【課題】ＰＰＡＲ−γ活性化作用に起因する副作用が軽減され、ＰＰＡＲ−γ活性化作用を有する糖尿病治療薬の使用が制限されている糖尿病患者に対しても投薬することが可能な、糖尿病の治療剤又は予防剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、下記の化学式（Ｉ）で示される化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する糖尿病の治療剤又は予防剤を提供する。
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【課題】血管形成キナーゼ活性モジュレーションに応答性の疾患または障害、例えば、乳癌、子宮内膜癌、結腸癌、首有棘細胞癌などの癌の治療に有効な物質の提供。
【解決手段】下記式１で表される化合物ならびにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、結晶体、キレート、非共有結合型錯体、プロドラッグ、および混合物の使用。
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【課題】微粒子プロトンポンプ阻害剤を含む液体懸濁ビヒクルの提供。
【解決手段】微粒子及び６．０未満のｐＨと前記微粒子を懸濁させるのに十分な粘度とを有する液体懸濁ビヒクルを含む医薬組成物。前記微粒子は１００〜９００μｍの大きさである、通常胃腸障害または疾患の症状を緩和するのに有用であるプロトンポンプ阻害剤（ＰＰＩ）を含有する。ＰＰＩがランソプラゾールである。したがって前記組成物を構成し、前記組成物を作成するためのキットを構成する。 （もっと読む）

【課題】強いベータアミロイド４０及びベータアミロイド４２産生抑制作用を有し、アルツハイマー病に代表されるベータアミロイドに起因する精神神経疾患の治療剤及び／又は予防剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩［式中、Ｘ^１はＣＱ^１等を表し、Ｘ^２はＣＱ^２等を表し、Ｘ^３はＣＱ^３等を表し、Ｑ^１、Ｑ^２及びＱ^３は各々独立して水素原子等を表し、Ｙは置換されていてもよいＣ_０−６アルキレンを表し、Ｚは単結合又は−（置換されていてもよい４〜９員の含窒素飽和複素環の２価基）−Ｗ−を表し、Ｗは−（ＣＨ_２）_ｎ−等を表し、Ａはアリール等を表し、Ｒ^１はＣ_１−６アルキル等を表し、Ｒ^２はＣ_１−６アルコキシ等を表し、Ｒ^３は水素原子等を表し、ｎは０〜４の整数を表す] 。
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【課題】メラニン生成抑制作用に優れた美白剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物。


（式中、Ａは、周期律表の７族及び８族の元素の１種を、Ｊは、ハロゲン元素、ＮＯ₃、ＯＨ、又はＨ₂Ｏを、Ｒ₁は、Ｈ、Ｃｌ、ＣＨ₃、ＮＯ₂、又は１位で結合したピロリジンを、Ｒ₂は、Ｈ、ＯＣＨ₂ＣＯＯＣ₂Ｈ₅、又はＯＣＨ₃を、Ｒ₃は、Ｈ又はＣＨ₃を示し、且つ、Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃のうちの少なくとも２種がＨである。） （もっと読む）

【課題】新規な抗血小板薬および、それらの有効成分となる新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉで示される化合物又はその薬理学上許容される塩を有効成分とする、抗血小板薬。


（式中、ＸはＮ、又はＣＲ^１ｄを表し、Ｘ^ｂ１〜Ｘ^ｂ５は同一又は異なって、窒素又は炭素を表し、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｄは同一又は異なって、水素原子、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキルチオ、アルケニル、シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、水酸基、又は１若しくは２のアルキルで置換されていてもよいアミノ基を表し、Ｒ^２は置換されていてもよいアリール、又は置換されていてもよいヘテロアリールを表し、Ｒ^３は置換されていてもよいアリール、又は置換されていてもよいヘテロアリールを表す） （もっと読む）

【課題】４−メチル−Ｎ−[３−(４−メチル−イミダゾール−１−イル)−５−トリフルオロメチル−フェニル]−３−(４−ピリジン−３−イル−ピリミジン−２−イルアミノ)−ベンズアミドの可能な結晶修飾形の提供。
【解決手段】４−メチル−Ｎ−[３−(４−メチル−イミダゾール−１−イル)−５−トリフルオロメチル−フェニル]−３−(４−ピリジン−３−イル−ピリミジン−２−イルアミノ)−ベンズアミド遊離塩基およびその塩の結晶形態は、様々な方法により製造される。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド受容体１（ＣＢ１）の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するための化合物およびこのような化合物を含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】式Ｉで示される化合物および該化合物を含む医薬組成物の提供。
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【課題】グルカン合成酵素阻害剤として有用であるピリダジノン誘導体の提供。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明により、グルカン合成酵素阻害剤としての置換されたピリダジノン化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を１種類以上含む医薬、１種類以上のそのような化合物を含むか、または１種類以上のそのような化合物を他の抗真菌剤とともに含む薬学的処方物の調製方法、ならびに、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、グルカン合成酵素が関係している１種類以上の真菌感染の処置、予防、阻害、または緩和方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】TNF-α（腫瘍壊死因子）の異常に高いレベル又は活性に関連する疾患の治療薬である非置換又は置換4-アミノ-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン化合物の新しい調製方法の提供。
【解決手段】式(II)又は(IIA)の化合物又はその塩を、式(V)の環化剤で環化するステップを含む方法。




(式中、R1は、H、F、ベンジル、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルケニル又は(C2〜C8)アルキニルであり;X及びYの各々は、独立に、非置換又は置換イミダゾリル、ベンズイミダゾリル又はベンゾトリアゾリルである)。 （もっと読む）

【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物；ならびに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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【課題】哺乳動物における過剰増殖性疾患（例えば、癌）の処置において有用なＭＥＫのインヒビターおよび哺乳動物（特にヒト）における過剰増殖性疾患の処置における該化合物の使用方法ならびに該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】特定のアゼチジン−１−イル（２−（２−フルオロフェニルアミノ）環式）メタノン誘導体である。式Ｉの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
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【課題】嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含むＡＴＰ−結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーター若しくはそのフラグメントのモジュレーター、その組成物、及びそれらを使用した方法を提供すること。
【解決手段】４−アミド−ピリミジン化合物、その誘導体及び組成物、並びに本明細書に記載の合成方法は、嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含めた、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーター又はそのフラグメントを調節するのに有用である。本発明は又、このような調節因子を使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】発毛刺激または脱毛防止のための皮膚科用または美容用組成物の提供。
【解決手段】下記一般式(I)に対応するペプチド、もしくは下記一般式(II)に対応するその複合体、それらの鏡像異性体もしくはジアステレオマー、またはラセミ混合物を含むそれらの混合物。X-Gly-His-Lys-Y(I)(SEQ ID NO.1-2)、A-X-Gly-His-Lys-Y(II)(SEQ ID NO.3-4)。上記式中、Ａは、一般式(III)のモノカルボン酸。HOOC-R(III)(ここで、Ｒは、直鎖または分岐のC1〜C24脂肪族基であり、これはヒドロキシル基で置換されていてもよく、１または２以上の不飽和。Ｘは、メチル化されていてもよい１〜３のリシン残基の鎖を表すか、結合を表し、Ｙは-OHまたは-NH2基を表し、アミノ酸はＤ、ＬまたはDL形であり、あるいはA-Xは水素原子を表す。) （もっと読む）

【課題】セロトニン４受容体が関与する各種疾患又は症状（特にアルツハイマー型認知症等の精神神経系疾患）の治療剤又は予防剤を提供すること。
【解決手段】式（１）：


[式中、Ａは式(Ａ−１)等を、Ｂは式(Ｂ−２)等を、Ｄは（Ｒ^１２−１）等を表し、Ｕは炭素原子又は窒素原子を表し、Ｘ、ＹおよびＺは、酸素原子、窒素原子、硫黄原子又は炭素原子を表し、Ｖは酸素原子、又は硫黄原子を表し、Ｗは、Ｎ−Ｒ^１、又はＣＲ^１Ｒ^２を表し、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等を表し、Ｒ^１０、Ｒ^１０’、Ｒ^１１およびＲ^１１’は水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基等を表し、Ｒ^１３は水素原子、アルキル基、−ＣＯＲ^１６および−ＣＯＯＲ^１６等を表し、ｌは０〜４の整数を表し、ｒ、ｒ’、ｓおよびｓ’は、０〜３の整数を表す。] で表される化合物またはその製薬学的に許容される塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】オキシトシン受容体にて強力かつ選択的なアンタゴニスト作用を有する新規なジケトピペラジン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：［式中、Ｒ_１は２−インダニルであり、Ｒ_２は１−メチルプロピルであり、Ｒ_３は２,６−ジメチル−３−ピリジルまたは４,６−ジメチル−３−ピリジルから選択される基であり、Ｒ_４はメチルを表して、Ｒ_５は水素またはメチルを表すか、あるいはＲ_４とＲ_５はそれらの結合する窒素原子と一緒になってモルホリノを表す］で示される化合物およびその医薬上許容される誘導体、その製法、該化合物を含有する医薬組成物および医療における使用、特にオキシトシンアンタゴニストとしての使用の提供。
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【課題】ＧＫ活性化作用を有する糖尿病又は肥満の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】式[１]


式[１]中、Ａで示される環はベンゼン環、又はピリジン環を示し、Ｘは、下記に示す式[３]で表されるいずれかの構造を示し、


Ｖは単結合などを示し、Ｗは単結合、エーテル結合などで表される２−ピリドン化合物。 （もっと読む）

【課題】従来の制酸療法が全く効果を奏さない胃腸障害および関連障害を患っている患者の治療のための治療薬の提供。
【解決手段】コレシストキニン−１(CCK1)受容体アンタゴニストおよびCCK1受容体アンタゴニストとプロトンポンプインヒビター(PPI)からなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】胃におけるＨ^＋/Ｋ^＋−ＡＴＰアーゼプロトンポンプ阻害剤（ＰＰＩ）の抗酸活性を増強することが可能であり、哺乳類における胃酸分泌を減少するための組成物の提供。
【解決手段】不可逆的なＰＰＩ（例えばパントプラゾール）を胃酸分泌阻害剤として、３から６の炭素原子を有する飽和または不飽和モノカルボン酸、ジカルボン酸、トリカルボン酸分子などの一以上の小型カルボン酸分子を胃管腔における壁細胞活性化剤として含む組成物。 （もっと読む）

【課題】ノルエピネフリン、ドーパミンおよびセロトニンの再取り込みを遮断し、かつさまざまな神経学的および心理学的障害を治療することが可能な新規化合物の提供。
【解決手段】下式の構造を有するアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピン構造を有する化合物。


［式中、Ｘはフェニル基等、Ｒ^１は、水素、メチル、エチル、またはイソプロピル、Ｒ^２は、水素、メチル、またはｇｅｍ−ジメチル、Ｒ^３は、水素、メチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、トリフルオロメチル等、Ｒ^４はピリミジニル等、Ｒ^５は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、Ｒ^６は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、Ｒ^７は、水素、ｇｅｍ−ジメチル等、Ｒ^８およびＲ^９は水素を表わす。］ （もっと読む）