本発明のベツリンおよびジヒドロベツリンアシル誘導体は強力な抗ＨＩＶ活性を有することが言い出された。本発明の化合物は、本明細書に記載された式Ｉを有する化合物、またはその製薬的に許容し得る塩［ここに、Ｒ₁は、Ｃ₂−Ｃ₂₀の置換されているかまたは置換されていないカルボキシアシルであり、Ｒ₂は、水素、クロロ、ブロモまたはヒドロキシであり、Ｒ₄は、水素、またはＣ（Ｃ₆Ｈ₅）₃であり、ここで、破線は、Ｃ₂₀とＣ₂₉との間の任意の二重結合を表する］である。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)
【化１】


で表される有する化合物、それらを含有する医薬組成物、並びにアミロイドβ蛋白の産生と関係がある神経疾患およびアルツハイマー病のような神経疾患の治療に使用する方法に関する。これらの化合物はγセクレターゼを阻害し、それによりアミロイドβ蛋白の産生を阻害し、それにより神経系のアミロイド蛋白の付着を予防するために作用する。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にＩＩ型糖尿病ならびに高血糖、症候群Ｘ、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化および各種免疫調節疾患の予防または治療において有用な式（Ｉ）の化合物に関する。あるいは、Ｘ、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３が本文に示した定義を有する前記化合物の製薬上許容される塩またはプロドラッグもある。
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式(I)の化合物(式中、可変の基は明細書中にて定義したとおりである)、前記化合物の医薬として許容されうる塩、前記化合物の医薬として許容されうる溶媒和物、このような塩の溶媒和物、および前記化合物のプロドラッグ、ならびに高脂質血症を処置するためのコレステロール吸収阻害薬としての前記物質の使用が説明されている。前記物質の製造法および前記物質を含有する医薬組成物についても説明されている。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の５−（置換ジチオ又はジオキシ−アルキルアミノ）ピラゾール誘導体又はその塩（式中、さまざまな記号は、明細書で定義した通りである）、それらの調製方法、それらの組成物、及び害虫（節足動物及び蠕虫を含む）防除のためのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、4-キナゾリンアミン類とその他の抗新生物性化合物を投与することによる、哺乳動物のがんの治療方法に関する。特にその方法は、その他の抗新生物性化合物と併用してN-{3-クロロ-4-[(3-フルオロベンジル)オキシ]フェニル}-6-[5-({[2-(メタンスルホニル)エチル]アミノ}メチル)-2-フリル]-4-キナゾリンアミンならびにその塩および溶媒和物を投与することによる、がんの治療方法に関する。 （もっと読む）

要約
本発明は、（Ｓ）−６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−（１−ヒドロキシメチル−２−メチルプロピル）−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸（「化合物Ａ」）または医薬的に許容されるその溶媒和物もしくはその塩を少なくとも一種の他の抗ＨＩＶ剤と組み合わせて含む、ＨＩＶ感染を治療するためあるいはインテグラーゼを阻害するための併用治療に関する。
本発明の幾つかの態様では、他の抗ＨＩＶ剤は、逆転写酵素阻害剤およびプロテアーゼ阻害剤から選択される。本発明のある実施態様では、他の抗ＨＩＶ剤は、ＡＺＴ、３ＴＣ、ＰＭＰＡ、エファビレンツ、インジナビル、ネルフィナビル、ＡＺＴ／３ＴＣの併用およびＰＭＰＡ／３ＴＣの併用から選択される。化合物Ａはインテグラーゼ特異的な高い阻害活性を有するため、他の抗ＨＩＶ剤と併用される場合、ヒトに対しほとんど副作用のない併用治療を提供できる。 （もっと読む）

本発明は、治療上有効な量の化合物の組み合わせを哺乳動物に投与することによる哺乳動物におけるＨＩＶ感染の治療方法に関する。本発明はまた、ＨＩＶプロテアーゼ酵素阻害剤として有用な所定の化合物、および、少なくとも１種の追加の治療剤を含む組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−Ｗ−Ａ^１−Ｗ_１−Ａ^２であり、Ｗは、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−であり、式中、Ｗ_１は、−（ＣＨ_２）_ｍ１−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｎ１−であり、ｍ、ｍ１、ｎ及びｎ１は、同一又は異なって、それぞれ０〜６であり；Ｘ及びＸ_１は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ及びＸ_１は、単結合などであり、Ａ^１は、置換されていてもよいＣ_３−１４の炭化水素環基などであり、及びＡ^２は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり、Ｒ^２は、−（ＣＨ_２）_ｒ−ＣＯ−Ｒ^８などであり、式中ｒは、０〜６であり、及びＲ^８はＣ_１−６アルコキシ基などであり；Ｒ^３及びＲ^４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基などであり；及びＲ^５は、−ＣＯ_２Ｒ^２１などであり；Ｒ^３０及びＲ^３１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子などである）のＮ−置換−Ｎ−スルホニルアミノシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す式（Ｉ）のチオフェンベース化合物、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。
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本発明は、ＨＩＶに感染した患者の処置またはＨＩＶ伝染もしくは感染の予防のために有用な、ＴＭＣ２７８と命名されるピリミジンを含有するＮＮＲＴＩと、ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター、例えばエントリシタビン、ラミブジンもしくはアバカビルおよび／またはヌクレオチド逆転写酵素インヒビター、例えばテノフォビルとの組み合わせ物に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 （もっと読む）

一般式：式(Ｉ)(式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＡは本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みの処置に有用である。
【化１】

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