【課題】種々の状態を治療するためのＣＢ_１レセプターアンタゴニストとしての新規種類の置換ピペラジン化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルは、ＣＢ１レセプターにより媒介される疾患または状態（例えば、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症障害、認知障害および精神病、嗜癖（例えば、禁煙）、胃腸障害、ならびに心血管状態）を治療する際に有用である。本発明の選択的ＣＢ_１レセプターは、式（Ｉ）の構造を有するピペラジン誘導体、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルある。
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【課題】ＴＴＫプロテインキナーゼの有効な阻害剤を提供し、ひいては有効な医薬を提供すること。
【解決手段】本発明において提供される化合物およびその関連発明（たとえば、医薬組成物、ＴＴＫ阻害剤等）によって解決された。本出願人は、ＴＴＫキナーゼの作用を阻害し、上記病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用になるような特定の特性を有する新規の一連の化合物を見出した。したがって、本化合物は、ＴＴＫキナーゼの作用を阻害することによって有効と考えられる疾患において有用である。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、パロキセチンまたはその生理学的に許容される塩（以下、単に「パロキセチン」と記載する。）を含有するフィルムコーティング経口製剤に関する。本発明の目的は、安定性の向上したフィルムコーティングを施したパロキセチン経口製剤を提供することである。
【解決手段】 本発明のパロキセチン経口製剤は、パロキセチン原薬または賦形剤等により製造された造粒物、素錠の表面に、実質的に可塑剤を含まないフィルムコーティング層を有するパロキセチン経口製剤である。 （もっと読む）

【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:


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【課題】本発明の目的は、吸入用の乾燥粉末製剤について湿気に対する抵抗性を改善すること、および貯蔵安定性を改善することである。
【解決手段】吸入用の乾燥粉末製剤について湿気に対する抵抗性を改善すること、および貯蔵安定性を改善するために、本願製剤は、吸入されない粒子サイズの薬学的非活性担体、および吸入されるサイズの細かく砕かれた薬学的活性化合物を含有するものである。改善のためには、ステアリン酸マグネシウムを使用する。本発明の乾燥粉末のひとつの特性は、高い比較的極端な温度条件および湿度条件で保持し得ることである。 （もっと読む）

【課題】医薬品有効成分の水への溶解性を高めるための可溶化剤を提供する。
【解決手段】可溶化剤および少なくとも１つの医薬品有効成分を含んでなる組成物に関する。どちらの場合においても、可溶化剤はアルコキシ化モノアルコールまたはアルコキシ化モノアルコールの混合物であり、ここで、アルコキシ化モノアルコール、または、アルコキシ化モノアルコールの混合物が存在する場合は混合物中の少なくとも１つのアルコキシ化モノアルコールが、少なくとも１つのオキシプロピレン単位を含む。 （もっと読む）

【課題】優れたヒトdUTPase阻害活性を有し、抗腫瘍薬等として有用な、含窒素複素環を有するウラシル化合物又はその塩の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


〔一般式（Ｉ）中、Ｘは、ヘテロ原子を有していてもよい２価の炭化水素基を示し、Ａは含窒素不飽和複素環基を示し、Ｒ¹及びＲ²は、同一又は相異なって、水素原子、シアノ基、置換基を有していてもよい炭素数１〜６のアルキル基などを示す。〕で表されるウラシル化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】新規マトリックスメタロプロテイナーゼ酵素（MMP）阻害剤の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）


で示される化合物。具体的化合物として、5-ビフェニル-4-イル-2-[2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イルエチル]-3-ヒドロキシペンタン酸、5-ビフェニル-4-イル-3-ヒドロキシ-2-[2-(3-メチル-2,6-ジオキソ-3,6-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)エチル]ペンタン酸等が例示され、自己免疫疾患または炎症性疾患の治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体が関与する疾患、障害、および状態の処置および／または予防のための、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログ、およびこのようなアナログを含有する組成物を提供する。本発明はまた、これらのブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログを含有する薬学的組成物、ならびにこれらを使用する方法を提供する。これらのアナログの全ては、Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体またはＧＡＢＡ_Ａレセプターが関与する状態の処置および／または予防のために特に有用である。 （もっと読む）

【課題】異常細胞増殖を調整、調節および／または阻害するためにチロシンキナーゼシグナル伝達を調節することが可能な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式ＩＩまたは一般式ＩＩＩで表される化合物。


［式中、ＸはＯまたはＣ（Ｒ²）₂であり、Ｙは［Ｃ（Ｒ²）₂］_ｃであり、ＡはＮＲ²であるか、または存在せず、Ｒ¹は独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロカルビルおよび置換ヒドロカルビル基（ここに、該置換ヒドロカルビルはハロゲン、窒素、リン、硫黄および酸素からなる群から選択されるヘテロ原子で置換されている）などである。］ （もっと読む）

【課題】顕著な抗腫瘍効果を示す新規併用療法の提供。
【解決手段】カンプトテシン類を含有する高分子誘導体とテガフール、ギメラシル及びオテラシルカリウムを含有する配合剤を組み合わせてなり、カンプトテシン類を含有する高分子誘導体は、ポリエチレングリコール類とポリグルタミン酸とのブロック共重合体のカルボン酸基とカンプトテシン類のフェノール性水酸基とがエステル結合した構造を有することを特徴とする抗腫瘍剤。 （もっと読む）

【課題】ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の複製を阻害する化合物の提供。
【解決手段】式（１）の化合物


およびそのＮ−オキシド類、薬剤学的に許容可能な付加塩類、第四級アミン類および立体化学的異性体形態のＨＩＶ複製阻害剤。 （もっと読む）

【課題】主薬であるオルメサルタンメドキソミル及びアゼルニジピンの安定性と溶出性が良好な配合製剤の提供。
【解決手段】オルメサルタンメドキソミルとアゼルニジピンが互いに接触しないように分離配合されている固形製剤であって、オルメサルタンメドキソミルを主薬として含む層に混入するアゼルニジピンの量が該層中のオルメサルタンメドキソミルに対して4.5質量%以下となるように制御した多層錠。さらに、アゼルニジピンを主薬として含む層に混入するオルメサルタンメドキソミルの量が該層中のアゼルニジピンに対して36.2質量%以下となるように制御した多層錠。 （もっと読む）

【課題】 眼の硝子体へ小分子チロシンキナーゼインヒビターを一定速度で放出することができる生分解性ポリマーを含む生分解性眼内インプラントを提供する。
【解決手段】 小分子チロシンキナーゼインヒビターおよびポリカプロラクトンを含んでなり、眼の硝子体内に配置される生分解性眼内インプラント。 （もっと読む）

【課題】本発明は、肺障害を治療するのに有用な新規ビフェニル誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、式Ｉのビフェニル誘導体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供することにより解決された。ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｗ、ａ、ｂおよびｃは、本明細書中で定義したとおりである。本発明のビフェニル誘導体は、β_２アドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、このようなビフェニル誘導体は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を治療するのに有用である。
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【課題】プロテインキナーゼ活性の阻害を示す、新規な化合物；その化合物の製造法；その化合物を含む医薬組成物：その化合物または医薬組成物の使用を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は式：


［式中、置換基Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_４は本明細書に記載し、説明する意味を有する］
で示される化合物；この化合物の製法；この化合物を含有する医薬組成物；所望によりこの化合物と他種医薬的活性化合物１種またはそれ以上とを配合してあってもよいプロテインキナーゼ活性の阻害に応答する疾患、特に新生物疾患、殊に白血病を治療するための使用；およびそのような疾患の処置方法；を提供する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物の補体Ｃ５ａ受容体の調節物質として、好ましくは高親和性Ｃ５ａ受容体リガンドとして作用する、またこの様なリガンドが補体Ｃ５ａ受容体のアンタゴニスト又は反作用薬（inverse agonist）として作用する、非ペプチド性、非疑似ペプチド性（non-peptidomimetic）である低分子有機化合物の提供。
【解決手段】下記の特性をもつ化合物：１）多環式アリール構造を有し；２）ヘテロアリール構造を有し；３）薬学的に許容される経口投与量が、インビボでの効力を検出できる量である；４）４個未満のアミド結合を持つ又は好ましくはアミド結合を持たない；及び、５）ナノモル濃度で、好ましくはナノモル以下の濃度で白血球の走化性阻害能を有する。また、本化合物を含有する医薬組成物、及び多様な炎症性若しくは免疫系疾患の治療への使用。 （もっと読む）

【課題】優れた鎮痛作用を有するアミノ酸誘導体を有効成分として含有する医薬及び該誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】Nα-[3-(2-フルオロフェニル)アクリロイル]-L-トリプトファンのカルシウム塩又は該カルシウム塩の水和物等の優れた鎮痛作用を有するアミノ酸誘導体を有効成分として含有する医薬。この医薬は、侵害受容性疼痛モデル動物だけでなく、神経因性疼痛モデル動物に対しても優れた鎮痛作用を示すものであり、急性又は慢性の疼痛や神経因性疼痛を呈する種々の疼痛性疾患を治療するための鎮痛薬等として非常に有用である。 （もっと読む）

【課題】電位依存型ナトリウムチャネルおよびカルシウムチャネルの阻害剤として有用
な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式（Ｉ）
の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物
、および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、
Ｒ^１、Ｒ^３、Ｘ^１〜Ｘ^４、ｘ、および環Ａは、本願において定義される通りである。これら
の化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または病気を治療するか
その重篤度を軽減するのに有用である。
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【課題】経口薬として実績のある血圧降下薬を活性成分とし、かつ経皮吸収性に優れた外用医薬品組成物を提供する。
【解決手段】アンジオテンシンII受容体拮抗剤およびアンジオテンシン変換酵素阻害剤（ＡＣＥ阻害剤）から選ばれる血圧降下剤と、有機酸または有機アミンを含有することを特徴とする外用医薬組成物。 （もっと読む）