【課題】本発明では、現在臨床上問題となっている耐性菌のうち、ＭＲＳＡ、ＶＲＥ、ＰＲＳＰを含む肺炎球菌、ＢＬＮＡＲを含むインフルエンザ菌及びβ−ラクタマーゼ産生菌に対しても強い抗菌力を有するカルバペネム誘導体を提供する。
【解決手段】本発明の一般式（Ｉ）のカルバペネム誘導体は、グラム陽性菌、グラム陰性菌に対して幅広く強い抗菌力を有している。特に、ＭＲＳＡ、ＶＲＥ、ＰＲＳＰを含む肺炎球菌、ＢＬＮＡＲを含むインフルエンザ菌及びβ−ラクタマーゼ産生菌を含む各種病原菌に対しても強い抗菌力を有しており、一般式（Ｉ）の化合物は、注射剤としてばかりではなく、そのエステル体は経口剤としても有用である。さらに、本発明のカルバペネム誘導体は、低毒性であり、安全性が高い。
【化１】


（Ｉ） （もっと読む）

本発明は、薬理学的活性を有する新規なインデニル誘導体、それらを調製するための方法、それらを含む組成物、ならびに神経学的障害および精神医学的障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新生児持続性肺高血圧症（ＰＰＨＮ）への治療的介入のための新規な方法及び組成物を指向する。さらに具体的には、本明細書は、ＢＨ４を含む組成物を用いた、種々の種類のＰＰＨＮを治療するための方法及び組成物を記載する。ＢＨ４とそのほかの治療計画の併用療法が企図される。本発明により、正常より低い動脈血酸素分圧（ＰａＯ_２）を有する乳児を治療する方法が提供され、この方法は、テトラヒドロビオプテリン（ＢＨ４）又はその前駆体又はその誘導体を含む組成物を前記対象に投与することを含み、ＢＨ４の投与が、ＢＨ４の投与の非存在下でのＰａＯ_２に比べて乳児のＰａＯ_２を高めるのに有効な量で投与される。
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本発明は、患者（特に哺乳類動物）腎臓の代償療法における、慢性腎不全及び他の腎臓障害の予防並びに／又は治療用の、薬剤、治療方法、及び医薬品を提供する。本発明の方法は、ＡＣＥ（アンギオテンシン転換酵素）阻害薬又はアンギオテンシンＩＩレセプター拮抗薬（ＡＩＩＲＡ）と１以上の蛋白質のＯＰ／ＢＭＰファミリー（モルフォゲン、若しくはモルフォゲンの誘導物質、又は相当するモルフォゲンレセプターのアゴニスト等）との共投与を行なう。本発明は又、ＡＣＥ阻害薬又はＡＩＩＲＡとそれらのモルフォゲンとの共投与により誘発された腎臓細胞の移植方法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａおよび５−ＨＴ_２Ｃ受容体に対するそしてドーパミン受容体、特にドーパミンＤ２受容体に対する結合親和性を有しそしてノルエピネフリン再摂取阻害特性を有する新規な置換された四環式テトラヒドロフラン、ピロリジンおよびテトラヒドロチオフェン誘導体、本発明の化合物を含んでなる製薬学的組成物、特に一連の精神および神経障害、特にある種の精神、心臓血管および胃運動障害の予防および／もしくは処置のための、薬剤としてのその使用、ならびにそれらの製造方法に関する。本発明の化合物は一般式（Ｉ）により表すことができ、そしてまたその製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形態およびそのプロドラッグも含んでなり、ここで、全ての置換基は請求項１において定義するとおりである。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物もしくはそれらの薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を提供し、ここで、種々の部分は、明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、および本発明の化合物を用いた処置の方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物およびヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の処置において有用な一つ以上の抗ウイルス薬もしくは他の薬剤の組み合わせの使用にも関する。本発明はさらに、単独でもしくは他の薬剤と組み合わせでの、固形臓器移植拒絶、移植片対宿主病、関節炎、関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、喘息、アレルギーもしくは多発性硬化症の処置における本発明の化合物の使用にも関する。
【化２０】

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鏡像異性的に純粋な（−）−３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−プロピオンアミド、ならびにそのプロドラッグ、代謝物、多型体、塩、溶媒和物（例えば水和物）、および包接体が説明されている。ＴＮＦ−α濃度の減少またはＰＤＥ４阻害により改善される種々の疾病・疾患の治療および／または予防方法もまた開示されている。 （もっと読む）

本発明は、Ｔは酸素、硫黄またはＮＲ^１１であって、ここで、Ｒ^１１は水素または低級アルキルであり；Ｖは−Ｎ＜、−ＣＨ＜または−ＮＨ−ＣＨ＜であり；Ｘ^１は水素、場合により置換された低級アルキル、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールであり；Ｘ^２は場合により置換されたアリールまたは場合により置換されたヘテロアリールであり；Ｙは場合により置換されたジヒドロヘテロアリールであり；そして、Ｚ^１およびＺ^２は独立して炭素数が１〜４である場合により置換されたアルキレンである、様々な疾患状態、特に循環器疾患（例えば、心房不整脈、心室性不整脈、間欠性は行、プリンツメタル（異型）アンギナ、安定型アンギナ、不安定型アンギナ、運動誘発性アンギナ、うっ血性心不全、および心筋梗塞）の処置に有効な、新規なヘテロ環誘導体を提供する。 （もっと読む）

動物へ治療上有効な量の複素環式化合物を投与することを含む、動物における癌、炎症性状態及び／又は感染疾患を治療する方法が開示される。上記動物は、哺乳動物、好ましくはヒト又はげっ歯類である。
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本発明は、生物学的疾病を処置するための治療上の方法を提供し、これは、有効量の適当な抗生物質、抗真菌薬、または抗ウイルス薬を、Ａ_２Ａアデノシン受容体アゴニストと共に投与することを含む。抗病原薬が既知でなければ、Ａ_２Ａアゴニストを単独で用いて、抗生物質耐性細菌、またはＳＡＲＳまたはエボラ出血熱を引き起こすものの様なある種のウイルスに感染中に生じるような、炎症が低減され得る。必要に応じて、方法は、タイプＩＶ ＰＤＥ阻害剤の投与を含む。
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ある種の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の選択化合物は、癌その他のＨＧＦ媒介性疾患などの予防及び治療に有効である。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用である中間体にも関する。Ｒ−Ｘ−Ｗ−Ａ−Ｙ−Ｒ式（Ｉ）（ＲはＸはＯ、Ｓ、ＮＲ２又はＣＲ^３Ｒ^４、Ｗは置換又は非置換のアリールあるいは置換又は非置換の５−６員へテロアリールである。）

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本発明は、ＮＳＡＩＤとトリプタンとが別個の異なる層に存在する、多層の薬学的タブレットを指向する。これらの層は並列の配置で存在し、この配置は、トリプタンとＮＳＡＩＤの溶解を独立にかつ即時に起こさせる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピロロピリジン−２−カルボン酸アミドの新規形態、並びにグリコーゲンホスホリラーゼのインヒビター、それを含む組成物および治療におけるその使用に関する。本発明はまた、該新規形態の生成方法、前記方法において用いられる新規中間体および前記中間体の製造方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：（式中、
nは０又は１であり；A−Bは−CH＝CH−又は−CH₂−CH₂−であり；R₁はC₁〜C₁₂−アルキル、C₃〜C₈−シクロアルキル又はC₂〜C₁₂−アルケニルであり；R₂は例えばC₁〜C₁₂−アルキル、C₂〜C₁₂−アルケニル、又はC₂〜C₁₂−アルキニルであり；それらは１〜５個の置換により置換されており、その置換基は、OH、ハロゲン、CN、−N₃、−NO₂、C₃〜C₈−シクロアルキル、ノルボルニレニル、C₃〜C₈−シクロアルキル、C₃〜C₈−ハロシクロアルキル、C₁〜C₁₂−アルコキシ、C₁〜C₆−アルコキシ−C₁〜C₆−アルコキシ、C₃〜C₈−シクロアルコキシ、C₁〜C₁₂−ハロアルコキシ、C₁〜C₁₂−アルキルチオ、C₃〜C₈−シクロアルキルチオ、C₁〜C₁₂−ハロアルキルチオ、C₁〜C₁₂−アルキルスルフィニル、C₃〜C₈−シクロアルキルスルフィニル、C₁〜C₁₂−ハロアルキルスルフィニル、C₃〜C₈−ハロシクロアルキルスルフィニル、C₁〜C₁₂−アルキルスルホニル、C₃〜C₈−シクロアルキルスルホニル、C₁〜C₁₂−ハロアルキルスルホニル、C₃〜C₈−ハロシクロアルキルスルホニル、−NR₄R₆、−X−C(＝Y)−R₄、−X−C(＝Y)−Z−R₄、−P(＝O)(OC₁〜C₆−アルキル)₂、アリール、ヘテロサイクリル、アリールオキシ、アリールチオ及びヘテロサイクリルオキシからなる群から選択されており；R₃は例えば、H、C₁〜C₁₂−アルキル又はC₁〜C₁₂−アルキル又は任意に置換されているC₁〜C₁₂−アルキルである）の化合物に、そして、適宜、各場合、遊離形態又は塩形態におけるE/Z異性体、E/Z異性体及び／又は互変異性体の混合物に関係し；これら化合物及びそれらの互変異性体を調製及び使用するための方法に関連し；活性化合物がこれらの化合物及びそれらの互変異性体から選択される農薬に関連し；そしてこれらの化合物及び組成物を調製するための方法に関連し、そしてこれらの化合物及び組成物の使用に関連する。
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本発明は、ｎが０〜４の整数で；Ｒ１がＨ、ＣＨ_３、ＣＨ_２-ＣＨ_３、Ｃ(ＣＨ_３)_３、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ_２及びＣ≡ＣＨからなる群から選択される基で；Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、(Ｃ_１-Ｃ_３)-アルコキシル及び(Ｃ_１-Ｃ_４)-アルキルからなる群から独立して選択される基で；Ｒ６がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、(Ｃ_１-Ｃ_３)-アルコキシル、(Ｃ_１-Ｃ_４)-アルキル、Ｒ７、ＣＨ＝ＣＨ-Ｒ７及びＯ-ＣＨ_２-Ｒ７からなる群から選択される基であり；ここでＲ７は、フェニル、又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、(Ｃ_１-Ｃ_３)-アルコキシル又は(Ｃ_１-Ｃ_４)-アルキルで独立して一置換又は二置換されたフェニルである、式(Ｉ)を有する化合物に関する。上述の化合物は、アミグダリン(その走化性がペプチドＴに類似している天然産物)に類似した走化性指標を有し、よって乾癬等の炎症性及び／又はアレルギー性皮膚症の処置に使用可能であり、また該化合物には、アミグダリンより非常に毒性が低いという利点がある。

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一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩またはその溶媒和物、またはそのプロドラッグ。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、各種炎症性疾患（喘息、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、鼻炎、結膜炎、潰瘍性大腸炎等）、免疫疾患（自己免疫疾患の治療、移植臓器拒絶反応、免疫抑制、乾癬、多発性硬化症等）、ヒト免疫不全ウィルス感染（後天性免疫不全症候群等）、アレルギー疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性好酸球性胃腸症等）、虚血再灌流傷害の抑制、急性呼吸窮迫症候群、細菌感染に伴うショック、糖尿病、癌転移等の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、第VIIa因子、第IXa因子、第Xa因子、第XIa因子、特に第VIIa因子の新規阻害剤、これらの阻害剤を含む薬学的組成物、および血栓塞栓性疾患、癌または関節リウマチを治療または予防するためにこれらの阻害剤を使用する方法に関する。これらの阻害剤を調製する方法も開示する。
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KSPの活性をモジュレートすることによって細胞増殖性疾患および障害を治療するために有用な化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）のカルボン酸及びエステルに関するもので、式中、Ａｒ、Ｒ、Ｒ¹、Ｘ¹、Ｘ³、Ｘ⁴、Ｙ及びＹ¹の定義は請求項１に示す。また、本発明は、これらの互変異性体、鏡像異性体、それらの混合物、及びそれらの塩、とりわけ有機又は無機の酸又は塩基を含む生理的に適合する塩、前記化合物をＣＧＲＴ拮抗薬として頭痛の治療のために用いるこれらの化合物を含む医薬品、ならびに前記化合物の製造方法と抗体の産生及び精製への使用、ＲＩＡ及びＥＬＩＳＡ法の生物学的投薬用の標識化合物としての使用、また、神経伝達物質についての診断的又は分析の補助物質としての使用に関する。
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