本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、各記号および基は本明細書で定義された通りである）のアリール置換された多環式アミン、特に二環式アミン、並びにそれらの生理学的に許容される塩および生理学的機能誘導体に関する。
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本発明は、式Ｉの化合物およびこのような化合物を調製するための方法を開示し、ここで、ｍ、ｎ、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＸは、本明細書中に定義するとおりであり、この化合物は、メラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）に対する新規アンタゴニストである。別の実施形態において、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含有する薬学的組成物、ならびに肥満、代謝性障害、摂食障害（例えば、過食症および糖尿病）を処置するためにその組成物を使用する方法を開示する。


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本発明は、（Ｓ）−（３−ピリジンカルボキサミド，６−［４−［２−［［３−（９Ｈ−カルバゾール−４−イルオキシ）−２−ヒドロキシプロピル］アミノ］−２−メチルプロピル］フェノキシ］）−ヘミ−コハク酸塩の結晶質の不定比水和物、前記塩を含む医薬製剤、並びに及び前記塩を使用して肥満症及び／又は２型糖尿病を治療する方法に関する。

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本発明は、Ｃ₁〜Ｃ₁₂直鎖又は分枝鎖アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈環状アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₁₂直鎖又は分枝鎖アルケニル又はハロアルキルから成る群から選択されるＲ¹アルキル単位によって置換される窒素含有環骨格を含む化合物、例えば、次式を有する２−ケト−３−アルキルピペラジンに関する：
【化１】


式中、Ｒは、フェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、及び４−クロロフェニルから成る群から選択され；Ｒ¹は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ベンジル、アリル、１−メチルアリル、２−メチルアリル、ブタ−２−エニル、及びプロパルギル（propargyll）から成る群から選択され；Ｒ^7aは、水素、−ＣＯ₂Ｈ、−ＣＯＮＨ₂、−ＣＯＮＨＣＨ₃、及び−ＣＯＮ（ＣＨ₃）₂から成る群から選択され；Ｒ⁸は、ベンジル、置換ベンジル、又はナフタレン−２−イルメチルである。
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本発明は、式Ｉ、ここで、Ｒは、Ｈ、ＣＦ₃を表し；Ｒ１は、Ｈ、ＣＦ₃、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、フェニル、フェノキシを表し；Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ＣＦ₃を表し；又は、Ｒ１及びＲ２は、フェニル環と一緒になって、縮合したナフチルを表し；Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表し；Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ベンジルを表し；Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表す、の化合物に関する。本発明は、また、生理学的に適合性のあるそれらの塩、溶媒和物、及び生理学的機能性誘導体に関する。本発明の化合物は、脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害に加えて、インスリン抵抗性が一部関与する障害を治療及び／又は予防するために好適である。
【化１】

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本発明は有糸分裂調節薬としてのポロ様キナーゼの抑制によるヒト又は非ヒト哺乳類生体中の異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療のための医薬組成物の調製のための、下記一般式(1)の化合物（必要によりその互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物、水和物、多形、生理学的に機能性の誘導体又はプロドラッグの形態であってもよい）の使用に関する。
【化１】

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本発明は、新規ジンセノシド化合物、ジンセノシド化合物を含む組成物（例えば、医薬組成物）、及びこれらのジンセノシド化合物の合成方法を提供する。さらに、本発明は、これらのジンセノシド化合物を使用する、ベータアミロイドペプチド生成を阻害する方法、及び病的状態、特に神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病）を治療及び予防する方法を提供する。
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置換アリール１，４−ピラジン誘導体、および不安障害、うつ病およびストレス関連障害の処置におけるそれらの使用が開示されている。 （もっと読む）

【課題】 選択的ＣＣＲ５アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）のＣＣＲ５アンタゴニストまたは薬学的に受容可能なその塩の使用であって、ここで、Ｒは、必要に応じて、フェ二ルなどであり；Ｒ^１は、水素またはアルキルであり；Ｒ^２は、フェニルで置換され、ヘテロアリール、ナフチル、フルロレニル、ジフェニルメチルで置換されるか、または必要に応じて、フェニルアルキルなどで置換される；Ｒ^３は、水素、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルであるか、または必要に応じて、フェニルなどであり；Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^７は、水素またはアルキルであり；Ｒ^６は、水素、アルキル、またはアルケニルであり、ＨＩＶなどの処置のために開示される。 （もっと読む）

神経変性疾患のための生物マーカーが開示される。例えば、神経変性疾患を診断するため、ならびに疾患の進行および処置をモニタリングするために、このような生物マーカーを同定する方法、およびこのような生物マーカーを使用する方法が、開示される。また、これらの生物マーカーに関するアッセイ、キットおよび固体支持体が開示される。さらなる局面において、本発明は、特定の被験体における神経変性疾患（例えば、パーキンソン病およびアルツハイマー病）の診断および予後のための方法に関する。 （もっと読む）

トリアゾール抗真菌化合物、キノロン系抗生物質およびコルチコステロイド（例えば、モメタゾンモメタゾンフロエート一水和物）を含む、動物において耳の感染症を処置するための新規処方物が開示される。また、動物における感染症の処置のための薬学的組成物が開示され、この組成物は、オルビフロキサシンまたはその薬学的に受容可能な塩の１つ；抗真菌的に有効な量の薬学的に受容可能なトリアゾール化合物、モメタゾンフロエート一水和物および少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアを含み、この組成物は懸濁液である。 （もっと読む）

選択された化合物は、炎症によって媒介される疾病など、疼痛及び疾病の治療に有効である。本発明は、式（Ｉ）の新規化合物及び薬学的に許容されるその誘導体、並びに、疼痛、炎症などを含む疾病及びその他の病気又は症状の予防及び治療のための薬学的組成物及び方法を包含する。本発明は、このような化合物を作製するための方法及びこのような方法において有用な中間体にも関する。

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本発明は、一般式(I)に対応する新規な二芳香族化合物、ならびにまた、それらを調製するための方法、およびヒトの医学もしくは獣医学(皮膚科、ならびにまた心臓血管疾患、免疫疾患、および/または脂質代謝に関連する疾患の分野)における使用のために意図される薬剤組成物中、また一方では化粧用組成物中でのそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、これはＭＥＫの機能亢進により特徴付けられる疾患の処置に有用である。従って、この化合物は、癌、認知障害（ｃｏｇｎａｔｉｖｅ ｄｉｓｏｒｄｅｒ）及びＣＮＳ疾患のような疾患、並びに炎症／自己免疫疾患の処置に有用である。
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ある種の新規なＮ−アシル化ピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体（群）の作用薬であり、及び特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的作用薬である。従って、これらは、ＭＣ−４Ｒの活性化に応答性である疾患及び異常症、例えば、肥満症、糖尿病、勃起機能不全及び女性性機能不全を含む性機能不全の、治療、制御又は予防のために有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、
Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
Ｒ^２およびＲ^３は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
各Ｒ^４は、同一または異なっていてもよく、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
ｐは、０、１または２であり；
ｎは、１または２であり；
Ｒ^５およびＲ^６は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；および
Ｈｅｔは、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、キノリル、チアゾリルまたはフリルであり、その各々は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、アセチル、ハロゲン、ハロＣ_１−６アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノおよびジＣ_１−４アルキルアミノからなる群から独立して選択される１以上の基によって置換されていてもよい］
で示されるグルタミン酸受容体を強化する化合物、その医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ、および医学におけるその使用、該化合物の製法、医学、例えば、統合失調症の治療におけるその使用が開示される。
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本発明はヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害物質であるヒドロキサム酸誘導体に関する。本発明の化合物は癌を含む細胞増殖疾患を治療するのに有用である。さらに、本発明の化合物は疾患の中でも特に、神経変性疾患、統合失調症および脳卒中の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は抗原虫性を有する。 （もっと読む）

ある種の新規なピペラジン尿素誘導体は、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の作働薬であり、特にはＭＣ−４Ｒの受容体サブタイプ選択的作働薬である。それらは、肥満および糖尿病などのＭＣ−４Ｒの活性化に応答する疾患および障害の治療、管理または予防において有用である。 （もっと読む）

２−置換アクリル酸誘導体のエナンチオ選択性水素化を含む化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 DPP-IV阻害活性が高く、または安全性、毒性等で改善された化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。


[式中、Ｒ¹は、水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ²は、水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ³は、水素原子、ハロゲン原子等を表す。Ｘは、窒素原子等を表す。Ｅは、ハロゲン原子を有してもよい窒素含有複素環を表す。] （もっと読む）