【課題】高分子化した２，２，６，６−テトラメチルピペリジノオキシラジカル（ＴＥＭＰＯ）の機能をが高められると同時に、ＴＥＭＰＯ以外の低分子抗酸化剤のうち、特に、水難溶解性であるが故に、利用分野が限定され、また、効果が制限される抗酸化剤の機能が高められた組成物の提供。
【解決手段】低分子抗酸化剤と高分子化環状ニトロキシドラジカル化合物を含んでなる組成物。高分子化環状ニトロキシドラジカル化合物が高分子ミセルの形態をしており、かつ、低分子抗酸化剤が該高分子ミセル内に内包されている組成物。この組成物は活性酸素もしくはラジカル種の媒介または関与する疾患または障害を治療または予防するために有用である。 （もっと読む）

【課題】作用がより高いプロゲステロン受容体拮抗剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）（式中、Ｒ_１はＨ、ハロゲン原子、アルキル基又はアルコキシカルボニル基を示し、Ｒ_２はＨ、ハロゲン原子、アルキル基又はアルコキシル基を示し、Ｒ_３はＨ、ハロゲン原子、アルキル基、ヒドロキシル基、アルコキシル基又はアミノ基を示し、Ｒ_４及びＲ_５は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン原子、アルキル基、シアノ基、ニトロ基又はアルコキシカルボニル基を示し、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚは、それぞれ独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ又はＳを示す。）で表されるクマリン誘導体を用いる。
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本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC、EC 2.3.2.5)の阻害剤としての新規複素環誘導体に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu^*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。 （もっと読む）

【課題】水への再分散性に優れるナノ粒子の提供。
【解決手段】被送達物と、生分解性ポリマーと、アミノ酸から構成される体積平均粒子径が１ｎｍ〜９００ｎｍであるナノ粒子。生分解性ポリマーとしては、ポリ乳酸、ポリグリコール酸、ポリ（乳酸−グリコール酸）およびポリシアノアクリレートから選択され、アミノ酸としては、塩基性アミノ酸が好ましい。 （もっと読む）

【課題】虚弱性に苦しまない動物において感染症の処置のための新しい組み合わせ生成物を提供すること。
【解決手段】動物において耳の感染症を処置するための薬学的組成物であって、該組成物は、オルビフロキサシンまたはその薬学的に受容可能な塩の１つ；抗真菌的に有効な量の薬学的に受容可能なトリアゾール化合物、モメタゾンフロエート一水和物および少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアを含み、該組成物は懸濁液である、組成物。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害薬として使用される式（Ｉ）の化合物、そのような化合物の合成、ならびにＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼ活性を阻害、ＨＣＶ感染を治療もしくは予防、そして細胞に基づく系でのＨＣＶウィルス複製および／またはウィルス産生を阻害する上でのそのような化合物の使用が開示される。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物が開示される。本発明による化合物は、ＣＢ２受容体に結合し、ＣＢ２受容体のアゴニスト、アンタゴニストまたはインバースアゴニストであり、炎症の治療に有用である。アゴニストであるこれらの化合物は、疼痛の治療のためにさらに有用である。
【化１】


(I)
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本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC, EC 2.3.2.5)の阻害剤としての新規複素環誘導体に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu^*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、核輸送調節剤、例えば、ＣＲＭ１阻害剤の分野に関し、より特定的には、新規な置換された複素環アゾール化合物、これら化合物のおよびその医薬組成物の合成ならびに、例えば、癌および他の腫瘍性疾患、炎症性疾患、心筋症、肺線維症、肝線維症、糸球体腎炎、および他の腎障害を含む、異常な組織増殖の疾患および線維症の治療などの、ＣＲＭ１活性に関連する生理的状態の治療、改善および／または予防における使用、ならびに（急性および慢性の両方の）ウイルス感染の治療のための使用に関する。
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本発明は、カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ（ＣＯＭＴ）の阻害剤であって、ＣＯＭＴ酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な４−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびＣＯＭＴが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】新規ピペリジニル化合物の提供。
【解決手段】下式の化合物またはその誘導体。式中、Ｒ¹〜Ｒ³、Ｚは特定の基。本化合物は疼痛、カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害の処置に有用である。
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【課題】一緒に混合された場合に迅速に共有結合を形成する2成分ポリマー組成物からの薬物送達をもたらす組成物の提供。
【解決手段】薬物送達に伴って組織への迅速な接着およびゲル形成が望ましい場合、種々の組織関連適用における使用に特に良好に適している。例えば、この組成物は、止血を促進する際、組織接着をもたらす際、組織増強を提供する際、および外科的接着の予防において、組織密封剤として有用である。 （もっと読む）