項31記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項33】
L1及びL2が、それぞれ独立して、結合、C1-6アルキレン、−(CH2)u1−NRL1−(CH2)v1−、−(CH2)u1−CO−(CH2)v1−、又は、−(CH2)u1−CONRL2−(CH2)v1−(式中、各記号は請求項1記載の通り。)である請求項30記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項34】
L1及びL2が、それぞれ独立して、C1-6アルキレンである請求項33記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項35】
u1及びv1が、それぞれ独立して、0又は1乃至3の整数である請求項33記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項36】
環D1及び環D2が、それぞれ独立して、グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、又は、グループEから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基である請求項30記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項37】
R3が、水素原子、ハロゲン原子、グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、又は、−OR101(ここでR101は、水素原子、又は、グループCから選ばれる基を意味する。)である請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項38】
R5及びR6が、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、又は、−OR120(ここでR120は、水素原子、又は、グループCから選ばれる基を意味する。)である請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項39】
環Aが、ベンゼン、又は、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含んでなる5員又は6員のヘテロ環である請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項40】
環Aが、ベンゼンである請求項39記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項41】
環Cyが、C3-10シクロアルキル基、又は、C3-10シクロアルケニル基である請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項42】
環Cyが、シクロヘキシル基である請求項41記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項43】
Xが、水素原子、ハロゲン原子、グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、−(CH2)t−ORd1、−(CH2)t−S(O)q−Rd2、−(CH2)t−NRd3Rd4、又は、
【化31】
(式中、各記号は請求項1記載の通り。)である請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項44】
Yが、−(CH2)m−O−(CH2)n−、又は、−NRy1−(CH2)m−Y2−(式中、各記号は、請求項1記載の通り。)である請求項43記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項45】
Yが、−O−CH2−、又は、−O−である請求項43記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項46】
Yが、−NRy1−CH2−CO−、又は、−NRy1−(CH2)2−である請求項43記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項47】
環Bが、C6-14アリール基、又は、酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選ばれる1乃至4個のヘテロ原子を含んでなるヘテロ環基である請求項43記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項48】
環Bが、フェニル基、ピリジル基、ピペリジル基、ピロリジニル基、ピペラジニル基、モルホリニル基、アゼパニル基、1,4−オキサゼパニル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、又は、2−オキソオキサゾリジニル基である請求項47記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項49】
Zが、
(1)水素原子、
(2)ハロゲン原子、
(3)ニトロ基、
(4)グループDから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC6-14アリール基、
(5)グループDから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、
(6)グループDから選ばれる1乃至5個の置換基で置換されてもよいヘテロ環基、
(7)前記グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、
(8)−(CH2)t−ORd1、
(9)−(CH2)t−S(O)q−Rd2、
(10)−(CH2)t−NRd3Rd4、
(11)−(CH2)t−COORd5、
(12)−(CH2)t−CONRd6Rd7、
(13)−(CH2)t−CORd8、
(14)−(CH2)t−NRd9CO−Rd10、
(15)−(CH2)t−NRd11SO2−Rd12、及び
(16)−(CH2)t−NRd19−COORd20
(式中、各記号は、請求項1記載の通り。)から選ばれる1乃至3個の置換基である請求項43記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【請求項50】
下記一般式[I−A]で表される請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【化32】
(式中、X’は、水素原子、ハロゲン原子、グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、又は、−ORd1であり、その他各記号は請求項1記載の通り。)
【請求項51】
下記一般式[I−B]で表される請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【化33】
(式中、Q2は、−O−又は−NH−であり、その他各記号は請求項1記載の通り。)
【請求項52】
下記一般式[I−C]で表される請求項1記載の化合物又は製薬上許容されるその塩。
【化34】
(式中、Q3は、−O−又は−NR2−であり、X’は、水素原子、ハロゲン原子、グループAから選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル基、又は、−ORd1であり、その他各記号は請求項1記載の通り。)
【請求項53】
請求項1乃至52のいずれかに記載の化合物又は製薬上許容されるその塩、及び製薬上許容される担体を含有する医薬組成物。
【請求項54】
請求項1乃至52のいずれかに記載の化合物又は製薬上許容されるその塩を有効成分として含有するC型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤。
【請求項55】
請求項1乃至52のいずれかに記載の化合物又は製薬上許容されるその塩を有効成分として含有する抗C型肝炎ウイルス剤。
【請求項56】
請求項1乃至52のいずれかに記載の化合物又は製薬上許容されるその塩を有効成分として含有するC型肝炎治療剤。
【請求項57】
(a)請求項54に記載のC型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤と、(b)他の抗ウイルス剤、抗炎症剤及び免疫増強剤からなる群より選ばれる少なくとも1つの薬剤とを組み合わせてなるC型肝炎治療剤。
【請求項58】
(a)請求項54に記載のC型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤と、(b)インターフェロンとを組み合わせてなるC型肝炎治療剤。
【請求項59】
(a)請求項55に記載の抗C型肝炎ウイルス剤と、(b)他の抗ウイルス剤、抗炎症剤及び免疫増強剤からなる群より選ばれる少なくとも1つの薬剤とを組み合わせてなる抗C型肝炎ウイルス剤。
【請求項60】
(a)請求項55に記載の抗C型肝炎ウイルス剤と、(b)インターフェロンとを組み合わせてなる抗C型肝炎ウイルス剤。
【請求項61】
(a)請求項1乃至52のいずれかに記載の化合物又は製薬上許容されるその塩、及び(b)他の抗ウイルス剤、抗炎症剤及び免疫増強剤からなる群より選ばれる少なくとも1つの薬剤を含有する医薬組成物。
【請求項62】
(a)請求項1乃至52のいずれかに記載の化合物又は製薬上許容されるその塩、及び(b)インターフェロンを含有する医薬組成物。
【請求項63】
C型肝炎治療用医薬を製造するための請求項1乃至52のいずれかに記載の化合物又は製薬上許容されるその塩の使用。
【請求項64】
C型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤を製造するための請求項1乃至52のいずれかに記載の化合物又は製薬上許容されるその塩の使用。
【公開番号】特開2008−208139(P2008−208139A)
【公開日】平成20年9月11日(2008.9.11)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−124017(P2008−124017)
【出願日】平成20年5月9日(2008.5.9)
【分割の表示】特願2006−510349(P2006−510349)の分割
【原出願日】平成17年2月24日(2005.2.24)
【出願人】(000004569)日本たばこ産業株式会社 (406)
【Fターム(参考)】
【公開日】平成20年9月11日(2008.9.11)
【国際特許分類】
【出願日】平成20年5月9日(2008.5.9)
【分割の表示】特願2006−510349(P2006−510349)の分割
【原出願日】平成17年2月24日(2005.2.24)
【出願人】(000004569)日本たばこ産業株式会社 (406)
【Fターム(参考)】
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