本発明は、１０−オキソ−ジヒドロジベンズ［ｂ,ｆ］アゼピンの移動水素化による、置換エナンチオピュア１０−ヒドロキシ−ジヒドロジベンズ［ｂ,ｆ］アゼピン（Ｉａ）または（Ｉｂ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、アミノまたはニトロであり；そしてＲ^３およびＲ^４は、それぞれ独立して、水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルである。〕で示される化合物の製造方法、ならびに式（ＩＩＩ'ａ）および（ＩＩＩ'ｂ）
【化２】


〔式中、Ｍは、Ｒｕ、Ｒｈ、Ｉｒ、Ｆｅ、ＣｏまたはＮｉであり；Ｌ_１は、水素であり；Ｌ_２は、アリールまたはアリール−脂肪族残基を表し；そしてさらなるラジカルは、本明細書において定義した意義を有する。〕で示される新規触媒；当該新規製法により入手可能な１０,１１−ジヒドロ−１０−ヒドロキシ−５Ｈ−ジベンズ［ｂ,ｆ］アゼピン−５−カルボキサミドの両方のエナンチオマーの新規結晶形；医薬調製物の製造におけるそれらの使用；これらの新規結晶形を含んでなる新規医薬調製物、および／または癲癇のような障害の処置における、もしくはこれらの処置に適したい約製剤の製造における、これらの新規結晶形の使用に関する。
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以下の化学式:


で示される化合物が開示されており、ここで、変数Ｚ、Ｘ、Ｒ_１５、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲｃは本明細書に定義されている。ここに開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の抑制剤であり、従ってアルツハイマー病や哺乳類におけるＡベータペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療において有用である。
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式：
【化１】


の化合物（ここでAr¹およびＱは明細書中に定義される）およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。
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新規リンコマイシン誘導体が開示されている。これらのリンコマイシン誘導体は、抗菌活性を示す。対象発明の化合物は、細菌（グラム陽性菌を含めて）に対して強力な活性を示すので、有用な抗菌剤である。これらの化合物の合成方法および使用方法もまた、開示されている。本発明の化合物、互変異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩は、細菌、原生動物、真菌および寄生虫に対して活性を有し得る。また、本発明は、薬学的に受容可能な塩と本発明の化合物の１種またはそれ以上の治療有効量とを含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、デルタ−オピオイド受容体調節剤として有用な置換されたアミノキヌクリジン化合物、鎮痛薬として有用なデルタ−オピオイド受容体アゴニスト、並びに免疫抑制剤、抗炎症剤、神経学的および精神医学的症状の処置剤、薬物およびアルコール乱用のための薬品、胃炎および下痢の処置剤、心臓血管剤および呼吸疾患の処置剤として有用なデルタ−オピオイド受容体アンタゴニストに関する。
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本発明は、式(Ｉ)で表される化合物である新規なドレクスレラノールに関するものであり、それは、微生物ドレクスレラ アウストラリエンシス（Drechslera australiensis）ＳＴ ００３３６０、ＤＳＭ １４０９３又はＳＴ ００４１１２、ＤＳＭ １４５２４の発酵により生成されるものである。
本発明は更に、ドレクスレラノールの製法、医薬品として、特に変性神経障害、例えばアルツハイマー病又は、うつ病、睡眠障害又は季節関連障害のような心的障害の治療及び／又は予防としての使用、並びに、キレート剤又は抗酸化剤としての使用に関するものである。
【化１】

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本発明は、下記一般式（１）


により表されるイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、それらの水付加物、水和物及びそれらの溶媒和物に関するものであり、当該化合物を含有するポリ（ＡＤＰ−リボース）合成酵素の機能亢進に起因する疾患の予防及び／又は治療薬、及び、当該化合物を含有するポリ（ＡＤＰ−リボース合成酵素阻害剤に関するものである。また、当該化合物は、脳梗塞予防及び／又は治療薬、特に脳梗塞急性期予防及び／又は治療薬として有用である。さらに、脳梗塞、特に脳梗塞急性期に伴う神経症候を改善する予防及び／又は治療薬として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の新規オキサゾリジノン［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、水素、Ｆ及びＣｌから独立に選択され、Ａは、置換されていてもよい特定の複素環から選択され、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ_ｓ及びＣＲ８Ｒ_ｇから選択され、Ｙは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＯ、ＮＲ１１及びＣＲ１１Ｒ１２から選択され、ｎは、０及び１から選択される］を提供する。また、本発明は、このような化合物を調製するための種々の方法を提供する。式（Ｉ）のオキサゾリジノン化合物は、グラム陽性及び若干のグラム陰性のヒト及び獣医学上の病原体に対して活性を有し、そのモノアミンオキシダーゼ（ＭＡＯ）阻害活性は弱い。それらは、細菌感染症を治療するのに有用である。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの２−カルボキサミド ピペラジン化合物を提供する。式中、R¹、R² 、R^３及びR^４は、特許請求の範囲に定義した通りであり、並びに１以上のかかる化合物を利用する又は含む治療方法及び医薬組成物に関する。本発明の化合物は哺乳動物の不妊治療のために有用である。 （もっと読む）

ラセミ体又はエナンチオマーとして純粋な式（Ｉ）の４−ピロリジノ誘導体、その製造方法、該誘導体を含む医薬組成物、並びにモノアミンオキシダーゼＢインヒビターが介在する疾患、特にアルツハイマー病及び老年性認知症の予防及び治療におけるその使用。
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本発明は、機械誘発性治療のためのシグマ受容体に結合し得る化合物の使用に関する。
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本発明は、新規なジヒドロピリジノン誘導体、その製造方法、および薬剤、特に、慢性閉塞性肺疾患、急性冠症候群、急性心筋梗塞および心不全の形成（development）を治療するための薬剤としてその使用に関する。 （もっと読む）

一般式I：


［式中、R1は2-ベンゾイルフェニルアミノ基であり；R2は-(CH₂)_s-N(COR3)-A-J-Tまたは-(CH₂)_s-N(R4)-B-J-Tであり；s、R3、R4、A、B、JおよびTは本明細書に開示されている意味を有する］
で示される化合物およびその塩および溶媒和物。これらの化合物は、PPARγモジュレータであり、それゆえこれらのレセプターにより媒介される病態または疾患の治療または予防に有用である。
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本発明は、P-セレクチンに対し親和性を有する、ある種のグルコースをベースとする化合物に関する。更に本発明は、P-セレクチンに関連する疾患の治療用医薬組成物を調製するための前記グルコースをベースとする化合物の使用、前記化合物を含む複合体、医薬担体及び薬物送達システム並びにある化合物がP-セレクチンに結合し得るかどうかを決定する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、圧縮された粉末又は顆粒材料の環状体に外装される腸溶性被覆されたコアー錠剤を含んで成る、患者への経口投与のための医薬投与形を提供する。本発明はまた、複数の活性医薬成分の同時投与のための医薬投与形を提供する。本発明はまた、障害胃運動性を有する患者、例えばパーキンソン病を有する患者に、本発明の投与形を投与することを含んで成る方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式ＩのＮ−置換ヒドロモルホン又はその医薬的に許容可能な塩に関する。これらの化合物は、μオピオイド受容体作動薬として機能する。本発明はまた、急性及び慢性の疼痛の治療、予防又は改善のための式Ｉの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
優れた抗炎症効果を有し、医薬部外品に好適な皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】
１）Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−セロビオンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−ラクトンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−マルトンアミド、Ｎ−ｐ−ビニルベンジル−Ｄ−グルコンアミド、グルコシルオキシエチルメタクリレート、ガラクトシルオキシプロピルアクリレート、マンノシルオキシエチルメタクリレート等の糖結合ポリマーと、２）６−アセチル−１１，１３−ジヒドロヘレナリンと、更にはアスコルビン酸、アスコルビン酸リン酸エステル、アスコルビン酸−２−グルコシド及びそれらの塩、更にはグリチルリチン酸、グリチルレチン酸アルキルを含有させることにより医薬部外品に好適な皮膚外用剤が得られた。 （もっと読む）

アレルギー性鼻炎を治療する方法を開示し、この方法では、患者に特定のインドリル化合物を投与する。 （もっと読む）

【課題】
貯蔵中化学変化を受け易いシンバスタチンを含む経口固形製剤を安定化させ、かつその不快な味（苦味）をマスキングすることによって服用を容易にする。
【解決手段】
少なくともシンバスタチン、フェノール系抗酸化剤及びその抗酸化効果を増強する有機酸、糖類、糖アルコール又はそれらの混合物から選ばれた賦形剤を含む造粒物に、マンニトールをコーティングしてなる顆粒を提供する。速崩壊性錠剤は、この顆粒にシンバスタチンを含まない賦形剤をベースとする速崩壊性顆粒を混合し、ショ糖脂肪酸エステルを滑沢剤に使用して打錠することにより得られる。 （もっと読む）