本発明は、新規なヘテロ環誘導体、その製造方法、および薬剤、特に、慢性閉塞性肺疾患を治療するための薬剤としてその使用に関する。 （もっと読む）

ベンゾ尿素環のＮ原子の１つにアリール−（ＣＨ_２）_ｘ−オキサゾリジンジオン又はアリール−（ＣＨ_２）_ｘ−チアゾリジンジオン置換基（式中、ｘは０又は１である）をもつ式Ｉ：


のベンゾ尿素化合物はＰＰＡＲγアゴニスト又は部分アゴニストであり、高血糖症や２型糖尿病に併発することが多い他の症状（例えば異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、及び肥満症）を含めた２型糖尿病の治療と抑制に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）で表わされる新規な抗菌化合物について記載する。これらの化合物は、なかでもＤＮＡジャイレースの阻害剤として興味深い。 （もっと読む）

式（I）（式中、R²は、所望により置換されていてもよいナフチル基；所望により置換されていてもよいチオフェニルまたはフラニル基；ならびに1以上のクロロもしくはフルオロ基、エチルもしくはプロピル基、4-t-ブチル基、2-メチル基または2位および6位の2つのメチル基により置換されたフェニル基から選ばれる）の化合物ならびにその塩、溶媒和物、化学的に保護された形態およびプロドラッグを開示する。

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本発明は、ヒトカゼイン・キナーゼＩε阻害剤としての式（Ｉ）及び式（ＩＩ）の化合物、並びに式（Ｉ）及び式（ＩＩ）の該化合物を使って気分障害及び睡眠障害を含む中枢神経系の病気及び障害を治療する方法を開示し請求する。該式（Ｉ）又は式（ＩＩ）の化合物を含む医薬組成物も開示し請求する。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）のアミノピペリジン誘導体に関する。式中、Ｒ_ａ、Ｒ_ａ’及びＲ_５は水素原子又はアルキル基であり、Ｒ_１は水素原子及びアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はアリール基であり、Ｒ_２は式−（ＣＨ_２）_ｘ−（ＣＯ）_ｙ−Ｙ又は−（ＣＯ）_ｙ−（ＣＨ_２）_ｘ−Ｙの基（式中、Ｙは水素原子又はヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール若しくはＮＲ_１１Ｒ_１２基であり、Ｙはｘ＝ｙ＝０のときには水素原子以外である。）であり、Ｒ_３はハロゲン原子並びにアルキル、シクロアルキル、−ＯＲ、−ＮＲＲ’、−ＣＯ−ＮＲＲ’、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ’、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ’、−ＮＲ−ＣＯＯＲ’、−ＮＯ_２、−ＣＮ及びＣＯＯＲ基から選択される１から３個の基であり、Ｒ_４は式（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）の基（式中、ｐ＝０、１、２又は３、ｍ＝０、１又は２である。）から選択され、Ｘは酸素若しくは硫黄原子又は−Ｃ（Ｒ_６）（Ｒ_７）−若しくは−Ｎ（Ｒ_１０）−構成成分である。本発明は、前記誘導体を調製する方法、及び肥満、糖尿病、性的機能不全を治療するためのメラノコルチン受容体作用物質としての治療上の使用にも関する。

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【解決手段】 化学式Ｉの化合物は、うつ病（大うつ病性障害、小児期のうつ病、情緒異常などを含むがこれに限定されるものではない）、不安、パニック障害、心的外傷後ストレス障害、月経前不機嫌性障害（月経前症候群としても知られている）、注意力欠如障害（活動過多であるものとないもの）、強迫神経症、社会不安障害、全般性不安障害、肥満症、拒食症および神経性過食症などの摂食障害、血管運動性顔面紅潮、コカインおよびアルコール依存症、性機能障害およびそれらに関連する疾患の治療に有用である。
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式(I)のエナンチオピュアな化合物、更にはそれらの合成及び使用の方法が提供される。好ましい化合物は、c-Metプロテインキナーゼの強力な阻害薬であり、異常な細胞増殖障害、例えば癌の治療に有用である。
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本発明はシグマ受容体に対し薬理学的活性を有する化合物、より詳細には式(I)のピラゾール誘導体、そのような化合物の調製方法、それらを含む薬学的組成物、ならびに治療および予防のための、特に精神病または疼痛の処置のためのその使用に関する。

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骨髄増殖性疾患を治療、予防および／または管理する方法が開示される。特定の方法は、免疫調節化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物若しくはプロドラッグの投与の、単独または、第２の活性剤および／または血液もしくは細胞の移植との組合せを包含する。特定の第２の活性剤は、造血幹細胞の過剰生産を抑制することができるか、または骨髄増殖性疾患の１つ以上の症状を改善することができる。本発明の方法を使用するために適当な、医薬組成物、１単位投与形態およびキットがまた開示される。 （もっと読む）

置換アリール１，４−ピラジン誘導体、および不安障害、うつ病およびストレス関連障害の処置におけるそれらの使用が開示されている。 （もっと読む）

【課題】 選択的ＣＣＲ５アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）のＣＣＲ５アンタゴニストまたは薬学的に受容可能なその塩の使用であって、ここで、Ｒは、必要に応じて、フェ二ルなどであり；Ｒ^１は、水素またはアルキルであり；Ｒ^２は、フェニルで置換され、ヘテロアリール、ナフチル、フルロレニル、ジフェニルメチルで置換されるか、または必要に応じて、フェニルアルキルなどで置換される；Ｒ^３は、水素、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルであるか、または必要に応じて、フェニルなどであり；Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^７は、水素またはアルキルであり；Ｒ^６は、水素、アルキル、またはアルケニルであり、ＨＩＶなどの処置のために開示される。 （もっと読む）

神経変性疾患のための生物マーカーが開示される。例えば、神経変性疾患を診断するため、ならびに疾患の進行および処置をモニタリングするために、このような生物マーカーを同定する方法、およびこのような生物マーカーを使用する方法が、開示される。また、これらの生物マーカーに関するアッセイ、キットおよび固体支持体が開示される。さらなる局面において、本発明は、特定の被験体における神経変性疾患（例えば、パーキンソン病およびアルツハイマー病）の診断および予後のための方法に関する。 （もっと読む）

トリアゾール抗真菌化合物、キノロン系抗生物質およびコルチコステロイド（例えば、モメタゾンモメタゾンフロエート一水和物）を含む、動物において耳の感染症を処置するための新規処方物が開示される。また、動物における感染症の処置のための薬学的組成物が開示され、この組成物は、オルビフロキサシンまたはその薬学的に受容可能な塩の１つ；抗真菌的に有効な量の薬学的に受容可能なトリアゾール化合物、モメタゾンフロエート一水和物および少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアを含み、この組成物は懸濁液である。 （もっと読む）

選択された化合物は、炎症によって媒介される疾病など、疼痛及び疾病の治療に有効である。本発明は、式（Ｉ）の新規化合物及び薬学的に許容されるその誘導体、並びに、疼痛、炎症などを含む疾病及びその他の病気又は症状の予防及び治療のための薬学的組成物及び方法を包含する。本発明は、このような化合物を作製するための方法及びこのような方法において有用な中間体にも関する。

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本発明は、一般式(I)に対応する新規な二芳香族化合物、ならびにまた、それらを調製するための方法、およびヒトの医学もしくは獣医学(皮膚科、ならびにまた心臓血管疾患、免疫疾患、および/または脂質代謝に関連する疾患の分野)における使用のために意図される薬剤組成物中、また一方では化粧用組成物中でのそれらの使用に関する。
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ある種の新規なＮ−アシル化ピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体（群）の作用薬であり、及び特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的作用薬である。従って、これらは、ＭＣ−４Ｒの活性化に応答性である疾患及び異常症、例えば、肥満症、糖尿病、勃起機能不全及び女性性機能不全を含む性機能不全の、治療、制御又は予防のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、これはＭＥＫの機能亢進により特徴付けられる疾患の処置に有用である。従って、この化合物は、癌、認知障害（ｃｏｇｎａｔｉｖｅ ｄｉｓｏｒｄｅｒ）及びＣＮＳ疾患のような疾患、並びに炎症／自己免疫疾患の処置に有用である。
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【解決手段】 本発明は、紅潮など、とりわけ体温調節の機能障害によって引き起こされる血管運動症状の予防および治療において、ノルエピネフリンレベルを調節する化合物とその化合物の組成物の利用に関するものである。
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本発明は、新規な抗コリン作用薬、コルチコステロイド、及びβ模倣薬に基づく新規な医薬組成物、その製法、及び呼吸器疾患の治療のための使用に関する。
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