本出願では、硫酸アタザナビル、適宜含まれる別の活性薬剤（例えば、抗ＨＩＶ剤）、硫酸アタザナビルおよび錠剤を作るのに用いることのできる顆粒内滑沢剤を含有する顆粒を含む圧縮錠剤、複数の顆粒を含む組成物、顆粒および錠剤の製法、並びにＨＩＶの治療方法が開示されている。 （もっと読む）

（a）化学式（I）で表される化合物を、シトシンあるいは保護されるシトシンとグリコシル化反応させ、反応産物を結晶分離して、中間体である化学式（II）を得る工程と、（ｂ）中間体である化学式（II）の保護基を除去して、ラミブジンを得る工程と、を含むラミブジンの立体選択的な製造方法。 （もっと読む）

本発明は、共結晶TDFA 2:1と表す、テノホビルジソプロキシルフマレート（テノホビルDF）の新規な結晶形態、その調製方法、並びに医薬応用、特に抗HIV薬剤におけるその使用を提供する。結晶形態TDFA 2:1は、別の抗HIV薬剤、例えばエファビレンツ、エムトリシタビン、リトナビル、及び／またはTMC114と組み合わせて使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｂ、Ｙ及びＲ^１は、明細書に記載された通りである。）の、選択された２−シクロプロピル−チアゾール誘導体；その塩及び特にその薬学的に許容される塩、並びに医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそのような化合物の使用に関する。本発明の２−シクロプロピル−チアゾール誘導体はヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 （もっと読む）

【課題】抗Ｂ型肝炎ウイルス感染を処置するための医薬を提供する。
【解決手段】構造式：


（式中Ｒ^１はアデニンであり、Ｒ^２はエーテル脂質である。）を有するβ−Ｌ−２’，３’−ジデオキシアデノシンの５’−エーテル脂質プロドラッグを含んでいるＨＢＶ感染処置用医薬であって、該５’−エーテル脂質プロドラッグは活性種の制御された放出を提供し、該β−Ｌ−２’，３’−ジデオキシアデノシンの少なくとも９５％はその反対のβ−（Ｄ）エナンチオマーを含んでいない医薬。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼインヒビターである化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ’）の新規ピラゾール化合物を開示し、ここでＱ’は、−Ｏ−、−Ｃ（Ｒ^６’）_２―、１，２−シクロプロパンジイル、１，２−シクロブタンジイル、または１，３−シクロプロパンジイルであり、そしてＲ^１はＴ−環Ｄであって、ここで環Ｄは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される、５〜７員の単環式環あるいは８〜１０員の二環式環である。この化合物は、疾患（例えば、癌、糖尿病、アルツハイマー病）を処置するための、プロテインキナーゼインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド２型受容体親和性化合物を見出した。
【解決手段】式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は式：−Ｙ^１−Ｙ^２−Ｙ^３−Ｒａ（式中、Ｙ^１は単結合等；Ｙ^２は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−等；Ｙ^３は置換されていてもよいアリール等）で示される基等；Ｒ^２は水素等；Ｒ^３はアルキル等；Ｒ^４はアルキル等；Ｒ^５は置換されていてもよいアルキル等；又はＲ^３及びＲ^４は一緒になって、隣接する原子と共に環等）で示される化合物、そのプロドラッグ、その製薬上許容される塩又はその溶媒和物。 （もっと読む）

式Ｉの構造を有し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３Ａ、Ｒ３Ｂ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＸが、本発明の詳細な説明で定義されている通りである化合物および薬学的に許容できる化合物の塩を開示する。対応する医薬組成物、治療の方法、および中間体も開示する。
【化１】

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本発明は、キノリン系肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のモジュレーターおよび関連方法に関する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｍ、ｎおよびｐならびに塩は、明細書に定義された通りである）の化合物、またはその医薬上許容しうる塩、および本化合物を含む組成物を製造した。それらは、治療、特に疼痛の管理に有用である。
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新たなラミブジン多形相、その医薬製剤。この単斜晶系結晶の（−）シス−４−アミノ−１−（２−ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オンは、図１に示されるように特徴的な粉末Ｘ線回折図を有する。結晶形態ＩＩＩと称される、図１で示される特徴的な粉末Ｘ線回折図を有する（−）シス−４−アミノ−１−（２−ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オンの単斜晶系結晶の調製方法は、ラミブジンを４５℃の水に溶解し、次いで、その溶液を攪拌しながらゆっくり冷却して、母液からその結晶形態を分離し、場合により有機溶剤を用いて洗浄し、そしてその生成物を乾燥させることを含む。したがって、図１で示される特徴的な粉末Ｘ線回折図を有する単斜晶系結晶の（−）シス−４−アミノ−１−（２−ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オンの治療上の有効量を、医薬上許容される担体と組み合わせて含む、固体製剤形の医薬組成物。ヒトにおけるHＩV感染症を処置するのに有用な医薬組成物であって、治療上有効量の、３’−アジド−３’−デオキシチミジン（ＡＺＴ）と図１で示される特徴的な粉末Ｘ線回折図を有する単斜晶系結晶形態の（−）−シス−４−アミノ−１−（２−ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−ＩＨ−ピリミジン−２−オンとの組み合わせを、医薬上許容される担体と組み合わせて含む、医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】Ｂ型肝炎ウイルス感染の新規な治療剤の提供。
【解決手段】β−Ｌ−２’−デオキシシチジン、例えば下記式で示される化合物


［式中、Ｒは、Ｈ、直鎖、枝分かれ又は環状アルキル、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＣＯ−アルコキシアルキル、ＣＯ−アリールオキシアルキル、ＣＯ−置換されたアリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、アミノ酸残基、一、二又は三リン酸、あるいは燐酸誘導体から成る群から選択され；そしてＢＡＳＥは、任意に置換されていてもよいプリン又はピリミジン塩基である］を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】Ｂ型肝炎ウイルス感染の治療または予防に用いられる新規な化合物を提供する。
【解決手段】1-(2-(ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン-5-イル)-5-フルオロシトシン誘導体およびそれらの生理学的機能性誘導体。特にシス1-(2-(ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン-5-イル)-5-フルオロシトシンのＬ−鏡像体が好適である。生理学的機能性誘導体としては医薬上許容し得る塩もしくはエステルなどである。これらの物質を錠剤もしくはカプセルの剤型とした医薬品製剤も提供される。 （もっと読む）

【課題】抗Ｂ型肝炎ウィルス（ＨＢＶとも称される）活性化合物と、その治療法の提供。
【解決手段】抗Ｂ型肝炎活性を示すヌクレオシドの安定化されたヌクレオチドプロドラッグである、β−Ｌ−ジデオキシアデノシンのヌクレオチドプロドラッグと第二の化合物であるＡＺＴ等とを併用して投与することを含む、ＨＢＶに感染した宿主、特にヒトの治療方法。また、そのプロドラッグ体が、モノ、ジ、トリホスフェート等である医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、患者における治療剤の製造のための、治療有効量の６−（３−クロロ−２−フルオロベンジル）−１−［（２Ｓ）−１−ヒドロキシ−３−メチルブタン−２−イル］−７−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボン酸（以下、化合物Ｉという）または医薬的に許容されるその塩の使用を提供する。本発明は、さらにインテグラーゼ活性の阻害剤のための、化合物Ｉまたはその塩の使用を提供する。化合物Ｉまたはその塩はまた、少なくとも一種の抗レトロウイルス薬に耐性であるレトロウイルスの複製を阻害するのに効果的である。本発明の使用において、化合物Ｉまたはその塩は、単独または化合物Ｉまたはその塩以外の少なくとも一種の抗レトロウイルス薬との併用で投与されうる。本発明はまた、化合物Ｉまたはその塩を含んでなるキットを提供する。 （もっと読む）

本発明は、インドールアミン 2,3-ジオキシゲナーゼ (IDO)のモジュレーターであるN-ヒドロキシアミジノ化合物、および癌およびその他の疾患の治療に関するその医薬組成物およびそれを用いる方法に関する。 （もっと読む）

【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩を提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）(式中、R¹、R²、R³およびＡは本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みおよび不安症の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）（Ｘ、Ｙ、ｎ、Ｚ、ＬおよびＲは、本明細書中で定義される意味を有する）のニコチンアミド誘導体、ならびにそのような誘導体、そのような誘導体の調製において使用される中間体、そのような誘導体を含有する組成物を調製するため、およびそのような誘導体を使用するための方法に関する。
【化１】

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本発明は、乾式造粒されたテノフォビルＤＦおよびエムトリシタビンを含む組成物、ならびにその製造方法を対象とする。乾式造粒が、エムトリシタビン、エファビレンツ、およびテノフォビルＤＦを含有する併用型剤形に含まれるのに適したテノフォビルＤＦ含有組成物を調製するのに、重要であることが予想外にも見出された。１つの実施形態において、本発明により、エムトリシタビンおよびテノフォビルＤＦを含む組成物を造粒するステップを含む方法が提供される。１つの実施形態において、本発明により、エムトリシタビンおよびテノフォビルＤＦを含む組成物の乾式造粒を含む方法により製造される一体型剤形が提供される。 （もっと読む）