式（Ｉ）の化合物、並びにそれらの薬学的に許容し得る塩及びエステル（ここでＲ^１、Ｒ２、Ａ１、Ａ２、Ａ３及びｎは、請求項１記載の意義を有する）は、医薬組成物の形態で使用できる。
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【化１】


バニロイド受容体ＶＲ１の有力なアンタゴニストであり、人間におけるｉ）急性もしくは慢性の痛みもしくは痒み；ｉｉ）炎症；ｉｉｉ）胃腸及び尿路障害；ならびにｉｖ）気管気管支及び横隔膜機能不全の処置及び／又は予防に有用である新規なピリジルピペラジニルウレアを開示する。
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本発明は、任意選択的にその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの１つ、そのラセミ体の形の、あるいはその立体異性体、好ましくはエナンチオマー又はジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、任意の混合比での混合物の形の、一般式（Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ）の新しいスルホンアミド誘導体、又はその塩、好ましくはその該当する生理学的に許容される塩、又はその該当する溶媒和物に；その調製のための工程に、ヒト及び／又は動物治療学における医薬品でのその利用に、及びそれを含有する製薬組成物に関するものである。

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代謝性及び細胞増殖性の疾患及び状態の、治療又は予防において有用である、化合物、医薬組成物及び方法を、本発明で提供する。特に本発明は、脂質代謝及び細胞増殖に関与する蛋白質の活性を調節する化合物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規三環式化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されている。これらの化合物は、ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼを阻害するのに有用である。また、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物も開示されている。また、癌を治療する医薬品を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用も開示されている。ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼを阻害するを必要とする患者におけるファルネシルタンパク質トランスフェラーゼを阻害する方法もまた開示され、この方法は、そのような患者に、有効量の少なくとも１種の本発明の化合物を投与する工程を包含する。

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本発明は、式（Ｉ）［式中：環Ｃは、８、９、１０、１２又は１３員の二環式又は三環式部分であって、該部分は、飽和でも不飽和でもよく、それは芳香族でも非芳香族でもよく、そしてそれは、Ｏ、Ｎ及びＳより独立して選択される１〜３のヘテロ原子を随意に含有してよく；Ｚは、−Ｏ−、−ＮＨ−又は−Ｓ−であり；ｎは、０、１、２、３、４又は５であり；ｍは、０、１、２又は３であり；そしてＲ^１とＲ^２は、本明細書に定義される通りである］の化合物；及びその塩；抗血管新生及び／又は血管透過性低下効果の温血動物における産生に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用；そのような化合物の製造法；式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩を含有する医薬組成物、並びに、式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩を投与することによって血管新生に関連した疾患状態を治療する方法に関する。式Ｉの化合物はＶＥＧＦの作用を阻害し、これは、癌及び慢性関節リウマチが含まれるいくつかの疾患状態の治療において有用な特質である。
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本発明は、式Ｉの化合物又はその薬学的に許容できる塩に関し、この際、（Ａ）「ａ」は、単結合であり、「ｂ」は、二重結合であり；Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立に、下記で定義した通りであり；Ｒ^１０は存在せず；又は（Ｂ）「ａ」は、二重結合であり、「ｂ」は、単結合であり；Ｒ^１は、酸素であり；Ｒ^２は、下記で定義した通りであり；Ｒ^１０は、Ｈ又はアルキルであり；Ｘは、Ｓ、Ｏ、ＮＨ又はＮＲ^７であり；Ｙは、Ｎ又はＣＲ^８であり；Ｚ^１、Ｚ^２及びＺ^３のいずれか１個は、Ｎ又はＮ^＋Ｒ^ａであり、残りはそれぞれ独立に、ＣＲ^７であり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^５及びＲ^６はそれぞれ独立に、Ｒ^７であり；Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立に、Ｒ^８であり；Ｒ^７はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ^ｂＲ^ｃ、ＯＲ^ｄ又は１個若しくは複数のＲ^９基で置換されていてもよいヒドロカルビル基であり；Ｒ^８はそれぞれ独立に、Ｈ又は（ＣＨ_２）Ｒ^９であり、ここでｎは、０又は１であり；Ｒ^９はそれぞれ独立に、Ｈ、ハロゲン、ＮＯ_２、ＣＮ、Ｒ^ｅ、ＮＨＣＯＲ^ｆ、ＣＦ_３、ＣＯＲ^ｇ、ＮＲ^ｈＲ^ｉ、ＣＯＮＲ^ｊＲ^ｋ、ＳＯ_２ＮＲ^ｌＲ^ｍ、ＳＯ_２Ｒ^ｎ、ＯＲ^ｐ、ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＲ^ｑ、モルホリン、ピペリジン及びピペラジンから選択され；Ｒ^ａ〜Ｒ^ｑはそれぞれ独立に、Ｈ又はアルキルであり、ここで前記のアルキル基は、１個又は複数のＲ^９基で置換されていてもよく；但し、前記の化合物は、［４−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−ピリミジン２−イル］−ピリジン２−イル−アミン及び４−［４−フルオロフェニル）−１−（１−メチル−４−ピペリジニル）−１Ｈ−イミダゾール−５−イル］−Ｎ−４−ピリジニル−２−ピリミジンアミン以外である。本発明のさらなる態様は、増殖性障害、ウイルス性障害、ＣＮＳ障害、脳卒中、脱毛症及び／又は糖尿病を治療する際に式Ｉの化合物を使用することに関する。

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本発明は新規二環式化合物、種々医薬としての応用、例えば、細菌感染の処置など、ペプチジルデホルミラーゼ・インヒビターによる処置を施し得る障害の処置へのこれら化合物の使用、およびこれら化合物を含有してなる医薬組成物を目的とする。 （もっと読む）

式（Ｉ）および（II）の化合物［式中、ＸはＳもしくはＯであり、Ａｒ₂、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₈、ｎ、ｍ、およびｔは、本明細書に開示されている］またはその薬学的に許容され得る塩（「３-置換ピリジル化合物」）、３-置換ピリジル化合物の有効量を含む組成物、および３-置換ピリジル化合物の有効量を、それを必要とする動物に投与することを含む、疼痛、尿失禁、潰瘍、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、嗜癖障害、パーキンソン病、パーキンソニズム、不安、てんかん、脳卒中、発作、掻痒状態、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能の制限、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、認知症、網膜症、筋痙攣、片頭痛、嘔吐、ジスキネジア、もしくはうつ病を治療または予防するための方法が本明細書に開示されている。

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哺乳類、特にヒトにおけるＳＣＤが介在する疾患または異常を処置する方法であって、該方法がそれを必要とする哺乳類に式（Ｉ）（式中、ｘ、ｙ、Ｗ、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８、Ｒ^８ａ、Ｒ^９およびＲ^９ａは明細書中に定義されている）化合物を投与することを含んでなる方法が開示されている。式（Ｉ）の化合物を含んでなる薬剤組成物もまた開示されている。
【化１】

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式Ｉ
【化１】


［式中、Ｘは、ＮＲ⁵（Ｒ⁵はＨおよびＣＨ₃の中の一方である）、ＯおよびＳから成る群から選択され、Ｙは、ＣＨ₂およびＯから成る群から選択され、Ｒ⁴は、Ｈ、ＯＣＨ₃、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ₂、ＣＮ、ＣＦ₃から成る群から選択される］で表されるロイコトリエンＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）阻害剤、これらを含有させた組成物、そしてそれらをＬＴＡ４Ｈ酵素活性を阻害する目的および炎症および／または炎症に関連した病気を治療、予防または抑制する目的で用いること。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容できる塩に関し、この際、変数は、明細書中に定義されている。本化合物は、キナーゼ阻害剤として作用する。

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フラビウイルス科ウイルス（例えば、ＨＣＶ）の感染を治療する化合物、組成物および方法が開示されている。本発明の化合物は、式Ｉで表わされるか、それらの薬学的に受容可能な塩または互変異性体である。ここで：Ｗは、ＣＨまたはＮである；Ｚは、以下からなる群から選択される：（ａ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^７；（ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９；（ｃ）テトラゾリルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^４；（ｄ）−Ｃ（Ｘ）−Ｎ（Ｒ^３）ＣＲ^２Ｒ^２’Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１；ＨＥＴは、任意の２個の６員環を縮合連結することにより得られる縮合６，６−二環である。
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一定の式（Ｉ）で示され、式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ５１、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は明細書中に記載の意味を有する化合物は新規の効果的なＰＤＥ４阻害剤である。
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本発明は、Ｒ¹、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｘ、Ｙ、Ｗ、Ｕ、Ｚ、ｍ、及びｎが限定された式の化合物に関する。式(Ｉ)の化合物は、Ａβ-ペプチド産生を阻害する活性を有する。本発明は、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物における疾患、例えば神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の治療方法にも関する。
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哺乳類、好ましくは、ヒトにおけるＳＣＤが介在する疾患または異常を処置する方法であって、それを必要とする哺乳類に式（Ｉ）（式中、Ｇ、Ｊ、Ｌ、Ｍ、ｘ、ｙ、Ｗ、Ｖ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ８ａ、Ｒ９、Ｒ９ａ、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１１、Ｒ１１ａは、明細書で定義されている）の化合物を投与することを含んでなる方法が開示されている。式（Ｉ）の化合物を含んでなる薬剤組成物もまた開示されている。
【化１】

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坑炎症薬として活性である、式(I)
【化１】


（式中、R1、R2、R3及びR4は本明細書に記載されている）
の化合物が開示される。また、このような化合物の使用方法及び製造方法が開示される。
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式（Ｉ）
【化１】


で表されるロイコトリエンＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）阻害剤、これらを含有させた組成物、そしてそれらをＬＴＡ４Ｈ酵素活性を阻害する目的および炎症および／または炎症に関連した病気を治療、予防または抑制する目的で用いること。前記式中、Ｘは、ＮＲ⁵［Ｒ⁵はＨおよびＣＨ₃の中の一方である］、ＯおよびＳから成る群から選択され、Ｙは、ＣＨ₂およびＯから成る群から選択され、Ｗは、ＣＨ₂およびＣＨＲ¹−ＣＨ₂［ここで、Ｒ¹はＨおよびＯＨの中の一方である］から成る群から選択され、ここで、前記ＣＨＲ¹−ＣＨ₂の中のＲ¹と結合している炭素員は直接には結合しておらず、Ｒ⁴は、Ｈ、ＯＣＨ₃、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＯＨ、ＮＨ₂、ＣＮ、ＣＦ₃およびＣＨ₃から成る群から選択され、Ｒ⁶は、ＨまたはＦであり、そしてＲ²およびＲ³は、各々独立して、いろいろな基から選択される。
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SGK-1阻害剤として有用であるインダゾリルアクリルアミド誘導体を本明細書中に記載する。記載の発明には、そのようなインダゾリルアクリルアミド誘導体を製造する方法および不適切なSGK-1活性により媒介される疾患の治療にそれを使用する方法もまた包含される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉを有するピリミジンカルバメート化合物もしくはピリジンカルバメート化合物およびこの医薬的に許容される塩もしくは誘導体に関する。様々な疾患および病状、哺乳動物におけるいくつかの例を挙げると、炎症、Ｔ細胞の活性化および増殖の阻害、関節炎、臓器移植、虚血性傷害もしくは再灌流傷害、心筋梗塞、脳卒中、多発性硬化症、炎症性腸疾患、クローン病、狼そう病、過敏症、１型糖尿病、乾癬、皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫甲状腺機能亢進症、アジソン病、自己免疫疾患、糸球体腎炎、アレルギー性疾患、喘息、花粉症、湿疹、癌、結腸癌腫または胸腺腫などの処置方法、ならびに治療有効量の上記の式Ｉの化合物またはこの塩もしくは誘導体を投与することを含む方法もまた包含している。 （もっと読む）