本発明は、新規の化合物、その製薬上許容される塩、水和物、溶媒和物、包接化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、または立体異性体の混合物、これらの化合物の医薬組成物、およびこれらの化合物を哺乳動物におけるPDE4に関連する疾病を治療または予防するために使用する方法を包含する。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）の化合物、又は医薬的に受容可能な塩、或いはｉｎ−ｖｉｖｏで加水分解可能なこれらのエステルであって、式中、（Ｉ）において、Ｃは、例えば式（Ｄ）、（Ｅ）、（Ｈ）であり、ここにおいてＡ及びＢは、式（ｉ）及び（ｉｉ）から独立に選択され、そしてＲ_２ｂ及びＲ_６ｂ、Ｒ_２ｂ及びＲ_６ａ、Ｒ_３ａ及びＲ_５ａは、例えばＨ、Ｆ、ＯＭｅ及びＭｅから選択され；Ｒ_２ｂ’及びＲ_６ｂ’、Ｒ_２ａ’及びＲ_６ａ’、Ｒ_３ａ’、Ｒ_５ａ’は、例えばＨ、ＯＭｅ及びＭｅから選択され；Ｒ_１ａ及びＲ_１ｂは、例えばヒドロキシ、−ＯＳｉ（トリ−（１−６Ｃ）アルキル）、ＮＲ_５Ｃ（＝Ｗ）Ｒ_４、式（ａ）、式（ｂ）から選択され、ここにおいてＨＥＴ−１は、例えばイソオキサゾリルであり、そしてＨＥＴ−２は、例えばトリアゾリル又はテトラゾリルである。式（Ｉ）の化合物を製造するための方法、これらを含有する組成物、及び抗細菌剤としてのこれらの使用も更に記載される。
（もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物に関する。ここで、ｎ、ｍおよびｐは、同一または異なってもよく、０または１のいずれかである。その製法、該化合物を含有する医薬組成物、特に中枢神経系（ＣＮＳ）の障害の治療における医薬としてのその使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規キノリン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体青にスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、５−ＨＴ_４受容体活性と関連する疾患を処置するためのそのような化合物の使用方法、ならびにそのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。本発明のキノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体もまた本発明の範囲内である。 （もっと読む）

本発明は、治療有効量のラノラジンと少なくとも１種の併用リモデリング物質との併用投与により左室リモデリングを逆転する方法に関する。この併用リモデリング物質は、ＡＣＥインヒビター、ＡＲＢ、またはβ遮断薬であり得る。本方法は、心不全の処置において有用性を見出す。本発明はまた、そのような併用投与に適した薬学的処方物に関する。一つの局面において、上記ＡＣＥインヒビターは、ベナゼプリル、カプトプリル、シラザプリル、エナラプリル、フォシノプリル、イミダプリル、リシノプリル、ペリンドプリル、キナプリル、ラミプリル、テモカプリル、およびトランドラプリルからなる群から選択される。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）および（ＩＩＩａ）の新規の置換されているアラルキル誘導体、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含む薬剤組成物、医学におけるこれらの化合物の利用およびそれらの製造に関わる中間体に関する。
（もっと読む）

カプラザマイシンの加水分解によりカプラゼンとカプラゾールを合成できた。カプラゼンから式（ＩＩ）


のカプラゼン−１’’’−アミド誘導体と、式（ＩＩＩ）


のカプラゼン−１’’’−エステル誘導体が合成できた。また、カプラゾールから式（Ｖ）


のカプラゾール−１’’’−アミド誘導体と、カプラゾール−１’’’−アミド−３’’’−エステル誘導体と、カプラゾール−３’’’−エステル誘導体などが合成された。さらに、カプラゾールの１，４−ジアゼピノン環の開環生成物からイミダゾリジノン誘導体が合成できた。
今回合成された新規カプラゼン誘導体と新規カプラゾール誘導体と新規イミダゾリジノン誘導体は、抗酸菌を含めて各種の細菌にすぐれた抗菌活性を有する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ｒ^１は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し；Ｒ^２は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基を表し；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^６は、それぞれ独立して、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、又はハロゲン原子を表し；Ｒ^７は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ピペリジノ基で随意に置換される（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、３〜７員シクロアルキル環で随意に置換される（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_８）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_８）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル基、又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル基を表し；Ｒ^８は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基を表す；又は、Ｒ^７とＲ^８は、互いに隣接するとき、それらが付く炭素原子と一緒になって、５〜８員の炭素環式環又は複素環式環を形成し、ここで炭素環式環又は複素環式環は、未置換であるか又はヒドロキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、及びヒドロキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基からなる群より選択される１以上の置換基で置換され；そしてＲ^９は、水素原子又はハロゲン原子を表す］の化合物、又はその医薬的に許容される塩又は溶媒和物を提供する。上記の化合物は、ＶＲ１受容体の過剰活性化により引き起こされる、疼痛、等のような疾患状態の哺乳動物における治療に有用である。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含んでなる医薬組成物を提供する。
（もっと読む）

本発明は、新規なヘテロ原子含有四環状誘導体、これらを含有させた薬剤組成物、これらを１種以上のエストロゲン受容体が介在する障害の治療および／または予防で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。本発明の化合物は、エストロゲン枯渇に関連した障害、例えばのぼせ、膣乾燥、オステオペニアおよび骨粗鬆症、乳房、子宮内膜、頸部および前立腺のホルモンに敏感な癌および過形成、子宮内膜症、子宮の類線維腫、変形性関節症の治療および／または予防、また避妊薬として、単独またはプロゲストゲンもしくはプロゲストゲン拮抗薬との組み合わせで用いるに有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｓミルタザピンによる顔面紅潮の治療方法、及び顔面紅潮の治療のための薬剤の製造のためのＳミルタザピンの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れた効果を発揮する美白剤および抗酸化剤を提供する。
【解決手段】ホウロクタケ培養菌糸体に含まれる美白効果および抗酸化効果を有するクロマン骨格を持つ低分子化合物を単離、精製し、その構造を決定した。この化合物を、優れた美白効果、抗酸化効果および活性酸素除去効果を有することが示された。従って、この化合物、およびその誘導体を、皮膚外用剤や食品、医薬品等に配合することで優れた効果を発揮する美白剤および抗酸化剤、活性酸素除去剤を提供することができる。 （もっと読む）

本発明は、式
【化１】


の１,４−置換ピラゾロピリミジン化合物、１,４−置換ピラゾロピリミジン化合物を含む医薬組成物、処置における１,４−置換ピラゾロピリミジン化合物の使用またはタンパク質キナーゼの不適当な活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造におけるそれらの使用、１,４−置換ピラゾロピリミジン化合物を投与することを含む処置法、このクラスの新規化合物の製造法、およびそれらの合成のための新規中間体および各工程に関する。
（もっと読む）

本発明は、束縛された二環式および三環式CGRP受容体アンタゴニスト、それらを同定する方法、それらを含む薬学的組成物、そして片頭痛および他の頭痛、神経因性血管拡張、神経因性炎症、熱傷、循環ショック、閉経に関連する紅潮、気道炎症性疾患、例えば喘息および慢性閉塞性肺疾患（COPD）、ならびにCGRP受容体の拮抗作用によってその処置を達成することができる他の状態を処置するための治療にそれらを使用する方法を包含する。

（もっと読む）

臭化水素酸塩の形態でのエスシタロプラム (S-シタロプラム)、その製造方法、およびその薬学的調合物。 （もっと読む）

不整脈の治療または予防のための投与レジメ、投与経路および方法が開示される。これらの方法において、本明細書中で開示された投与レジメによって、その必要がある患者にイオンチャネル調節化合物を投与することによって、不整脈（例えば心房細動、心房粗動、早期後脱分極、およびＱＴ間隔の延長）が、抑制または排除され得る。ヒトにおいて急性心房細動を治療する方法であって、ここで該方法は、治療的に有効な量のイオンチャネル調節化合物を、薬剤学的に許容可能な担体中でヒトに投与することを含む。
（もっと読む）

式(I)の化合物、或いはその医薬として許容し得る塩、水和物、溶媒和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体、又はプロドラッグ形態（式中、X、Y、Z、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、及びＲ４は本明細書で定義される通り）は、プロテインキナーゼ酵素の活性部位と結合することができる。特に、それらはセリン／トレオニンキナーゼ、より具体的には、Rhoキナーゼ（ROK、ROCK）の阻害剤である。この化合物は、循環器疾患（冠攣縮性狭心症、高血圧性疾患、動脈硬化症）、脳卒中、癌、勃起不全、喘息、骨粗鬆症、AIDS、又は緑内障、加齢性黄斑変性症、涙腺疾患、若しくは糖尿病性網膜症を含めた眼症状、又は神経突起成長の抑制ひいては神経細胞伸長及び接続を要する症状、新しい軸索成長及び軸索（再）配線の促進を含めた神経再生、外傷（例えば、脳卒中、外傷性脳損傷等）若しくは神経変性（例えば、アルツハイマー性、パーキンソン性等）によって生じるCNS中のニューロンへの損傷の修復、脊髄損傷などの障害からの修回復及び治療、並びにその後のその作用の軽減、又は外傷後若しくは切断後など、例えば神経因性疼痛の治療における神経細胞損傷によって生じる疼痛を含めた、いくつかの治療指標への適用のための治療方法及び医薬品の製造に使用することができる。
【化１】
（もっと読む）

チゲサイクリンのグルクロニド代謝産物、およびその対応するエピマーは、チゲサイクリンで処理されたヒトにおいて同定された。質量スペクトルデータを用いて、これらの構造が特定された。 （もっと読む）

下記式(Ｉ)の化合物を開示する。
【化１】


式中、Ar₁、Ｘ、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅及びＲ₆は、本出願で定義される。本発明の化合物は、炎症プロセスに関与するサイトカインの産生を阻害するので、慢性炎症性疾患のような炎症に関わる病気及び病的状態の治療に有用である。これら化合物の製造方法及びこれら化合物を含む医薬組成物をも開示する。
（もっと読む）

開示されるのは、ピラジン誘導体、それらを含有する医薬組成物、及び、不安関連障害又は感情障害のような、ＣＲＦ受容体に拮抗することによって治療が奏効又は促進され得る障害又は状態を治療するためにそれらを使用する方法である。 （もっと読む）

本発明は、安定性及び生物学的利用能が向上した新規のラミプリル結晶性粒子に関する。より詳細には、本発明は、配合及び保管条件時に、分解産物、すなわちラミプリルDKP及びラミプリル二酸への分解に対して安定化した、経口療法における医薬及び生物製剤用途のための個々に被覆された単一ラミプリル結晶性粒子を対象とする。本発明は、また、安定化ラミプリル医薬組成物、新規の無水医薬品グレードラミプリル粉末、ラミプリル生物学的利用能を向上させるための方法、及びラミプリル配合物の製造及び安定化方法に関する。新規の無水医薬品グレードラミプリル粉末及びラミプリル組成物、及びそれらによって形成された剤形は、心臓血管病の治療に有用であり、配合及び保管条件下におけるラミプリルDKP及びラミプリル二酸への分解に対するより高い安定性を提供する利点を有する。加えて、長期的な保存寿命にわたって一貫したラベルラミプリル効力を維持し、経口投与される場合に、被検体間のラミプリルの生物学的利用能のインビボ変動を低減する。 （もっと読む）