本発明に従って、エファビレンツ、エムトリシタビン、およびテノホビルＤＦを含有する新規な医薬製品を、成分１がテノホビルＤＦ（および、必要に応じてエムトリシタビン）を含み、成分２がエファビレンツを含む多成分一体型経口投薬形態であって、成分１および２が安定化している配置にある投薬形態として提供している。好ましい実施形態において、成分１は乾式造粒により製造される。本発明は、テノホビルＤＦと、界面活性剤とを含む組成物であって、該界面活性剤が、テノホビルＤＦとの安定化している配置にある組成物を提供する。 （もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^４、ＨＥＴ−１及びＨＥＴ−２が、明細書中に記載されるとおりである式（Ｉ）の化合物、及びその塩とプロドラッグは、グルコキナーゼ（ＧＬＫ）の活性化物質であり、そしてこれによって例えば２型糖尿病の治療において有用である。式（Ｉ）の化合物を製造するための方法も記載される。

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本発明は、式（1）のプロリルエンドペプチダーゼの新規阻害剤に関する：
【化１】


（式中I、A、X、Y及びZは、明細書において特定される）。本化合物は、軽度認知障害（MCI）、アルツハイマー病、ダウン症候群、パーキンソン病及びハンチントン舞踏病などの疾患治療のために有用である。
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本発明は、膿疱性線維症（ＣＦ）の治療に有用な、変異型−膿疱性線維症膜貫通気管調節タンパク質(例えばΔF508 CFTR)の細胞性プロセシング（例えば、折り畳み、トラフィッキング、又は翻訳後修飾）を修復するための組成物、製薬製剤及び方法を提供する。本発明の組成物及び製薬製剤は、一又はそれ以上のアミノベンゾチアゾール含有化合物、アミノアリールチアゾール含有化合物、キナゾリニルアミノピリミジノン含有化合物、ビスアミノメチルビチアゾール含有化合物、又はフェニルアミノキノリン含有化合物、又はその類似物又は誘導体の一又はそれ以上を含んでいてよい。 （もっと読む）

マクロファージ遊走阻止因子(MIF)のサイトカイン活性または生物活性を抑制する方法であって、MIFを式(I)の化合物と接触させることを含む方法を提供する。本発明は、また、MIFのサイトカイン活性または生物活性が関与する疾患または状態を治療する方法であって、式(I)の化合物を、単独でまたは併用療法の一部として投与することを含む方法に関する。式(I)の新規な化合物もまた規定される。

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ｃｉｓ立体配置の式ＩＩＩ
【化１】


の化合物を分割する方法を提供する。また、光学的に活性な式ＩまたはＩＩ
【化２】


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３は本明細書に定義のとおりである〕
の化合物の製造方法を提供する。当該方法はジアステレオマー塩の製造、回収および変換を含む。
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本発明は式（１）


（式中、Ｒは水素原子または置換されてもよいＣ_１−６アルキル基を表し、Ａは、イミダゾリル基またはピラゾリル基を表し、Ｂは、下記式に示す基を表し、


（式中Ｒ５またはＲ６は、それぞれ独立して、水素原子，シアノ基，水酸基，ハロゲン原子，Ｃ_１−６アルキル基またはＣ_１−６アルコキシ基等を表し、ｋは、０または１〜１５の整数を表す。ｋが２以上のとき、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ同一でも相異なっていてもよい。）
Ｚは、置換されたクロマン−２−イル基，置換された２，３−ジヒドロベンゾフラン−２−イル基，置換されたチオクロマン−２−イル基，置換された２，３−ジヒドロベンゾチオフェン−２−イル基，置換された１，３−ベンゾキサチオール−２−イル基を表す。）
で表される化合物およびその製造方法であり、さらに該化合物を有効成分として含有してなる抗酸化薬及びこれを用いた腎障害治療薬、脳血管障害治療薬、網膜の酸化障害抑制薬、リポキシゲナーゼ阻害薬や、２０−ＨＥＴＥ産シンターゼ阻害薬である。
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本発明は、［２−（６−アミノ−プリン−９イル）−１−メチル−エトキシメチル］−ホスホン酸ジイソプロポキシカルボニルオキシメチルエステル（フマル酸テノホビルジソプロキシル、Ｖｉｒｅａｄ（登録商標））と、（２Ｒ，５Ｓ，シス）−４−アミノ−５−フルオロ−１−（２ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オン（エムトリシタビン、Ｅｍｔｒｉｖａ^ＴＭ、（−）−シスＦＴＣ）との治療用組み合わせ、およびそれらの生理学的に機能的な誘導体に関する。この組み合わせは、ＨＩＶ感染症（ヌクレオシドインヒビターおよび／または非ヌクレオシドインヒビターに対して耐性があるＨＩＶ変異体での感染症を含む）の処置において、有用であり得る。 （もっと読む）

式：


［式中、Ｒ^１は水素原子、リボフラノシル基を表す。Ｒ^２は水素原子あるいは水酸基の保護基を表す。］で表される化合物またはその塩を含有する、インターフェロンとの併用投与による慢性Ｃ型肝炎治療剤及び制癌剤を提供する。
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一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書記載通り。）で示される化合物およびそれらの塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＰＧＤ_２受容体に結合し拮抗するため、アレルギー性疾患（アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、気管支喘息、食物アレルギー等）、全身性肥満細胞症、全身性肥満細胞活性化障害、アナフィラキシーショック、気道収縮、蕁麻疹、湿疹等、痒みを伴う疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹等）、痒みに伴う行動（引っかき行動、殴打等）により二次的に発生する疾患（白内障、網膜剥離、炎症、感染、睡眠障害等）、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血再灌流障害、脳血管障害、自己免疫疾患、慢性関節リウマチ、胸膜炎、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群等の疾患の予防および／または治療に有用である。
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【課題】安価な前駆体からＢＣＨ−１８９の類似体を提供すること。
【解決手段】式：


（式中、Ｙは水素又はフッ素であり、Ｒはアシル基である）のヌクレオシドエナンチオマーの分割方法であって、ブタ肝臓エステラーゼ、ブタ膵臓リパーゼおよびズブチリシンからなる群から選択した酵素を用いてヌクレオシドを処理することを含む方法。 （もっと読む）

本発明は、９−［Ｒ−２−［［（Ｓ）−［［（Ｓ）−１−（イソプロポキシカルボニル）エチル］アミノ］−フェノキシホスフィニル］メトキシ］プロピル］アデニン（ＧＳ−７３４０）および（２Ｒ，５Ｓ，シス）−４−アミノ−５−フルオロ−１−（２−ヒドロキシメチル−１，３−オキサチオラン−５−イル）−（１Ｈ）−ピリミジン−２−オン（エムトリシタビン、（−）−シスＦＴＣ、Ｅｍｔｒｉｖａ^ＴＭ）ならびにそれらの生理学的に機能的な誘導体の治療用組み合わせに関する。この組み合わせは、ＨＩＶ感染症（ヌクレオシドインヒビターおよび／または非ヌクレオシドインヒビターに対して耐性を有するＨＩＶ変異体による感染症が挙げられる）の処置において有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、リンパ系細胞腫瘍の治療用の医薬品組成物の製造における、一定のＰＤＥ４単独又は１種以上の分化誘導剤及び／又は細胞内のｃＡＭＰ又はｃＡＭＰの安定な類縁物質の濃度を高めるのに有効な剤と組み合わせての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
式１の縮合した三環を有するグアニジン誘導体
【化1】


を開示し、ここで、Ｕは、Ｃ（Ｏ）、ＣＲ^aＲ^b、Ｏ、ＮＲ^a、又はＳ（Ｏ）_mであり、Ｖは、ＣＲ^aＲ^b又はＮＲ^aであり、Ｗは、Ｓ（Ｏ）_mであり、ここで、Ｒ^aは、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、又はアラルキルであり、Ｒ^bは、Ｈ、アルキル、ＯＨ、ＯＲ^a、又はＯＣＯＲ^aであり、ｍは、整数０、１、又は２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、本明細書の定義通りだが、ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、又はＲ８の少なくとも一つは、グアニジノ又はグアニジノカルボニルである。こうした誘導体は、ナトリウム−プロトン交換阻害剤であり、例えば、虚血及び再潅流、心不整脈、心臓肥大、高血圧症、細胞増殖障害、及び糖尿病に関連する臓器障害の治療用薬剤として有用である。
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【課題】
【解決手段】式１：
【化１】


（式中、Ｖは、ＣＨ₂であり、Ｗは、Ｓ（Ｏ）_mであり、ｍは、整数０、１、又は２であり、Ｕは、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＲ₁₃Ｒ₁₄、又はＮＲ₁₅であり、ここでＲ₁₃は、Ｈ、アルキルであり、Ｒ₁₄は、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ₁₃、又はＯＣＯＲ₁₃であり、Ｒ₁₅は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｃ（Ｏ）Ｒ₁₃、Ｃ（Ｏ）ＯＲ₁₃、又はアルキルアミノカルボニルであり、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇、及びＲ₈は、本明細書の定義通りである。）で示される化合物。こうした化合物は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）の阻害剤であり、ＴＮＦ−α活性の増加により生じる障害、特に炎症の治療及び予防用の薬剤として有用である。
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本発明は、赤血球欠乏に関する障害の治療のための医薬の製造のための選択性ＰＩ３キナーゼγ阻害剤の使用に関する。特には、本発明は、貧血、例えば、溶血性貧血、再生不良性貧血、及び赤芽球癆（pure red cell anaemia)の治療のための選択性ＰＩ３キナーゼガンマ阻害剤、例えば、置換されたアゾリジノン−ビニル融合ベンゼン誘導体（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ₁、Ｙ₂、Ｚ、ｎ、Ｒ¹、及びＲ²は明細書中に詳細に記載される）の使用に関する。
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ブラジキニン（ＢＫ）Ｂ２受容体の選択的アンタゴニストとしての活性を有する非ペプチド化合物。この化合物は、環状基で置換されたアミノ酸アルファの存在、およびテトラアルキルアンモニウム基を化学的な特徴としている。 （もっと読む）

式（Ｉ）により表される化合物又は医薬的に許容されるそれらの塩もしくはＮ−オキシド


（式中、Ａ、Ｒ^１、Ｘ及びＹは本明細書中で定義されるとおりである。）は、肥満細胞症／肥満細胞白血病、消化管間質腫瘍（ＧＩＳＴ）、胚細胞腫瘍、小細胞肺癌（ＳＣＬＣ）、副鼻腔ナチュラルキラー／Ｔ細胞リンパ腫、睾丸癌（セミノーマ）、甲状腺癌、悪性黒色腫、卵巣癌、腺様嚢胞癌、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、乳癌、小児Ｔ細胞急性リンパ芽球性白血病、神経芽腫、肥満細胞白血病、血管肉腫、未分化大細胞リンパ腫、子宮内膜癌及び前立腺癌などの腫瘍及び癌の治療に有用である。
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3'-アジド-3'-デオキシチミジンおよび(2R,cis)-4-アミノ-1-(2-ヒドロキシメチル-1,3-オキサチオラン-5-イル)-(1H)-ピリミジン-2-オンを含んでなる、1日1回投与に適した医薬組成物。 （もっと読む）

新規イソインドリン化合物が開示される。この化合物を使用し、癌、望ましくない血管新生に関連した又はこれを特徴とする疾患及び障害、又はPDE4により媒介された疾患及び障害を治療、予防及び／又は管理する方法も開示される。
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