【課題】膵臓β細胞からのインスリン分泌を促進する作用を有し、高血糖に起因する疾患、例えば糖尿病の予防及び／又は治療剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、環Ａは、置換基を有してもよい５−１０員ヘテロアリール基を示し、Ｑは、酸素原子等を示し、Ｒ¹は、メチル基等を示し、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、それぞれ独立して、水素原子等を示し、ｍは、０〜２の整数を示し、ｎは、１〜３の整数を示す］で表される置換ピリミジン誘導体若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

オキサジアゾール誘導体、組成物、およびその調剤を含むムスカリンアゴニスト化合物を開示する。加えて、該オキサジアゾール化合物の合成方法を開示する。さらに、認知機能を増強するため、該ムスカリンアゴニストまたはその薬剤的に許容可能な形態で被験体を治療する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ１受容体陽性アロステリックモデュレータであり、Ｍ１受容体が関与する疾患、例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害の治療に有用な、式（Ｉ）のキノリンアミド化合物に関する。また、本発明は、該化合物を含む医薬組成物、ならびにＭ１受容体によって媒介される疾患の治療における該化合物および組成物の使用に関する。
【化１】

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抗増殖作用を有する化合物が提供される。また、ＥＧＦＲなどの、二量化アームおよびドメイン内テザーを含む複数のドメイン蛋白の活性を制御しうる化合物も提供され、ここでテザー化されていない伸長された構造は活性状態であり、テザー化された構造は不活性状態であり、自己抑制された配置がもたらされる。かかる化合物を同定するための方法およびファーマコフォアも提供される。他の態様は、増殖正疾患、障害または症状、例えばＥＧＦＲと関連するものを治療的に処置する方法を提供する。
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少なくとも１種の活性物質がポリマーに結合している、２種またはそれ以上の活性物質を含む送達組成物が提供される。該送達組成物は、様々な溶解度、電荷および／または分子量を有する活性物質を含む、複数の活性物質の制御放出を可能にする。
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本発明は、新規なピペリジン誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の１又は２以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓｐｈキナーゼ１の阻害による影響を受ける疾患を治療する際に使用するための、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６_、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｍ_１、Ｍ_２、Ｍ_３、Ｙ_１、Ｙ_２、Ｖ、ｎ、ｍおよびｏが本明細書に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物ならびにあらゆる比でのその混合物を包含する生理学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体および立体異性体に関する。

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【課題】抗感染症剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤として有用な、ビアリールオキサゾリジノン化合物の合成方法の提供。
【解決手段】塩基およびパラジウム触媒の存在下で下記に例示される反応式などによりビアリールオキサゾリジノン化合物を合成する方法。
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【課題】本発明は、公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬になり得る複素環化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の複素環化合物は、(1) ７−｛４−［４−（７−ヒドロキシベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル）ピペラジン−1−イル］ブトキシ｝−１Ｈ−キノリン−２−オン、(2) ７−｛４−［４−（１−オキソベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル）ピペラジン−１−イル］ブトキシ｝−１Ｈ−キノリン−２−オン、(3) （３Ｓ，４Ｒ）−７−［４−（４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル−ピペラジン−１−イル）ブトキシ］−３，４−ジヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン等である。 （もっと読む）

本発明は、イマチニブジクロロ酢酸塩及びそれを含む抗癌剤組成物に関するものである。本発明のイマチニブジクロロ酢酸塩は、チロシンキナーゼの抑制活性のみならず、アポトーシス（ａｐｏｐｔｏｓｉｓ）を通じて癌細胞が自ら消滅するように誘導することにより癌の成長を抑制し、究極的には癌細胞を消滅させることができ、イマチニブとジクロロ酢酸のシナジー効果を通じて抗癌効果を顕著に向上させることができる。
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【課題】プロテインキナーゼの提供。
【解決手段】本発明は式Ｉのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物
を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に
関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＦＬＴ−３、ＦＭＳ、
ｃ−ＫＩＴ、ＰＤＧＦＲ、ＪＡＫ、プロテインキナーゼのＡＧＣサブファミリー（例えば
、ＰＫＡ、ＰＤＫ、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−１および−２、ならびにＰＫＢ）、ＣＤＫ、ＧＳＫ、
ＳＲＣ、ＲＯＣＫおよび／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効で
ある。特定の実施形態において、これらの化合物は、ＦＬＴ−３、ＪＡＫ−３、ＰＤＫ−
１および／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
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【課題】低水溶性化合物の医薬処方物およびその製造方法。
【解決手段】この処方物は、薬学的に活性な低水溶性化合物および約25重量%より多い量の澱粉を含む。製造方法は、活性化合物および澱粉をブレンドし、前記ブレンドを固体に圧縮し、前記固体を粒体に微粉砕し、前記粒体を湿潤させ、前記粒体を乾燥し、そして前記乾燥粒体を錠剤化して固体状医薬処方物を形成することを含むことができる。 （もっと読む）

本発明は、ｍＴＯＲキナーゼ関連疾患又はＰＩ３Ｋキナーゼ関連疾患を治療する際に有用である式（Ｉ）：


のピリミジン化合物に関する。
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本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】インスリン分泌促進作用およびそれに伴う血糖低下作用を有する新規なカルバメート誘導体、またはその薬理学的に許容される塩の提供。
【解決手段】式（１）で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩。
［式中、Ａは、下記（ａ）等で表される基であり（ｍおよびｎは、０、１等であり；
Ｒ⁵は、置換されていてもよいＣ_1-6アルコキシカルボニル基等である。）；Ｒ¹は、置換されていてもよいＣ_6-10アリール基等であり；Ｒ^2a、Ｒ^2b、Ｒ^3аおよびＲ^3bは、各々独立して、水素原子、置換されていてもよいＣ_1-6アルキル基等であり；ｐは１、２等であり；ｑは０等であり；Ｘは、酸素原子、または硫黄原子であり；Ｙは、酸素原子等であり；Ｚは、単結合、酸素原子等である。］
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本発明は、一般式（Ｉ）の第２級８−ヒドロキシキノリン−７−カルボキサミド誘導体、および医薬として許容されるその塩を提供する。これらの化合物は、抗真菌剤として有用である。詳細には、これらの化合物を、紅色白癬菌、毛瘡白癬菌、黒色麹菌クロカビおよびスコプラリオプシス−ブレビカウリス（Ｓｃｏｐｕｌａｒｉｏｐｓｉｓ Ｂｒｅｖｉｃａｕｌｉｓ）に対して試験した。これらの化合物は、鵞口瘡カンジダおよびカンジダ−グラブラタなどのカンジダ種に対して活性を有する。
【化１】

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ここに記載された技術は、アミノ酸をクエチアピンに化学結合させることによって合成できるクエチアピンの新規クラスのプロドラッグを提供する。本技術は、患者の治療法、医薬組成物、及び本技術の結合体の合成法も提供する。 （もっと読む）

【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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本発明は、式(I)


の新規α₄β₂神経性ニコチン性アセチルコリン受容体リガンド化合物、及びその立体異性体、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物に関する。
本発明はまた、上記新規化合物、及びその立体異性体及び医薬として許容される塩の調製方法に関する。
一般式(I) の化合物は、α₄β₂ニコチン性受容体に関連した様々な疾患の治療において有用である。
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【課題】炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患の治療または予防剤、および移植における拒絶反応の抑制剤等の提供。
【解決手段】下記に示す化合物で例示される、誘導性Ｔ細胞キナーゼ阻害作用を有するインドール誘導体またはその医薬上許容される塩、あるいはその溶媒和物。
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