疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式（Ｉ）により表わされる：
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ１及びｓは、本明細書に定義される。
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開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる。
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。 （もっと読む）

疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる。
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。
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疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式（Ｉ）により表わされ（式（Ｉ）を参照されたい）、
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。
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疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式（Ｉ）により表わされ、
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。
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開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる。
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。
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Ｃ型肝炎の治療のための化合物、医薬組成物および併用療法が本明細書において提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、式ＩＩの化合物、式ＩＩＩの化合物及び式ＩＶの塩を含む固形投与形態（例えば、錠剤）を提供する。従って、一実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物及び式ＩＩの化合物を含む組成物を圧縮して第一の圧縮された層を提供する工程；式ＩＩＩの化合物及び式ＩＶの塩を第一の圧縮された層に加える工程；並びに、圧縮して本発明の錠剤を提供する工程を含む、本発明の錠剤を調製するための方法を提供する。本発明の一実施形態では、式Ｉの化合物及び式ＩＩの化合物を含む組成物を圧縮して軟層を提供し；式ＩＩＩの化合物及び式ＩＶの塩を含む混合物を軟層に加えて最終化合物を提供し；そして、最終化合物を圧縮して本発明の錠剤を提供する。
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本発明は、テノフォビルジソプロキシルヘミフマレート、エムトリシタビン、及びエファビレンツに基づく製薬製品のための方法及び組成物を記載する。前記組成物は、既知の分解生成物の実質的な不存在下で、ＨＩＶの治療に適した安定な用量形態を生ずるために、湿式造粒工程を含む方法によって調製できる。 （もっと読む）

ＧＨＳ−Ｒ媒介障害を治療するための化合物、組成物、および方法が本発明において記載される。本発明は、とりわけ、ＧＨＳ−Ｒを調節する有用な化合物および組成物、ならびにこれらの化合物を使用および製造する方法に関する。これらの化合物のいくつかの例には、スルホンアミド化合物、例えば、ヘテロアリールスルホンアミド化合物、および環状部分を有する他のスルホンアミド化合物が挙げられる。ヘテロアリール化合物の例には、オキサジアゾール化合物およびトリアゾール化合物が挙げられる。これらの化合物は、被験体（例えば、哺乳動物、ヒト、イヌ、ネコ、ウマ）における障害、疾患、および疾患の症候群の調節を含む治療的適用において使用できる。 （もっと読む）

シス若しくはトランス配置の、式（Ｂ）：


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書に定義される通りである。〕
の化合物の単一の鏡像異性体は、酸と該化合物とを反応させて、（−）結晶および（＋）結晶の１：１混合物である該ラセミ化合物の塩のＩＲスペクトルが、該単一の鏡像異性体のそれぞれのものと同一であり、該ラセミ化合物の塩が、双方の単一の鏡像異性体の塩よりも低い融点を有する、という特性を有するコングロマリット塩を産生することによって、その鏡像異性体混合物から分離することができる。その後、該コングロマリット塩は、優先的結晶化によって分離される。
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本発明のクラスの化合物は、式（Ｉ）で表すことができ、式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ、またはＮとすることができる。Ｒ^１およびＲ^２は独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_２０アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、またはアルキルアリールである。Ｒ^３およびＲ^４は独立に、Ｈ、４から６個の炭素原子を有する、アリール基、ヘテロアリール基、およびヘテロ環式環基であり、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロ環式の部分は、本明細書で定義する第１の置換基の１つまたは複数で場合によっては置換されている。別の実施形態において、Ｒ^３およびＲ^４は、結合している原子および結合と共に、環構造内に少なくとも１個の窒素原子を有する場合によって置換されている５〜７員環を形成する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物または医薬として許容されるその塩と、複数の固体担体粒子とを含む組成物、ならびにシトクロムＰ−４５０の活性を抑制するために該組成物を使用する方法を提供する。一実施形態では、本発明は、それぞれが表面および／または孔を有する複数の固体担体粒子と、その固体担体粒子の孔中もしくは表面上の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容されるその塩とを含む組成物を提供する。別の実施形態では、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物と、適切な溶媒と、複数の固体担体粒子とを組み合わせて、混合物を提供することを含む方法も提供する。
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種々の容態及び疾患の治療、予防及び管理において有用な化合物を含む固体形態を本明細書に提供する。特に、ヒト免疫不全ウイルス感染を含むがこれに限定されるわけではない容態及び障害の治療、予防及び管理についての有用性を有するその塩を含む(2-カルバモイル-5-クロロ-1H-インドール-3-イル)-[3-((E)-2-シアノ-ビニル)-5-メチル-フェニル]-(R)-ホスフィン酸メチルエステルを含む固体形態を本明細書に提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ａは、結合、酸素原子、または−Ｏ−ＣＨ_２−基であり、Ａｒ_１は、フェニルまたはヘテロアリール基であり、Ａｒ_２は、フェニル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル基であり、Ｒ_{１ａ、ｂ、ｃ}およびＲ_{２ａ、ｂ、ｃ}は、水素もしくはハロゲン原子、またはアルキル、シクロアルキル、１つ以上のハロゲン原子で任意に置換されている−アルキル−シクロアルキル基、−ＯＲ_５（ヒドロキシもしくはアルコキシ）、ヒドロキシ−アルキル、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、ハロゲンアルキル、−Ｏ−ハロゲンアルキル、オキソ、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−アルキル−ＮＲ_６Ｒ_７、−ＣＯ−ハロゲンアルキル、−ＣＯＯＲ_５、アルキル−ＣＯＯＲ_５、−Ｏ−アルキル−ＣＯＯＲ_５、−ＳＯ_２−アルキル、−ＳＯ_２−シクロアルキル、−ＳＯ_２−アルキル−シクロアルキル、−ＳＯ_２−アルキル−ＯＲ_５、−ＳＯ_２−アルキル−ＣＯＯＲ_５、−ＳＯ_２−アルキル−ＮＲ_６Ｒ_７、−ＳＯ_２−ハロゲンアルキル、−アルキル−ＳＯ_２−アルキル、−ＳＯ_２−ＮＲ_６Ｒ_７、−ＳＯ_２−アルキル−Ｏ−アルキル−ＯＲ_５、−ＣＯＮＲ_６Ｒ_７、−アルキル−ＣＯＮＲ_６Ｒ_７、もしくは−Ｏ−アルキル−ＮＲ_６Ｒ_７基であるか、またはＲ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１ｃはそれぞれ、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂ、Ｒ_２ｃならびにこれらを有する炭素原子と結合しており、−Ｏ−アルキル−Ｏ−を表わし、Ｒ_３は、水素原子またはアルキル基であり、Ｒ_４は、水素もしくはハロゲン原子、またはシアノ基、−ＯＲ_５、ヒドロキシ−アルキル、−ＣＯＯＲ_５、−ＮＲ_６Ｒ_７、−ＣＯＮＲ_６Ｒ_７、−ＳＯ_２−アルキルもしくは−ＳＯ_２−ＮＲ_６Ｒ_７、−ＮＲ_６−ＣＯＯＲ_５、−ＮＲ_６−ＣＯＲ_５、−ＣＯ−ＮＲ_６−アルキル−ＯＲ_５であり、Ｒ_５、Ｒ_６、およびＲ_７は、水素原子、アルキル、または−アルキルフェニル基であり、Ｒ_８は、水素原子、−ＳＯ_２−アルキル基、または式−Ｂ−Ｈｅｔの基であり、式中、Ｂは不在であるか、または結合、酸素原子、または−ＣＯ−もしくは−ＳＯ_２−（ＣＨ_２）_ｎ−基（ｎは０、１、または２）を表わすことができ、Ｈｅｔは、アルキル、−ＳＯ_２−アルキル、および−ＣＯＯＲ_５基で任意に置換されているヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルである、式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の製造方法、および治療的適用に関する。

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【課題】新規の多形型および他の結晶型のＦＴＣを提供すること。
【解決手段】Ｘ線粉末回折パターン、熱特性、および製造の方法によってＩ型（−）−シス−ＦＴＣと区別することができ、ここでは非晶質（−）−ＦＴＣおよびＩＩおよびＩＩＩ型（−）−シス−ＦＴＣ）と呼ばれる（−）−シス−ＦＴＣの固相を提供する。同様にＸ線粉末回折パターン、熱特性、および製造の方法によって、ＦＴＣの他の型と区別することができる、（±）−シス−ＦＴＣの水和した結晶型（すなわちラセミ体のシス−ＦＴＣ）、およびこの水和物の脱水された型も提供する。これらのＦＴＣ型は、他の型のＦＴＣの製造に、または薬剤組成物に使用することができる。これらの型の特に好ましい使用は、ＨＩＶまたはＢ型肝炎の治療におけるものである。 （もっと読む）

【課題】ピリミジンおよびインドロン誘導体であって、GAL3受容体に対する選択的アンタゴニスト及び鬱病および／または不安症を治療する方法を提供する。
【解決手段】ピリミジン誘導体の具体例を示すと


で示され、本化合物の治療的に有効量の化合物及び薬学的に許容し得る担体を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

本発明はテノホビルジソプロキシルサクシネート、テノホビルジソプロキシルL-タータレート、テノホビルジソプロキシルオキサレート、テノホビルジソプロキシルサッカレート、テノホビルジソプロキシルシトレート、テノホビルジソプロキシルサリチレート、およびそれらの様々な固形物に関わり、それらの調製方法、および、特に抗HIV剤における薬剤として応用した使用に関する。テノホビルジソプロキシルの形態はエファビレンツおよびエムトリシタビンのような他の抗HIV剤と組み合わせて使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、スフィンゴシン‐1‐リン酸作用薬または拮抗薬として有用である特定のアリールおよび/またはヘテロアリール置換インドールを提供する。そのようなものとして、本明細書において説明する化合物は、スフィンゴシン‐1‐リン酸レセプターの調節に関連する種々の疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

本願発明は、式（I）｛式中、R1、R2、R3、R4、R5、及びR6は当該出願に記載されている。｝によって表される化合物、又は医薬的に許容し得るその塩に関する。これらの化合物は、MAPキナーゼ・シグナル伝達経路の構成要素であるタンパク質キナーゼ、酵素MEK1及びMEK2を阻害する。そのような化合物は、抗過剰増殖性の細胞活性を有するので、そのため、癌などの細胞増殖性疾患の治療に有用である。
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