【課題】疼痛、炎症性温熱性痛覚過敏、尿失禁および膀胱過活動の治療に有用である新規ＶＲ１拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物。


（式中、Ｘ_１〜Ｘ_５は窒素原子等を示し、Ｒ_５〜Ｒ_７、Ｒ_８a,Ｒ_８b,およびＲ_９は水素原子等を示し、Ｚ_１,Ｚ_２は酸素原子等を示し、Ｌはアルケニレン等を示す。） （もっと読む）

【課題】日常生活のなかで引き起こされる皮膚の光老化に対する改善予防効果及び治療効果に優れた、安定で安価でかつ安全に優れる新規なエラスターゼ阻害剤及びそれを含有する化粧品組成物及び医薬品組成物を提供すること。
【解決手段】テアフラビン、テアフラビン−３−ガレート、テアフラビン−３’−ガレート及びテアフラビン−３，３’−ジガレートなどのテアフラビン類を有効成分として含有するエラスターゼ阻害剤、また上記エラスターゼ阻害剤を含有する化粧品組成物及び医薬品組成物。 （もっと読む）

【課題】カスパーゼ阻害剤および／またはそのプロドラッグを製造するのに有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、アスパラギン酸アルデヒド基のような修飾アスパラギン酸誘導体を製造するのに有用な方法および化合物に関する。アスパラギン酸誘導体は、カスパーゼ阻害剤および／またはそのプロドラッグを製造するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】癌治療薬の提供。
【解決手段】ＶＥＧＦ（血管内皮細胞増殖因子）阻害薬およびｃ−Ｍｅｔ／ＨＧＦＲ阻害薬からなる癌治療薬。ＶＥＧＦ阻害薬が、スニチニブ、ＳＵ−１４８１３、ＰＦ−３３７２１０、ベバシズマブおよびアキシチニブからなる群から選択され、ｃ−Ｍｅｔ／ＨＧＦＲ阻害薬がクリゾチニブまたはＰＦ−０４２１７９０３である。 （もっと読む）

【課題】抗うつ薬として有用な新規薬剤の提供。
【解決手段】式（１）：


［式中、Ｒ¹は、水素原子またはメチル基を表し、Ｒ²は、メチレン基に対してｐ位またはｍ位に結合した基であって、ｐ位に結合した塩素原子、ｐ位に結合した臭素原子、ｐ位に結合したメチル基、ｍ位に結合した塩素原子またはｍ位に結合した臭素原子を表し、Ｘは、メチレンまたは酸素原子を表し、ｎは、１〜３の整数を表す。］で表されるベンジルピペリジン化合物、またはその薬学上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】長期間にわたって、かつ負の副作用をほとんどまたは全く生じずに、治療薬を持続的または制御的速度で放出することができる眼内移植可能な生分解性活性薬剤微小球の製造方法を提供する。
【解決手段】ｎ−オクタノール及び水からなる２相系において４以上の分配係数logPを有するTKIと、生分解性ポリマーと、溶媒とを含む粘性有機相を調製する工程；第1の水相をpH6〜pH8のpHを有するように調製する工程；粘性有機相及び第1の水相を混合してエマルジョンを形成する工程；第2の水相をpH4〜pH9のpHを有するように調製する工程；第2の水相をエマルジョンに添加して溶液を形成する工程；溶液を攪拌する工程；溶媒を蒸発させ、TKIをカプセル化した生分解性微小球を製造する工程を含み、製造された生分解性微小球は、眼の硝子体に配置された時点から1ヶ月を超える期間、微小球からのTKIの放出を持続させるのに有効な速度でTKIを放出する生分解性活性薬剤微小球の製造方法。 （もっと読む）

【課題】体内残留性の傾向がなく、ＳＧＬＴ１（ナトリウム依存性グルコ−ス共輸送体１）活性を阻害し、小腸でのグルコース等の吸収を抑制することで、耐糖能異常若しくは糖尿病における食後高血糖を抑制する、新しいタイプの糖尿病の予防又は治療剤を見出すこと。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される４−イソプロピルフェニル グルシトール化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有することを特徴とする糖尿病の予防又は治療剤。


式中、Ｒ^１は水素原子等を示し、Ｒ^２はメチル基等を示し、Ｒ^３はアミノ基で置換されたＣ_１−４アルキル基等を示し、Ｒ^４は水素原子等を示す。 （もっと読む）

【課題】ＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用な新規縮合環化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


［式中の各記号は明細書に記載の通りである。］
で表される化合物またはその塩を提供する。当該化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグは、ＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる）、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレーターを使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】さまざまな副作用を伴うことが知られている従来の三環系抗うつ薬や選択的セロトニン再取り込み阻害剤とは異なる作用機序に基づく、うつ病に対する治療薬の提供。
【解決手段】下記式で例示されるヒストン脱アセチル化酵素６阻害剤を有効成分として含有する抗うつ薬。
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【課題】認知症、アルツハイマー病、注意欠陥・多動性症、統合失調症、てんかん、中枢性痙攣、摂食障害、肥満、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸症候群、概日リズム障害、うつ病、若しくはアレルギー性鼻炎等の疾患の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】下記式で代表されるジヒドロキシキノリン誘導体又はその医薬上許容される塩。
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【課題】糖尿病性神経障害の改善、特に糖尿病に罹患している患者の神経伝達速度及び神経血流量を改善するスタチン薬の新しい使用法を提供する。
【解決手段】スタチン薬と、アルドースレダクターゼ阻害剤（ＡＲＩ）、アンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤、又はアンジオテンシンＩＩ（ＡＩＩ）拮抗薬のような糖尿病性神経障害を改善することが知られている他の薬物との医薬組み合わせは、糖尿病合併症の予防及び治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】動物上のノミ、シラミ又はハエのような寄生虫の皮膚的抑制のために特に適しており、低温（−３０℃の低温まで）におけるその優れた保存安定性により傑出している、皮膚適用のための新規な水−含有調剤を提供する。
【解決手段】ａ）１〜２０重量％の濃度における昆虫のニコチン性アセチルコリンレセプターのアゴニストもしくはアンタゴニスト；ｂ）２．５〜１５重量％の濃度における水；ｃ）少なくとも２０重量％の濃度におけるアルコール、又は場合により置換されていることができるピロリドンの群からの溶媒；ｄ）５〜５０．０重量％の濃度における環状カーボネートもしくはラクトンの群からの溶媒；ｅ）場合により、調剤の全重量に関して０．０２５〜１０重量％の濃度における増粘剤、展延剤、着色剤、酸化防止剤、噴射剤、防腐剤、乳化剤及び乳化剤の群からの他の添加剤を有する動物の皮膚上の寄生虫及びダニを防除するための水性調剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は、β部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素（ＢＡＣＥ）を抑制し、そしてＢＡＣＥが関与する疾患、例えばアルツハイマー病の治療又は予防に有用であり得るベンズアゾール化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸［７−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、イソキノリン−３−カルボン酸［４−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、および２−[（６−シクロプロピルエチニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ]−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、から成る群から選択される化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。 （もっと読む）

【課題】マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）およびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤を用いる、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい疾病を治療できる組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を含有する組成物。
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【課題】それらの内部及び外部膜ニ層間に異なった脂質組成を有するリポソーム中にシスプラチン及び他の正に荷電された薬剤を封入するための方法が開示される。
【解決手段】リポソームは、動物及びヒトへの静脈内注入の後、一次腫瘍及びそれらの転移に達することができる。封入されたシスプラチンは、種々のヒト固形癌、例えば乳癌及び前立腺癌（但し、それらだけには限定されない）の根絶において高い治療効力を有する。封入されたシスプラチンと封入されたドキソルビシン又は他の抗腫瘍薬剤との組合せは、治療価値のあるものであることが主張されている。封入されたシスプラチンと多くのリポソーム中に封入された抗癌遺伝子、例えばp53、IL−２、IL−12、アンジオスタチン及びオンコスタチンとの組合せ、又は封入されたシスプラチンとHSV−tk及び封入されたガンシクロルビルとの組合せもまた、癌根絶において治療価値のあるものであることが主張されている。 （もっと読む）

【課題】癌患者における、５−フルオロウラシル系抗腫瘍剤を含む化学療法の施行に当たり、その治療効果を精度良く予測できる方法の提供。
【解決手段】患者から採取した生体試料に含まれるｍｉＲ−１７、ｍｉＲ−１７＊、ｍｉＲ−２０ａ、ｍｉＲ−２０ａ＊、ｍｉＲ−２０ｂ、ｍｉＲ−９２ａ、ｍｉＲ−１０６ａ、ｍｉＲ−１２６＊、ｍｉＲ−１４２−３ｐ、ｍｉＲ−２２３、ｍｉＲ−６３０及びｌｅｔ−７ａ＊から選ばれる１以上のｍｉＲＮＡの発現量を指標とした、癌患者における５−フルオロウラシル系抗腫瘍剤を含む化学療法に対する治療効果を予測する方法。 （もっと読む）

【課題】ラフチジン製剤中のラフチジンの光や熱による分解が有効に抑制され、安定化されたラフチジン含有固形製剤を提供すること。
【解決手段】ラフチジン、及び食用黄色５号、食用赤色１０２号又はこれらの混合物である着色剤を含有することを特徴とするラフチジン含有固形製剤、その製造方法、ラフチジンを含有する固形物を、食用黄色５号、食用赤色１０２号又はこれらの混合物である着色剤を含有する被覆剤で被覆することを特徴とするラフチジンの類縁物質の生成を抑制する方法、並びにラフチジンの光安定化及び熱安定化方法。 （もっと読む）

【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。
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【課題】
本発明の課題は、骨形成促進作用を有する新規な低分子化合物を提供することである。
【解決手段】
解決手段は、一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩である。
【化１】


［式中、各置換基は以下のように定義される。Ａは、３−１０員環ヘテロシクリル基等。Ｂは、アミノ基等。Ｘは、Ｎ等。］ （もっと読む）