構造式（Ｉ）により表わされる化合物が開示されており、
【化１】


ここで、変数は、本明細書中で定義されている。また、炎症障害を治療するために、Ｔｈ２（「ＣＲＴＨ２」）で発現される化学誘引物質レセプタ−相同分子と呼ばれるＧ−タンパク質結合レセプタを阻害するためのこのような化合物の使用も開示されている。プロスタグランジンＰＧＤ２は、ＣＲＴＨ２用の天然配位子であり、この場合、それは、結合して、その炎症誘発活性の少なくとも一部を誘発する。それゆえ、開示された化合物は、ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２および／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害およびアレルギー状態を阻止し（治療的または予防的に）治療するのに使用できる。
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本発明は、ネビボロールまたは医薬的に許容しうる塩、特に式(I)の塩酸塩の、改良合成方法を提供する。本発明はさらに、ネビボロールおよび医薬的に許容しうる塩の新しいフォームT1を提供する。本発明はまた、湿潤剤を使用せず、任意に結合剤および/または崩壊剤を使用する、式(I)の塩酸ネビボロールの固形経口製剤の製造のための、医薬組成物および方法を提供する。
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式Ｉ：


で表される、置換ビアリールピペラジニル−ピリジン類縁体（ここにおいて、可変基は明細書に記載の通りである）を提供する。 このような化合物は、インビボ及びインビトロで特定な受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病理学的受容体活性に関連する疾患の治療に有用である。このような化合物を用いた医薬組成物及びこのような疾患を治療するのにこのような化合物を用いる方法、更に受容体の局在化研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、Ａ、Ｙ、Ｂ、Ｚ^１、Ｑ、ｐ、ｒおよびｓは明細書中で定義されるとおりである］
で示される、特に、精神障害、抑鬱障害、不安障害および性的機能不全の治療のための化合物。
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本発明は、構造式（Ｉ）のエストロゲン受容体（ＥＲ）リガンド、その医薬として許容し得る塩、立体異性体およびプロドラッグ、並びに該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を提供し、式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ＸおよびＱは本明細書中に定義されるとおりである。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩、または、式（Ｉ）の化合物もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を含む医薬組成物を投与することからなる方法を提供する。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物と、フッ化ナトリウム、エストロゲン、骨アナボリック剤、成長ホルモンまたは成長ホルモン分泌促進物質、プロスタグランジンアゴニスト／アンタゴニストおよび副甲状腺ホルモンの１またはそれ以上との組合せからなる医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の該組合せを投与することからなる方法を提供する。
【化１】

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本発明は、一連のＮ−アセチル化４−ヒドロキシフェニルアミン誘導体（これらは、アルキレン架橋を介して、１，２−ベンズイソチアゾール−３（２Ｈ）−オン１，１−ジオキシド基の窒素原子に連結されている）に由来する鎮痛剤を含む十分に混合された混合物中のオピオイド鎮痛剤と非オピオイド鎮痛剤との薬学的組み合わせ、および哺乳動物における疼痛を軽減するためにそれらを使用するための方法に関する。鎮痛剤の組み合わせは、向上した鎮痛効力（この効力は、血液凝固を抑制しない）を示し、そして肝臓毒性効果をほとんど有さない。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物の性機能障害の治療のための使用、および性機能障害の治療のための式（Ｉ）の化合物を含有する組成物に関する。
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本発明は、シクロペンタベンゾフラン核を有する化合物、かかる化合物の治療における使用、ならびにかかる化合物を含む組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ａｒ^１、ｍおよびＡは、本明細書で定義した通りである]の化合物もしくはその薬学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物；その製造方法；それらを含む医薬組成物；および治療におけるその使用を提供する。
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式（ＩＡ）の新規化合物ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式（ＩＡ）の化合物を使用して、ケモカイン関連疾患（例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、骨関節炎、脳卒中および心再灌流障害、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛、ならびに神経障害性疼痛）を処置する方法もまた、開示される。
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本発明は、イソインドリン化合物、それらを含有する医薬組成物、及び様々な疾患及び障害を治療、予防又は管理するためのそれらの使用法を包含している。例は癌、炎症性腸疾患及び骨髄異形成症候群を含むが、これらに限定されるものではない。 （もっと読む）

本発明は、４−［［４−［［４−（２−シアノエテニル）−２，６−ジメチルフェニル］アミノ］−２−ピリミジニル］アミノ］ベンゾニトリルの塩酸塩を有効成分として含有させた製薬学的組成物およびこれらの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトカゼイン・キナーゼＩε阻害剤としての式（Ｉ）及び式（ＩＩ）の化合物、並びに式（Ｉ）及び式（ＩＩ）の該化合物を使って気分障害及び睡眠障害を含む中枢神経系の病気及び障害を治療する方法を開示し請求する。該式（Ｉ）又は式（ＩＩ）の化合物を含む医薬組成物も開示し請求する。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）のアミノピペリジン誘導体に関する。式中、Ｒ_ａ、Ｒ_ａ’及びＲ_５は水素原子又はアルキル基であり、Ｒ_１は水素原子及びアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はアリール基であり、Ｒ_２は式−（ＣＨ_２）_ｘ−（ＣＯ）_ｙ−Ｙ又は−（ＣＯ）_ｙ−（ＣＨ_２）_ｘ−Ｙの基（式中、Ｙは水素原子又はヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール若しくはＮＲ_１１Ｒ_１２基であり、Ｙはｘ＝ｙ＝０のときには水素原子以外である。）であり、Ｒ_３はハロゲン原子並びにアルキル、シクロアルキル、−ＯＲ、−ＮＲＲ’、−ＣＯ−ＮＲＲ’、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ’、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ’、−ＮＲ−ＣＯＯＲ’、−ＮＯ_２、−ＣＮ及びＣＯＯＲ基から選択される１から３個の基であり、Ｒ_４は式（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）の基（式中、ｐ＝０、１、２又は３、ｍ＝０、１又は２である。）から選択され、Ｘは酸素若しくは硫黄原子又は−Ｃ（Ｒ_６）（Ｒ_７）−若しくは−Ｎ（Ｒ_１０）−構成成分である。本発明は、前記誘導体を調製する方法、及び肥満、糖尿病、性的機能不全を治療するためのメラノコルチン受容体作用物質としての治療上の使用にも関する。

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【解決手段】 化学式Ｉの化合物は、うつ病（大うつ病性障害、小児期のうつ病、情緒異常などを含むがこれに限定されるものではない）、不安、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不機嫌性障害（月経前症候群としても知られている）、注意力欠如障害（活動過多であるものとないもの）、強迫神経症、社会不安障害、全般性不安障害、肥満症、拒食症および神経性過食症などの摂食障害、血管運動性顔面紅潮、コカインおよびアルコール依存症、性機能障害およびそれらに関連する疾患の治療に有用である。
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式(I)のエナンチオピュアな化合物、更にはそれらの合成及び使用の方法が提供される。好ましい化合物は、c-Metプロテインキナーゼの強力な阻害薬であり、異常な細胞増殖障害、例えば癌の治療に有用である。
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本発明はシグマ受容体に対し薬理学的活性を有する化合物、より詳細には式(I)のピラゾール誘導体、そのような化合物の調製方法、それらを含む薬学的組成物、ならびに治療および予防のための、特に精神病または疼痛の処置のためのその使用に関する。

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骨髄増殖性疾患を治療、予防および／または管理する方法が開示される。特定の方法は、免疫調節化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物若しくはプロドラッグの投与の、単独または、第２の活性剤および／または血液もしくは細胞の移植との組合せを包含する。特定の第２の活性剤は、造血幹細胞の過剰生産を抑制することができるか、または骨髄増殖性疾患の１つ以上の症状を改善することができる。本発明の方法を使用するために適当な、医薬組成物、１単位投与形態およびキットがまた開示される。 （もっと読む）

４−アミノ−１−（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｓ，５Ｒ）−５−アジド−３，４−ジヒドロキシ−５−ヒドロキシメチル−テトラヒドロフラン−２−イル）−１Ｈ−ピリミジン−２−オン（Ｉ：Ｒ¹＝Ｒ²＝Ｒ³＝Ｒ⁴＝Ｈ）およびそのプロドラックは、Ｃ型肝炎（ＨＣＶ）ポリメラーゼ阻害剤である。ＨＣＶを阻害するためおよびＨＣＶ媒介疾患を処置するための組成物および方法、前記化合物を製造するための方法およびこの方法で使用される合成中間体も開示される。
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一般式：
【化１】


式中、Ｒ¹およびＲ²は本明細書において定義されるとおりである、の化合物、並びにその塩、エナンチオマー、および該化合物を含む医薬組成物が製造される。これらは治療において、特に疼痛の管理において有用である。
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