本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC、EC 2.3.2.5)の阻害剤としての新規複素環誘導体に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu^*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。 （もっと読む）

【課題】水への再分散性に優れるナノ粒子の提供。
【解決手段】被送達物と、生分解性ポリマーと、アミノ酸から構成される体積平均粒子径が１ｎｍ〜９００ｎｍであるナノ粒子。生分解性ポリマーとしては、ポリ乳酸、ポリグリコール酸、ポリ（乳酸−グリコール酸）およびポリシアノアクリレートから選択され、アミノ酸としては、塩基性アミノ酸が好ましい。 （もっと読む）

本明細書において、目的の化合物の放出及び／又は送達（例えば、インビボ又はインビトロの）に有用な、目的の化合物を含むケラチン組成物（例えば、ケラチンゲル、スキャフォールド、微粒子など）を提供する。一部の実施形態において、組成物は、目的の化合物を制御放出するために製剤化された組成物である。
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本発明は、式（Ｉ）の誘導体、および治療におけるこれらの適用に関する。

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Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害薬として使用される式（Ｉ）の化合物、そのような化合物の合成、ならびにＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼ活性を阻害、ＨＣＶ感染を治療もしくは予防、そして細胞に基づく系でのＨＣＶウィルス複製および／またはウィルス産生を阻害する上でのそのような化合物の使用が開示される。
【化１】

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本発明は、代謝生成物産性グルタミン酸受容体、特に、ｍＧｌｕＲ２受容体の増強剤であり、グルタメート機能不全と関連している神経科系および精神科系の障害ならびに代謝生成物産性グルタミン酸受容体が関与している疾患の処置または予防に有用な、５−置換１，３−ジヒドロ−２，１，３−ベンゾチアジアゾール２，２−ジオキシドおよび１，３−ジヒドロ［１，２，５］チアジアゾロ［３，４−ｂ］ピリジン２，２−ジオキシド誘導体に関する。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる代謝生成物産性グルタミン酸受容体が関与している疾患の予防または処置におけるこのような化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

シプロフロキサシンまたは薬学上許容可能なその塩を０．１〜０．８％必要に応じて含むフルオシノロンアセトニドを０．０１〜０．１０％（重量／容量）、ノニオン性界面活性剤、等張化剤および増粘剤を含んでなる透明な水性溶液の形態の防腐剤を含まない無菌の耳の医薬組成物。これは、場合によっては細菌感染を伴う、耳の炎症の予防および／または治療、ならびに単回使用容器からの投与に有用である。 （もっと読む）

【課題】新規ピペリジニル化合物の提供。
【解決手段】下式の化合物またはその誘導体。式中、Ｒ¹〜Ｒ³、Ｚは特定の基。本化合物は疼痛、カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害の処置に有用である。
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【課題】本発明はアミノプロピリデン誘導体並びにその薬学的に許容される塩及び水和物の少なくとも一種を含有する抗ヒスタミン薬等の医薬を提供することにある。
【解決手段】本発明アミノプロピリデン誘導体は強力なヒスタミン受容体拮抗活性を有する。さらに本発明化合物は、マウスに経口投与した脳内受容体結合試験においても低い脳内移行性を示すことから、眠気等の中枢性副作用の軽減という点で好ましい特性を有する。従って、本発明アミノプロピリデン誘導体は眠気等の中枢性副作用が少ない新規な抗ヒスタミン薬等の医薬組成物の有効成分として非常に有用なものである。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用な薬剤の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグであって、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９、Ｗ、Ｘ及びＹが定義される化合物。これらの化合物はＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物を含む薬剤組成物及びその使用方法。 （もっと読む）

本発明は炎症性疾患の治療のための、下記化学式１の化合物、その立体異性体または互変異性型、またはその薬学的に許容される塩または薬学的に許容される溶媒和物の使用方法に関する。
【化１】


また、本発明は炎症性疾患の治療で使用するためのものであって、化学式１の化合物、および少なくとも１種の薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物に関する。また、本発明は炎症性疾患の治療方法として、治療的有効量の化学式１の化合物をそのような治療を必要とする個体に投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

【課題】グルコキナーゼ活性を増大させることが有効である疾患を管理、治療、制御又はアジュバント治療する化合物の提供。
【解決手段】グルコキナーゼ活性化物質である一般式（Ｉ）のアリールカルボニル誘導体又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
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ペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートの新規の結晶性形態物、及びその製造方法が開示される。新規の結晶形態は、特有のＸＲＰＤパターン及び比較的高温（例えば２０９℃以上）において吸熱ピークを示すＤＳＣによって特徴付けられる。単一工程の合成において、その場での脱保護及び塩化によりペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートを調製する方法、及びそれによって得られる高純度のペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートも開示される。記載されたペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートの使用も開示される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｍ−Ｌ−Ｍ’(ここで、ＭおよびＭ’は各々独立して式(Ｉ)


の単量体基であり、Ｌはリンカーである)の化合物を提供する。二量体化合物は急速に分裂している細胞におけるアポトーシスの促進に有効であることが判明した。
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【課題】ニコチン性アセチルコリン作用性受容体の欠如又は機能不全に関連した病態の治療に関するα7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、下記式(I)


[式中、A、R³、R⁴は本明細書に定義されたものである。]
であり、ニコチン受容体のリガンドとして有用である。結腸直腸癌の存在又は不在、又は結腸直腸癌を有すると思われる個人の同様の状態を評価するための方法は、遺伝子群の発現を分析することによって行われる。種々の媒体、例えばマイクロアレイにおける遺伝子発現プロフィールは、それらを含むキットとして包含される。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規化合物は、ＡＭＰ−タンパク質キナーゼの活性化因子であり、ＡＭＰＫ−活性化タンパク質キナーゼが介在する疾患の治療、予防および抑制に有用である。本発明の化合物は、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、メタボリックシンドローム、肥満、高コレステロール血症および高血圧症の治療に有用である。
【化１】

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下記式(I)：


(I)
（式中、m、R¹、R²、R³、X及びYは、本出願で定義される）の化合物は、HIV複製の阻害薬として有用である。
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