ベンゾオキサゾール化合物およびベンゾチアゾール化合物、ならびにそれらのオキシド、エステル、プロドラッグ、溶媒和物および薬学的に許容される塩を開示する。該化合物を単独でまたは少なくとも１種のさらなる治療剤と組合せて、薬学的に許容される担体と共に含む組成物、ならびに該化合物の単独でのまたは少なくとも１種のさらなる治療剤との組合せでの使用も開示する。かかる態様は、細胞増殖の阻害、腫瘍の増殖および／または転移の阻害、がんの処置または予防、リウマチ様関節炎のような変性骨疾患の処置または予防、および／またはＣＳＦ−１Ｒのような分子の阻害に有用である。 （もっと読む）

一般式(I)の化合物、またはこれらの立体異性体、互変異性体、薬学的に許容される塩、またはプロドラッグ(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8およびR9は、本明細書で定義された通りである)は、癌、ウイルス感染および炎症性疾患または状態などの過剰なまたは不適切なHsp90によって媒介される疾患および状態の治療に有用である。
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式(Ｉ)：


（Ｉ）
の化合物またはその医薬的に許容される塩は、オピオイド受容体モジュレーター、たとえばμ−オピオイド受容体拮抗剤、中性拮抗剤または逆作用剤であり、とりわけ肥満症を含めた代謝障害の治療に有用である。
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本発明は、統合失調症並びに急性躁病、双極性障害、自閉性障害、及び鬱病等の関連の精神病を治療するのに有利に用いられ得る新規なキノリノン誘導体を提供するものである。 （もっと読む）

本発明はカルボキシラート乃至カルボン酸末端基をもつピペリジン系レニン阻害剤化合物に関する。開示する低分子量の経口活性レニン阻害剤は非ペプチド種であり、作用時間が長い。前記化合物は心血管イベントと腎不全の治療に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネルの強力な調節剤であることが見出され、したがってカリウムチャネル調節に反応する疾患又は障害などの多岐にわたる疾患又は障害を治療するための貴重な候補である、式（Ｉ）の新規な芳香族複素環式カルボン酸アミド誘導体に関する。
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本発明は、キノキサリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノキサリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、式（１）


［式中、
ａは、０または１であり、
ｂは、０または１であり、
ただし、ａとｂの合計は、０または１であり、
Ｔは、ＯまたはＮＨであり、
Ａｒ^１は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ^１により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ａｒ^２は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含み、所望により１個以上の置換基Ｒ^２により置換されていてもよい、単環式または二環式の５〜１０員のアリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｒ^１およびＲ^２は、請求項で定義の通りである。］
で示されるアミド、またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体である化合物を提供する。
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【課題】人体が服用した時にその溶解度を相当高めて、吸収功能を増加でき、殺菌剤と重合物を塗粧した核心微粒状物を提供すること
【解決手段】殺菌剤と高分子重合物と、酸性物質と滑石粉と、粘着剤とエタノールとジクロメタンとで構成される、一塗粧層と滑石粉とカーボクシメチルセルローズと可塑剤とで構成される抗凝結層を、一直径３００〜５００μｍ（３０〜５０網目）の微粒状核心に先に塗料された塗粧層の上に前記抗凝結層を塗粧して構成される一種の微粒状物。 （もっと読む）

本発明のアリールオキシ置換およびヘテロアリールオキシ置換テトラヒドロベンゾアゼピン誘導体化合物は、*で示された炭素原子がR配置またはS配置にあり、置換基XおよびR¹〜R⁹が本明細書において定義される通りの以下の構造を有する式(I)(A〜E)によって示される。

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本発明は、凝固因子Ｘａインヒビターにより処置することができる疾患のための医薬の活性成分として有用な、ピロリジン−３，４−ジカルボキサミド誘導体の結晶形態または非晶質形態に関する。
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本発明は、一定の式（１）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びｎが明細書中に示される意味を有する化合物は、４型のホスホジエステラーゼの新規の効果的なインヒビターである。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、ヘタリールＩは、式（ＩＩ）であり、ヘタリールＩＩは、式（ＩＩＩ）である］で示される化合物、又は薬学的に活性な酸付加塩に関する。式（Ｉ）の本化合物は、アミロイドベータの調節剤であることが見出され、したがってそれらは、脳へのβ−アミロイドの沈着に関連する疾患、特にアルツハイマー病の治療又は予防のために有用であり得る。
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本明細書に記載されているのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を調節する化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物である。呼吸器系、循環器及び他のロイコトリエン依存性又はロイコトリエン介在性状態又は疾患を治療するために、そのようなFLAP調節物質を単独で及び他の化合物と組み合わせて使用する方法も、本明細書に記載されている。 （もっと読む）

【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）〔Ａ¹およびＡ²は各々独立して酸素原子等を表し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³は各々独立して水素原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基等を表し、Ｑは−Ｃ（＝Ａ³）−Ｒ⁴等を表し、Ａ³は酸素原子等を表し、Ｒ⁴は水素原子、Ｃ１−Ｃ１０アルキル基等を表し、Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³及びＺ⁴は各々独立して水素原子、ハロゲン原子等を表す。〕で示されるヒドラジド化合物。
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式Ｉの化合物又はその薬学的に許容しうる塩は、ＪＮＫの効果的なモジュレーターである：（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、本明細書で定義したとおりである）。
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本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。式（Ｉ）のピラゾール誘導体またはその塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰの作用を拮抗しうる（Ｐ２Ｘ７受容体アンタゴニスト）。本発明はまた、Ｐ２Ｘ７受容体によって媒介される障害／疾患、例えば、疼痛、炎症または神経変性疾患の治療または予防における、かかる化合物もしくは塩、またはその医薬組成物の使用に関する。
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新規なカルバモイルオキシアリールアルカンアリールピペラジン系化合物、該化合物を含む薬剤組成物、並びに該化合物の投与による痛み、不安症及びうつ病の治療方法
【解決手段】本発明は、式（１）で表される、ラセミ体又はエナンチオマーの豊富な特性を有する新規のカルバモイルオキシアリールアルカンアリールピペラジン誘導体化合物、及びその薬学的に利用可能な塩又はその水和物を提供する。また、前記化合物の有効量を含む、痛み（例えば、急性の又は慢性の痛み、神経障害性の痛み、炎症性痛覚、糖尿病性神経障害による痛み、ヘルペス後神経痛等）、不安症又はうつ病の治療のための薬剤組成物、及びそれらの治療を必要としている哺乳類に前記化合物を有効量投与することによる哺乳類の痛み、不安症及びうつ病の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、転移癌または腫瘍細胞の移動を防止できるアミノ化ヒドロキシキノリンタイプの化合物に関する。このような化合物は癌を治療するために有用である。 （もっと読む）